Zanidip

Съвместната италианско-ирландска компания Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Лекарството Лерканидипин (международното наименование на лекарството), блокер на калциевите канали, е пуснат на фармакологичния пазар. В нашите аптеки може да се намери под името Zanidip. Той е известен на лекарите като отличен антихипертензивен медикамент.

Този материал идва като уводно и не трябва да се превръща в инструкция за самолечение. Всяко лекарство трябва да назначи лекар въз основа на клиничната картина на заболяването. Лекарството Zanidip е ефективно антихипертензивно лекарство, но трябва да се приема само по предназначение и под постоянния надзор на специализирания лекар.

Показания Zanydypa

Това лекарство е насочено действие. Поради това, показанията за Zanidip не са толкова широки, колкото много други фармакологични лекарства, но това по никакъв начин не поражда неговата ефективност.

Основната и само индикация за приложението на Zanidip може да се нарече есенциална хипертония, чиято тежест може да се определи като лека или умерена (умерена). 

[1],

Формуляр за освобождаване

Ефективно активно вещество Zanidip - лерканидипин хидрохлорид помощни химикали са: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, повидон К30 и магнезиев стеарат.

Формата на освобождаване - таблетки, върху които е поставен тънкият слой на капака. Пазарът на аптеките предлага блистери с различен брой парчета (7,14,15,25,28,30 броя съответно).

Таблетките, произведени светложълто оцветяване и имат доза на активното химично съединение на лерканидипин хидрохлорид - 10 мг таблетки цвят от розово до тъмно розов - 20 мг активно вещество. Количественият състав на помощните елементи, съответно, в розови таблетки е два пъти по-концентриран. 

[2], [3]

Фармакодинамика

Активно активно вещество Zanidip - лерканидипин, който е доста силен калциев антагонист, принадлежащ към дихидропиридиновата група на химичните съединения. Лерканидипинът подтиска интермембранния транспорт на този химичен елемент във вътрешната област на кардиомиоцитите и съдовите клетки на гладката мускулатура.

Farmakodinamika Zanidip с активното си вещество лерканидипин се различава от директния релаксиращ ефект върху гладките мускули на кръвоносните съдове, което прави възможно намаляването на общата периферна резистентност на кръвоносните съдове (RPPS). Лекарството започва да действа след пет до седем часа след въвеждането на лекарството, положителният терапевтичен ефект продължава през следващите 24 часа.

Високата съдова селективност (селективност) на лекарството може адекватно да засегне цялата сърдечно-съдова система на човек, без да създава отрицателна инотропна лезия. Zanidip (за разлика от малък Т1 в кръвния серум), поради високия си коефициент на разпределение на мембраната, е в състояние да осигури продължителен ефект върху антихипертензивната характеристика на тялото на пациента. Лерканидипин постепенно действа върху процеса на вазодилатация, което помага да се избегнат внезапни тежки пристъпи на артериална хипотония с рефлексна тахикардия.

Резултати от лабораторни и клинични наблюдения показват, че след въвеждане на лекарството Zanidip 40% от пациентите с остра хипотония кръвното налягане се нормализира (лекарството е предвидено пациенти за ден в еднократна доза от 20 мг). При приемане на 10 mg лерканидипин два пъти дневно този процент е по-висок - 56% от пациентите.

В процеса на наблюдение дублирани слепи рандомизирани резултатите от проучването са получени ефективно намаляване на систоличното кръвно налягане (ВР) с цифри 172.6 ± 5.6 до pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Чл.

Lercanidipine се държи селективно при блокиране на потока от калциеви йони, които се транспортират между клетъчните мембрани. Тази характеристика ви позволява да контролирате потока на вътрешно калциево проникване в сърдечните и съдовите стени на клетките, както и в гладките мускулни клетки.

[4], [5]

Фармакокинетика

Засмукване. Поради неговите биохимични характеристики, фармакокинетиката Zanidip позволява пълно усвояване на активната съставка в стомашно-чревния тракт в лицето на кръвоносните канали. Броят на пиковата плазмена лерканидипин вече наблюдава след половин - три часа след въвеждане на цифри и показва 3,3 нг / мл (ако пациентът е приемал 10 мг два пъти през деня), и 7.66 нг / мл (след въвеждане на един път 20 мг Zanidipa).

