Lamytor

Lamitor е ефективен антиконвулсант, използван за различни конвулсивни синдроми.

Показания Lamytor

Lamitor е показан както за монотерапия, така и за курс на комбинирано лечение за възрастни, както и за деца на възраст над 12 години с такива нарушения:

• прости или сложни парциални гърчове;
• вторична или първична форма на генерализирани тонично-клонични припадъци;
• просто и сложно отсъствие;
• миоклонични припадъци;
• Атаки, които имат резистентност към други антиконвулсанти.

В допълнение, лекарството може да се използва като спомагателен инструмент - деца на възраст 2-12 години.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки в обем от 25, 50 или 100 mg. Един блистер съдържа 10 таблетки. В една опаковка се опаковат 3 или 5 блистерни блюда.

Фармакодинамика

Ламотрижинът е ефективен блокер на потенциално зависими натриеви канали, разположени в пресинаптични невронални мембрани. Той елиминира излишъка от освободената 2-аминопентандионова киселина (невротрансмитер, участващ в развитието на пристъпи на епилепсия), както и свързаното с това разпространение на предадените импулси. 

Фармакокинетика

Ламотрижинът се абсорбира доста бързо от червата и почти не участва в пресистемния метаболитен процес на т.нар. "Първи пропуск". Пиковата концентрация в плазмената субстанция достига приблизително 2,5 часа след консумацията на лекарството.

Периодът на пиковата концентрация се удължава, ако приемате лекарството заедно с храната, но скоростта на засмукване остава същата. Има забележими междуличностни колебания в пиковата концентрация на равновесие, но всеки отделен пациент има такива колебания. Индикаторът на свързване с плазмените протеини е около 55%. Разпределителният обем е 0,92-1,22 l / kg.

В метаболизма е включен ензим UDF-GT. В зависимост от дозата ламотрижин може леко да увеличи собствения си метаболизъм. Равновесният коефициент на чистота на активното вещество при възрастни е 39 ± 14 ml / min (средно).

Метаболизирани до състояние на глюкуронидите, които след това се екскретират главно заедно с урината (по-малко от 10% от веществото се екскретира непроменено). Други 2% се екскретират с фекалии.

Времето на полуживот (при възрастни е средно 24-35 часа) и коефициентът на прочистване не зависи от дозата. Индикаторът на почистващия фактор на активното вещество се намалява с 32% при пациенти с конституционна хипербилирубинемия, но не надхвърля стандартните стойности. Времето на полуживот на ламотрижин е силно повлияно от лекарствата, приемани в комбинация с Lamitor.

Активното вещество се екскретира заедно с майчиното мляко (концентрацията е 40-60% от индексите в плазмата). Понякога при кърмачета плазмените концентрации достигат терапевтични нива.

Параметрите на клирънса на активния компонент при деца (в зависимост от теглото) надвишават подобно ниво при възрастни. Най-висок коефициент се наблюдава при деца под 5-годишна възраст. Полуживотът е по-кратък, отколкото при възрастни пациенти. Средната стойност е 7 часа (в случай на комбиниране с лекарства, които индуцират глюкурона) и може да се увеличи до 45-50 часа (в случай на комбинация с валпроат).

Дозиране и администриране

Първоначално PM доза за деца и възрастни 12+ (без лекарство натриев валпроат, но като други антиконвулсанти, които индуцират изоензими) е еднократна 50 мг (на ден) - първата втори седмица, и след това 100 мг 2 пъти (на ден) за следващите 2 седмици. След това дозата трябва да се увеличи до 200-400 mg (два пъти дневно).

Първоначално дозировки пациенти PM, които използват натриев валпроат, който съчетава с други антиконвулсанти, предизвикващи изоензими, равни на 25 мг всеки ден в продължение на 2 седмици, а след това на 25 мг дневно в продължение на следващата седмица 2-ра. Освен това дозата се увеличава, докато се получи оптималният терапевтичен ефект. Поддържащата доза е 100-200 mg (за 1 или 2 дози).

Началната доза за пациенти на възраст от 2 до 12 години (с монотерапия Lamitor) е 2 mg / kg два пъти дневно (2 седмици) и след това 5 mg / kg два пъти дневно за още 2 седмици. Размерът на поддържащата доза е 5-15 mg / kg два пъти дневно.

Началната доза на лекарството за деца (комбиниран курс на лечение) е 0,2 mg / kg дневно в продължение на 2 седмици, а след това 0,5 mg / kg дневно за следващите 2 седмици. Освен това дозата се увеличава, докато се получи оптималният терапевтичен ефект. Размерът на поддържащата доза е 1-5 mg / kg (1-2 пъти дневно).

