Varfareks

Warfarex е антитромботично лекарство, което е антагонист на витамин К.

Показания Varfareksa

Приложимо в следните случаи:

• терапия с профилактика на DVT, както и PE;
• предотвратяване на вторичен тип при инфаркт на миокарда и освен това предотвратяване на усложнения (като системен тип емболия или инсулт) след вече извършен миокарден инфаркт;
• профилактика на усложнения от тромбоемболичен тип при хора, страдащи от предсърдно мъждене и освен това поражение на сърдечните клапи или с протезни сърдечни клапи;
• предотвратяване на инсулт или микровреди.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освободете в таблетки, 30 броя в контейнера. В отделна опаковка - 1 контейнер с таблетки.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Варфарин е антикоагулант, вещество, получено от кумарин. Лекарствата от тази категория забавят процесите на образуване в черния дроб на витамин К в неговата възстановена форма. Този компонент се изисква в крайните етапи на няколко фактори, включени в процеса krovosvertyvaniya стабилизиране: протромбин (втори фактор) с proconvertin (7 фактор), както и вещества като antigemofilicheskogo - глобулин (9 фактор) фактор с Stewart Powers (10-и фактор) и освен това този протеин С заедно със S. В резултат се получава удължаване на периода на коагулация на кръвта.

Варфаринът няма директен ефект върху вече формираните фактори на кръвосъсирването в кръвоносната система, в резултат на което от времето на употребата на наркотици вътре отнема около 8-12 часа, за да се развие неговият ефект. Пикът на ефекта на лекарството е на 2-7 ден (през този период циркулиращите фактори в кръвта се отделят от тялото).

За еднократна употреба продължителността на експозицията на лекарството е 5 дни. Сред изомерите на варфарин елементът S-warfarin е около пет пъти по-силен от R-варфарин.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

При вътрешно приемане на лекарства бионаличността на варфарин е около 90%, а пикът на плазменото ниво достига 1,2 часа. Потреблението с храна забавя абсорбцията, но не намалява степента му (поради процесите на ентерохепаталната циркулация). Съществуват също известни процеси на ентерохепатална рециркулация. Повечето от варфарин се синтезира с плазмения протеин, а свободната фракция на веществото е в рамките на 0.5-3%.

Обемът на разпределение е приблизително 0,14 l / kg. Активната съставка на Warfarex прониква през плацентата, а в малко количество се отделя и с мляко.

Метаболизмът на веществото се проявява в черния дроб. С помощта на тип ензими CYP2C9 (този S-варфарин), и в допълнение към CYP1A2 CYRZA (елемент R-варфарин) се превръща в неактивни продукти на разграждане екскретират в урината. Полуживотът на елемента S-warfarin е 18-35 часа, а R-варфаринът е 20-70 часа.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството перорално веднъж дневно (препоръчва се по едно и също време на деня). Режимът, размерът на дозата и продължителността на курса се предписват от лекаря поотделно, като се отчита тежестта на патологията, както и показателите за изследване на INR. Забранява се промяната на размера на дозата самостоятелно или без консултация с лекаря или спиране на употребата на лекарството.

Размерът на началната (първите два дни) дневна доза е 2.5-5 mg. Освен това дозата се избира постепенно, като се вземат предвид параметрите на коагулацията на кръвта на лицето (МНО). Когато се достигне необходимия INR (2.0-3.0 или понякога 3.0-4.5), на пациента се дава нова поддържаща доза.

Отслабени или възрастни хора и в допълнение към тези, които са в категорията на риска, се предписват първоначални дози с намален размер. Освен това трябва да се внимава, ако те се увеличат. Warfarex често не се използва при деца.

В началния етап на терапията се извършва ежеседмично лабораторно наблюдение на нивото на INR, а през следващите 3-4 седмици се извършва 1-2 пъти седмично и дори по-късно - на всеки 1-4 седмици. Увеличаването на допълнителния контрол се изисква, когато има промяна в здравословното състояние, преди да се извърши планирана хирургическа процедура или друга процедура, както и при предписване / анулиране на друго лекарство.

[20], [21], [22], [23]

Употреба Varfareksa по време на бременност

Лекарството не може да се предписва на бременни жени, тъй като има тератогенни свойства и може да провокира появата на кървене в плода, което ще доведе до смъртта му. Необходимо е внимателно да се прецени риска от употребата на наркотици и да се оцени по отношение на риска за жената в случай на отказ да се приеме Верфарекс. Антитромботичното лечение по време на бременност трябва да се извършва индивидуално, под постоянния надзор на специалист.

Варфарин може да преминава в майчиното мляко в малки количества. Той не влияе на процеса на коагулация на кръвта в бебето, поради това, което лекарството може да се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• непоносимост към варфарин или други допълнителни елементи на лекарството;
• клинично диагностицирано кървене;
• присъствие склонност да развиват кървене (разстройства като болест на фон Вилебранд, и в допълнение тромбоцитопения с активността на тромбоцитите и разстройство хемофилия);
• за предотвратяване на риска от тежки форми на кървене, които не са взети в рамките на 72 часа след продължителна хирургична интервенция и освен това, в рамките на 48 часа след раждането;
• чернодробна цироза и в допълнение бъбречна / чернодробна недостатъчност в тежка степен;
• неконтролирано или нелекувано повишено кръвно налягане;
• скорошно кръвотечение от вътречерепния тип и в допълнение състояния, способни да провокират това заболяване - сред тях е аневризма на аортата или аневризма на церебралните артерии;
• тенденция към припадък;
• хирургия на очите или в централната нервна система;
• кървене в стомашно-чревния тракт или бъбреците, както и усложнения от тези заболявания;
• дивертикулоза;
• тумори от злокачествен тип;
• езофагеални варици;
• перикардит (също и неговата ексудативна форма) и инфекциозен ендокардит;
• състояние, при което безопасността на лечението не може да бъде гарантирано (напр. При психози, деменция или алкохолизъм);
• поясничная пункция.

