Мегара

Megarei е парамагнитна контрастна среда.

Показания Мегарея

Използва се при извършване на процедури за ЯМР в областта на гръбначния мозък и с него в мозъка.

Основно се извършва за определяне на вътрешно- и екстрамедуларни тумори, заедно с по-нататъшна диференциална диагноза и откриване на метастази. Освен това се използва за откриване на малки тумори или тумори, които трудно могат да бъдат визуализирани. Друга възможност е диагнозата, ако има подозрение за рецидив след лъчетерапия или хирургична процедура.

Освен това, когато се използва гръбначния процедури ЯМР: диференциалната диагноза на интра- и екстрамедуларни тумори, и в допълнение към определят твърди маси в патологично променени региони и за оценка на разпространението диапазон интрамедуларни тумори.

Съществуват и процедури за ЯМР на цялото тяло. Това включва: лицевата част на черепа, цервикалната област, гръдната кост с перитонеума, млечните жлези, тазовите органи, ОДА и цялата васкуларна система на тялото.

Лечебното вещество помага да се получи диагностична информация, която допринася за такива функции:

• откриване или изключване на възпаления, неоплазми и увреждания в съдовата област;
• Оценка на обхвата на разпространение и извън тези граници на тези процеси;
• диференциране на схемата за данни за вътрешни щети;
• Оценка на обемите на кръвоснабдяване на здрави, както и променени под въздействието на тъканите на заболяването;
• разграничението между тъкани с туморен или цикатричен произход след лечението;
• определението за релапс на издатината след хирургическа процедура;
• прилагане на полуколичествена оценка на бъбречната активност заедно с анатомична диагностика на зонен характер.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството става под формата на инжекционна течност, в обем на флакончетата от 10, 15 или 20 ml. Вътре в кутията има една такава бутилка.

Фармакодинамика

Гадопентетовата киселина е контрастиращ елемент с парамагнитен характер, използван за MRI процедури. Укрепването на контраста на този компонент се дължи на ди-N-метилглюкаминова сол (комбинация от гадолиний и пентетична киселина (DTTP)).

Когато се използва по време на MRI съответния сканиране последователност (например, претеглена метод Т1 на спин-ехо), причинена от йоните на намаляване Gd на периода на почивка от типа на спин-решетка (е вътре са във възбудено състояние на атомните ядра) увеличава излъчваната интензитет на сигнала. В резултат на това има увеличение на нивото на контраст в изображението на отделните тъкани.

Ди-меглуминовата сол на гадопентетиновата киселина е съединение с високо ниво на парамагнитна активност. Той допринася за значително намаляване на времето за релаксация, дори при условия на използване при ниска концентрация. Параметърът на парамагнитната ефективност е ефектът върху процеса на релаксация, който се разкрива от нивото на влияние по отношение на продължителността на релаксацията на протона на въртене в плазмата. Тази цифра е приблизително 4,95 l / mmol / s. В този случай зависимостта от силата на интензитета на магнитното поле е много малка.

DTPA формира силна връзка с парамагнитния йон Gd, който има изключително висока стабилност при условия in vivo, както и in vitro (logK = 22-23).

Ди-меглуминовата сол е силно разтворима във вода, представляваща съединение с висока стойност на хидрофилност. В същото време неговият коефициент на разпределение между n-бутаноловите елементи, както и буферът при ниво на рН 7,6 е 0,0001. Компонентът не се характеризира със специфичен протеинов синтез и забавящ ефект върху ензимите (напр. Na ⁺, както и К ⁺ АТРаза на миокарда). Лекарството активира допълнителната система, като същевременно оставя изключително ниска вероятност за индукция на анафилактични симптоми.

Когато се използват лекарства при по-високи дози или с продължителна инкубационна процедура, активният елемент на лекарството има незначителен ефект in vitro върху морфологията на еритроцитите.

След инжектирането на течността обратният процес може да предизвика лека хемолиза вътре в съдовете. Този факт обяснява лекото увеличение на стойностите на желязото заедно с билирубин в кръвния серум, понякога наблюдавано през първите няколко часа след приложението на лекарството.

Фармакокинетика

Активността на 2-меглуминовата сол в тялото е подобна на тази на другите инертни био-връзки, които имат високо ниво на хидрофилност (например инулин или манитол).