Разпределение. Метаболизмът на лерканидипин във всички системи, органи и тъкани на пациента от кръвта е достатъчно мобилен. Активното вещество показва висок процент на взаимодействие (повече от 98%) в процеса на свързване с плазмените протеини. Ако лекарството е прието след хранене, бионаличността на активната съставка се определя с 10%, докато в случай на прилагане на лекарството не по-късно от два часа след консумация на много високо съдържание на мазнини, бионаличността се увеличава четирикратно. Следвайки това, за да се постигне по-голям ефект, лекарството Zanidip трябва да се използва заедно с храната (т.е. По време или непосредствено след хранене). Когато влезете отново, тя не се натрупва в тялото. Активното вещество се метаболизира доста лесно през черния дроб, като се трансформират определени метаболити, които нямат висока фармакологична активност.

Оттегляне. След биотрансформацията метаболитите на лерканидипин се екскретират от организма на пациента през бъбреците чрез урина и черва, заедно с фекални образувания. Два етапа на оттегляне са разделени:

• Фазата на ранната екскреция. Полуживотът на Zanidip е от два до пет часа.
• Фаза на крайната екскреция. Полуживотът на Zanidip е от осем до десет часа.

Клиничните анализи показват, че практически няма лекарства в първоначалната им форма нито в урината, нито в изпражненията.

Клинично е установено, че фармакокинетиката на Zanidip практически не се различава при проявите му, че хората, които имат анамнеза за чернодробна и бъбречна патология, които имат анамнеза за възрастни пациенти.

[6],

Дозиране и администриране

Най-често, методът на приложение и дозата на Zanidip са недвусмислени. Лекарството се приема чрез изстискване на много течност. Таблетката не трябва да се дъвче.

Началната дневна доза на лекарството е 10 mg и се приема веднъж на 15 минути преди хранене. Ако за две седмици терапевтичният ефект не се появи, дневната доза може да се повиши до 20 mg, като се приема веднъж или на две разделени дози.

Не е необходимо коригиране на дозировката за пациенти в старческа възраст, но е необходимо постоянно да се наблюдава общото благосъстояние на пациента и, ако е необходимо, да се отмени или коригира въвеждането на Zanidip.

 Ако анамнезата на пациента има лека или умерена степен на нарушение на чернодробната функция и / или бъбречната функция, не е необходимо коригиране на дозата, при остри форми това лекарство не трябва да се предписва. Началната доза в този случай е 10 mg, след това се коригира много точно до 20 mg.

Ако антихипертензивният ефект е твърде силен, количеството на приетите медикаменти трябва да бъде намалено.

[10], [11], [12]

Употреба Zanydypa по време на бременност

В светлината на факта, че няма пълни данни за употребата на Zanidip по време на бременност и кърмене, не се препоръчва употребата на това лекарство през този период.

Има данни за изпитвания върху животни на други дихидропиридини. Резултатите показват, че препаратите от тази група са в състояние да окажат разрушителен ефект върху плода в утробата на майката, като впоследствие проявяват всички видове пороци и грозота (тератогенен ефект). Ето защо, когато е възможно, не е необходимо да се използват жени не само по време на бременност и кърмене, но и по време на планирането.

Поради високата степен на липофилност на активното вещество Zanidip, вероятността за навлизане в кърмата е висока. Поради това не е необходимо да се пие лекарството през този период, в случай на медицинска необходимост от приемането му, е необходимо да се спре храненето на новороденото с гърдата.

