Zilola

Зилола е системно антихистаминно лекарство, производно на пиперазин.

Показания Zilola

Показан е за елиминиране на алергични форми на ринит (включително целогодишни), както и на хроничната форма на идиопатична уртикария.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 7 броя в 1 блистер. Една опаковка съдържа 1 или 4 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Левоцетиризинът е стабилен активен R-енантиомер на веществото цетиризин и принадлежи към категорията на селективните конкурентни антагонисти на хистаминовите рецептори (H1). В същото време афинитетът на левоцетиризин към тези рецептори е два пъти по-висок от този на веществото цетиризин.

Лекарството повлиява хистамин-зависимия стадий на алергичния отговор, като същевременно намалява движението на еозинофилите, укрепва кръвоносните съдове и предотвратява освобождаването на възпалителни проводници. Освен това, предотвратява развитието и облекчава протичането на алергични симптоми, има антиалергични, антиексудативни и противовъзпалителни свойства. Същевременно почти няма антисеротонинов и холинолитичен ефект. В терапевтични дози практически няма седативен ефект.

ЕКГ изследването не е показало никакъв значим ефект на левоцетиризин върху QT интервала.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на активната съставка се променя линейно. Тя зависи от дозата, има слаба индивидуална вариабилност и практически не се различава от показателите на цетиризин.

Левоцетиризин се абсорбира сравнително бързо при перорално приложение. Приемът на храна не влияе върху скоростта на абсорбция, но я забавя. Пикът на плазмените нива се наблюдава 0,9 часа след прием на лекарството в лекарствена доза и е 207 ng/ml (при еднократно приложение) и 308 ng/ml (при многократно приложение на лекарството в доза от 5 mg). Равновесните нива в серума се достигат след 2 дни.

Няма информация за разпределението на лекарството в тъканите на човешкото тяло, както и за преминаването на веществото през кръвно-мозъчната бариера (КББ). По време на тестове върху животни най-високият показател е наблюдаван в бъбреците с черния дроб, а най-ниският - в централната нервна система. Обемът на разпределение е 0,4 l/kg, а синтезът с плазмените протеини достига 90%.

Около 14% от активния компонент участва в метаболитните процеси в тялото. Това включва окисление, свързване с таурин и N-, заедно с O-деалкилиране. Последните процеси се осъществяват от хемопротеина CYP ZA4, като няколко хемопротеинови изоформи участват в окислителните процеси. Активното вещество не повлиява активността на хемопротеиновите изоензими 1A2 и 2C9, както и на 2C19 с 2D6 и 2E1 с ZA4 при стойности, надвишаващи пиковото ниво след перорален прием на доза от 5 mg. Тъй като метаболитният процес е нисък и потискащият ефект не е засилен, вероятността от взаимодействие на активния компонент с други вещества е изключително ниска.

Екскрецията на лекарството често се осъществява чрез активно протичаща тубулна секреция, както и чрез гломерулна филтрация. Полуживотът е 7,9+1,9 часа, а общата скорост на клирънс е 0,63 ml/минута/kg. Веществото не се натрупва, като се екскретира напълно в рамките на 96 часа. Екскрецията на приблизително 85,4% от лекарствената доза се извършва с урина (непроменена форма), а приблизително 12,9% се екскретира с изпражнения.

При пациенти с бъбречно увреждане (със стойност на CC <40 ml/min), скоростта на клирънс на лекарството намалява, а полуживотът се увеличава (при пациенти на хемодиализа общата скорост намалява с 80%), поради което е необходимо да се избере подходящ дозировъчен режим. По време на стандартна хемодиализна процедура (4 часа) се отстранява само малка част (по-малко от 10%) от активната съставка.

Дозиране и администриране

Лекарството може да се приема от деца над 6 години и възрастни (дневната доза е еднократна доза от 5 mg от лекарството). Таблетката може да се приема както на гладно, така и с храна, измита с вода. Не може да се дъвче.