[16]

Странични ефекти Varfareksa

Употребата на таблетки може да доведе до следните нежелани реакции:

• прояви на болестта: развитие на треска и появяване на субдурален кръвоизлив;
• кръвен поток и хематопоеза: развитие на кръвоизлив, еозинофилия, кумаринова некроза и в допълнение анемия, васкулит и пурпура. Освен това, намаляването на хематокрита и придобиването на лилав нюанс върху краката;
• смущения в медиастинума със гръдната и дихателната система: появата на хеморагия или калцификация в трахеята;
• нарушения на функциите на храносмилателния тракт: повръщане (включително кървава) с гадене, коремна болка, диария, мелена и кървене в ректума или стомашно-чревния тракт;
• жлъчни и чернодробни реакции: улесняващо повишаване на чернодробната ензимна активност, жълтеница и хепатит от холестатичен тип;
• подкожни слоеве на кожата: обрив, лечимо алопеция, сърбеж, уртикария, екзема и подуване на еритематозен тип кожа, което може да бъде причина за сърдечни атаки, кожна некроза, и екхимоза;
• нарушения на функцията на урогениталната система: развитие на приапизъм или хематурия;
• системни: прояви на алергии (често под формата на кожни обриви) и в допълнение уролитиаза, тубуларна некроза и нефрит.

От време на време има странични ефекти: панкреатит, левкопения, състояние на треска, подуване и сърбеж, а освен това чувство на слабост, световъртеж, сънливост, главоболие или болки в корема, увреждане на вкусовите рецептори, парестезии и общия холестерол microembolization вещества.

[17], [18], [19]

Свръх доза

Хронични отравяния прояви: поява на кървене от носа или венците, тежко менструално кървене, а освен дълго или повишено кървене след получаване на малки лезии, кожен кървене и наличието на кръв в изпражненията с урината.

За да се елиминира слабото кървене, трябва да се намали дозата на лекарството или да се прекрати лечението за кратък период от време. При настъпване на тежко кървене се преливат прясно замразена плазма, концентрации на фактори, влизащи в протромбиновия комплекс или цяла кръв.

[24], [25],

Взаимодействия с други лекарства

Warfarex взаимодейства с витамин К. Когато този елемент се съдържа в хранителни продукти в големи количества, ефективността на лекарството може да бъде отслабена. Антибиотици с широк спектър на действие инхибират свързването на витамин С чревна микрофлора, но увеличаване на антикоагулантната активност в случай на комбинация с антибиотици е рядко, тъй като с тип храна витамин К във вътрешността на тялото в необходимите количества.

В забавящ ефект върху krovosvertyvaemosti процеса на лекарство може да се увеличи поради комбинация с вещества като урокиназа и стрептокиназа, а освен хепарин и метилдопа хинидин и амиодарон с диазоксид. Той включва също клофибрат и еритромицин, и заедно с това tsefmandol и етакринова киселина и цефоперазон с хлорамфеникол. Освен това те имат такива свойства с метронидазол и итраконазол, кетоконазол и сулфонамиди, както и налидиксова киселина, парацетамол (продължителна употреба на високи дози) и флуконазол. В допълнение към тях - миконазол и аспирин, алопуринол и НСПВС с пропоксифенил и hloralgidatom и sulfinpirazon и лекарства за анестезия, метилфенидат с тамоксифен и даназол. Също така в списъка включени валпроат, MAOI, циметидин, хинин, тироиден хормон лекарства, анаболни и андрогенни лекарства, глюкагон с дисулфирам и орални хипогликемични медикаменти и витамини в допълнение към този тип Е и А, PAS и противогрипната ваксина.

Някои лекарства, които забавят тромбоцитната агрегация (това е аспирин, други нестероидни противовъзпалителни средства, и в допълнение към пиперацилин тикарцилин и дипиридамол), във връзка с Varfareksom увеличават вероятността от кървене, макар анализи показания могат да показват нормално ниво протромбин.

Антикоагулантен ефект на лекарството може да има инвалидизиращи ефект върху нафцилин, гризеофулвин с рифампицин, и в допълнение към Противокиселинна и диуретични лекарства, карбамазепин с ethlorvinolom и барбитурати, както и примидон с естрогени, aminoglutemid с глутетимид и аскорбинова киселина (във високи дози).

Алкохолът и някои лекарства (циклофосфамид с холестирамин и дизопирамид, фенитоин и с кортикостероиди, кортикотропин и орални контрацептиви) могат да потенцират и отслабват свойствата Varfareksa.

[26], [27], [28]

Условия за съхранение

Warfarex трябва да се съхранява на тъмно място при условия на температура не повече от 25 ° С.

[29], [30], [31]

Срок на годност

Warfarex може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

[32]