Zeftera

Зефтера е системно лекарство с антимикробни свойства.

Показания Zeftera

Показан е в следните случаи: елиминиране на сложни кожни инфекции (включително синдром на диабетно стъпало (инфектирано), на фона на които не се наблюдава остеомиелит), които са провокирани от грам-положителни или грам-отрицателни микроби.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на лиофилизат от инфузионни разтвори. Обемът на една стъклена бутилка с лекарството е 20 мл. Една опаковка може да съдържа 1 или 10 такива бутилки.

Фармакодинамика

Медокарил цефтобипрол е водоразтворим пролекарство, което има бактерицидна активност срещу голям брой грам-положителни микроби, включително метицилин-резистентни стафилококи, пеницилин-резистентни пневмококи и ампицилин-чувствителни фекални ентерококи. Освен това, той има активност срещу много грам-отрицателни микроорганизми, включително щамове на ентеробактерии и Pseudomonas aeruginosa.

Активната съставка е тясно синтезирана с много важни грам-отрицателни и грам-положителни микроби, както и с PBP. Цефтобипрол се синтезира с PBP2a от стафилококи (сред които метицилин-резистентен Staphylococcus aureus), поради което е активен срещу метицилин-резистентни стафилококи.

Има доказателства, че цефтобипрол има активност срещу много изолати на микробите, изброени по-долу, както при болнични инфекции, така и in vitro.

Аеробни бактерии (грам-положителни): Enterococcus faecalis (само изолати, чувствителни/резистентни към ванкомицин), Staphylococcus aureus (само изолати, резистентни/чувствителни към метицилин), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes. Също така коагулазо-отрицателни стафилококи (изолати, резистентни/чувствителни към метицилин; сред тях са Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus lugdunensis), пневмококи (изолати, резистентни/умерено резистентни/чувствителни към пеницилин) и зеленеещи стрептококи.

Аеробни микроорганизми (грам-отрицателни): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. В допълнение, бактерии от рода Citrobacter (включително Citrobacter freundii и Citrobacter koseri), както и Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis и бактерии от Morgana. Наред с тях, микроби от рода Neisseria, Providencia и Serratia marcescens.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри при възрастни след приложение на единична 1-часова инфузия (500 mg) или многократни дози (същите 500 mg), прилагани чрез 2-часови инфузии на всеки 8 часа, са сходни и в двата случая. Средно те са: плазмени стойности - 34,2 mcg/ml (единична) и 33,0 mcg/ml (многократна); AUC - 116 mcg.h/ml и 102 mcg.h/ml; полуживот - 2,85 часа и 3,3 часа; скорост на клирънс - 4,46 и 4,98 l/час.

AUC и пиковата концентрация на цефтобипрол се увеличават в съответствие с увеличаването на дозата (диапазон 125 mg/1 g). Лекарството достига стационарно състояние още на първия ден от курса. При пациенти със здрава бъбречна функция, приложението на лекарството на всеки 8 или 12 часа не води до натрупване на активния компонент в организма.

Синтезът с плазмените протеини е 16%, като степента на този показател не зависи от нивото на концентрация на веществото. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 18 литра и е приблизително равен на обема на извънклетъчната течност при хора.

Биотрансформацията от цефтобипрол медокарил до активния елемент цефтобипрол протича бързо, след което се катализира от плазмени естерази. Нивата на пролекарството са много ниски, то се открива в урината и плазмата само по време на инфузия. Активният компонент се метаболизира слабо, превръщайки се в нецикличен продукт на разпад, който е микробиологично неактивен. Нивото му е много ниско - приблизително 4% от концентрацията на цефтобипрол.

Цефтобипрол се екскретира предимно непроменен през бъбреците, а полуживотът на лекарството е приблизително 3 часа. Основният механизъм на елиминиране е гломерулна филтрация, а малка част от дозата претърпява тубулна реабсорбция.

Предклиничните тестове на пробенецид показват, че той не повлиява фармакокинетичните свойства на цефтобипрол, което предполага, че последният няма активна тубулна секреция. След еднократно приложение на лекарството, приблизително 89% от веществото се наблюдава в урината като цефтобипрол в активна форма (83%), както и като продукт от разграждането с отворен пръстен (приблизително 5%) и елемента цефтобипрол медокарил (по-малко от 1%).

