Zeksat

Zexat е антитуморен цитостатичен агент, свързан с фармакологичната група антиметаболити. Международно непатентно наименование - метотрексат; други търговски наименования: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Кодът на централата е L01BA01.

Произвежда фармацевтичната компания Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (Индия).

Показания Zeksat

Zexate се използва за остра левкемия и невролевкемия; лимфоми (с изключение на лимфогрануломатоза) и лимфозарком; злокачествени неоплазми на матката (включително хориокарцином), яйчници и гърди; рак на хранопровода, белите дробове, бъбреците, пикочния мехур; рак на кожата (включително гъбичен гранулом), ретина на очите, плоскоклетъчен карцином на главата и шията; саркоми на костите и меките тъкани. Лекарството може да се използва и за лечение на огнеупорни форми на псориазис, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус.

[1]

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор във флакони (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) в картонена кутия.

Фармакодинамика

Zeksata активно вещество е структурен аналог на фолиева киселина, метотрексат, който конкурентно инхибира активността на редуктаза ензим дихидрофолат използване фолати (DHFR), участващи в генерирането на нуклеинови киселини, ДНК. По този начин Zexat потиска синтеза на ДНК от атипични клетки, което води до спиране в процеса на разделяне на туморните клетки в стадия на ДНК репликация.

Zexate също потиска имунните отговори на организма и имуносупресивните му свойства се използват при лечението на редица автоимунни заболявания.

Фармакокинетика

След прилагане на Zexate върху мускула, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва средно 45 минути; докато почти половината от инжектираното лекарство се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм Zeksat става основно в черния дроб, образувайки активен метаболит, който продължава да инхибира клетъчната синтеза на ензими и нуклеотиди деокситимидин, изпълняващи функциите на синхронизатор атипични митотични клетки.

Общата продължителност на полуживота на лекарството варира от 5 до 14 часа, пълното елиминиране се наблюдава след 22-24 часа, въпреки че повтарящото се прилагане на лекарството води до кумулация на метаболити.

Екскрецията се извършва чрез бъбреците (90%) и през червата (10%).

Дозиране и администриране

Начин на приложение Zexate - чрез инфузия и инжекция (интрамускулна, интравенозна, артериална или алкохолна система).

Управлението на лекарството в лечебния режим се извършва от онколог, като се спазват препоръките относно дозировката и начина на приложение за конкретна диагноза.

За тумори на различни места, Zexate се прилага интравенозно (струя) при доза 30-40 mg / m2 - веднъж седмично. При левкемии и лимфоми се извършва интравенозна инфузия на всеки 14 или 28 дни - 200-500 mg / m2.

При изчисляването на дозата за деца (от 6 mg / m2 до 12 mg / m2) се взема предвид не само диагнозата и общото състояние, но и възрастта.

[3]

Употреба Zeksat по време на бременност

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Противопоказания

Zexate е противопоказан за употреба при намаляване на бъбречната и чернодробната функция, при инфекциозни заболявания, както и при патологично променено съотношение на левкоцити и тромбоцити в кръвта.

С повишено внимание, Zexate се използва за натрупване на течност в коремната кухина (асцит) или плеврален излив; с история: стомашна язва и дуоденална язва, усложнена от възпаление на лигавицата на дебелото черво (колит), бъбречни заболявания, подагра, и след химиотерапия и лъчетерапия.

Странични ефекти Zeksat

Най-честите странични ефекти Zeksata включват възпаление на устната лигавица (стоматит), и фаринкса, кожни реакции, заболяване на стомаха и черния дроб, загуба на апетит, гадене и повръщане, главоболие, болки в корема, и по време на уриниране, повишени чернодробни ензими, и промени в състава на кръвни клетки, стомашно-чревно кървене, замайване, обърканост, депресия, припадъци, увеличавайки чувствителност към светлина, потъмняване на кожата, алопеция, и др.

[2]

Свръх доза

Предозиране на лекарството увеличава неговия токсичен ефект върху организма и засилва страничните ефекти. За неутрализиране на предозиране съществува специфичен антидот антагонисти на фолиева киселина - калциев фолинат (Leyvorin, Hemifolin), чиито инжектиране понижено фолат метаболизъм и да допринесе за защитата на клетки от костен мозък.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на високи дози Zexate, съпътстващи аспирин, салицилати и НСПВС, токсичността на лекарството се повишава до смъртоносно ниво.

Същият риск възниква при едновременното приложение на сулфонамидни лекарства, антибиотици от типа пеницилин и тетрациклин, индиректни антикоагуланти и лекарства за понижаване на холестерола.

Zexate увеличава отрицателните ефекти на ретиноидите и живите ваксини, както и азотния оксид, използван при анестезия.

[4], [5]

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място, при температура не по-висока от + 25 ° C, не се допуска замразяване на лекарството.

[6],

Срок на годност

24 месеца.