Zyetamaks

Zetamax е първият представител на категорията на макролидните антибиотици.

Показания Zetamaksa

Той е показан за елиминиране на тежки и умерено тежки инфекциозни процеси, които се провокират от бактериални щамове с висока чувствителност спрямо азитромицин:

• хронична форма на неспецифичен бронхит в стадия на обостряне;
• остър стадий на бактериален синузит;
• амбулаторна пневмония;
• тонзилит или фарингит, провокирани от стрептококи pyogenic.

[1]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на прах, във флакони от 2 гр. Една опаковка съдържа 1 бутилка лекарство. В комплекта може да има специален капак с дозатор - за да се определи количеството добавена вода.

[2], [3]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството, азитромицин - е първият представител на категорията на макролидните антибиотици, които се наричат азалиди. Тя е различна от еритромицин в неговия химичен състав. Неговото образуване се осъществява чрез въвеждане на лактонов пръстен от азотен атом тип Е еритромицин тип А.

Механизмът на действие на активния компонент се състои в инхибиране на процеса на свързване на бактериалния протеин - чрез синтез с 50S субединицата на рибозомата, както и инхибиране на пептидната транслокация. В този случай веществото не влияе на свързването на полинуклеотидите.

Фармакокинетика

Лекарството има продължителен ефект, който му позволява да осигури пълен антибактериален курс след поглъщане на единична доза от лекарства. Поради информация, която се получава след тестване на фармакокинетиката (с участието на доброволци), стана известно, че пикови серумни концентрации и AUC (в сравнение със стандартната PM притежаващи свойства незабавно освобождаване), тя достига в веднъж дневно единичен прием с азитромицин гранули.

Относителният индекс на бионаличност на лекарството е 83%, а пикът на серумната концентрация на веществото достига по-късно за почти 2,5 часа.

При употребата на лекарството заедно с храната, доброволците, които приемат 2 грама лекарства непосредствено след хранене, съдържащи голямо количество мазнини, показват повишение на плазмените пикове и нива на AUC съответно с 115% и 23%. При употреба на наркотици от доброволци след приемане на редовна храна, пикът на плазмените показатели се е увеличил с 119%, докато индексите на AUC са останали непроменени.

Според клиничните тестове може да се заключи, че азитромициновият прах има по-добра поносимост в случай на гладуване.

Синтезът с плазмените протеини зависи от нивото на концентрация и намалява с 51% в случая с 0,02 μg / ml, както и с 7% при 2 μg / ml. Разпределението на материята се извършва във всички тъкани, равновесното състояние на разпределения обем е 31,1 l / kg.

Стойностите на тъканите на азитромицин надвишават нивото в серум с плазма. Широкото разпространение на лекарства между тъканите може да предизвика своята лекарствена активност. Антимикробният ефект на компонента зависи от рН. Вероятно това е отслабено от намалението на този показател.

Основната част от активното вещество се екскретира с жлъчка, в немодифицирана форма.

Стойностите на серумния азитромицин след единична доза (2 g) са намалени в съответствие с полифазния модел и крайният полуживот е 59 часа. Такава продължителна продължителност на крайния полуживот е най-вероятно свързана с разширен разпределителен обем.

Билката екскреция (като правило, непроменена) се счита за основен начин на екскреция. В продължение на 7 дни около 6% от използваната доза може да бъде открита като непроменено вещество в урината.

[4]

Дозиране и администриране

Препоръчва се лекарството да се изпие на празен стомах (най-малко 1 час преди хранене или 2 часа след това).

В бутилка прах, излейте вода (60 мл - 4 супени лъжици или използвайте дозатор, ако има), тогава тя трябва да се затвори и да се разклати. След това трябва изцяло да изпиете съдържанието на резервоара.

Единична доза за възрастен е 2 g.

Използването на разтвора може да причини повръщане. Ето защо, ако в рамките на 5 минути след началото на употребата на лицето започва повръщане, трябва да приемете отново лекарството.