Дозиране и администриране

Сублимираният инжекционен прах се разтваря в 10 ml вода, а след това в 5% разтвор на глюкоза. След разреждане на праха, разклатете бутилката. Изчакайте около 10 минути за пълно разтваряне. Преди да започнете разреждането в инфузионния разтвор, изчакайте, докато образуваната пяна в контейнера се утаи.

За елиминиране на инфекциозни процеси, причинени от грам-положителни микроби, е необходимо да се прилагат 500 mg от лекарството на всеки 12 часа (под формата на инфузии с продължителност 1 час). При хора със синдром на диабетно стъпало (инфектиран тип) режимът на приложение на всеки 12 часа не е проучен.

Като правило, курсът на лечение продължава приблизително 1-2 седмици, в зависимост от локализацията на инфекциозния процес, протичането на патологията и клиничния отговор на пациента.

[ 1 ]

Употреба Zeftera по време на бременност

Предклиничните изпитвания показват, че цефтобипрол няма тератогенна активност и не повлиява теглото на плода, осификацията или вътрематочното развитие. Не са провеждани обаче изследвания за употребата на лекарството от бременни жени.

Резултатите от тестове, които са изследвали ефекта на лекарството върху репродуктивната система на животните, не могат да бъдат екстраполирани върху човешката система. Следователно, Zeftera е разрешена за предписване на бременни жени само в ситуации, когато потенциалната полза за здравето на майката надвишава риска от нежелани реакции за плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към активното вещество или някой от помощните елементи, включени в лекарството, както и към други цефалоспорини;
• пациентът има анамнеза за алергия към β-лактами;
• деца под 18-годишна възраст.

Използвайте с повишено внимание в случаи на:

• бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml/min);
• епилептични припадъци;
• гърчове (анамнеза);
• псевдомембранозна форма на колит (налична в анамнезата).

Странични ефекти Zeftera

Клиничните изпитвания показват, че най-честите странични ефекти, свързани с употребата на лекарството, са:

Сублимираният инжекционен прах се разтваря в 10 ml вода, а след това в 5% разтвор на глюкоза. След разреждане на праха, разклатете бутилката. Изчакайте около 10 минути за пълно разтваряне. Преди да започнете разреждането в инфузионния разтвор, изчакайте, докато образуваната пяна в контейнера се утаи.

За елиминиране на инфекциозни процеси, причинени от грам-положителни микроби, е необходимо да се прилагат 500 mg от лекарството на всеки 12 часа (под формата на инфузии с продължителност 1 час). При хора със синдром на диабетно стъпало (инфектиран тип) режимът на приложение на всеки 12 часа не е проучен.

Като правило, курсът на лечение продължава приблизително 1-2 седмици, в зависимост от локализацията на инфекциозния процес, протичането на патологията и клиничния отговор на пациента.

Честите реакции включват гадене (приблизително 12%), прояви на мястото на инжектиране (8%), а също и повръщане, главоболие и диария (приблизително 7%), както и дисгеузия (приблизително 6%). Гаденето обикновено е доста леко и бързо изчезва без необходимост от спиране на лекарството. Този страничен ефект е наблюдаван по-рядко при хора, които са получили 2-часови инфузии (приблизително 10%). При хора, които са получили 1-часови процедури, тази цифра е по-висока – 14%. Други нежелани реакции:

• органи на нервната система: често се развива замаяност;
• подкожна тъкан и кожа: появяват се предимно обриви (папулозни, макулозен, както и макулопапулозен и генерализирани форми), а освен това се наблюдава и сърбеж;
• Стомашно-чревен тракт: често се появяват диспептични симптоми, от време на време се наблюдава колит, причинен от Clostridium difficile;
• метаболитни явления: често се наблюдава хипонатриемия;
• инвазии и инфекциозни процеси: обикновено се развиват гъбички (във вагиналната и вулварната област, както и по кожата и в устата);
• имунна система: обикновено реакции на свръхчувствителност (включително уртикария и лекарствена непоносимост); рядко може да се развие анафилаксия;
• хепатобилиарна система: повишени нива на чернодробните ензими (включително повишени нива на AST и ALT).

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура от 2-8°C, на място, защитено от слънчева светлина. Опаковката трябва да е оригинална. Мястото за съхранение също трябва да е недостъпно за малки деца.

[ 2 ]

Срок на годност

Зефтера е подходящ за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарствения продукт. Приготвеният разтвор може да се съхранява в продължение на 1 час при температура 25°C и в продължение на 24 часа при температура 2-8°C.