Zeftera

Zephtera е системно лекарство с антимикробни свойства.

Показания Zeftera

Това е показано в следните случаи: премахване на усложнени инфекции на кожата (включително синдром на диабетно стъпало сам по себе си (заразени), срещу които няма остеомиелит), които са предизвикани от грам-положителни или грам-отрицателни микроби.

Формуляр за освобождаване

Предлага се като лиофилизат на инфузионни разтвори. Обемът на един стъклен флакон с лекарство е 20 ml. Една опаковка може да съдържа 1 или 10 такива бутилки.

Фармакодинамика

Medokaril Цефтобипрол - е водоразтворим пролекарство от типа, който има бактерицидна активност срещу голям брой грам-положителни бактерии, включително метицилин-резистентни стафилококи относително устойчиви на пеницилин пневмококи, и в допълнение относително чувствителни ентерококи фекален ампицилин. В допълнение към тази активност е по отношение на поставените грам-отрицателни микроорганизми, включително щамове на Aeruginosa Enterobacteriaceae и Pseudomonas.

Активната съставка се синтезира силно с много важни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии и РВР. Цефтобипрол се синтезира с PBP2a стафилококи (включително метицилин-резистентен Staphylococcus Aureus), поради което е активно срещу метицилин-резистентни стафилококи.

Съществуват доказателства, че цефтобипрол има активност срещу редица изолати на следните микроби, както в болнични инфекции, така и in vitro.

Аеробни бактерии (Грам положителна): Enterococcus фекалии (изключително изолира като чувствителност / резистентност към ванкомицин), стафилококус ауреус (изолати само с резистентност / чувствителност към метицилин), Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus агалаксия, а освен гноен стрептококи. Също така, коагулаза-отрицателни стафилококи (изолати, които са устойчиви / чувствителни към метицилин, сред тези, Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, и Staphylococcus lugdunensis), пневмококи (изолати, които са устойчиви / умерено устойчив / чувствителни към пеницилин) и стрептококи от категория зеленеещи на.

Аеробни микроорганизми (Грам отрицателни) Enterobacter клоаката, Ешерихия коли, Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, и Pseudomonas Aeruginosa. В допълнение, бактериите от рода tsitrobakter (сред тях tsitrobakter Freund и Citrobacter koseri), както и Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis и Morgan бактерии. Заедно с това микробите са от рода Neisseria, Providence и Sercesia Marces.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри при възрастни след еднократна 1-часова инфузия (размер 500 мг) или многократна доза (500 мг от същото), което въвежда на 2 часа инфузии на всеки 8 часа по-късно, са подобни и в двата случая. Средно те са: плазмени индекси - 34,2 μg / ml (единични) и 33,0 μg / ml (многократно); стойността на AUC е 116 μg.h / ml и 102 μg.h / ml; полуживотът е 2,85 часа и 3,3 часа; нивото на клирънса е 4.46 и 4.98 l / h.

AUC и пиковите концентрации на цефтобипрол се повишават в зависимост от увеличаването на дозировката (диапазонът е 125 mg / 1 g). Лекарството достига своето равновесно състояние в първия ден от курса. При пациенти със здрава бъбречна функция прилагането на лекарството на всеки 8 или 12 часа не предизвиква натрупване на активен компонент в организма.

Синтезът с плазмените протеини е 16%, а степента на този индекс е независима от нивото на концентрация на веществото. Стационарният обем на разпределение е 18 литра и е приблизително равен на обема на човешката екстрацелуларна течност.

Биотрансформацията от ceftobiprole medocaryl към активния елемент ceftobiprol се извършва бързо, след което се катализира от плазмени естерази. Индексите на пролекарството са много малки, но се намират в урината и плазмата само по време на инфузията. Активният компонент е слабо метаболизиран, превръщайки се в нецикличен продукт на разпадане, неактивен микробиологично. Неговият индекс е много нисък - около 4% от концентрацията на цефтобипрол.

Ceftobiprol се екскретира главно непроменен през бъбреците, а полуживотът на веществото е приблизително 3 часа. Основният механизъм на елиминиране е гломерулната филтрация и малка част от дозата преминава през тръбната реабсорбция.

Предклинични изпитвания пробеницид показва, че тя не засяга фармакокинетиката на Цефтобипрол, от които може да се заключи, че последната не е активно функциониращ тубулна секреция. За еднократно приложение на лекарството около 89% от веществото се наблюдава в урината прикрито Цефтобипролът в активна форма (83%) и продуктът от разпадане на маската с отворен пръстен (около 5%) и Цефтобипрол член medokaril (по-малко от 1%).