Процеси на разпространение.

След инжектирането елементът бързо преминава вътре в извънклетъчния регион. Когато количеството на дозата до 0,25 ммол / кг (или Δ0,5 мл / кг), след продължава в продължение на няколко минути по време на началото на разпределение индекс контраст елемент в плазмата намалява до параметри, подобни на неговата скорост на бъбречна екскреция с полуживот от приблизително 1,5 часа.

При размер на порцията от 0.1 mmol / kg (или Δ0.2 ml / kg), след 3 минути след прилагане на течността, плазменият индекс е 0.6 mmol / 1, а след 1 час - 0.24 mmol / l.

След 1 седмица след инжектирането на радиоактивно белязаното вещество в тялото на кучета и плъхове значително се регистрира по-малко от 1% от използваната доза. По-високи нива на лекарства са отбелязани в бъбреците - под формата на неразредени съединения Gd.

Активното вещество не преминава през интактния GEB и GBB. Малко количество лекарства, които преминават през плацентата и влизат в кръвта на фетуса, се екскретират доста бързо.

Екскреция.

Изхвърлянето на немодифицирания елемент става чрез бъбреците, като този процес се подпомага от гломерулна филтрация. Частта от лекарството, която се извлича извънреден, е изключително малка.

Приблизително 83% от порцията се екскретира през бъбреците след 6 часа след инжектирането. Около 91% от дозата на първия ден се открива в урината. На 5-ия ден след процедурата, по-малко от 1% от лекарството се екскретира с изпражнения.

Нивото на клирънс на веществото в бъбреците е 120 ml / минута / 1,73 m ², което може да се сравни с индекса на инулинов клирънс или 51 Cr-EDTA елемент.  

Параметри на лекарството при хора с увреждания.

Лекарството се отделя напълно от организма през бъбреците, дори и в случай на нарушение на тяхната работа (стойности на СС над 20 ml / минута). Полуживотът се увеличава с оглед на силата на тежестта на нарушението. В същото време няма увеличение на обема на екстрахепатичното елиминиране.

След продължителен период на серумен полуживот (около 30 часа), в случай на тежки нарушения на бъбречната функция (QC нива под 20 мл / мин), лекарството може да се заключи от тялото при използване на екстракорпорална диализа.

[1], [2]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага изключително интравенозно.

Общи указания.

Необходимо е да следвате общоприетите правила за безопасност по време на MRI: лекарят трябва да гарантира, че пациентът няма феромагнитни импланти, пейсмейкър и т.н.

Препоръките за употребата на лекарства в диапазона от 0.14-1.5 T са независими от нивото на напрежението на магнитното поле.

Необходимата част от разтвора се прилага интравенозно чрез струйния метод, като се използва болус инжекция. След завършването му може да се стартира MRI процедурата.

Поради факта, че с гадене повръщане, често са странични ефекти от използването на каквито и да било контрастни вещества за ядрено-магнитен резонанс, след процедурата, пациентът трябва най-малко 2 часа, за да се откажат от използването на храна, за да се намали риска от аспирация.

Държавите с тежка тревожност или възбуда и в допълнение тежката болка може да увеличи вероятността от развитие на негативни симптоми или да потенцират ефектите, свързани с контрастното средство. Такива пациенти трябва да бъдат предписани седативи.

Процедури за гръбначномозъчна или краниална MRI.

Деца на възраст 2 години и в допълнение възрастни трябва да използват такива дози от Megarei:

• В стандартни случаи, за да се увеличи контрастът и в допълнение към разрешаването на клиничните диагностични проблеми, ще бъде достатъчно да се приложи дозата, изчислена съгласно схемата от 0,2 ml / kg;
• за ситуации, когато тя е била въведена посочената по-горе част от наркотиците, и поражението на ядрено-магнитен резонанс се откриват (но сериозно клинично съмнение за неговото присъствие там), трябва да се включат отново в същата доза, за да станете по-точна диагноза. Възрастните медикаменти могат да се прилагат съгласно схемата от 0,4 ml / kg за половин час след първата процедура. Последващите сканирания се извършват непосредствено след инжектирането.

Когато възрастен се инжектира с повишена доза от лекарството (0,6 ml / kg), става възможно да се извърши по-точна диагноза, която ще изключи метастазите или повторението на развитието на неоплазмата.