[3], [4], [5]

Употреба Lamytor по време на бременност

Предписването на лекарство по време на бременност е забранено (освен когато възможната полза от лечението надвишава потенциалния риск за детето).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежки нарушения на черния дроб;
• период на лактация;
• възраст под 3 години;
• индивидуална непоносимост към ламотрижин или други компоненти на лекарството.

[1]

Странични ефекти Lamytor

Нежелани реакции, които се появяват при приемане на лекарството с монотерапия:

• Органи на ЦНС: главоболие със замайване, нарушения на съня или сънливост, както и повишена умора;
• Органите на храносмилателната система: гадене;
• Алергия: кожен обрив по кожата (2%), който обикновено се наблюдава през първия месец след началото на курса на лечение и изчезва след изтеглянето на лекарството. Понякога може да се развие злокачествен ексудативен еритем, синдром на Lyell или оток на Quincke.

Нежелани реакции в случай на приемане на Lamitor като спомагателно терапевтично средство при лечението със стандартни антиепилептични лекарства:

• органи на централната нервна система: в допълнение към горните - агресивност и раздразнителност, нарушения на равновесието, объркване и трепет;
• зрителни органи: нарушение на зрителната острота, както и диплопия;
• органи на хематопоетичната система: неутро- и също левкопения;

Органите на храносмилателната система: диспептични симптоми и повръщане с гадене.

[2]

Свръх доза

Сред признаците на предозиране: в случай на единична доза, която надвишава максимално допустимата граница с 10-20 пъти, може да се развие атаксия, разстройство на съзнанието, нистагъм и кома.

Симптомите изискват хоспитализация с поддържащо лечение в зависимост от клиничното представяне.

Взаимодействия с други лекарства

В резултат на комбинацията с лекарства, стимулиращи процеса на глюкуронизация (фенитоин или карбамазепин), средният полуживот се намалява (до около 14 часа). Когато се комбинира с валпроат, този показател се увеличава до 70 часа.

Валпроатите имат мощен инхибиторен ефект върху процеса на глюкуронизация на активното вещество Lamitor.

Лекарства като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон и, и в допълнение etiniloestradiol / левоноргестрел и рифампицин стимулират ламотрижин процес вещество глюкурониране.

Valproate, който инхибира процеса на глюкуронизация на ламотрижин, е способен да забави метаболизма си, както и да удължи средния полуживот почти 2 пъти.

Някои от горните антиепилептични лекарства (например, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, примидон а) осигуряване на стимулиращ ефект върху чернодробната метаболизиращи ензими ускоряват процесите на ламотрижин глюкурониране и метаболизъм.

Когато карбамазепин се комбинира с ламотрижин, се проявяват нежелани реакции като атаксия, гадене и загуба на зрителна острота, както и замайване и диплопия. Тези прояви обикновено изчезват след намаляване на дозата на карбамазепин.

Алансапин в доза от 15 mg намалява съответно пиковата концентрация и AUC съответно с 20% и 24%. Но подобни промени основно не оказват влияние върху клиничната картина на лечението.

Потискане на ламотрижин лекарства, такива като флуоксетин, амитриптилин, клоназепам, халоперидол, лоразепам бупропион или слабо влияе на образуването на първичния гниене продукт на ламотрижин - 2-N-глюкуронид.

При използване на комбинирани ресурси на орални контрацептиви (състоящ се от 30 г вещество etiniloestradiol и 150 цд левоноргестрел вещество), има увеличение на индикатор скорост пречистване ламотрижин около 2 пъти (след орално час) по този начин отпадане показатели AUC и връх ламотрижин концентрация от 52% и 39%, съответно (средно).

Когато се комбинира с ламотрижин, има леко увеличение на фактора за почистване на левоноргестрел, който представлява съответно 19% и 12% от неговата AUC и пикова концентрация.

Рифампицин увеличава скоростта на клирънс на ламотрижин и също така съкращава неговия полуживот, тъй като това лекарство стимулира активността на чернодробните ензими, които извършват процеса на глюкуронизация. Пациенти, получаващи едновременно рифампин като лекарство, то е необходимо да се възложи специална схема Час ламотрижин - в съответствие с режима, определен от комбинацията на ламотрижин с лекарства, които стимулират процеса на глюкуронирането.

[6], [7], [8]

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се държи на място, което е затворено от влага, слънчева светлина и достъп на деца. Температурни условия - не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Lamitor може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[9],