Imovane

Imovan е успокояващ хипнотик.

[1], [2], [3]

Показания Imovane

Показано е при тежки форми на нарушения на съня: при временна или ситуационна безсъние.

[4]

Формуляр за освобождаване

Той се произвежда в таблетки, върху блистер от 20 броя. Една опаковка съдържа 1 блистерна табелка.

[5], [6]

Фармакодинамика

Zopiclone принадлежи към категорията на циклопиролоните и има афинитет към фармацевтичната група бензодиазепини. Фармакодинамика вещество със свойства, подобни на влиянието на други съединения от тази група: лекарство действа успокоително, мускулен релаксант, хипнотични и седативни и антиконвулсант и освен amnestikom (с разстройства на паметта).

Тези свойства се дължат на неговото действие (специфичен рецептор), който се простира до макромолекулни комплекс GABA-ω рецептори в централната нервна система (това са BZ1 и BZ2, които модулират процеса на отваряне на канал, необходима за преминаването на Cl йони).

Според установените данни е известно, че употребата на зопиклон при хора удължава съня, а освен това повишава неговото качество и намалява честотата на преждевременно или нощни пробуждания. Това действие се дължи на характерните електроенцефалографски свойства, които са различни от функциите, присъщи на бензодиазепините.

Полизомнографските тестове показват, че активното вещество на лекарството намалява продължителността на етап I и удължава II-ния стадий на съня. В допълнение, той поддържа или удължава етапите на така наречения "дълбок сън" (етапи III и IV) и насърчава етапите на парадоксалния сън или БДЖ.

[7], [8], [9],

Фармакокинетика

Абсорбцията на активния компонент е много бърза: пикът на плазмения пик достига 1,5-2 часа и е равен на 30, 60 и 115 ng / ml с добавянето на 3,75, 7,5 и 15 мг. Нивото на бионаличност е приблизително 80%. Степента на абсорбция не се влияе от многообразието и времето на употреба, както и от пола на лицето, приемащо лекарството.

Разпределението на материята става чрез съдовете и се извършва много бързо. Синтезът с плазмените протеини е доста нисък (около 45%), а също и ненаситен. Поради това рискът от лекарствени взаимодействия, дължащи се на заместване в областта на протеиновия синтез, е минимален.

Намаляването на плазмените индекси в интервала на дозите от 3,75-15 mg от самата доза не зависи от това. Полуживотът е приблизително 5 часа.

Бензодиазепините, както и подобни елементи преминават през плацентата и ВВВ и в допълнение могат да се екскретират в кърмата. Съществуват сходства във фармакокинетиката на веществото вътре в плазмата и майчиното мляко. В процентното съотношение на дозата, която се консумира от детето в процеса на кърмене, е 0,2% от веществото, консумирано от майката за 24 часа.

Интензивен чернодробен метаболизъм на веществото също се извършва. Двете основни продукти на гниене са N-оксид (фармакологично активни при животни), както и N-деметилирани производни (при животните е неактивен). Очевидният полуживот на тези вещества, които са били открити по време на екскрецията в урината, е приблизително 4,5 и съответно 7,5 часа. Това наблюдение е напълно в съгласие с факта, че при прием на повторени 15 mg в продължение на 2 седмици няма значително натрупване на метаболити. Тестовете при животни не показват повишаване на ензимната активност, дори при високи дози.

Ниските нива на вещество в клирънса на немодифициран бъбрек (медиана 8.4 мл / мин), в сравнение с това на вътрешната страна на плазмата (232 мл / минута) показва, че зопиклон екскреция извършва главно под формата на продукти на разпадане. Около 80% от компонента се екскретира през бъбреците под формата на продукти на свободното гниене (N-оксид с N-деметилирано производно) и около 16% - заедно с изпражненията.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Дозиране и администриране

Лекарството е предназначено за орално приложение. Започнете терапията с най-ниската ефективна доза и максималната допустима доза е забранена. Също така, не можете да пиете таблетки преди лягане.

Дневната доза от 3,75 мг предназначени само за хора в специална категория риск (бъбречна недостатъчност, хронично белодробно заболяване, чернодробно заболяване функция) или по-възрастни пациенти (65 години и в този случай да се увеличи дозата до стойност от 7,5 мг е разрешено само когато е абсолютно необходимо). Стандартни дневни дози за възрастни до 65 години - 7,5 mg. Забранява се надвишаването на тази стойност.

Продължителността на терапевтичния курс се препоръчва да бъде краткотрайна. Максималният период е 1 месец, като периодът на постепенно премахване на наркотиците включва.

Препоръчителна продължителност на приемане на таблетки в различни ситуации:

• с ситуационна форма на безсъние - 2-5 дни (например по време на пътуването);
• с преходната форма на безсъние - в рамките на 2-3 седмици.

В някои случаи е необходимо да се удължи продължителността на лечението. При такива обстоятелства е необходимо внимателно да се прецени и оцени състоянието на пациента.