Алтернативно, възможно е да се предпише алтернативно лекарство, ако повръщането на пациента започне в рамките на 5-60 минути след употребата на наркотици - защото в момента има твърде малко информация за абсорбцията на азитромицин.

При поява на повръщане, след повече от 1 час след употребата на разтвора, лекарството не е необходимо отново (при условие, че пациентът функционира добре).

Употреба Zetamaksa по време на бременност

Тестове, които позволяват надеждно определяне на възможността за използване на лекарства при бременни жени, не са извършени. При бременност предписването на това лекарство се извършва само когато не е възможно да се използва друго лекарство.

Няма информация за поглъщането на веществото в майчиното мляко. Тя може да се използва по време на кърмене само за жизненоважни показания, когато няма алтернативна терапия.

Противопоказания

Сред противопоказанията: непоносимост към еритромицин и азитромицин и в допълнение към други кетолидни антибиотици или макролиди, както и други елементи на лекарства. Също така, лекарството не може да се прилага при деца.

Странични ефекти Zetamaksa

Главно (69% от всички случаи) негативни последици от получаване лекарства стават нарушения в храносмилателния тракт - редки изпражнения и диария, коремни болки и повръщане, както и гадене. Обикновено тези реакции са с умерена тежест и преминават след 2 дни (68% от случаите). В някои случаи пациентите са имали вагинит или орална форма на кандидоза. Сред другите нежелани реакции:

• нарушение в работата на Народното събрание: най-често - главоболия; понякога развива дисгеузия или замайване;
• проблеми със слуха и равновесието: в отделни случаи - световъртеж;
• нарушения в сърдечната дейност: от време на време може да се усети сърдечен ритъм;
• проблеми с функцията на стомашно-чревния тракт: в допълнение към горното, рядко може да се появи запек или гастрит, както и диспепсия;
• подкожни тъкани, както и кожата: рядко се появява обрив по кожата, уртикария се развива в отделни случаи;
• общи нарушения: понякога има болки в гръдната кост, може да се развие астения.

Хората, които са имали нормални индекси на различни анализи, имат забележимо отклонение по време на клиничното тестване на лекарства, което няма причина за връзка с тестваното лекарство:

• лимфни и хематопоетични системи: от време на време се развива неутрофилна или левкопения;
• лабораторни тестове: най-често намалява нивото на левкоцитите, намалява броят на бикарбонатите в кръвта и се повишават еозинофилите. По-рядко се увеличават показателите като нивото на билирубина, креатинина и уреята, както и активността на ALT и ASAT, а освен това и промяната в нивата на калий в кръвта. Последващите наблюдения показват, че такива промени са обратими.

Свръх доза

Получената в резултат на клиничните проучвания информация показва, че при предозиране на лекарството се развиват реакции, подобни на страничните ефекти на приемането на лекарства при необходимите дози. За да се елиминират отрицателните прояви, са необходими общи терапевтични мерки - поддържаща и симптоматична терапия.

Взаимодействия с други лекарства

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се комбинира с лекарства, които могат да удължат QT интервала (като циклофосфамид с халоперидол и хинидин и кетоконазол с терфенадин и литий).

Антиациди - в случай на комбиниране с магадрит в единична доза от 20 ml, степента и скоростта на абсорбция на активния компонент на Zetamax няма да се променят. Всички други изпитвания за взаимодействие с азитромицин се извършват върху лекарства с незабавно освобождаване и също така имат сравними стойности на AUC (дозови интервали варират от 500 до 1200 mg).

Когато се комбинират със цетиризин, няма значителни промени в QT интервала, както и изразено фармакокинетично взаимодействие между тях при равновесни стойности и на двете лекарства.

При пациенти с HIV, дидеоксиносин в комбинация с азитромицин не е имал ефект върху фармакокинетичните свойства на лекарствата с равновесие диданозин (в сравнение с плацебо).

Комбинираното приемане с дигоксин трябва да се извършва внимателно, тъй като има възможност за повишаване на плазмения дигоксин.

