Ламитрил

Ламитрил е антиконвулсант, често използван, когато други лекарства, използвани за лечение на различни гърчове, са се провалили.

Показания Ламитрил

Показанията включват: генерализирани и фокални тонично-клонични припадъци (използват се главно при наличие на резистентност към други антиконвулсанти).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки от 25 mg (30 таблетки в бутилка) или 100 и 150 mg (60 таблетки в бутилка).

Фармакодинамика

Ламотрижин блокира потенциално-зависимите натриеви канали, разположени в пресинаптичните невронни мембрани. Това се случва чрез бавно деактивиране и потискане на излишно освободения глутамат (тази аминокиселина е един от основните фактори, провокиращи развитието на епилептичен припадък).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт доста бързо и достига пикова концентрация в кръвната плазма след 2,5 часа.

Активното вещество се метаболизира активно, като основният продукт на разпадане е N-глюкуронид. Средният полуживот е 29 часа. Екскрецията се осъществява главно под формата на метаболити, а част се екскретира непроменена (главно с урината). Полуживотът при деца е по-кратък, отколкото при възрастни пациенти.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Началната единична доза за перорално приложение (за деца над 12 години и възрастни) е 25-50 mg. За поддържащо лечение - 100-200 mg дневно. Рядко се налага предписване на дози от 500-700 mg дневно.

Началната доза за деца на възраст 2-12 години е 0,2-2 mg/kg на ден, а за поддържащо лечение - 1-15 mg/kg на ден. Деца на възраст 2-12 години могат да консумират не повече от 200-400 mg на ден (точната доза зависи от използвания режим на лечение).

Честотата на употреба, както и интервалите между дозите в случай на повишаване на дозата, зависят от използвания режим на лечение, както и от отговора на пациента към терапията.

[ 17 ], [ 18 ]

Употреба Ламитрил по време на бременност

Не се препоръчва предписването на Ламитрил по време на бременност. Употребата му е разрешена само в случаите, когато възможната полза за жената надвишава възможността за негативни последици за плода. По време на кърмене лекарството също трябва да се използва с повишено внимание.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чернодробна дисфункция;
• индивидуална непоносимост към активния компонент на лекарството;
• деца под 2-годишна възраст, както и възрастни хора.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Ламитрил

Страничните ефекти включват:

• Органи на ЦНС: замаяност с главоболие, нарушения на съня или, напротив, чувство на сънливост, умора, объркване, а също и агресивност;
• органи на храносмилателната система: чернодробна дисфункция и гадене;
• органи на хематопоетичната система: левкопения или тромбоцитопения;
• алергия: кожни обриви (обикновено подобни на морбили), оток на Куинке, злокачествен ексудативен еритем, синдром на Лайел и освен това лимфаденопатия.

[ 16 ]

Свръх доза

Предозирането на ламотригин води до замаяност, атаксия и нистагъм, както и главоболие, сънливост, разширяване на QRS интервала на ЕКГ, повръщане и кома. В някои случаи това е довело до смърт.

Терапията включва стомашна промивка и активен въглен. Освен това, хоспитализацията на пациента е задължителна за симптоматична и поддържаща терапия.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Валпроатите (включително валпроева киселина) са конкурентни блокери на чернодробните ензими и освен това потискат процеса на глюкурониране на активното вещество. В резултат на това скоростта на метаболизма намалява и средният полуживот на ламотрижин се увеличава (до 70 часа).

Антиконвулсанти, които индуцират метаболизиращи чернодробни ензими (включително карбамазепин с фенитоин, както и примидон с фенобарбитал и др.), както и парацетамол, увеличават скоростта на метаболизъм и глюкурониране на активното вещество. При комбиниране с тях средният полуживот на ламотрижин се намалява около 2 пъти (до 14 часа).

Комбинираната употреба на карбамазепин с ламотрижин често води до появата на негативни прояви от централната нервна система (замаяност, атаксия, гадене и освен това загуба на зрителна острота и диплопия). Тези симптоми изчезват скоро след намаляване на дозата на карбамазепин. Подобен ефект се развива и в случай на предписване на окскарбазепин с ламотрижин на здрав човек (без да се проучват резултатите от намаляването на дозата).

Пероралните контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол (30 mcg) и левоноргестрел (150 mcg), приблизително удвояват скоростта на клирънс на ламотрижин, в резултат на което пиковата му концентрация и AUC намаляват съответно с 39 и 52%. През седмицата, свободна от прием на перорални контрацептиви, концентрацията на ламотрижин в серума се увеличава и по време на приема на нова доза става приблизително 2 пъти по-висока, отколкото по време на курса на лечение.

Рифампицинът увеличава скоростта на клирънс на ламотригин и също така намалява неговия полуживот (стимулира активността на чернодробните ензими, участващи в процеса на глюкурониране).

[ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за деца. Температурен режим – не повече от 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Ламитрил е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

[ 26 ]