Zexat

Зексат е противотуморен цитостатичен агент, принадлежащ към фармакологичната група на антиметаболитите. Международно непатентно наименование - Метотрексат; други търговски наименования: Метотрексат Ебеве, Ебетрекс, Ебетрексат, Отрексуп, Сактива, Антифолан. АТС код - L01BA01.

Зексат се произвежда от фармацевтичната компания Fresenius Kabi Oncology Limited (Индия).

Показания Zexat

Зексат се използва при остра левкемия и невролевкемия; лимфоми (с изключение на лимфогрануломатоза) и лимфосаркоми; злокачествени новообразувания на матката (включително хориокарцином), яйчниците и млечните жлези; рак на хранопровода, белите дробове, бъбреците, пикочния мехур; рак на кожата (включително гранулома фунгоидес), ретината, плоскоклетъчен карцином на главата и шията; саркоми на костите и меките тъкани. Лекарството може да се използва и при лечение на рефрактерни форми на псориазис, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор във флакони (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) в картонена кутия.

Фармакодинамика

Активното вещество на Зексат е структурен аналог на фолиевата киселина метотрексат, който конкурентно инхибира активността на фолат-използващия ензим дихидрофолат редуктаза (DHFR), участващ в производството на ДНК нуклеинови киселини. По този начин Зексат потиска синтеза на ДНК в атипични клетки, което води до спиране на процеса на делене на туморните клетки на етапа на репликация на ДНК.

Зексат също потиска имунните отговори на организма, а имуносупресивните му свойства се използват при лечението на редица автоимунни заболявания.

Фармакокинетика

След въвеждането на Zexat в мускула, максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава средно след 45 минути; по това време почти половината от приложеното лекарство се свързва с плазмените протеини.

Биотрансформацията на Зексат се осъществява предимно в черния дроб, образувайки активен метаболит, който продължава да инхибира синтеза на клетъчни ензими и нуклеотида дезокситимидин, който функционира като синхронизатор на митозата в атипичните клетки.

Общият полуживот на лекарството варира от 5 до 14 часа, пълно елиминиране се наблюдава след 22-24 часа, въпреки че многократното приложение на лекарството води до натрупване на метаболити.

Екскрецията се осъществява през бъбреците (90%) и през червата (10%).

Дозиране и администриране

Методът на приложение на Зексат е чрез инфузии и инжекции (мускулно, интравенозно, в артерия или в цереброспиналната течност).

Въвеждането на лекарството в режима на лечение се извършва от онколог в съответствие с препоръките относно дозировката и начина на приложение за конкретна диагноза.

При тумори с различна локализация, Зексат се прилага интравенозно (струйно) в доза от 30-40 mg/m² - веднъж седмично. При левкемия и лимфоми интравенозната инфузия се извършва веднъж на всеки 14 или 28 дни - 200-500 mg/m².

При изчисляване на дозата за деца (от 6 mg/m² до 12 mg/m²) се вземат предвид не само диагнозата и общото състояние, но и възрастта.

[ 3 ]

Употреба Zexat по време на бременност

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Противопоказания

Зексат е противопоказан за употреба при намалена бъбречна и чернодробна функция, всякакви инфекциозни заболявания и патологично променено съотношение на левкоцитите и тромбоцитите в кръвта.

Зексат трябва да се използва с повишено внимание в случаи на натрупване на течност в коремната кухина (асцит) или плеврален излив; при наличие на анамнеза за стомашна и дуоденална язва, усложнено възпаление на лигавицата на дебелото черво (колит), бъбречно-каменна болест, подагра, както и след химиотерапия и лъчетерапия.

Странични ефекти Zexat

Най-честите нежелани реакции на Зексат включват: възпаление на устната лигавица (стоматит) и фаринкса, кожни реакции, разстроен стомах и черен дроб, загуба на апетит, гадене и повръщане, главоболие, коремна болка и болка при уриниране, повишени нива на чернодробни ензими, както и промени в състава на кръвните клетки, стомашно-чревно кървене, замаяност, объркване, депресия, гърчове, повишена чувствителност към светлина, потъмняване на кожата, алопеция и др.

[ 2 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарството увеличава токсичния му ефект върху организма и засилва страничните ефекти. За неутрализиране на предозирането има специфичен антидот на лекарствата-антагонисти на фолиевата киселина - Калциев фолинат (Лейворин, Хемифолин), инжекциите на който възстановяват метаболизма на фолиевата киселина и спомагат за защитата на клетките на костния мозък.

Взаимодействия с други лекарства

Когато високи дози Зексат се използват едновременно с аспирин, салицилати и НСПВС, токсичността на лекарството се увеличава до летално ниво.

Същият риск възниква при паралелната употреба на сулфонамидни лекарства, пеницилинови и тетрациклинови антибиотици, индиректни антикоагуланти и лекарства за понижаване на холестерола.

Зексат усилва негативните ефекти на ретиноидите и живите ваксини, както и на азотния оксид, използван при анестезия.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от +25°C. Не замразявайте лекарството.

[ 6 ]

Срок на годност

24 месеца.