Вап 20

Wap 20 съдържа веществото алпростадил. Принадлежи към групата на простагландини.

Показания Вапа 20

Използва се за премахване на оклузивна патология 3-4-та степен на хронична тип (Fontaine класификация се използва), не подлежат на реваскуларизация (реваскуларизация или ако тези хора не носят резултати).

Лекарството не се препоръчва за елиминиране на палиологични заболявания (хроничен тип) в периферните артерии от 4-та степен.

Формуляр за освобождаване

Освобождаване под формата на концентрат за производство на инфузия в стъклени ампули с обем 1 ml (тип I Ph.EUR.). Вътре в отделен пакет съдържа 5 или 10 ампули от лекарството.

[1]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството alprostadil е вазодилататор, който подпомага циркулацията на кръвта, осъществявайки процеса на дилатация на предкапилярни сфинктери с артериоли. Лекарството влияе положително върху процесите на микроциркулация, както и върху реологичните параметри на кръвта.

След инфузията в / в метода се наблюдава повишаване на еластичността на еритроцитите, както и потискане на тяхното агрегиране в ех vivo показания. Alprostadil ефективно инхибира процеса на активиране на тромбоцитите по време на in vitro действие. Този ефект се разпростира върху свойствата на промяната под формата на тромбоцити и в допълнение към агрегацията и изолирането на компонентите, разположени в гранулите, както и освобождаването на тромбоксан (подпомага процесите на агрегация). Лекарството спомага за намаляване на образуването на артериални тромби при in vivo тестове при животни.

Използването на лекарства активира процесите на фибринолиза, като увеличава индивидуалните си вътрешни стойности (плазмин с плазминоген и освен това действието на плазминогенния активатор в тъканите).

[2]

Фармакокинетика

Alprostadil е изкуствен аналог на естествения PG: E1, който има кратък полуживот. При перорално приложение на лекарства в доза от 60 мкг, след 2 часа пиковото плазмено ниво при здрави лица е по-високо от максималния в плацебо-стадий (2,4 pg / ml) с 6 pg / ml. Полуживотът в α-стадий е приблизително 0,2 минути (изчислена стойност), а за β-стадий е около 8 минути. В резултат на това равновесно ниво лекарството достига скоро след началото на инфузията.

Метаболизмът на алпростадил се извършва в белите дробове - около 80-90% при първия пропуск. Основни продукти на разпадане, образувани по време на първия проход - е 15-кето-PGE 1 и PGE освен 0 (т.нар 13,14-дихидро-PGE-1) с елемент 15-кето-PGE 0 (в 13.14 -дихидро-15-кето-PGE1) - продължават да се подлагат на дезинтегриране (между другото, β-окислението и ω-окислението се извършват).

Продуктите от разпад се екскретират в урината (с 88%) и изпражненията (с 12%). Пълната екскреция отнема 72 часа. От продуктите на първичното разпадане, само 15-кето-PGE-0 елемент може да се определи чрез ин витро експозиция на белодробни хомогенати.

При получаване алпростадил в размер на 60 микрограма, ПГЕ 0 в продължение на 2 часа достига пикови плазмени нива в здрави хора - 11.8 пг / мл след стъпка плацебо (равни на 1.7 пг / мл), докато полуживот период е равен на приблизително 2 минути на а-етап, а също и около 33 минути по време на β-стадия. Максималната стойност се наблюдава след 119 минути. Съответните цифри за елемент 15-кето-ПГЕ 0 са равни на пиковото ниво на - 151 пг / мл (плацебо е 8 мкг / мл), α период на полуживот от около 2 минути и бета-термин полуживот - 20 минути; пикът достига за 106 минути.

Синтезът на алпростадил с макромолекулни елементи в плазмата е 93%.

[3]

Дозиране и администриране

Трябва лекарството да се прилага във вена или артерия, в този случай, с условие, че лекарят, извършващ процедурата има опит в областта на ангиология и той е запознат с модерни методи на CCC ценности редовен мониторинг и има необходимото оборудване за тази цел. Не прилагайте разтвора по болус метод интравенозно.

При лечението на / в метода на патологиите от трета степен.

Съществува след интравенозно схемата на лечение трябва да се разтвори съдържанието на 2 флакона (еквивалентни на 40 мг лекарство) в разтвор на натриев хлорид (0.9%; вземат 50-250 мл) и след това получената субстанция се прилага в продължение на 2 часа. Тази доза се прилага 2 пъти на ден.