[20], [21]

Употреба Imovane по време на бременност

Изследванията върху животни показват, че зопиклон няма тератогенен ефект. В днешно време няма достатъчно информация за ефекта на това лекарство върху тялото на бременната жена и състоянието на плода. В сравнение с действието на подобни вещества (бензодиазепини):

• може да има намаляване на двигателната активност, както и промяна в честотата на сърдечните контракции в плода (в случай на употреба на лекарства в големи дози през втория или третия триместър);
• в случай на използване на бензодиазепини в края на бременността, дори и в малки дози, след раждането на усвояване бебета наблюдават симптоми (разстройство смукане и аксиален хипотония), поради което се е случило недостатъчно наддаване на тегло. Такива прояви са обратими, но могат да продължат до 1-3 седмици (времето зависи от полуживота на бензодиазепина). В случай на използване на големи дози при новородени е възможно да се развие обратимо потискане на дихателния процес или хипотермия и апнея. Съществува и риск от развитие на синдром на отнемане при новороденото (това може да се случи и ако няма симптоми на абсорбция). Този синдром се проявява при кърмачета в тази форма: след кратко време след раждането има тремор, интензивна възбудимост, както и състояние на психомоторна ажитация. Времето на тези симптоми зависи от полуживота на лекарството.

Като се има предвид тази информация, употребата на лекарството при бременност не се препоръчва, независимо от неговата продължителност.

Ако употребата на лекарства по време на бременност е необходима, се изисква да се предпише в малки дози и в допълнение да се наблюдава плода по време на лечението, за да се предотврати развитието на горните реакции.

Също така е забранено да се предписва Imovan по време на периода на кърмене.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано в следните случаи:

• когато има непоносимост към зопиклон или към някоя от допълнителните компоненти на лекарството;
• с дихателна недостатъчност;
• със синдром на сънна апнея;
• с чернодробна недостатъчност (остра, тежка или хронична патология), тъй като в този случай съществува риск от енцефалопатия;
• с миастения гравис;
• при деца, тъй като това лекарство не е било използвано за определената категория пациенти;
• при алергична реакция към храна от пшеница (с изключение на случаи на непоносимост към пшенични продукти с глутенова ентеропатия).

[16], [17], [18]

Странични ефекти Imovane

Нежеланите проявления зависят от индивидуалните характеристики на дадено лице, както и от дозирането на лекарства. Основната реакция след приемането на лекарството, наблюдавана най-често, е горчивина в устната кухина. Сред психически и неврологични прояви:

• антероградна форма на амнезия, която може да се развие и при използване на лекарства в терапевтични дози (вероятността за появата му се увеличава в съответствие с увеличаването на дозата);
• промяна в съзнанието, нарушение на поведенческите реакции, усещане за агресия, раздразнителност, неспокойно или заблуждаващо поведение, развитие на съннаболизъм;
• след завършване на терапията е възможно да се развие психологична, както и физическа зависимост (също и в случаите на употреба на препоръчителните дози) със симптоми на отнемане или безсъние;
• главоболие, усещане за еуфория или интоксикация, развитие на парестезии, тремор, мускулни спазми, координационни или говорни нарушения, замаяност, появата на депресивно настроение; Атаксията се появява спорадично;
• развитие на халюцинации или объркване, поява на кошмари по време на сън, настъпването на безсъние, подчертая чувства възбудено състояние може да се влоши внимание или сънливост се случи (особено за по-възрастните хора);
• разочарование от сексуалното желание.

Сред другите нежелани реакции:

• Органите на CAS: нарушения на сърдечния ритъм;
• кожни: сърбеж, обриви (може да са признаци на свръхчувствителност), повишено потене, развитие на многоформен еритем, както и синдром на Lyell или Stevens-Johnson. Ако пациентът има такива признаци, незабавно трябва да отмените употребата на лекарството;
• системни прояви: астения, мускулна хипотония, умора, силно потене, студени тръпки;
• органи на имунната система: оток на Quincke, уртикария, анафилактични прояви;
• зрителни органи: мързеливо око или диплопия;
• респираторни органи: развитие на диспнея;
• Стомашно-чревни органи: миризмата от устата, бяла плака върху езика, повръщане, запек, диспепсия, гадене, диария, сухота на устните лигавиците, повишен апетит или анорексия;
• промяна в стойностите на лабораторните тестове: понякога индексът на трансаминазите или AFP се увеличава, което понякога води до клинична картина на нарушение на чернодробната функция;
• метаболитни процеси: загуба на тегло;
• мускулатура и скелет: слабост в мускулите, както и усещане за тежест в крайниците.

Пациентите в старческа възраст често страдат от повръщане, чувство на тревожност или възбуда, сърдечен ритъм, тремор, както и фенолизъм и анорексия.

В постмаркетинговото изпитване се оказало, че могат да възникнат такива реакции като поведенческо разстройство, което е свързано с развитието на амнезия, както и гняв.