Максималният размер на частта за възрастни е 0,6 ml / kg, а размерът на детето е 0,4 ml / kg.

Магнитно изследване на цялото тяло.

Възрастни, както и деца, лекарството се прилага в следните дози.

Често, за да се получи добър контраст и да се разкрият желаните лезии, достатъчно е да се приложи лекарството в доза от 0,2 ml / kg.

В определени ситуации, например, патологични тумори с ниска степен на васкуларизация или нискочестотен в извънклетъчната среда, за да се получи необходимия контраст може да е необходимо част от 0.4 мл / кг. По-специално, това се отнася до използването на сравнително слабо претеглени Т1 секвенции при сканиране.

За да се изключи развитието на лезии или рецидиви на тумори, е възможно да се приложи доза от 0,6 ml / kg (възрастен) - това ще повиши точността на диагностиката.

За да се визуализират съдовете, като се вземе предвид изследваната област, както и методът за изследване, възрастните могат да инжектират лекарството в дозировка до 0,6 ml / kg.

Размерът на максимално допустимата доза за възрастни е 0,6 ml / kg, а делът на детето е 0,4 ml / kg.

[5]

Употреба Мегарея по време на бременност

Бременност.

Не съществува информация за провеждането на клинични тестове, използващи Megarea по време на бременност. Данните от тестовете, проведени върху животни, не показват наличие на тератогенни или други ембриотоксични свойства, когато лекарството се прилага на бременни индивиди.

Но предписването на лекарството на бременни жени трябва да става само след особено внимателна оценка на връзката на ползата и вероятността от негативни последици.

Период на кърмене.

Лекарството се екскретира с майчиното мляко в минималния обем (не повече от 0,04% от приложената порция). Предишният опит показва, че в тази концентрация веществото не застрашава състоянието на детето.

Странични ефекти Мегарея

Употребата на лекарства може да доведе до появата на странични ефекти:

• психични разстройства: човек отбелязва чувство на дезориентация;
• проблеми с работата на Народното събрание: понякога има главоболия, замайване или дисгеузия. Парестия, ступор, тремор, чувство на парене или сънливост се развиват и припадъци (включително епилептични припадъци), анорексия и нистагъм;
• увреждане на зрителната функция: диплопията се появява сама, болка в окото, конюнктивит, дразнене на очите и освен това изпускане на слъзната течност и дефект в зрителното поле;
• проблеми със сърдечна дейност: спорадично настъпва аритмия, тахикардия, синкоп, мигрена, бледност, намален / повишени стойности на кръвното налягане, ангина пекторис, неспецифично вариант на обозначението на ЕКГ, смърт, дължаща се на инфаркт на миокарда или за някаква друга причина, несигурен и вазодилатация. Също така с флебит тромбофлебит, дълбока венозна тромбоза и синдром interfascial пространство, в което е необходимо на операцията;
• Нарушенията на съдовата функция: топлинните вълни, тромбофлебитът, както и вазодилатацията се развиват спорадично;
• заболявания на дихателната активност: спорадично значително усещане в дразнене на гърлото или компресия, диспнея, болка или дискомфорт в областта на ларинкса и гърлото, кихане, кашлица, ринорея ларингоспазъм, и дишането с свирка;
• проблеми с функцията на храносмилателния тракт: понякога има повръщане или гадене. Слабо запек, стомашен дискомфорт, лигавица на сухота в устата, диария, стоматологична или коремна болка и парестезия и усещане за болка, засягащи меките тъкани в устата;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: има сърбеж, подуване, уртикария, обриви, хиперхидроза, ТЕМ и полиморфен еритем. Освен това се образуват пустули;
• Дисфункция на ОА: единична болка в крайниците;
• нарушения на слуховата активност: единична болка или звънене в ушите;
• системни прояви и нарушения на мястото на инжектиране: понякога се забелязва усещане за топлина или студ, болка, различни симптоми на мястото на приложение *, както и регионален лимфангит. Единични болки в гръдната кост, периферни или лицеви подутини, пирексия, усещане за жажда, тежка умора, треперене и общо неразположение. В допълнение към това, астения, болка в таза, спазмични мускулни контракции и анафилактоидни признаци.