За хора, страдащи от хронична бъбречна недостатъчност, лекарството може да се предписва само след консултация с лекар. Дозировката трябва да се изчисли в съответствие с показателя CC:

• при лек стадий на разстройството (клирънсът е 50-79 мл/минута), таблетките се приемат в стандартна доза - 5 мг веднъж дневно;
• умерена форма на нарушението (клирънс в рамките на 30-49 ml/минута) – 5 mg веднъж дневно; на всеки 2 дни;
• тежка форма на нарушението (клирънс под 30 ml/минута) – на всеки 3 дни, 5 mg веднъж дневно;
• За лица с терминален стадий на патология, които са на хемодиализа (клирънс по-малък от 10 ml/минута), приемът на лекарството е напълно противопоказан.

Продължителността на терапевтичния курс зависи от тежестта на патологията, нейния вид и силата на проявление на признаците на заболяването (тези параметри се определят от лекуващия лекар). В случай на краткотраен контакт с алерген (например с растителен прашец) е достатъчно лекарството да се използва в продължение на 1 седмица. Средно курсът продължава 3-6 седмици.

За да се елиминират хроничните форми на алергичен ринит или уртикария, лекарството трябва да се приема в продължение на 1 година.

Употреба Zilola по време на бременност

Зилол не трябва да се предписва на бременни жени.

Активният компонент може да премине в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва лекарството по време на лактация, кърменето трябва да се спре за известно време.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към левоцетиризин, както и към други производни на пиперазин или други елементи на лекарството;
• тежка форма на бъбречна недостатъчност, при която креатининът (CC) е по-малък от 10 ml/минута;
• наследствена форма на галактозна непоносимост (тежка), дефицит на ензима лактаза (β-галактозидаза) или проблеми с усвояването на галактозата от организма с глюкоза;
• деца под 6-годишна възраст.

Странични ефекти Zilola

Употребата на лекарството може да доведе до развитието на следните странични ефекти:

• органи на нервната система: поява на главоболие, парестезия, конвулсии, замаяност, дисгеузия или тремор, както и припадък, силна умора, чувство на сънливост и астения;
• зрителни органи: замъглено зрение или зрително увреждане;
• органи на сърдечно-съдовата система: поява на тахикардия или промени в сърдечния ритъм;
• дихателни органи: поява на диспнея;
• стомашно-чревния тракт: повръщане, коремна болка, запек или диария, а заедно с това гадене и сухота в устата;
• органи на храносмилателната система: развитие на хепатит;
• подкожна тъкан с кожа: лекарствен обрив (резистентен тип), оток на Куинке, уртикария и освен това други обриви и сърбеж;
• опорно-двигателния апарат: развитие на мускулна болка;
• органи на имунната система: прояви на свръхчувствителност, включително анафилаксия;
• органи на пикочната система и бъбреци: задържане на урина, развитие на дизурия;
• метаболитни нарушения: повишен апетит;
• общи нарушения: поява на оток;
• лабораторни изследвания: промени в чернодробните функционални тестове и освен това, наддаване на тегло.

Употребата на лекарството трябва да се прекрати, ако се развие някоя от горепосочените реакции, след което е необходима консултация с лекар.

Свръх доза

В резултат на предозиране с лекарство, интоксикацията може да се прояви под формата на чувство на сънливост. А при децата понякога се проявява под формата на безпокойство и силно вълнение, които след това преминават в сънливост.

Ако пациентът покаже признаци на предозиране (особено при деца), лекарството трябва да се спре. След това трябва да се извика лекар възможно най-скоро, да се промие стомахът на лицето и да се даде активен въглен. В противен случай лечението е симптоматично. Няма специфичен антидот и хемодиализата ще бъде неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се използва в комбинация с циметидин, азитромицин и псевдоефедрин, както и с еритромицин, диазепам, кетоконазол и глипизид, не се наблюдават значителни отрицателни лекарствени взаимодействия.

В комбинация с теофилин (в дневна доза от 400 mg), общият клирънс на левоцетиризин намалява (-16%), но фармакокинетичните свойства на теофилина остават непроменени.

Левоцетиризин не увеличава ефектите на алкохолните напитки, но при хора с висока чувствителност, когато лекарството се комбинира с алкохол или други лекарства, които потискат функцията на централната нервна система, такъв ефект може да се развие.

По време на лечението със Зилола е необходимо да се спре употребата на успокоителни.

[ 1 ]

Условия за съхранение

Това лекарство не изисква специфични условия за съхранение или температурни условия. Трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.

[ 2 ], [ 3 ]

Срок на годност

Зилола може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.