Psihostimulyatorı

Психостимуланти (церебро-стимуланти, психопоети) са средства за аналептично действие, които причиняват психомоторна активация както при пациенти, така и при здрави индивиди.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Показания за назначаване на психостимуланти

Основните индикации за лечението на психостимуланти са нарколепсия и тежки астенични състояния.

Преди започване на лечението, пациентите трябва да бъдат подложени на медицински преглед. Особено внимание трябва да се обърне на сърдечната честота, сърдечната честота и АТ. Пациентите с психостимуланти за хипертензия се назначават с повишено внимание, като задължителното проследяване на кръвното налягане е задължително. Необходимо е да не се предписват психостимуланти на пациенти с тахиаритмии. При изследването се обръща внимание на тиките и нарушената координация на движенията (психостимуланти могат да провокират или да влошат синдрома на Gilles de la Tourette и дискинезията). Необходимо е да се избягва назначаването на психостимуланти в случаите на предишна злоупотреба с тях и евентуално на всички пациенти, предразположени към злоупотреба с лекарства. Тъй като приемането на тези лекарства е възможно за формиране на физическа и психична зависимост, продължителността на продължителното лечение не трябва да надвишава 3-4 седмици. Трябва също така да се има предвид, че психостимуланти, включително мезокарб, при пациенти с психотични разстройства водят до обостряне на състоянието.

Спален заболяване

Нарколепсията се характеризира с прекомерна дневна сънливост, съчетана с непреодолими, кратки епизоди на заспиване. Освен това, пациентите могат да получат каталепсия - периоди на частична или пълна загуба на моторен тонус (често провокирани от интензивно емоционално възбуда), парализа на съня и / или хипногагозни халюцинации. Симптомите на сънливостта през деня и епизодите на заспиване най-ефективно спират психостимулация.

Тежки астенични състояния

Тежките соматични пациенти могат да развият апатия, социална изолация и загуба на апетит без очевидни прояви на голям депресивен епизод. Това състояние често води до отхвърляне на лечението, загуба на интерес към живота и консумация на по-малко калорично хранене. Подобряването на състоянието на пациентите с антидепресантно лечение е възможно, но тъй като се изисква продължително лечение (няколко седмици), пациентите могат да спрат лечението. Психостимулантите, когато се прилагат рационално, увеличават настроението, интереса към живота, спазването на режима на лечение на пациентите и в някои случаи - апетита. Ефектът на психостимуланти се развива бързо.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Психостимулантите засягат основно церебралната кора. Те временно повишават ефективността, концентрират вниманието и поддържат състоянието на събуждането. Някои от тях имат еуфоричен ефект и могат да доведат до развитие на зависимост от наркотици. За разлика от повечето антидепресанти, психостимуланти намаляват апетита и телесното тегло, т.е. Имат анорексичен ефект. В психиатричната практика психостимулантите рядко се използват под формата на кратък курс, главно при тежки астенични състояния и нарколепсия. Механизмът на действие се състои в директно стимулиране на симпатикомиметичните рецептори на постсинаптичната мембрана и улесняване на пресинаптичното освобождаване на медиаторите. Амфетамините (фенамин, метилфенидат) стимулират допаминови рецептори; сидонимините (мезокарбин, фепразиднин) имат преобладаващо норадренергична активност. В Руската федерация повечето психостимуланти са забранени за употреба като лекарства. Изключение са оригиналните домашни препарати на мезокарб (сид нокарб) и фепразиднн хидрохлорид (сиднофен).

Mesocarb химическа структура, подобна на fenaminom, в сравнение с които е по-малко токсичен, няма забележимо периферна adrenostimuliruyuschee активност силен ефект върху норадренергични от допаминергични структури на мозъка. Стимулира повторното поемане на катехоламините и активността на МАО. Стимулиране на действие се развива постепенно (без рязко първоначално активиращ ефект), в сравнение с това fenaminom продължение на дълго време, не се придружава от еуфория, моторни възбуждане, тахикардия, рязко повишаване на кръвното налягане. По време на следствие, лекарството не причинява обща слабост и сънливост. По-слабо изразен феномен на привикване.

Фармакокинетика. След поглъщане той бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Метаболизира се чрез С-хидроксилирането на алифатната верига на фенилизопропиловия заместител и бензеновия пръстен на фенилкарбамоиловия радикал, за да се образува алфа-оксидният хидроксид. В резултат стимулиращият ефект намалява, тъй като този метаболит прониква слабо в кръвно-мозъчната бариера. Бъбреците доказват 60%, от храносмилателния тракт - около 30%, с издишвания въздух - 10%. В рамките на 48 часа се генерира 86%. Няма кумулативна способност.

Взаимодействие. Несъвместимо с МАО инхибиторите, ТА. Мезокарб намалява миорелаксацията и сънливостта, причинени от анксиолитици на бензодиазепиновите серии, докато анксиолитичният ефект от тях не намалява. Глутаминова киселина подобрява психостимулиращия ефект на мезокарб.