* Парестезия, усещане за топлина или студ, болка, подуване, кръвоизлив, дразнене и зачервяване и освен това дискомфорт на мястото на приложение.

Допълнително маркирани (по време на постмаркетингови тестове) негативни симптоми:

• Нарушения на лимфата и кръвния поток: се наблюдава повишаване на серумните стойности на желязото;
• имунни нарушения: анафилактични симптоми или анафилаксия са регистрирани поотделно, както и признаци на непоносимост;
• нарушения на психиката: имаше едно чувство на объркване на съзнанието или възбудата;
• проблеми с дейността на Народното събрание: имаше едно усещане за сънливост, паросмия, кома, реч и замайване;
• зрителни нарушения: спорадично се появяват - лакримация, очна болка и проблеми със зрението;
• слухови нарушения: изолирана болка в ушите и загуба на слуха;
• сърдечни заболявания: тахикардията с рефлексен характер се развива спорадично, ритъмът на сърдечния ритъм се забавя и в допълнение сърцето спира;
• проблеми с васкуларната активност: имаше единично припадък, шоково състояние, намаление или повишаване на нивото на кръвното налягане, както и вазовогална реакция;
• заболявания на дихателната функция: спират спорадично настъпили дихателните процес, увеличена или намалена честота дишането, бронхоспазъм развити, смущения на външната дишане, ларингоспазъм, цианоза, белодробно, фаринкса и оток на ларинкса и ринит;
• нарушения, засягащи функционирането на храносмилателния тракт: слюноотделянето се наблюдава поотделно;
• проблеми с работата на хепатобилиарната система: индексите на чернодробните ензими или билирубин в кръвта се повишават индивидуално;
• лезии в епидермиса с подкожен слой: единични изяви на оток Quincke;
• нарушения на функцията на ОДА: артралгия или усещане за болка в гърба се развиват спорадично;
• прекъсване на пикочните канали и бъбреците: спорадично повишен серумен креатинин * фигури, посочено пикочния мехур или бъбречна недостатъчност в остра фаза, * и в допълнение се появи внезапно желае да извърши уриниране;
• системни нарушения и признаци в областта на приложението на лекарството: единично развитие на хиперхидроза или повишена температура, повишаване или понижаване на температурата и освен това различни видове симптоми на мястото на приложение **.

* при хора с анамнеза за нарушения на бъбречната функция.

** като флебит с тромбофлебит, екстравазат, некроза и възпаление в областта на приложение.

При хора с бъбречна недостатъчност, подложени на диализа, често са наблюдавани временни или забавени признаци, подобни на възпаление (повишена температура или повишаване на С-реактивния протеин) по време на употребата на Megarei. При тези хора, процедурите с ЯМР, използващи лекарства, се извършват един ден преди хемодиализа.

Има отделни доклади за развитието на NSF.

[3], [4]

Свръх доза

В момента няма информация за развитието на симптоми на отравяне поради предозиране на веществото при клинична употреба.

Във връзка с наркотици giperosmolyalnostyu Случайно отравяне може да се развива на тези странични ефекти: осмотична диуреза природата, повишаване на налягането в белодробната артерия, а освен дехидратация и хиперволемия.

Хората с бъбречна недостатъчност по време на лечението трябва да следят бъбречната функция.

В случай на случайно отравяне или значително намалена бъбречна функция, лекарството може да бъде изтеглено от тялото чрез хемодиализа.

[6]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на определяне на нивото на желязо в кръвния серум се използва Комплексометричните процедури (например, включващи batofenantrolina) по време на първите дни на количествената стойност може да се намали - поради наличието на свободна контрастно средство DTPA в състава на разтвора.

[7], [8]

Условия за съхранение

Мегарей трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от достъпа на деца. Забранява се замразяването на лекарствения продукт. Температурата не е по-висока от 25 ° С.

[9]

Срок на годност

Megarei може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Мегарей се използва за процедури при деца на 2 години.

Има ограничена информация за използването на този инструмент при кърмачета до 2-годишна възраст.

Аналози

Аналози лекарства са Vazovist агенти, Magnevist и Gadovist Tomovist с, и в допълнение Lantavist, Multihans, Magnilek с Magnegitoy и Optimark с Omniskanom.

[10]