Ziromin

Зироминът е системно антимикробно лекарство от групата на линкозамиди и макролиди и в същото време стрептограмини.

Показания Ziromina

Използва се за патологии на инфекциозен произход, които са провокирани от някои бактерии, чувствителни към веществото азитромицин:

• в горната част на дихателните пътища, както и вътре в ENT органите: синузит с тонзилит и освен това фарингит с отитис медиум (и двете заболявания - в остра форма);
• в долната част на дихателните пътища: възпаление на белите дробове (атипична или бактериална форма) и обострен хроничен бронхит;
• подкожен слой и кожа: първият етап на Lyme борелиоза, различни пиедерматози с вторична степен и в допълнение импетиго или еризипела. Заедно с това може да се предпише, когато обикновено акне се елиминира в лесна форма;
• СТД: патологии като цервицит или уретрит (със или без усложнения), предизвикани от патогенния микроб Chlamydia trachomatis.

Формуляр за освобождаване

Освобождаване под формата на таблетки - 3 броя в отделна блистерна опаковка. Пакетът от препарата съдържа 1 блистерна табелка.

Фармакодинамика

Компонентът азитромицин е азалид, представител на макролидната субкатегория. Той има голям обхват на действие срещу патогенни микроби. Веществото се синтезира с рибозоми (специално - с тяхната 50S субединица), което му позволява да инхибира процеса на свързване на протеини вътре в бактериалните клетки, без да се засяга свързването на полинуклеотидите.

Лекарството активно въздейства върху тези патогенни микроби както при in vitro тестове, така и при клинични инфекциозни процеси:

• Грам-положителна форма на аеробни: пневмококи с пиогенен стрептокок и Staphylococcus aureus;
• Грам-отрицателни аеробни форма: Haemophilus инфлуенца и Haemophilus parainfluenzae, и в допълнение Moraxella catarrhalis с gonococcus и Listeria моноцитогени да стърчат коклюш;
• Други бактерии: hlamidofila пневмония и Chlamydia трахоматис Legionella pnevmofila, и в допълнение Ureaplasma urealitikum с микоплазма пневмония, както и причинител на лаймска болест (Borrelia бактерия Burgdorfera) и Mycobacterium авиум.

Азитромицин има висока активност на действие срещу микроорганизма Toxoplasma gondii.

Активността на компонента не е отслабена в присъствието на микроби, които произвеждат (3-лактамаза.

Устойчивост спрямо медикамента няколко грам-положителни бактерии притежават тип (фекални ентерококи) и в допълнение, повечето щамове на стафилококи (като чувствителност срещу метицилин активно вещество) и анаероби като Bacteroides Fragilis.

Фармакокинетика

Лечебният компонент лесно преминава през хематопаренхимната бариера и след това навлиза в тъканите. В този случай, в тъканта на урогенитални (това включва простатата) и на дихателната система, и в същото време вътре в белите дробове и меките тъкани на кожата виждаме увеличение, в сравнение с лекарства плазмени параметри (10-50 пъти), и вътре в инфекциозен фокус, тази цифра 24-34% по-високи от вътрешните тъкани в здрави области.

Субстанцията преминава вътре в клетките на мембраните (така че лекарството е много ефективно по време на лечението на инфекции, които са провокирани от патогени вътре в клетките). Премества се до мястото на инфекцията с помощта на фагоцити, макрофаги, както и полиморфонуклеарни левкоцити и след това се освобождава в процеса на фагоцитоза.

Настоящото компонент се абсорбира много бързо от плазмата в тъканите с клетките се извършва в фагоцитни клетки и допълнителни ходове на област, в която се намира инфекциозно център, създаване в засегнатата тъкан и стабилна концентрация високи дози (те се съхраняват в периода 5-7 ден след мл приложение затваряне HP).

Веществото е стабилно в киселинната среда и също е липофилно. Нивото на бионаличност на лекарството е 34%.

Стойността на пиковете (в количество от 0,4 mg / l) се формира след 2-3 часа, а стойността на разпределения обем е 31,1 l / kg. Протеиновият синтез е обратно пропорционален на стойностите на елемента в кръвта и достига стойности от 7-50%. Приемането на таблетка с храна увеличава пиковите стойности с 23%, но нивото на AUC остава непроменено.

Екскрецията на азитромицин се извършва главно в непроменена форма - 50% заедно с жлъчката и 6% повече с урината. Вътре в черния дроб веществото се диметилира, като губи своята активност.