Ферозидмин хидрохлорид принадлежи към групата на фенилалкилсиндонимините и е близка до структурата на мезокарб. Той има стимулиращ ефект върху централната нервна система и в същото време има антидепресантна активност. Антидепресиращият ефект на лекарството е свързан с неговата способност да инхибира обратимо МАО активността. Той намалява ефекта на депресанта на резерпина, увеличава ефекта на епинефрин хидрохлорид и норадреналин, предизвиква умерено повишаване на кръвното налягане. Има антихолинергична активност.

Взаимодействие. Лекарството не трябва да се прилага едновременно с антидепресанти - МАО и ТА инхибитори. Между употребата на фипроциднн хидрохлорид и антидепресанти от тези групи, както и между антидепресанти и това лекарство, е необходимо да се направи почивка за поне една седмица.

В допълнение, слабите стимуланти включват кофеин, който е част от много аналгетици.

В чужбина в клиничната практика се използват декстроамфетамин, метилфенидат и пемолин. Декстроамфетаминът е D-изомерът на фенил изопропаноламин, който е три пъти по-активен от L-изомера (амфетамин) като стимулант на ЦНС. Метилфенидатът е производно на пиперидин, което има структурна прилика с амфетамина. Pemolin е различен в химическата структура от други психостимуланти.

Странични ефекти на психостимуланти

Страничният ефект върху централната нервна система заема основно място в структурата на страничните ефекти. От централната странични ефекти включват загуба на апетит, безсъние (намалено време на приема на лекарството през първата половина на деня), нарушено ниво на съзнание (или повишена раздразнителност и тревожност, или, обратно, летаргия и сънливост) и промени в настроението (или еуфория, или по-рядко, депресия и повишена чувствителност към външни стимули). Дисфоричните реакции са най-чести при децата. Понякога, когато се приемат терапевтични дози, се развиват токсични психози. Големи дози (най-често се използват в нарколепсия и злоупотреба с наркотици) може да предизвика психоза с изразени халюцинации-налудни симптоми.

При пациенти със стабилна или нестабилна артериална хипертония е възможно умерено повишаване на кръвното налягане. Понякога, при значително повишаване на кръвното налягане, приемането на психостимуланти се спира. Синусова тахикардия и други тахиаритмии рядко се наблюдават при използване на терапевтични дози. Освен това при употреба на психостимуланти може да се появи главоболие и коремна болка.

Предозиране с психостимуланти

При предозиране на психостимуланти, синдром на симпатична хиперактивност (хипертония, тахикардия, хипертермия) възниква. Този синдром често се съпровожда от развитието на токсична психоза или делириум. Характерна за появата на раздразнителност, агресивно поведение или параноични идеи. Хипертонията, хипертермията, аритмиите или неконтролираните гърчове могат да причинят смърт. Лечение на предозиране - поддържащи физиологичните функции на тялото. Ако загубите съзнание или епилептични припадъци, трябва да сте сигурни, че дихателните пътища са приемливи. При тежка треска препоръчваме антипиретични лекарства, охлаждащи таблетки. За да се избегнат гърчове, се прилагат интравенозни бензодиазепини.

Когато делириум или параноидна психоза обикновено се предписват антипсихотични лекарства. Пациентите с хипертония са по-склонни да предписват хлорпромазин, който блокира както алфа-адренергичните рецептори, така и допаминовите рецептори. За да се постигне допълнителен седативен ефект, могат да се предписват бензодиазепини, например лоразепам. Делириумът обикновено преминава през 2-3 дни, а параноичните психози, възникнали в резултат на продължителна злоупотреба с големи дози психостимуланти, могат да продължат по-дълго. За лечение на синдром на тежка хипертония или сърдечна тахиаритмия

Злоупотреба с психостимуланти

Основният недостатък на използването на психостимуланти поради способността им да причиняват еуфория е възможността за злоупотреба, развитието на зависимост от наркотици и зависимост. Пациентите злоупотребяват с амфетамини, като ги приемат вътре или инжектират интравенозно. Метилфенидат се приема само през устата. Пемолин обикновено не причинява злоупотреба. При прилагане на големи дози се появяват признаци на адренергична хиперактивност (чести пулс, повишено кръвно налягане, сухота в устата и разширени зеници). При големи дози амфетаминът може да причини стереотипи, раздразнителност, емоционална лабилност и заблудителни симптоми. При продължително злоупотреба е възможно да се развие разгъната заблуда психоза с параноидни заблуди, идеи за отношения, както и слухови, зрителни или тактилни халюцинации.

[8], [9],

Анулиране на психостимуланти

Въпреки липсата на симптоми физически абстиненция след продължителна употреба на големи дози от лекарства при пациенти, за известно време там са отбелязани признаци на ЦНС, включително умора, сънливост, хиперфагия, депресия, и в дългосрочен план остава анхедония, дисфория, както и привличане на приема на лекарството. В момента няма ефективно фармакологично лечение на наркотичната зависимост и синдрома на отнемане, причинени от психостимуланти. Обикновено се извършва сложно лечение. За навременно откриване на депресия или повтаряща се злоупотреба с пациента е необходим медицински контрол.

[10], [11], [12], [13], [14]