Ikonazol

Иконазол е антимикотично лекарство за системна употреба. Активното вещество е итраконазол.

Показания Ikonazola

Показано е за премахване на такива нарушения:

• белодробна или друга локализирана бластомикоза;
• Болест на Дарлинг (белодробна кухина в хронична степен, разпространена, както и неменеанс);
• белодробна или друга локализирана аспергилоза при хора, които не реагират или са свръхчувствителни към лечение с амфотерицин В;
• онихомикоза, която се провокира от действието на дерматофитите (може да бъде придружена от лезия на ноктите или не).

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули. На една лента има 4 парчета.

Фармакодинамика

Итраконазолът инхибира активността на хемопротеин Р450 - зависим процес на свързване на ергостерол, най-важният елемент от мембраните на гъбичните клетки.

Активната съставка, и инхибира активността на Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, жълто Aspergillus, Aspergillus пара, кандида албиканс, и в допълнение, Cryptococcus neoformans. Освен Sporothrix schenckii, гъбички рода Trichophyton, Candida krusei и други бактерии от рода Candida.

Ефектът на биоактивния продукт на разпадане (хидрокситраконазол) върху активността на Blastomyces dermatidis и histoplasma capsulatum не е определен.

Фармакокинетика

Пиковата бионаличност на активното вещество се наблюдава в случаите на лекарства непосредствено след поглъщането. При еднократна употреба пикът на плазмените стойности на итраконазол се наблюдава след 3-4 часа.

Метаболизъм компонент настъпва в черния дроб, предимно чрез член CYP3A4, при което се образува множество производни, една от които (gidroksiitrakonazol) има противогъбични свойства почти сравним с ефекта на итраконазол.

Синтезът на итраконазол с плазмените протеини е 99.8%, а стойността на хидроксиитраконазол е 99.5%.

От плазменото вещество се екскретира в 2 фази. Крайният полуживот е 1-1,5 дни. Екскрецията на началния активен компонент през бъбреците е <0,03% от използваната доза. Около 40% от дозата се екскретира под формата на неактивни продукти на разпадане заедно с урината. Общата фракция на всеки от изведените продукти от разпад е не повече от 5%. Индикаторът на изходния изходен активен компонент от фекалиите е в рамките на 3-18% от използваната доза.

Дозиране и администриране

За да може лекарството да се абсорбира напълно в тялото, трябва да вземете капсулата заедно с храната.

За да се премахне бластомикозата, трябва да пиете лекарството в доза от 100 mg веднъж дневно до 200 mg два пъти дневно. Този курс трябва да продължи шест месеца.

Когато елиминирана хистоплазмозата, дозата варира от 200 mg веднъж дневно до 200 mg два пъти дневно. Продължителността на терапевтичния курс е 8 месеца.

Терапия за аспергилоза - определи капсули от 200 мг веднъж дневно, и в развитието на разпространена или инвазивен патология на дозираната форма се повишава до удвояване на употребата на наркотици в размер на 200 мг. Продължителността на лечението е 2-5 месеца.

При онихомикоза, трябва да пиете лекарството 200 mg веднъж дневно в продължение на 12 седмици, без да вземате почивки.

При хора, които имат нарушения на имунната система (напр. След трансплантация на органи, със СПИН или неутропения), може да има нужда от увеличаване на размера на дозата.

[1]

Употреба Ikonazola по време на бременност

За лечение на гъбички, наркотикът се дава на бременни жени само ако нуждата от него е по-висока от възможния риск от употребата му.

При бременност е забранено използването на иконазол за елиминиране на онихомикозата (но също и при планиране на бременността). Преди започване на лечение за това заболяване жените в репродуктивна възраст трябва да се грижат за ефективната контрацепция. Трябва да използвате лекарства от 2-3-ия ден от следващия нормален цикъл на менструация. Използвайте контрацепция за целия период на лечение с Ikonazol и след това още 2 месеца след завършването му.

Наркотикът навлиза в майчиното мляко, което означава, че за периода на лечението трябва да откаже кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• употреба заедно с отделни лекарства (цизаприд, астемизол, както и терфенадин и в допълнение към мидазолам и триазолам за перорална употреба);
• с използването на инхибитори на редуктаза инхибитори на HMG-CoA (например, като ловастатин или симвастатин), метаболизира включващи Р450 ZA4 система (за периода на прилагане на затвори използване Ikonazola);
• възраст на децата.

Странични ефекти Ikonazola

Най-често поради капсулите такива нежелани реакции се развиват: гадене, диспепсия, запек, болка в корема и освен това повишаване на активността на трансаминазите в кръвта. Понякога може да се развие хепатит (в резултат на продължително лечение).

В допълнение, могат да се появят главоболие, подуване, повишаване на кръвното налягане, левко- или тромбоцитопения, сърдечна недостатъчност, полиневропатия, алопеция и дисменорея. Освен това белите дробове могат да се подуят.

Може би появата на такива алергични прояви: сърбеж, обриви, оток Quincke, уртикария. Има информация за редките случаи на развитие на синдрома на Stevens-Johnson и освен тази анафилаксия.

Взаимодействия с други лекарства

Итраконазолът удължава действието на дигоксин с индиректни антикоагуланти и в допълнение към циклоспорин А, варфарин, винкристин и метилпреднизолон с блокери на калциевите канали.

Итраконазол заедно с основния му продукт от разграждането на хидрокситраконазол са инхибитори на хемопротеиновата ензимна система Р450 ЗА4. Комбинацията с лекарства, чийто метаболизъм се извършва и с помощта на горната система, може да увеличи или удължи лечебния ефект на тези лекарства и да предизвика негативни реакции. Поради това, за периода на приемане на Иконазол е необходимо да се прекрати употребата на такива лекарства.

Забранява се комбинирането с астемизол, терфенадин и цисаприд.

Когато се комбинира с фенитоин или рифампицин, нивото на бионаличност на итраконазол се намалява.

[2], [3]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурният режим е в рамките на 15-25ºC.

[4]

Срок на годност

Иконазол се допуска да бъде използван в рамките на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.