Клирънсът на веществото вътре в плазмата е 630 ml / минута. Това лекарство има дълъг полуживот от 34 до 68 часа. При мъжете в напреднала възраст (в рамките на 65-85 години) фармакокинетичните характеристики остават непроменени. При жените максималният индекс на лекарството се увеличава (с 30-50%). Но при деца на възраст 1-5 години полуживотът, пиковите стойности и нивото на AUC лекарствата са по-ниски, отколкото при възрастните.

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се консумират преди ежедневно хранене (около 60 минути) или след това (след 120 минути), тъй като употребата на храна пречи на абсорбцията на лекарства. Лекарството се провежда веднъж дневно, таблетката трябва да се поглъща без дъвчене.

Размер на дозата за възрастни, деца с тегло над 45 кг и възрастни хора:

• при лечението на нарушения в областта на УНГ органите: според първото хапче (0,5 g) всеки ден в рамките на 3 дни;
• нарушения в дихателната система: всеки ден приемайте първото хапче (0,5 g) в продължение на 3 дни;
• увреждане на меките тъкани заедно с повърхността на кожата: в рамките на 3 дни вземете 1 таблетка (0,5 g) дневно;
• в начален етап на Лаймска болест: възрастен - първи прием ден 2 таблетки (1 г) Ziromina и допълнително през първите 2-5 дни - първата таблетка (0.5 д). Целият курс продължава 5 дни;
• за елиминиране на акне: за курса, който трябва да приемете в количество от 6 грама лекарства. Стандартният режим на лечение е да пиете 1 таблетка на ден (0,5 g / дневно) през първите 3 дни и след това да приемате 0,5 g / седмично през следващите 9 седмици;
• уретрит, цервицит или прост тип, задействана активност бактерия Chlamydia трахоматис: трябва веднъж вземе 2 таблетки PM (1 г вещество).

При бъбречна недостатъчност.

Изследването на ефектите на лекарството върху хора с QC стойности <40 ml / min не е извършено, затова тази категория хора, които се лекуват, трябва да се лекува с изключителна предпазливост.

При чернодробна недостатъчност

Поради факта, че метаболизмът на активния компонент на Zyromin се появи в черния дроб и екскрецията му се извършва с жлъчка, е забранено да се предписват лекарства за хора, страдащи от чернодробни заболявания в тежка степен.

[1]

Употреба Ziromina по време на бременност

Веществото азитромицин е в състояние да преодолее плацентарната бариера, въпреки че няма отрицателно въздействие върху детето. Но трябва да се отбележи, че все още не са проведени съответните тестове за определяне на ефекта на лекарството върху бременни жени, които биха били добре контролирани.

В тази връзка азитромицинът може да се предписва на бременни жени само в ситуации, при които може да се очаква, че ползата за майката ще бъде по-висока от риска от усложнения и в допълнение при липса на подходящи алтернативни лекарства.

Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, трябва да вземе решение да спре кърменето през този период.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към активното вещество, както и всички други компоненти на лекарства или други макролиди;
• функционални чернодробни / бъбречни нарушения в тежка степен;
• тъй като на теория лекарството може да предизвика развитие на ерготизъм, когато се комбинира с ерготаминови производни, трябва да се откаже от такава комбинация от лекарства;
• при деца, чието тегло не достига 45 кг.

Странични ефекти Ziromina

Приемането на таблетки може да предизвика появата на някои странични реакции:

