Идол

Zidolam е антивирусно лекарство. Той е включен в категорията на нуклеотидните и нуклеозидните инхибитори на ревертазата.

Показания Идол

Той е показан за лечение на ХИВ - при деца над 12 години, а също и за възрастни (с прогресивна форма на имунна недостатъчност).

Формуляр за освобождаване

Той се произвежда в таблетки - 10 броя на 1 блистерна табелка. Една опаковка съдържа 10 блистера с таблетки.

Zidolam се използва за лечение на HIV при юноши на възраст от 16 години (тегло 50 + кг), както и при възрастни.

Като фиксирана комбинация, лекарството може да се прилага с толерантността на пациента (зидовудин, ламивудин и невирапин). Оценката на поносимостта се извършва след курс на комбинирано антиретровирусно лечение с невирапин при поддържаща доза от 200 mg два пъти дневно, приложена за минимум 6-8 седмици. Предписването на поддържаща доза от лекарства се допуска само след 2 седмици след прилагането му в началното количество - 200 mg на ден веднъж.

Фармакодинамика

Ламивудин, както и зидовудин, имат синергичен забавен ефект върху вирусната репликация на вирусите HIV-1 и HIV-2. Активните компоненти на LS постепенно се трансформират в клетката в трифосфатни вещества. Тези елементи са конкурентни селективни инхибитори на HIV ревертазата. Клиничните проучвания потвърждават, че такава комбинация може да потисне появата на резистентност към зидовудин при хора, които не са преминали антиретровирусно лечение.

Комбинацията от ламивудин и зидовудин е по-ефективна от комбинациите на зидовудин с диданозин или зидовудин и залцитабин. Сред допълнителните свойства на тези комбинирани вещества е добрата поносимост на такава комбинация. В допълнение, тя насърчава субоптималното потискане на вирусната репродукция и също отслабва концентрацията на веществото.

Фармакокинетика

Зидовудинът с ламивудин се абсорбира добре от храносмилателния тракт с индекс на бионаличност от 80-85% (ламивудин) и 60-70% (зидовудин). Пиковото ниво в плазмата на тези елементи е 1,3-1,8 mg / mmol (ламивудин) и 1,5-2,2 mg / mmol (зидовудин) и се достига след 0,5-2 часа и 0,25-2 часа съответно.

В диапазона на дозиране на лекарствения продукт на ламивудин са наблюдавани линейни фармакокинетики със слабо свързване с албумин, намиращ се в албумин (по-малко от 36% in vitro). Индексът на синтеза на зидовудин с протеин е 34-38%.

И двете вещества могат да преминат в рамките на CSF, както и в ЦНС.

След 2-4 часа след приема на Zidolam, пропорциите между индексите на зидовудин и ламивудин в плазмата и с него цереброспиналната течност са съответно 0,5 и 0,5.

Основният продукт на разграждането на зидовудин в урината с плазма е 5-глюкуронид. Тестовете in vitro показват, че се наблюдава вътреклетъчно фосфорилиране на ламивудин, което допълнително се превръща в активен продукт на разпадане на 5-трифосфат.

Екскрецията на ламивудин се осъществява главно чрез бъбреците, веществото се екскретира непроменено. Полуживотът на веществото достига 10.5-15.5 часа.

Полуживотът на зидовудин е приблизително 1,1 часа. Около 50-80% от веществото се екскретира през бъбреците под формата на 5-глюкуронид. В допълнение, зидовудин може да се екскретира чрез кърмата.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се консумира перорално. За деца на възраст от 12 години и възрастни, дозировката на лекарството е 1-добре хапче два пъти дневно. Позволява се да се пие наркотици независимо от яденето.

[1]

Употреба Идол по време на бременност

Бременните жени не могат да предписват това лекарство.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• непоносимост към съставните компоненти на лекарството;
• Тежка неутропения (с брой неутрофили по-малък от 0,75 × 10 9 / L) или анемия (хемоглобин под 7,5 g / dL или 4,65 mmol / L);
• полиневропатия;
• нарушение на бъбречната функция (нивото на креатининовия клирънс е по-малко от 50 милилитра / минута);
• период на лактация;
• Детската възраст е по-малка от 12 години.

Странични ефекти Идол

Поради употребата на лекарството, такива нежелани реакции могат да се развият: усещане за умора и неразположение, главоболие, диария, повръщане, замайване и гадене. В допълнение, също така състоянието на треска, развитието на невропатия, анорексия, появата на безсъние или студени тръпки. Симптомите могат да възникнат повреди на носната лигавица, болка при мускулно-скелетна област, или плешивост разработен неутропения, изглежда обриви или кашлица, и освен това увеличава скоростта на билирубин и чернодробните ензими.

Свръх доза

С развитието на предозирането на лекарството е необходима поддържаща грижа, както и процедури, насочени към елиминиране на симптомите. Няма специфичен антидот за лечение на предозирането на Zidolam.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като лекарството съдържа 2 активни вещества (зидовудин с ламивудин), той може да взаимодейства в съответствие с характеристиките на двете.

В случай на лекарствена комбинация с миелосупресивна или нефротоксични лекарства (включително системно използване на пентамидин с пириметамин, а освен дапсон, флуцитозин, ко-тримоксазол, и интерферон, както и амфотерицин В, ганцикловир с доксорубицин и винбластин с винкристин) изисква постоянно наблюдение на хематологичен ниво и бъбречна функция. Ако е необходимо, дозата се понижава.

Необходимо е да се проследяват показателите в кръвта на фенитоиновото вещество - когато се комбинират със Zidolam.

Кодеин с аспирин и морфин, и в допълнение, оксазепам кетопрофен, индометацин, напроксен и циметидин и дапсон с оксазепам и изопринозин може да повлияе на зидовудин процес метаболизъм (конкурентен забавяне процесите на образуване на неговата глюкуронид или директно инхибиране на метаболизма вещество използване микрозомален чернодробните ензими) ,

Пробенецид може да увеличи зидовудин, потискайки процеса на глюкуронизация или намалявайки скоростта на екскреция на веществото през бъбреците.

Употребата на флуконазол влияе върху метаболитните процеси и фактора на клирънса на зидовудин.

Валпроевата киселина забавя първата фаза на чернодробния метаболизъм на зидовудин, което увеличава бионаличността на последния. По тази причина, когато се препоръчва комбинирано използване на тези вещества, за да се проследява здравето на пациентите, за да се идентифицира бързо повишената честота на нежеланите реакции при употребата на зидовудин.

Индивидуални наркотици нуклеозидни аналози могат да предизвикат смущения в работата и броя на левкоцити / еритроцити може да усили токсичните свойства на зидовудин относителните кръвни клетки, и освен процеса на ДНК репликация.

Рибавирин антагонизира антивирусната активност на зидовудин по отношение на HIV вируса (in vitro).

Вещества, пириметамин, триметоприм и сулфаметоксазол с ацикловир е позволено по време на профилактика, или лечение на инфекциозни процеси, предизвикана от опортюнистични организми, тъй като ограничено прилагане на тези лекарства техните токсични свойства не са подобрени.

[2], [3]

Условия за съхранение

Съдържанието на Zidolam се изисква на място, което няма да бъде достъпно за деца и също така отговаря на стандартните условия за съхранение на лекарства. Температурата е 15-30 ° С.

Срок на годност

Zidolam трябва да се използва в рамките на 2 години след освобождаването на лекарството.