Не е

Emeset има антимеметични свойства. Той е включен в групата на антагонистите на 5НТ3 серотонинови окончания.

[1], [2]

Показания Emeseta

Използва се за предотвратяване и елиминиране на емезис с гадене, възникващо от лъчетерапия и химиотерапия с цитостатичен характер и освен повръщане с гадене, възникващо след хирургични интервенции.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на терапевтичен разтвор за инжекции. Вътре в блистера съдържа 5 ампули с капацитет от 2 или 4 ml. Вътре в кутията - 1 блистер с ампули.

Фармакодинамика

Ондансетрон е силно селективен антагонист на серотонин 5НТ3. Провеждането на процедури за радиотерапия и химиотерапия с цитостатичен характер може да доведе до повишаване на серотониновите стойности - в резултат на дразнене на тънките черва и стомашната лигавица. Този ефект предизвиква активиране на действието на вагални влакна от аферентен тип, в които има 5HT3 окончания, които предизвикват рефлекс на повръщане. Ако тези влакна са раздразнени, индексът на серотонин в зоната postrema, намиращ се в долната част на 4-та церебрална камера, също може да се увеличи. Този ефект също предизвиква повръщане, защото стимулира завършванията на 5HT3, намиращи се там.

Ондансетрон забавя началото на еметичния рефлекс, антагонизиращ 5НТЗ крайните точки, разположени в невронната област на PNS и CNS. Изглежда, че този конкретен механизъм осигурява предотвратяването и отстраняването на гадене с повръщане, причинено от цитостатична терапия и хирургична интервенция.

Фармакокинетика

След интравенозно инжектиране се наблюдават пикови плазмени стойности след изтичане на 10 минути. Нивото на протеинов синтез в плазмата е 70-76%.

Повечето от използваната част се метаболизират в черния дроб.

По-малко от 5% от непромененото вещество се екскретира в урината. Полуживотът е приблизително 3 часа (при възрастните хора тази цифра е 5 часа, а в случай на чернодробна патология в тежка степен - 15-32 часа).

[3]

Дозиране и администриране

Еметогенният потенциал за лечение на рак варира в зависимост от големината на дозите, както и от комбинацията от лъчетерапия и химиотерапия. Изборът на схемата на лечение зависи от силата на изразяване на еметогенен ефект.

Радиация и химиотерапия от еметичен характер.

Препоръчваното количество за IM или IV инжекция е 8 mg (скорост на бавно инжектиране). Процедурата се провежда непосредствено преди началото на лечението.

За да предотвратите развитието на забавено или продължително повръщане, след първите 24 часа, дайте лекарството за максимум 5 дни (ректално или перорално).

Еметогенна химиотерапия с мощен ефект.

Лица, които изпитват vysokoemetogennuyu химиотерапия (например, използване на цисплатина в големи партиди), ондансетрон могат да се прилагат при норма 8 мг веднъж (т / о или w / w приложение), непосредствено преди процедура химиотерапия. Порции над 8 мг (максимум 32 мг) се оставят да се използва само под формата на на / в инфузия (разтворен в 0.9% физиологичен разтвор (50-100 мл), или друг подходящ разтворител). Тази инфузия продължава поне 15 минути.

Друг метод е в / m или IV инжектиране на 8 mg лекарства при бавна скорост, която се извършва непосредствено преди началото на химиотерапията. След това следва двукратно интравенозно или IM инжекция от 8 mg от лекарството (след 2 и 4 часа) или продължителна инфузия с продължителност 24 часа (доза от 1 mg / час).

Ефективността на ефекта на Emset при химиотерапия с високо еметично естество може да се увеличи чрез допълнителна единична интравенозна инжекция с дексаметазон (доза от 20 mg) преди химиотерапията.

Употреба при деца.

Деца над 4-годишна възраст, телесна повърхност на 0.6-1.2 квадратни метра, които могат да бъдат отнесени към единично инжектиране на лекарства на порции от 5 мг / м ², който се въвежда непосредствено преди процедура химиотерапия. Освен това, след 12 часа, таблетките Emeset се използват в доза от 4 mg. Поглъщането може да продължи още 5 дни след края на терапевтичния курс.

Децата, които имат телесна повърхност по-голяма от 1,2 м3, трябва да се прилагат iv инжекция с начална доза от 8 мг преди започване на химиотерапията. Освен това, след 12 часа пациентът трябва да приеме таблетката в доза от 8 mg. Консумацията на 8 mg два пъти дневно може да се продължи още 5 дни след края на курса.

Като алтернатива в доза от 0,15 mg / kg (максимум 8 mg) се използва под формата на единична инжекция преди началото на химиотерапевтичната процедура. Тази част може да се повтаря на интервали от 4 часа, но максимум 3 пъти. Пероралното приложение на 4 mg от лекарството два пъти дневно може да продължи още 5 дни след края на лечението.

Препоръчваните дози за възрастни не могат да бъдат превишени.

