Пътят

Zylol е антихистаминово лекарство със системно действие, което е пиперазиново производно.

Показания Пътят

Показано е, че елиминират алергичните форми на обикновена настинка (сред тях са целогодишно) и с нея хроничната форма на идиопатична уртикария.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки, 7 броя в 1 блистер. Вътре в един пакет съдържа 1 или 4 блистерни пластини.

Фармакодинамика

Левоцетиризинът е стабилен активен R-енантиомер на цетиризиновото вещество и е включен в категорията на селективните конкурентни антагонисти на хистаминовия рецептор (Н1). Афинитетът към тези рецептори в левоцетиризин е два пъти по-голям от този на цетиризин.

Лекарството действа на етапа на алергичния отговор, който зависи от хистамина и в същото време намалява движението на еозинофилите, укрепва съдовете и предотвратява отделянето на възпалителни проводници. В допълнение, предотвратява развитието, както и улеснява хода на алергичните симптоми, има антиалергични, противоексудативни и противовъзпалителни свойства. В този случай, почти няма antiserotoninovogo и холинолитичен ефект. При терапевтични дози практически няма седативен ефект.

ЕКГ тестовете не показват съответното действие на левоцетиризин спрямо QT интервала.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на активната съставка се променя линейно. Тя зависи от дозата, има слаба индивидуална вариабилност и на практика не се различава от индексите на цетиризин.

Левоцетиризин се абсорбира достатъчно бързо при перорално приложение на лекарства. По отношение на степента на усвояване, храненето не се отразява, но в същото време намалява неговата скорост. Пиковите показатели вътре в плазмата се наблюдава след 0,9 часа след приема на лекарството в доза на лекарството и равно на 207 нг / мл (в единичен прием) и 308 нг / мл (когато отново се използва лекарства в количество от 5 мг). Равновесните стойности в серума достигат 2 дни по-късно.

Няма информация за разпространението на наркотици вътре в тъканите на човешкото тяло и отвъд това за преминаването на материята през ВВВ. При процеса на тестване при животни най-висок индекс се наблюдава в бъбреците с черния дроб, а най-ниският е вътре в централната нервна система. Разпределителният обем е 0,4 l / kg, а синтезата с плазмените протеини достига 90%.

В процеса на метаболизъм около 14% от активния компонент се включва в тялото. Окисляване, свързване с таурин и N- заедно с О-деалкилиране се извършват. Последните процеси се извършват с помощта на хемопротеин CYP 3A4 и няколко охаопротеинови изоформи участват в окислителните процеси. Активно вещество не оказва влияние върху активността gemoproteinovyh изоензимите 1А2 и 2С9, 2С19 и освен с 2D6 и 2E1 когато ZA4 с показатели, които са най-високо ниво на пика след орално дозиране при скорост на използване на 5 мг. Тъй като метаболичният процес има ниска степен и подтискащият ефект не се увеличава, вероятността за взаимодействие на активната съставка с други вещества е изключително малка.

Екскрецията на лекарства често се извършва с помощта на активно възникваща тубулна секреция и в допълнение на гломерулна филтрация. Полуживотът е 7.9 + 1.9 часа, а общата скорост на пречистване е 0.63 ml / минута / kg. Веществото не се натрупва, напълно се екскретира в продължение на 96 часа. Екскрецията на приблизително 85,4% от дозата на лекарствата се извършва с урина (непроменена форма) и приблизително 12,9% се екскретира с изпражнения.

При индивиди с разстройства на бъбречна функция (клирънс експонента <40 мл / мин) фактор пречистване на PM се намалява и се увеличава полуживот (при пациенти на хемодиализа, общият процент се намалява с 80%), при което е необходимо да се избере подходящия режим на дозиране. По време на стандартната процедура на хемодиализа (4 часа) се екскретира само малка част (по-малко от 10%) от активния компонент.

Дозиране и администриране

Лекарството може да се приема от деца на възраст над 6 години и възрастни (дневна доза - единична доза от 5 mg LS). Можете да пиете хапче или на празен стомах или с храна, измити с вода. Не можете да я дъвчете.