Алтернативен път: инфузия веднъж дневно за 3 часа. Въведете 3 ампули (количество от 60 μg алпростадил), които се разтварят, като се използва същото количество от горния разтворител.

Хората с нарушения на бъбречната функция (недостатъчност с KK> 1,5 mg / dl) трябва да започнат IV терапия с въвеждането на първата ампула два пъти дневно (два пъти 20 μg Wap 20 ). Всяка от процедурите е 2 часа. Като се има предвид общата клинична картина, се позволява да се увеличи дозата до горната стандартна доза в период от 2-3 дни.

Хората с бъбречна недостатъчност, както и тези, които са включени в риск от нарушение на сърдечната функция, трябва да ограничат дневния обем на инфузията до 50-100 ml и въвеждането трябва да се извърши с помощта на инфузионно устройство.

Лечение на патологии от 3-та и 4-та степен чрез въвеждане на лекарства в артериите.

По-долу е показана следната схема на курса на вътрешно артериално лечение: разтваря се в разтвор на ампула от 1-унция натриев хлорид (0,9%) (20 μg вещество). В този случай обемът на готовия разтвор ще бъде половината от ампулата на лекарството (в 25 ml от този разтвор - 10 μg от лекарството). Инфузията се извършва с помощта на специално устройство в рамките на 1-2 часа. Ако толерантността на лекарството остане задоволително, се допуска увеличаване на дозата до 1-ва ампула (или 20 μg активна съставка), особено ако в тялото има некроза. Често един ден се изисква 1 инфузия.

По време на катетър инфузия вкарва през, като се вземат предвид тежестта на заболяването и лекарствена поносимост, дозата се определя 0.1-0.6 нг / кг / мин (около една четвърт / половин ампула с лекарство). В този случай продължителността на инфузията с помощта на устройството е 12 часа.

В края на 3 седмици от лечението е необходимо да се определи осъществимостта на последващата употреба на лекарства. Ако няма резултат, е необходимо да се отмени лекарството. Терапевтичният курс може да продължи не повече от 1 месец.

[6], [7]

Употреба Вапа 20 по време на бременност

Лекарството не може да се прилага при бременни жени и ако е необходимо да се използва по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето по време на лечението.

Жените, които са в репродуктивна възраст, трябва да използват ефективна контрацепция по време на употребата на лекарства, за да избегнат бременност.

Информацията за предклиничните тестове показва, че Wap 20 не повлиява фертилитета при употребата му в препоръчваната дозировка.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към алпростадил или други елементи на лекарството;
• с нарушения в сърцето: декомпенсиран тип сърдечна недостатъчност (3-ти и 4-ти етап според класификацията на NYHA); неадекватна терапия на сърдечна аритмия и сърдечна недостатъчност; с различен произход на аритмията (сред тях и такива, които причиняват развитието на хемодинамични разстройства); аортна / митрална стеноза / недостатъчност; неправилно контролирани сърдечни патологии от коронарен тип; IHD и прехвърлени през последното време (през последните шест месеца) миокарден инфаркт;
• подозрение за развитие на белодробен оток (в хронична или остра форма), направено след рентгенови лъчи или клинично изследване и в допълнение, анамнеза за белодробен оток или белодробна инфилтрация;
• хронични белодробни патологии от обструктивен тип в тежка степен и в допълнение към това ПЕ;
• Лица с документирани чернодробни заболявания (също и такива със симптоми на остра чернодробна недостатъчност - повишена GGT или трансаминаза) или тежка чернодробна недостатъчност (това включва история);
• нарушения в работата на бъбреците (олиганунурия);
• наличието на тенденция за развитие на кървене (политрамус и освен това кървене / ерозивна язва, патология на дуоденума или стомаха в остра форма);
• присъствие в анамнезата за последната половин година от инсулт;
• понижаване на кръвното налягане в тежка форма;
• наличието на общи противопоказания относно процедурите на инфузията (сред тях, конгестивна сърдечна недостатъчност, мозъчен или белодробен оток и хиперхидрия);
• деца и тийнейджъри под 18-годишна възраст.

