Zeffix

Зефикс е перорален разтвор. Това е системно лекарство с антивирусни свойства.

Показания Zeffix

Показан е за хроничен хепатит (вирусен) тип B, който се развива едновременно с репликацията на HBV.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се като разтвор в полиетиленови бутилки (с винтова капачка) от 240 мл. Една опаковка съдържа 1 бутилка, комплектована с полипропиленова (или полиетиленова) дозираща спринцовка, както и полиетиленов адаптер за спринцовката.

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството, ламивудин, е антивирусно средство с висока активност срещу хепатит тип B.

Ламивудин трифосфатът е активната форма на веществото – той е субстрат за вирусната полимераза. Последващото образуване на вирусна ДНК се блокира от навлизането на лекарствения компонент в тази верига. Ламивудин трифосфатът не пречи на естествения клетъчен метаболизъм на ДНК.

Фармакокинетика

Активната съставка има висока степен на абсорбция от стомашно-чревния тракт, а нивото на бионаличност след вътрешно приложение е 80-85%. Пиковата серумна концентрация се наблюдава 1 час след употреба. Когато лекарството се приема с храна, пиковата серумна концентрация намалява до 47%, а времето за достигането ѝ се удължава. Но като цяло това не влияе на абсорбираното вещество, което позволява употребата на Zeffix независимо от храната.

Когато се разпределя в лекарствени дози, индексите на лекарството ще бъдат линейни. Лекарството се синтезира слабо с плазмените протеини. Има ограничена информация, че ламивудин е способен да преминава в ЦНС и цереброспиналната течност. Средното съотношение на веществото в кръвния серум и цереброспиналната течност 2-4 часа след перорално приложение е около 0,12.

Метаболитно взаимодействие на веществото е малко вероятно да е възможно, тъй като веществото има сравнително ниско ниво на метаболизъм в черния дроб (само 5-10%), както и слаб синтез с плазмените протеини.

Средната скорост на системен клирънс на ламивудин е приблизително 0,3 L/h/kg, с полуживот от приблизително 5-7 часа. Основната част от активния компонент се екскретира непроменен в урината чрез активна секреция и гломерулна филтрация. Бъбречният клирънс е приблизително 70% от екскретирания ламивудин.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, дневната доза е 20 ml разтвор. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна. По време на терапията е необходимо внимателно да се следи дали пациентът спазва режима на лечение.

[ 1 ]

Употреба Zeffix по време на бременност

Има достатъчно информация, че лекарството няма токсичен ефект върху организма на бременната жена и не причинява дефекти в развитието. Лекарството е разрешено да се използва по време на бременност, ако има клинични показания.

Ако по време на лечение със Zeffix настъпи бременност, е необходимо да се има предвид, че след спиране на употребата на лекарството, патологията може да се влоши.

Противопоказания

Противопоказанията за лекарството включват непоносимост на пациента към ламивудин или други компоненти на лекарството. Освен това не се препоръчва предписването на лекарството на деца под 18-годишна възраст, тъй като няма достатъчно информация за употребата на това лекарство в гореспоменатата възрастова категория.

Странични ефекти Zeffix

Употребата на лекарства може да причини определени странични ефекти, най-честите от които са: инфекциозни процеси в дихателните органи, бърза умора и чувство на неразположение, а освен това и главоболие, коремна болка, диария, повръщане, дискомфорт в сливиците и гърлото, а заедно с това и гадене.

Освен това е възможно развитието на такива негативни ефекти:

• органи на храносмилателната система: най-често нивото на ALT се повишава, последвано от обостряне на хепатита (може да се развие както по време на лечението, така и след прекратяване на приема на лекарството). Често нивото на ALT скоро намалява, а в изолирани случаи може да бъде фатално;
• съединителни тъкани, мускули и костна структура: често се развиват мускулни проблеми (крампи, болка), а нивата на креатин фосфатаза-пиримидин (CPK) също се повишават. Понякога се появява рабдомиолиза;
• органи на лимфната и хематопоетичната системи: понякога се развива тромбоцитопения;
• имунна система: понякога се появяват прояви на свръхчувствителност – оток на Куинке;
• Подкожна тъкан и кожа: често се появяват сърбеж и обриви.

Има случаи на панкреатит и нервна невропатия (или парестезия) при пациенти с ХИВ, но не е било възможно да се установи ясна връзка между лечението със Zeffix и развитието на гореспоменатите патологии.

ХИВ-инфектирани пациенти, които са приемали лекарството в комбинация с нуклеозидни аналози, понякога са развивали лактатна ацидоза, обикновено съпроводена със стеатоз на черния дроб и тежка хепатомегалия.

Взаимодействия с други лекарства

Екскрецията на лекарството се осъществява главно през бъбреците (активна секреция). Следователно е необходимо да се вземе предвид, че то може да взаимодейства с лекарства, които имат същия основен път на екскреция (в този случай процедурата протича с участието на системата за транспорт на органични катиони, например с триметоприм).

Комбинираната употреба с триметоприм или сулфаметоксазол в количество 160/800 mg повишава плазмените нива на ламивудин с 40%. В същото време, Zeffix не повлиява фармакокинетичните свойства на гореспоменатите вещества. Но няма нужда от коригиране на дозата на лекарството при нормална бъбречна функция.

Употребата на лекарството заедно със зидовудин умерено повишава максималните стойности на последния в плазмата (28%), но AUC остава без значителни промени. Фармакокинетиката на Zeffix под влиянието на зидовудин не се променя.

Когато се комбинира със залцитабин, Zeffix е способен да инхибира процеса на фосфорилиране на това вещество вътре в клетките. В тази връзка се препоръчва тези лекарства да не се използват едновременно. Същото важи и за веществото емтрицитабин - поради същия ефект на Zeffix върху него, е забранено комбинирането на тези лекарства.

Активното вещество на Zeffix in vitro подпомага вътреклетъчното възпроизводство на кладрибин, поради което съществува риск от загуба на ефективността на последния, когато се използва в комбинация. Някои клинични данни също потвърждават възможността за взаимодействие между тези лекарства. Поради тази причина употребата им в комбинация не се препоръчва.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при стандартни условия. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Зефикс е годен за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството. Но срокът на годност след отваряне на бутилката е само 1 месец.