• нарушения на функцията на лимфа и общ кръвен поток: понякога се появява тромбоцитопения. Съществуват и изолирани данни за периодите на преходна или слаба неутропения (въпреки че в този случай не е възможно да се установи причинно-следствена връзка с употребата на Zyromin);
• умствени проблеми: понякога има чувство на тревожност, повишена агресивност или силна нервност и с нея може да се очаква развитие на хиперактивност;
• прояви в областта на NA: понякога се наблюдават сънливост, а освен синкоп, виене на свят, разстроен вкусовите и обонятелните рецептори, но в същото време се появяват гърчове (може също така да се нарече действията на други макролиди) и главоболие. Понякога се отбелязват безсъние или астения, както и парестезия;
• лезии на слуховите органи: от време на време има съобщения, че макролидите увреждат слуховата функция. Индивидуалните хора, които приемали лекарството, развили смущения в слуха, звънене на ушите и глухота. Повечето от тези случаи се появяват при експериментални тестове, когато азитромицин се използва дълго време при високи дози. Съгласно съществуващите доклади за последващи медицински наблюдения може да се заключи, че повечето от тези нарушения са обратими;
• проблеми със сърдечна функция: понякога възниква укрепване сърдечен ритъм, и освен това аритмия, поради което е налице и вентрикуларна тахикардия (както е установено, тези заболявания се причиняват и други макролиди). Има единично вентрикуларно фибрилация и флатър, а освен това QT е удължен и кръвното налягане спада;
• нарушения в работата на храносмилателния тракт: често пациентите развиват диария, спазми и болки (дискомфорт) в корема, гадене и повръщане. Понякога се наблюдават подуване на корема, разхлабени изпражнения, проблеми с храносмилането и анорексия. Понякога има промяна в сянката на езика или запек. Има информация за появата на панкреатит, мелена, диспептични прояви и колит в псевдомембранозна форма;
• прояви в областта на GVP и черния дроб: понякога има хепатит и интрахепатална холестаза. Представени са и резултати от патологични тестове за чернодробна функция, некротична форма на хепатит и чернодробна дисфункция, което води до смърт в отделни случаи;
• кожни нарушения: от време на време има симптоми на тежка алергия - например оток на Quincke, фоточувствителност и уртикария. Възможно е да има тежки кожни лезии (включително мултиформен еритем, ТЕМ и освен това синдром на Стивънс-Джонсън). Понякога има също обрив и сърбеж;
• увреждане на структурата на мускулите и костите: понякога се развива артралгия;
• нарушения на функцията на уриниране: от време на време може да се очаква развитие на бъбречна недостатъчност в острия стадий, както и появата на тубулоинтерстициален нефрит;
• лезии на репродуктивната система: понякога има вагинит;
• общи прояви: понякога пациентите имат анафилаксия (това включва отоци, които могат да доведат до смърт) и кандидоза;

Показатели за лабораторни изследвания и анализи: може да има повишение на калията, фосфокиназата, билирубина, както и алкалната фосфатаза, серумния креатинин и захарта. Тромбоцитопения, неутропения или левкопения се наблюдават от време на време.

Свръх доза

Сред стандартните прояви на предозиране: тежка диария или повръщане с тежко гадене и в допълнение към това са лечими проблеми със слуха.

Когато отравяте лекарството, трябва да дадете на пациента активен въглен и след това да се придържате към методите на поддържащо и симптоматично лечение. Лекарството няма противоотрова.

Взаимодействия с други лекарства

Подобно на другите макролиди, лекарството Zyromin значително усилва свойствата на веществата триазолам, варфарин и ерготамин с фенитоин, когато се комбинира с тях.

Необходимо е с голямо внимание да се предписва медикамент на хора, които използват други лекарства, които имат способността да удължават QT индексите.

През различни тестове с едновременното използване на антиациди и Ziromina разкрива фините промени в фармакокинетичните свойства на азитромицин - нива бионаличност остава същата, но стойностите на пиковете в плазмата намалява с 30%. Ето защо се препоръчва приемането на лекарството 1 час преди въвеждането на антиациди или след изтичане на 2 часа след прилагането им.

Индивидуалните свързани лекарства от категорията на макролидните агенти имат значителен ефект върху метаболизма на компонента циклоспорин. Тъй като лекарствените и фармакокинетичните тестове за това взаимодействие не са извършени, преди да се използват тези лекарства в комбинация, е необходимо да се направи внимателна оценка на съществуващата клинична картина. Ако се вземе решение за целесъобразността на такава комбинация, се изисква внимателно да се проследяват параметрите на циклоспорин и да се променят неговите дози в съответствие с тях.

Има данни за увеличаване на честотата на кървене, дължащо се на употреба на наркотици, заедно с индиректни антикоагуланти (перорални кумаринови антикоагуланти или варфарин медикаменти). Ето защо, с такава комбинация, силно се препоръчва да наблюдаваме непрекъснато всички промени в ефективността на PTV.

Съществуват доказателства, че отделните лекарства от категорията макролиди могат да окажат значително влияние върху метаболизма на елементите на дигоксин в червата. Поради това, когато се комбинира приемането на тези лекарства, е необходимо да се вземе предвид вероятността от повишаване на нивото на дигоксин и да се следи неговата ефективност.

Необходимо е повишено внимание, ако азитромицин се използва заедно с терфенадин.

Необходимо е да се придържате към минимум 2-часови интервали между употребата на циромин и циметидин.

[2], [3]

Условия за съхранение

Зироминът се изисква да се съхранява на място, което е недостъпно за деца и е затворено от слънчева светлина. Температурата на съхранение е максимум 30 ° С.

[4]

Срок на годност

Жироминът може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.