Комбинацията на лекарството със зидовудин води до слаб ефект върху фармакокинетичните свойства или екскрецията на последния (заедно с деградацията на глюкоронидния му продукт). Също така се отбелязва, че с въвеждането на азитромицин клинично активният продукт на разпадане (фосфорилиран зидовудин) се увеличава в кръвните мононуклеарни клетки. В същото време не беше възможно да се разкрие лечебната стойност на този факт.

Азитромицин взаимодейства малко с черния дроб на хемопротеин Р450. Има доказателства, че лекарството не влияе на свойствата на еритромицин, както и на други макролиди. Азитромицин не индуцира или инактивира хемопротеин Р450 от комплекса хемопротеинов метаболит.

Комбинирането с производните на индоловите алкалоиди не се препоръчва, тъй като едновременното използване на тези лекарства на теория може да предизвика ерготизъм.

Също така, фармакокинетиката се изследва с комбинация от азитромицин със следните лекарства, метаболизирани от хемопротеин Р450:

• аторвастатин - когато се комбинира с това лекарство, неговите показатели в плазмата не се променят (данните от анализа на забавянето на GMK-CoA редуктазата);
• карбамазепин - когато се комбинират с азитромицин, плазмените индекси остават непроменени (както и неговият активен продукт на разпадане);
• циметидин - в случай на употреба на това вещество 2 часа преди употребата на азитромицин, фармакокинетиката на последното остава непроменена;
• антикоагуланти за орално приложение (като кумарин) - когато се употребяват от доброволци, азитромицин не е имал ефект върху антикоагулантните свойства на варфарин. Има данни за повишаване на антикоагулантните ефекти, когато азитромицинът се комбинира с лекарства като кумарин. Следователно, въпреки че не е възможно да се установи връзка между тези лекарства, често е необходимо да се проследи протромбиновото време в случай на комбинирано използване на гореспоменатите лекарства;
• Циклоспорин - в резултат на съпътстваща употреба с това вещество, пиковата концентрация и AUC се повишават в диапазона 0-5 за циклоспорин. Следователно е необходимо данните за лекарствата да се комбинират с повишено внимание. Ако е необходимо съвместно назначаване, по време на терапията се изисква да се наблюдават индикаторите и да се коригират дозите в съответствие с тях;
• ефавиренц - при комбинацията от тези вещества, не се наблюдават забележими промени в тяхната фармакокинетика;
• Комбинацията от азитромицин и флуконазол не променя свойствата на последния. AUC и полуживот на азитромицин също не се променя със съединението с флуконазол, но все още се наблюдава намаление на плазмените му показатели (18%), въпреки че тази промяна не е имал клиничен ефект върху тялото;
• когато лекарството се комбинира с метилпреднизолон, индинавир и мидазолам, фармакокинетичните свойства на горните вещества остават непроменени;
• в случай на комбиниране с нелфинавир се повишават равновесните серумни стойности на азитромицин. При едновременната употреба на тези лекарства, не е необходимо да коригирате дозировката на азитромицин, но предпоставка е внимателното проследяване на възможното развитие на страничните ефекти на азитромицин;
• комбинирано с рифабутин не повлиява серумните нива на тези вещества, но в резултат на тази комбинация понякога се развива неутропения. Смята се, че това нарушение е причинено от употребата на рифабутин, но връзката между комбинираното приложение на лекарства и развитието на тази нежелана реакция не е установена;
• няма значителни промени в пиковата концентрация и AUC в комбинацията на лекарството със силденафил, както и с лекарствени взаимодействия с терфенадин, както и с теофилин и триазолам;
• в случай на съпътстваща употреба с триметоприм или сулфаметоксазол, не се наблюдава значителен ефект върху индексите на техния пик, екскреция и AUC. Серумният азитромицин също е непроменен.

[5]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в плътно затворена опаковка. Максималната температура е 30 ° C.

Срок на годност

Zetamax е подходящ за употреба в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството. След разреждане на суспензията, готовият разтвор може да се използва в продължение на 12 часа.