След края на лечението може да се развие отнемане, което се проявява с болка в мускулите, рикошетна форма на безсъние, тремор, усещане за раздразнителност, безпокойство или силна възбуда. В допълнение, повишено потене, сърцебиене, главоболие, тахикардия, объркване, кошмари в сън и делириум. При тежка реакция е възможно да се развие алопсихична деперсонализация, просто деперсонализация и в допълнение хиперакузии; също има халюцинации, усещане за изтръпване с изтръпване в крайниците, непоносимост към шум, светлина и физически контакт.

Отделно, пациентите могат да развият гърчове.

[19]

Свръх доза

Предозирането може да бъде животозастрашаващо, особено ако приемате лекарство в голяма доза в комбинация с няколко депресанти на ЦНС (алкохол между тях).

В случай на превишаване на препоръчителната стойност, лекарството може да потисне функциите на ЦНС, което причинява сънливост, което може да достигне състояние на кома (това зависи от размера на взетата доза). При слабо предозиране има слабост или объркване.

По-тежките случаи са били придружени от развитие на мускулна хипотония, атаксия, метхемоглобинемия, потискане на дихателната функция, както и намаляване на кръвното налягане. В някои случаи достига до смърт.

Ако се получи предозиране след приемане на таблетките в рамките на първия час, се препоръчва индукция, докато в други случаи е необходима стомашна промивка. Освен това ще бъде полезно да се даде активен въглен на пациента - да се намали абсорбцията на лекарството.

Необходимо е да се следи отблизо работата на респираторните и сърдечните органи (извършена в специализиран отдел за подобни процедури).

В процеса на терапията процедурата на хемодиализа няма да бъде целесъобразна, тъй като активният компонент на Imovan има висок индекс на разпределения обем.

За диагностициране или лечение на случайно / преднамерено предозисно вещество бензодиазепин, се разрешава да се приложи на пациента флумазенил. Този компонент има противоположен ефект на бензодиазепините, така че може да провокира развитието на неврологични разстройства (чувство на тревожност или възбуда, нестабилност на емоционалната природа и припадъци). По-специално, това се отнася за епилептиците.

[22], [23], [24], [25],

Взаимодействия с други лекарства

Алкохолните напитки повишават седативния ефект на бензодиазепините, както и свързаните с тях компоненти. Поради намалената концентрация на внимание в тази комбинация не се препоръчва да работите с различни механизми или да управлявате кола.

Препоръчва се да не се комбинира лекарството с алкохолни напитки или лекарства, съдържащи алкохол в състава му.

Комбинацията с рифампицин намалява ефективността на действието и плазменото ниво на зопиклон, тъй като това повишава неговия чернодробен метаболизъм. Поради това горните вещества трябва да се използват заедно само при условие на постоянно клинично наблюдение на пациента. Ако е необходимо, предписването на друго хипнотично лекарство.

Други лекарства, които потискат функцията на централната нервна система: производни на морфина (като антитусивни лекарства, аналгетици, както и средствата, използвани при лечението на заместване при премахване на лекарствена зависимост (в допълнение към бупренорфин)), барбитурати с невролептици, транквилизатори, други хипнотици, антиконвулсанти, хипнотични средства, антидепресанти и анестетици, антихипертензивни средства (с централен въздействие), талидомид с баклофен и pizotifenom, а освен антихистамин (Н1) лекарства. Всички от горепосочените вещества във връзка с Imovanom повишаване на инхибиторен ефект върху функцията на централната нервна система.

Заедно с това, едновременната употреба с морфинови производни, както и барбитуратите увеличава вероятността от потискане на функцията на дихателните органи (когато приемате лекарства в по-високи дози, тази комбинация може да предизвика смъртта на пациента).

Опиоидните аналгетици могат да увеличат усещането за еуфория, поради което човек може да стане психологически зависим от взетите вещества.

Работи се зопиклон метаболизъм включващи hemoprotein Р450 (CYP) 3A4, при което получената комбинация с инхибитори на CYP3A4 елемент индекси вещество в плазмата може да бъде увеличена. Употребата на CYP3A4 заедно с индуктори намалява индекса на зопиклона в плазмата.

Когато се комбинира с бупренорфин, който се използва в субституиращото лечение на лекарствената зависимост, вероятността от потискане на дихателната функция се увеличава, което в крайна сметка може да доведе до смърт. Необходимо е внимателно да се оценят рисковете и ефикасността на тази комбинация от лекарства. Необходимо е пациентите да бъдат предупредени, че е необходимо стриктно да се спазват предписаните от лекаря дози.

Едновременната употреба с клозапин увеличава възможността пациентът да развие колапс, който е придружен от сърдечен арест или респираторна депресия.

Комбинация от зопиклон с еритромицин, кларитромицин, телитромицин или нелфинавир, и в допълнение с вориконазол, ритонавир, итраконазол, кетоконазол и леко увеличава успокояващи свойства на imovan активната съставка.

[26], [27], [28], [29]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, което е недостъпно за малки деца. Температурните стойности не могат да надвишават 25 ° C.

[30], [31], [32]

Срок на годност

Imovan се допуска да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството.

[33], [34],