Микофенолата мофетил

Микофенолат мофетил е синтетичен имуносупресор, морфолиноетил естер на микофенолова киселина.

[1], [2]

Когда показан микофенолата мофетил?

Лекарството се препоръчва като част от индукционната и поддържаща терапия на лупусния нефрит. Съществуват доказателства за ефективност при извънреден вид на СЛЕ, с различни форми на системен васкулит, SSD и IVM.

Обичайната доза е от 2 до 3 g / ден. При деца на микофенолат се прилага мофетил със скорост 600 mg / m ^{2 на} всеки 12 часа.

Как микофенолат микофенолат?

След получаване на микофенолат мофетил в чернодробните естерази напълно я превърне в активното съединение - микофенолова киселина, която е неконкурентен инхибитор на инозин монофосфат дехидрогеназата ензим, отговорен за ограничаване стъпка на де ново синтеза на гуанозин нуклеотиди, необходими за синтеза на ДНК лимфоцитна. Потискане на тип II инозин монофосфат дехидрогеназа под действието на микофенолна киселина изчерпва гуанозин нуклеотид инхибиране на синтеза на ДНК и репликация, прекратяване на лимфоцитите S-фаза.

Фармакологични ефекти

Подтискане на пролиферация на лимфоцитите, подтискане на образуването на антитела, предотвратяване лимфоцитна гликозилиране и моноцитни гликопротеини, забавяне на миграцията на лимфоцити в възпалителни макрофаги зона блокиращи ефекти върху синтеза на ДНК и пролиферация.

Фармакокинетика

След поглъщане на микофенолат микофенолатът бързо и напълно се превръща в активен метаболит микофенолова киселина. Средната бионаличност на микофенолната киселина след приемането на лекарството вътре е приблизително 94%. Пиковата концентрация на активния метаболит се постига 60 до 90 минути след поглъщането. Микофенолната киселина претърпява ентерохепатална рециркулация, показана от наличието на втори пик в плазмена концентрация 6-12 часа след приема. Когато лекарството се прилага в терапевтични дози, 97% от микофенолната киселина се свързва с плазмения албумин. Цел микофенолат мофетил едновременно с приема на храна няма значителен ефект върху AUC (площ под кривата "концентрация-време"), но намалява максималната концентрация на микофенолна киселина в плазмата (Стах) е 40%.

Метаболизмът на микофенолната киселина се появява в черния дроб, където се превръща в гликуронид на микофенолната киселина, която се екскретира главно в урината. Малко количество микофенолова киселина (по-малко от 1%) се екскретира в урината. Времето на полуразпадане на микофенолната киселина след единичен перорален прием на 1,5 g от лекарството е 17,9 часа и клирънсът е 11,6 часа.

Микофенолат мофетил: допълнителна информация

Трябва да се има предвид, че рискът от развитие на лимфопролиферативни процеси може да се увеличи и съставът на периферната кръв може да бъде редовно наблюдаван. Но времето на лечението и за 6 седмици след края на курса изисква ефективна контрацепция.

Пациентът трябва да избягва излагането на слънчева светлина и ултравиолетова радиация, да носи защитно облекло и да използва слънцезащитни продукти с ефективно защитно действие (за да се намали рискът от рак на кожата).

Лечението с микофенолат с микофенолат трябва да избягва ваксинирането с отслабени ваксини. Възможно е да се извърши ваксинация срещу грип.

Необходимо е да се предписват с повишено внимание лекарствата, изтеглени от организма чрез тубулна секреция, особено при наличие на хронична бъбречна недостатъчност.

Не трябва да предписвате микофенолат мофетил едновременно с лекарства, които засягат зостеропатичното кръвообращение (намаляване на ефективността на микофенолат мофетил).

Не трябва едновременно с микофенолат мофетил да се определят антиацидни средства, съдържащи алуминиев или магнезиев хидроксид.

Тъй като микофенолат мофетил е инозин монофосфат дехидрогеназата инхибитор, не трябва да се прилага при пациенти с редки наследствени недостатъчност на хипоксантин гуанин фосфорибозил (Леш-Nihena синдроми и Кели Zigmillera).

Трябва да се извърши по-голям мониторинг на възрастните хора (риск от увеличаване на случаите на нежелани реакции).

Най-добрата поносимост на лекарството може да се постигне с постепенно увеличаване на дозата. За да се избегне екзацербацията на заболяването, дозата на микофенолат мофетил трябва да се редуцира бавно.

Когда противопоказан микофенолата мофетил?

Микофенолат мофетил е противопоказан при бременност, лактация, свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти, изостряне на стомашно-чревни заболявания, дефицит на хипоксантин фосфорибозилтрансфераза-гуанозин, лимфом.

Странични ефекти

Общите странични ефекти - коремна болка, запек, диария, лошо храносмилане, болка в гърдите, обща слабост, главоболие, хематурия, хипертония, инфекции, левкопения, гадене, повръщане, подуване на краката, недостиг на въздух.

По-честите нежелани ефекти - акне, артралгия, колит, замаяност, безсъние, треска, обрив, гастроинтестинално кървене, фарингит, гума хиперплазия.

Редки нежелани реакции - гингивит, панкреатит, септицемия, миалгия, кандидоза на устата, стоматит, тромбоцитопения. Тремор.

Свръх доза

Повишена честота на стомашно-чревни и хематологични странични ефекти.

Клинично значими взаимодействия

Намаляването на концентрацията на микофенолна киселина е маркиран на фона на комбинираните получаващи циклоспорин, антиациди, метронидазол, флуорохинолони, и нарастващи концентрации - в комбинация с микофенолат мофетил салицилати, антивирусни средства (ацикловир, ганцикловир).

[3], [4], [5], [6], [7]

Специални инструкции

Бременност

Микофенолат мофетил е лекарство от категория С (позволява се само да се приложи случая на превъзходство на ползата от майката над потенциалния риск за плода).

Кърмене

Прекъсване на кърменето или прекъсване на приема на микофенолат мофетил е показано (лекарството се екскретира в млякото на плъхове, няма данни за хора).