[4]

Странични ефекти Вапа 20

Употребата на лекарства може да доведе до следните нежелани реакции:

• Нарушения от НА: основно има парестезии на крайниците, с които е била извършена процедурата, както и главоболие. Понякога има церебрални спазми и чувство за объркване. Възможно развитие на психоза или инсулт и появата на замайване;
• смущения в стомашно-чревния тракт: рядко се наблюдават стомашно-чревни заболявания, включително диария, повръщане и гадене, както и ускоряването на чревната перисталтика (ефектът упражняван от алпростадил). Могат да се появят коремни болки с киселини, както и анорексия;
• прояви на органите на сърдечно-съдовата система: в някои случаи може да се появи ангина или тахикардия и може да се наблюдава намаляване на нивото на кръвното налягане. Понякога се появява аритмия или сърдечна недостатъчност, което води до остър белодробен оток, който може да причини сърдечна недостатъчност от общ тип. Блокади и миокарден инфаркт може да се появи;
• реакции на храносмилателната система: понякога може да се наруши индексът на чернодробните ензими;
• прояви на органите на дихателната система: понякога има белодробен оток. Появата на диспнея;
• нарушения в хематопоетичната система: от време на време анемия или левкоцитоза, както и тромбоцито- или левкопения;
• резултати от лабораторни изследвания: понякога има повишение на температурата или ниво на трансаминазите. Стойностите на CRP могат също да варират, но след терапията те бързо се нормализират;
• реакции на подкожния слой и кожата: често има оток, зачервяване и горещи вълни;
• системни нарушения и прояви на мястото на инфузия: често подуване и повишаване на температурата с подуване в областта на приложение; Освен това се наблюдава зачервяване на вените и развитие на парестезии. По-рядко, втрисане започва с треска и хиперхидроза. Може би появата на флебит на мястото на инфузията и в допълнение към тромбозата в областта на въвеждане в катетъра. Може да има и локално кървене, чувство на неразположение и нарушение на чувствителността на лигавиците към кожата;
• Имунни заболявания: понякога се проявяват алергии (повишена чувствителност на кожата - обриви, подуване, хиперхидроза, дискомфорт на ставите при втрисане и пирогенна реакция). Понякога - развитие на анафилактоидни или анафилактични признаци. Анафилаксията е възможна;
• нарушения в работата на мускулите и костите: понякога има признаци на смущения в ставите (сред тях усещания за болка). В областта на дългите кости тубуларна форма (при употреба на лекарства за повече от 1 месец) се наблюдава лечебна хиперостоза;
• други: може да има повишена умора, анурия с вазалгия, чувство на обща слабост, бъбречна недостатъчност и ортостатичен колапс.

[5]

Свръх доза

Проявления на предозиране - понижаване нивото на кръвното налягане, както и тахикардия от рефлекс тип, дължаща се на разширяването на кръвоносните съдове. Други вероятни признаци: хиперхидроза, повръщане, синкопално състояние на вазовия тип, придружено от бледност и освен това сърдечна недостатъчност, гадене и миокардна исхемия. Могат да се развият локални симптоми: зачервяване и подуване на крайниците, където се извършва инфузията, както и реакция на непоносимост.

Терапията трябва да бъде симптоматична. Лекарството няма специфичен антидот. Ако, когато необходимата доза е понижена, индексът на кръвното налягане е намалял или е започнала остра болка, е необходимо инфузията да се намали или незабавно да се спре. В случай на понижаване на кръвното налягане, най-напред трябва да се постави жертвата на гърба, като леко се повдигат краката му. Ако проявите на нарушението не преминат, трябва да проследите индикаторите на CAS. При необходимост се назначава назначаването на симпатомиметични лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

По време на употребата на VAP 20 може да възникне потенциране на свойствата на антихипертензивните лекарства, както и антиангинални лекарства и вазодилататори. Комбинацията от тези лекарства с алпростадил или едновременната употреба с други вазодилатативни лекарства изисква постоянен мониторинг на индикаторите на CAS (това включва мониториране на нивото на кръвното налягане).

Адреналинът с норепинефрин, както и симпатикомиметичните лекарства отслабват вазодилатиращия ефект на лекарството.

Комбинацията с антитромботични лекарства (лекарствени инхибитори на тромбоцитната агрегация, антикоагуланти и тромболитични лекарства) може да увеличи тенденцията към кървене. Като се има предвид слабият забавящ ефект на VAP 20 по отношение на агрегацията на тромбоцитите при показания in vitro, трябва да се направи внимателна употреба в комбинация с антикоагуланти.

Комбинираната употреба с лекарства cefatetan и cefaferazone с cefamendol отслабва ефекта на alprostadil.

[8], [9]

Условия за съхранение

Wap 20 се изисква да се съхранява на място, което е затворено от светлина и недостъпно за малки деца. Температурните условия са в рамките на 2-8 ° C.

[10]

Срок на годност

Wap 20 може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[11]