Дозиране и администриране

Изсушеният чрез замразяване инжекционен прах се разтваря в 10 ml вода и след това в 5% разтвор на глюкоза. След като прахът се разреди, флаконът трябва да се разклати. За да се разтвори напълно, е необходимо да изчакате около 10 минути. Преди да започнете разтварянето в разтвор на инфузия, трябва да изчакате, докато пяната, образувана в резервоара, се установи.

За да се елиминират инфекциозните процеси, провокирани от грам-положителни микроби, се налага да се приемат 500 mg лекарства на всеки 12 часа (под формата на инфузии с продължителност 1 час). При хора със синдром на диабетно стъпало (инфектиран тип), схемата на приложение след всеки 12 часа не е проучена.

По правило лечението продължава около 1-2 седмици, в зависимост от мястото на развитие на инфекциозния процес, хода на патологията и клиничния отговор на пациента.

[1]

Употреба Zeftera по време на бременност

С помощта на предклинични тестове е било възможно да се установи, че цефтобипрол няма тератогенна активност и не влияе на феталното тегло, осификация и вътрематочно развитие. Но в същото време не е било проведено тестването за употреба на лекарството от бременни жени.

Резултатите от теста, чрез които е проверен ефектът на лекарството върху репродуктивната система на животните, не могат да бъдат интерполирани в човешката система. В тази връзка на Zefter се разрешава да назначава бременна само в ситуации, при които евентуалната полза за здравето на майката надвишава риска от развитие на неблагоприятни ефекти върху плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• непоносимост към активното вещество или към някой от помощните елементи, които съставляват лекарството, както и до други цефалоспорини;
• наличие в анамнезата на пациента на алергия към β-лактами;
• деца под 18-годишна възраст.

Внимателно назначете на адрес:

• бъбречна недостатъчност (коефициентът на прочистване на креатинина е под 50 ml / min);
• епилептични припадъци;
• припадъци (налични в историята);
• псевдомембранозна форма на колит (налична в историята).

Странични ефекти Zeftera

Клиничните тестове показват, че най-често употребата на лекарството причинява такива странични ефекти

Изсушеният чрез замразяване инжекционен прах се разтваря в 10 ml вода и след това в 5% разтвор на глюкоза. След като прахът се разреди, флаконът трябва да се разклати. За да се разтвори напълно, е необходимо да изчакате около 10 минути. Преди да започнете разтварянето в разтвор на инфузия, трябва да изчакате, докато пяната, образувана в резервоара, се установи.

За да се елиминират инфекциозните процеси, провокирани от грам-положителни микроби, се налага да се приемат 500 mg лекарства на всеки 12 часа (под формата на инфузии с продължителност 1 час). При хора със синдром на диабетно стъпало (инфектиран тип), схемата на приложение след всеки 12 часа не е проучена.

По правило лечението продължава около 1-2 седмици, в зависимост от мястото на развитие на инфекциозния процес, хода на патологията и клиничния отговор на пациента.

И реакция, като гадене (приблизително 12%), се показва на мястото на приложение PM (8%), и в допълнение повръщане, главоболие и диария (около 7%) и dizgevziya (около 6%). Обикновено гаденето е доста малко, бързо изчезва, без да е необходимо да се премахват наркотиците. Този страничен ефект е по-рядък при хора, които са имали 2-часови инфузии (около 10%). Хората, на които бяха дадени 1-часови процедури, този показател е по-висок - 14%. Други негативни реакции:

• органи на Народното събрание: често се развива замаяност;
• подкожна тъкан и кожа: главно има изригвания (папуларни, макуларни, както и макулопапуларни и генерализирани форми) и освен това е сърбеж;
• органи на храносмилателния тракт: често има диария феномени, има само случайни колити, предизвикани от clostridium, причинени от difficile;
• метаболитни явления: често се проявява хипонатриемия;
• инвазии и инфекциозни процеси: гъбички обикновено се развиват (в областта на вагината и вулвата, а също и на кожата и устата);
• имунната система: обикновено реакции на свръхчувствителност (сред такива кошери и непоносимост към лекарства); понякога може да се развие анафилаксия;
• хепатобилиарна система: повишаване на параметрите на чернодробните ензими (включително повишаване на параметрите на AST и ALT).

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура 2-8 ° C, на място, което е затворено от слънчева светлина. Опаковката трябва да е оригинална. Мястото за съхранение не трябва да бъде достъпно и за малки деца.

[2]

Срок на годност

Zephter е подходящ за употреба в рамките на 2 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт. Готовият разтвор може да се съхранява в продължение на 1 час при условия на температура 25 ° С, а също и в продължение на 24 часа при температура 2-8 ° С.