За да се предотврати или елиминира срещащи след операцията гадене повръщане при деца над 4 години, подложени на интервенции на обща анестезия г. Медикаментът позволи прилага на порции 0.1 мг / кг (до 4 мг) с бавна инфузия - преди, по време на , както и след индукция на анестезия.

Повръщане с гадене, появяващи се след операции.

За да се предотврати поява на постоперативно повръщане с гадене (възрастен), при еднократно инжектиране на пациент в анестезия е необходимо еднократно IV / m или бавно iv инжекция с 4 mg медикаменти. За премахване на вече описаните по-горе описани неприятни симптоми, трябва да въведете горните методи, 4 mg от лекарството.

Лица с чернодробна недостатъчност.

При хора с функционални чернодробни нарушения с умерена или тежка природа скоростта на клирънса на ондансетрон значително намалява и полуживотът на кръвния серум се увеличава напротив. Такива пациенти не трябва да приемат повече от 8 mg лекарства на ден.

Интрамускулно в същата област на тялото, лекарството се допуска за моментно приложение изключително в доза, която не надвишава 2 ml.

Разтворът за инфузия трябва да се приложи незабавно след неговото производство. За да се разтвори лекарството, могат да се използват следните разтворители:

• 0.9% разтвор на натриев хлорид;
• 5% разтвор на глюкоза;
• Разтвор на Рингер;
• 10% разтвор на манитол;
• 0,3% разтвор на КС1 с 0,9% инфузионен разтвор на натриев хлорид;
• 0.3% разтвор на КС1 с 5% разтвор на глюкоза.

Лекарството не се допуска да се разтваря с други инфузионни средства.

Употреба Emeseta по време на бременност

Забранено е да се назначава Emeset на кърмещи майки или бременни жени.

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Странични ефекти Emeseta

Употребата на лекарството може да предизвика появата на някои странични ефекти:

• прояви на алергия: симптоми на нетолерантност от непосредствен тип, с различна степен на тежест. Понякога се развива анафилаксия;
• нарушения в ЦНС: появата на екстрапирамидни нарушения (напр. Окулозна криза), главоболие, дистонични симптоми без постоянни усложнения, както и припадъци. Понякога има замаяност (в случай на бързо инжектиране);
• нарушения на зрителната функция: след интравенозно инжектиране има преходно отслабване на зрението. Временната слепота се развива от време на време (обикновено се наблюдава при хора, които са получавали химиотерапия с цисплатин, продължителността на която е максимум 20 минути);
• лезии в CAS: поява на болка в сърцето (в присъствието на ST-сегмента депресия или без него), аритмии, зачервяване на лицето, брадикардия, и чувства на топлина, и в допълнение, намаляване на налягането;
• проблеми с дихателната функция: появата на хълцане;
• храносмилателни нарушения: развитие на запек;
• нарушения във функцията на хормоналната жлеза: повишаване на функционалните стойности на черния дроб, без симптоми. Подобни ефекти обикновено се наблюдават при хора, които използват химиотерапия като вещество с цисплатин;
• системни нарушения: появата на локални симптоми на мястото на инжектиране.

[4]

Свръх доза

Интоксикацията се третира по следния начин - трябва да наблюдавате състоянието на пациента навреме, за да определите развитието на симптомите на нарушението и след това да извършите симптоматични процедури по отношение на фокуса. Emeseth няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

Ондансетрон няма забавящ или ускоряващ ефект върху метаболизма на други лекарства, когато се комбинира с тях. Специални тестове показаха, че лекарството не взаимодейства с вещества като фуроземид, пропофол, темазепам, както и трамадол, а също и алкохолни напитки.

Ондансетрон метаболизъм случва с участието на различни Р450 hemoprotein ензими, а освен това елементи, CYP2D6 и CYP3A4 с CYP1A2. Разнообразие от метаболитните ензими дава възможност за намаляване или забавяне на активността на всеки от тях (например, CYP2D6 генетичен дефицит агенти) при стандартни условия, за да компенсира другите ензими, при което почти не влияе върху цялостното изпълнение KK.

При хората, които се прилагат на терапията с употребата на потенциално индуцира CYP3A4 елемент (като карбамазепин и фенитоин, рифампин), значително повишаване на клирънса на ондансетрон с намаляване на работата му в кръвта.

Информацията, получена след някои клинични тестове, показва, че Emeset може да отслаби аналгетичния ефект на трамадол.

[5], [6]

Условия за съхранение

Емулсията трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от достъпа на деца. Температурните стойности не са по-високи от 25 ° С.

[7]

Срок на годност

Emeset може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Има само ограничени данни за употребата на наркотици при деца под 4-годишна възраст.

Аналози

Аналози наркотици са следните лекарства: Domegan и Granitron с Zofranom и Zoltemom, и в допълнение Zofetron, Omstron и Navoban с изотропна както и ондансетрон и трописетрон. В допълнение, списъкът включва Osetron, Emetron, Stronon и Emtron с Emesteron.

[8]

Отзиви

Emeset има много ефективен ефект, като елиминира повръщането с гадене, което се получава след химиотерапевтични процедури. Прегледите на много пациенти показват, че лекарството наистина помага да се елиминират тези разстройства.