За хора с хронична форма на бъбречна недостатъчност лекарството може да бъде предписано само след консултация с лекар. Изчислете размера на необходимата доза в съответствие с индекса КК:

• при лесен стадий на нарушението (клирънсът е 50-79 ml / минута), таблетките се приемат в стандартна доза - 5 mg веднъж дневно;
• умерена форма на разстройството (клирънс в рамките на 30-49 ml / минута) - 5 mg веднъж дневно; на всеки 2 дни;
• тежка форма на увреждане (клирънс по-малко от 30 ml / минута) - на всеки 3 дни за 5 mg веднъж дневно;
• Лицата с краен стадий на патология, които са на хемодиализа (клирънс по-малко от 10 ml / минута), са напълно противопоказани.

Продължителността на терапевтичния курс зависи от тежестта на патологията, нейния тип, както и силата на проявата на признаците на заболяването (тези параметри се определят от лекуващия лекар). В случай на къс контакт с алергена (например с цветен прашец), лекарството трябва да се използва през първата седмица. Продължителността на курса е 3-6 седмици.

За да се премахнат хроничните форми на алергичен ринит или уртикария, лекарството трябва да се приема през първата година.

Употреба Пътят по време на бременност

Zeolol не може да се прилага при бременни жени.

Активната съставка може да премине в майчиното мляко, поради което, ако е необходимо да се използват лекарства в периода на кърмене, трябва временно да се въздържа от кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• непоносимост към левоцетиризин, както и други производни на пиперазин или други елементи на лекарството;
• тежка форма на бъбречна недостатъчност, при която има CC по-малко от 10 ml / минута;
• наследствена форма на галактозна непоносимост (тежка), липса на лактазен ензим (β-галактозидаза) или проблеми с храносмилането на галактозата с глюкоза от тялото;
• деца под 6-годишна възраст.

Странични ефекти Пътят

Употребата на лекарството може да предизвика появата на следните нежелани реакции:

• NA органи: появата на главоболие, парестезии, гърчове, замайване, промяна във вкуса, или тремор, и в допълнение, загуба на съзнание, тежка умора, чувство на сънливост и умора;
• зрителни органи: замъглено зрение или зрително увреждане;
• Органите на CAS: появата на тахикардия или промени в сърдечната честота;
• респираторни органи: начало на диспнея;
• Стомашно-чревни органи: повръщане, коремна болка, запек или диария, и с това гадене и сухота на устната лигавица;
• органите на храносмилателната система: развитието на хепатит;
• подкожна тъкан с кожата: обрив, причинен от лекарството (стабилен тип), оток на Quincke, уртикария и освен други обриви и сърбеж;
• органи на ОПР: развитие на мускулна болка;
• органи на имунната система: прояви на свръхчувствителност, сред които и анафилаксия;
• органи на пикочната система и бъбреците: запазване на уринирането, развитие на дисурия;
• метаболитни нарушения: повишен апетит;
• общи нарушения: появата на отоци;
• лабораторни тестове: промяна в стойностите на чернодробните тестове и допълнително увеличаване на теглото.

Ако някоя от гореизброените реакции се развие, употребата на лекарства трябва да бъде отменена и след това да се консултирате с лекар.

Свръх доза

В резултат на свръхдоза наркотици, интоксикацията може да се прояви като усещане за сънливост. И при децата понякога се изразява под формата на безпокойство и силна възбуда, която след това се превръща в сънливост.

Ако пациентът има признаци на предозиране (особено деца), трябва да прекратите употребата на лекарството. След това, възможно най-скоро, обадете се на лекар, измийте стомаха на човека и дайте активен въглен. При останалото лечението е симптоматично. Няма специфичен антидот и процедурата на хемодиализа няма да бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира с използването на циметидин, азитромицин и псевдоефедрин, и в допълнение, с еритромицин, диазепам, кетоконазол и glipezidom не съществуват значителни неблагоприятни лекарствени взаимодействия.

В комбинация с теофилин (в дневна доза от 400 mg) левоцетиризин намалява общия клирънс (-16%), докато фармакокинетичните свойства на теофилин остават непроменени.

Левоцетиризинът не повишава ефекта на алкохолните напитки, но при хора с висока чувствителност, когато се комбинира с алкохол или други лекарства, които потискат функциите на централната нервна система, е възможно да се развие такъв ефект.

По време на лечението със Zilola трябва да преустановите употребата на успокоителни средства.

[1]

Условия за съхранение

Съхранението на това лекарство не изисква специфични условия и температурен режим. Пазете от деца.

[2], [3]

Срок на годност

Zeolol може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване.