Таблетки от висок холестерол

При лечението на хиперхолестеролемия, прилагани лекарства, които намаляват нивото на холестерол и липопротеини в кръвта - различни фармакологични характеристики на понижаващи липидите средства, или като те често се нарича, хапчета за висок холестерол. Това преразглеждане разглежда лекарства, които обикновено се предписват от лекари.

Показания за употребата на таблетки от висок холестерол

Основните показания за използване на таблетки от висок холестерол - нивото на съдържанието му в кръвта над 5.5-6 ммола на литър на фона на съществуващите заболявания на сърдечно-съдовата система, включително атеросклероза, хипертензия, коронарна болест на сърцето и инфаркт на миокарда.

Освен това, тази група от лекарства са предназначени за намаляване на холестерола, когато излишък adipostaze мастна тъкан (затлъстяване), заболявания на черния дроб и панкреаса, захарен диабет и хронична бъбречна недостатъчност, в различни видове хиперлипопротеинемия и хипертриглицеридемия.

Имената на таблетките от висок холестерол, най-често предписани на пациентите с посочените по-горе заболявания, са както следва:

• Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) – статины;
• Гемфиброзил (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, клопидогрел) Фенофибрат (Benprofibrat, липид, липофилен, Nolipaks, Protolipan) - група фибрати липидни модификатори (фибрати);
• Никотиномид (ниацинамид, Никамид, Никофорт, Никовите) никотинова киселина (витамин РР) и неговите производни;
• Холестипол (холестед) лекарства, които свързват жлъчните киселини;
• Фенбутол (Laurelkol, Lesterol, Sinestan и др.) Производни на бутилфеноли;
• Езетимб (Ezetrol) е селективен инхибитор на абсорбцията на холестерол.

Фармакодинамика на таблетки от висок холестерол

Различните групи лекарства, понижаващи липидите, имат различен механизъм на действие. Фармакодинамика таблетки с висок холестерол, принадлежащи към групата на статините, въз основа на инактивация на ензима, който регулира един от първите етапи на биосинтеза на холестерол в черния дроб и червата. Първо, поради намаляване на активността на този ензим, производството на холестерол в организма се намалява. Второ, на мембрани с висок холестерол с ниска плътност липопротеин чернодробни клетки увеличава броя на протеин-мастна съединения рецептори (LDL) холестерол свързване и гарантира транспорт му от кръвта до тъканите.

Фармакодинамиката гемфиброзил и други фибрати основния проблем улесняване на липидния метаболизъм и разграждането на мазнините (триглицериди) и LDL работи съединение фенофибринова киселина (принадлежащ към класа на амфипатични карбоксилни киселини). Тези вещества активират LPL (липопротеин липаза) - ензим, който регулира съдържанието на мазнини в кръвта. А LPL вече се отразява на вътреклетъчен рецептор алфа (PPAR-α), който модулира въглехидрати и липидния метаболизъм и диференциацията на мастната тъкан.

Никотиновата киселина служи като небелтъчен ензим, участващ в процесите на окисляване и редукция на тялото, включително разграждането на въглехидрати и мазнини за енергия. Увеличаването съдържанието на никотинова киселина води до активиране на липопротеин липаза, и като следствие, да увеличат използването на липиди и намаляване на триглицеридите и липопротеините в кръвната плазма.

Свързване жлъчни киселини в храносмилателния тракт фармакологично действие колестипол осигури неразтворим високо молекулно тегло основна анионобменна смола microheterogeneous структура, която се предотврати повторна абсорбция на холестерол в жлъчката и червата. Това води до отстраняване на холестерола от организма през червата и намаляване на съдържанието му в кръвта.

Производните на бутилфенолите (Фенбутол и др.) Не само потискат производството на холестерол, но също така намаляват абсорбцията му по време на храносмилането. А фармакодинамиката означава селективно инхибиране на абсорбцията на холестерол от червата (Езетимиб), поради специфичното блокиране на протеин, който е отговорен за транспортирането на холестерол на чернодробните клетки.

Фармакокинетика на таблетки от висок холестерол

Пелети с активни вещества с висок холестерол аторвастатин, ловастатин и др. Статини след перорално приложение се абсорбира в гастроинтестиналния тракт и да влязат в кръвния поток да се постигне най-високата концентрация на площада над 90-120 минути. При свързване с плазмени протеини статини почти 96% нивото на тяхната системна бионаличност не надвишава 30% в резултат на процеса на образуване на активни метаболити в черния дроб на първия трансформация стъпка активните препарати компонент. В черния дроб статините се окисляват, след което вторичните метаболити се екскретират през червата (приблизително в рамките на 24 часа).

Фармакокинетика гемфиброзил и всички лекарства липид модификатор е различен от статин, че чернодробен метаболизъм на постъпленията на активното вещество по-бързо след 2 часа бъбрек се отстранява от половината от дозата (останалата ekskrektiruetsya черва в жлъчката) тяло.

Поради бавното абсорбиране в таблетки стомашно-чревния тракт от висок холестерол Fenbutol акт постепенно и осигурява препарати от тази група с удължено (около шест месеца след прекратяване на редовен прием) терапевтичен ефект като антиоксидант и анти-склеротични ефект - понижаване на кръвното липидното окисление и ги уреждане на съдовата стена във формата на атеросклеротични плаки.

За фармакокинетиката абсорбиращ холестерол на езетимиб типичен активно съединение с феноли глюкуронова киселина, образувана в тънкото черво и черния дроб по време на самостоятелно почистване на организма срещу чужди вещества и вредни. Фармакологично активно езетимиб глюкуронид конюгат се свързва с плазмените протеини от кръвта и се отделя чрез бъбреците и черва за около 10 дни.

Дозиране и администриране

Единственият начин да използвате таблетки от висок холестерол е устно. Трябва да се припомни, че индивидуалните дози на всяко лекарство, понижаващо липидите, се определят само от лекуващия лекар - въз основа на кръвен тест за нивото на холестерола.

Стандартната дневна доза статини е 0,01 g (еднократно дневно, едновременно с това), последвано от увеличение до максимум 0,08 g, както е предписано от лекаря.

Обичайна единична доза Gemfibrozil 0,3 g (два пъти дневно, половин час преди хранене); Фенофибрат се приема два пъти дневно за 0,1 g (по време на хранене, сутрин и вечер).

Оптималната единична доза никотинова киселина е 20-50 mg (2-3 пъти през деня); едновременното приемане на метионин ще осигури защита на черния дроб от натрупване на мазнини.

Холестипол (1 g таблетки) се препоръчва да приема 5 таблетки на ден, след 1-2 месеца дневната доза се удвоява. Фенбутол се предписва една таблетка (0,25 g) два пъти дневно, по време на хранене. Препоръчителна дневна доза от таблетки от висок холестерол Езетимиб 10 mg (еднократна доза).

Предозирането на изброените лекарства, както е отбелязано в инструкциите за лекарствата, може да възникне, ако предписаната от лекаря доза е превишена, но няма информация за такива случаи.

[6], [7], [8], [9]

Противопоказания за употреба

Таблетките от висок холестерол, в допълнение към индивидуалната свръхчувствителност към активните вещества на лекарствата, имат следните противопоказания за употреба:

• статини: изявена или съществуваща анамнеза за черен дроб, бъбреци, заболяване на мускулно-скелетната система;
• фибрати: проблеми с жлъчните пътища, автоимунна жлъчна цироза;
• никотинова киселина и нейните производни: остра форма на стомашни язви и язви на дванадесетопръстника, бъбречни камъни, хепатит;
• лекарства, които свързват жлъчните киселини: нарушена абсорбция на мазнините в червата (стеаторея), възраст на децата;
• производни на бутилфеноли: чернодробни и / или бъбречни заболявания, възраст до 14 години;
• селективни инхибитори на абсорбцията на холестерола: чернодробна недостатъчност от всякаква етиология, възраст до 18 години.

Използването на таблетки от висок холестерол по време на бременност е включено в списъка на противопоказанията за хиполипидемични лекарства на всички фармакологични подгрупи, включително никотинова киселина.

[1], [2], [3], [4], [5]

Странични ефекти

Таблетки от висок холестерол от групата на статините могат да имат странични ефекти като главоболие и замайване, сухота в устата, киселини, гадене, диария, коремна болка; нарушения в работата на черния дроб (повишаване на концентрацията на чернодробни ензими на трансмаса), панкреас и сърце (тахикардия); захарен диабет, безсъние, спазми и мускулни болки; намаляване на зрителната острота (до развитие на катаракта), импотентност, когнитивно увреждане.

Употребата на гемифизил може да съпътства гадене, стомашен дискомфорт и диария; кожни реакции (дерматит); болка - главата, мускулите, ставите, стомаха; дисфункция на черния дроб и жлъчния мехур; анемия, левкопения, анемия, както и намаляване на броя на клетъчните елементи (хипоплазия) на костния мозък. Друго лекарство от тази група, Фенофибрат, се свързва с изброените странични ефекти на заплахата от развитие на холелитиаза.

Когато се използва за намаляване на холестерола лекарства никотинова киселина, е възможно да се понижи кръвното налягане, появата на излишък на пикочната киселина в кръвта, да се увеличат вътреклетъчните ензими на черния дроб и мастната му дегенерация. Получаване на таблетки Холестипол може да причини гадене и повръщане, запек или диария, уртикария и възпаление на кожата. В случай на продължително лечение с това лекарство, недостиг на витамини (A, D, E, K) в тялото е възможно.

Храносмилателни проблеми и сърдечна аритмия странични ефекти Fenbutola и Ezitimib агент могат да предизвикат главоболие, гадене, мускулни болки и подуване на корема и диария, и алергични обриви по кожата.

Взаимодействия с други лекарства

Идентифицирани от производителите на таблетки Аторвастатин, ловастатин, симвастатин взаимодействия с други лекарства се състои в увеличаване на техните концентрации в кръвната плазма при едновременна употреба на антибиотици и фунгициди. Комбинацията от статини с хормонални контрацептиви увеличава концентрацията на последния в плазмата и с индиректни антикоагуланти - намалява времето на кръвосъсирването.

Абсолютната несъвместимост на гемфиброзил с ловастатин: може да развие бъбречна недостатъчност в остра форма и мускулна дистрофия. А при пациенти, които използват хормонални лекарства, за да се предпазят от бременност, е възможно сериозно нарушение на липидния метаболизъм. Фенофибратът усилва ефекта от серия антикоагуланти кумарин и производни на фенилиндандион, както и лекарства, съдържащи салицилати и таблетки от диабет.

Холестипол, свързващ жлъчните киселини в червата, нарушава нормалната абсорбция на други перорални лекарства, за да се избегнат всички други лекарства, които трябва да се приемат 1-2 часа по-рано.

Всички горепосочени таблетки от висок холестерол имат същите условия на съхранение: суха, защитена от ярка светлина и недостъпна за децата, обичайната стайна температура (не повече от + 25-28 ° C).

Срокът на валидност също е стандарт: две години от датата на издаване, посочена на опаковката.

Също така вижте статията Лечение на висок холестерол: най-често срещаните методи