Противопоказания

Въз основа на фармакокинетиката и фармакодинамиката на лерканидипин, противопоказанията за употребата на Zanidip са достатъчно разширени:

• Нестабилна стенокардия.
• Сърдечна недостатъчност с хронична природа на етап декомпенсация.
• Нарушения в функционирането на бъбреците. Глумерулната филтрация е намалена и е по-малка от 39 ml / min.
• Ако не мине един месец след миокардния инфаркт.
• Остра форма на чернодробна недостатъчност.
• Патологията на лявата сърдечна камера и свързаната с нея васкуларна обструкция.
• Безопасността на лекарството за деца и юноши не е установена. Ограничението за възрастта е 18 години.
• Бременност и кърмене.
• Дефицит в организма или пълна непоносимост към такъв ензим като лактоза.
• Противопоказно при употребата на Zanidip и заедно с мощни инхибитори (например като еритромицин, итраконазол, циклоспорин, кетоконазол). Не пийте сок от грейпфрут докато приемате лекарството.
• Индивидуална непоносимост към лерканидипин или други компоненти на лекарството.
• Представители на справедливия секс в детеродна възраст, които планират бременност в близко бъдеще.
• Сърдечна недостатъчност в хронична форма.
• Много внимателно трябва да приемате Zanidip заедно с дигоксин и бета-блокери.
• По време на лечението е необходимо да бъдете особено внимателни, когато шофирате и движите машини.

[7], [8]

Странични ефекти Zanydypa

Въпреки високата ефективност, има и странични ефекти на Zanidip:

• Замайване и главоболия.
• Свръхчувствителност.
• Сънливост.
• Гадене с повръщане.
• Инфаркт на миокарда.
• Излъчва по кожата.
• Понякога има тахикардия и стенокардия.
• Диария.
• Зачервяване на кръвта до епидермиса на лицето.
• Това е рядко срещано, но въпреки това има болки и болки в гръдния кош.
• Падане на кръвното налягане.
• Миалгията е мускулна болка.
• Полиурия - повишено образуване на урина.
• Повишена умора.

[9]

Свръх доза

При разглеждане на фармакокинетиката и фармакодинамиката на лерканидипин и отнасящи се до клиничното лечение мониторинг на есенциална хипертония, може да се твърди, че вероятно предозирането Zanidip придружавани от такива симптоми:

• Периферическая вазодилатация.
• рефлекторна тахикардия.
• Падане на кръвното налягане.
• Увеличаването на времето на курса и честотата на проявите на ангина атаки.
• Инфаркт на миокарда.

Когато се появят тези отклонения, лекуващият лекар приписва лекарства, които могат да лекуват симптомите.

[13]

Взаимодействия с други лекарства

Само опитен лекар може да определи правилно лекарството и да избере дозата. Особено необходимо е да бъдете предпазливи при сложната употреба на лекарства, тъй като взаимодействията на Zanidip с други лекарства не винаги са напълно разбрани.

 Например, елементарният сок от грейпфрут в комбинация със Zanidip стимулира растежа на количествения компонент на лерканидипин в кръвта. По същата причина не трябва да приемате това лекарство с инхибитори като итраконазол, еритромицин и други. Съвместното приложение на циклоспорин със Zanidip предизвиква повишаване на концентрацията на двете лекарства в плазмата.

Необходимо е да се придържаме към точността, когато пациентът се инжектира в тялото с такива лекарства като хинидин, амиодарон, астемизол, терфенадин.

Нивото на лерканидипин може да падне при тандемно приемане с антиконвулсанти (тази група се нарича карбамазепин, фенитоин, рифамицин). Това се дължи на факта, че антихипертензивната ефикасност на активното вещество на лекарството Zanidip намалява.

Съвместното използване на лерканидипин с мидазолам при възрастни хора може да доведе до увеличаване на обема на абсорбирания лерканидипин, докато клирънсът на абсорбцията се намалява. Ако има медицинска необходимост от едновременно приемане с дигоксин, заслужава си да се проследи състоянието на пациента за проявата на симптоми на отравяне без спиране.

Половината от бионаличността на активното вещество Zanidip намалява, когато се работи по двойки с метопролол, докато характеристиките му остават непроменени. Такива последици могат да се появят поради бета-блокери, които могат да блокират или частично да блокират потока на кръвта през черния дроб. Подобна ситуация може да възникне, когато "сътрудничим" с други лекарствени форми на тази група.

 Комплексното сдвояване с такива лекарства като флуоксетин или варфарин не повлиява значително фармакокинетиката на лерканидипин. Ако циметидин се прилага на пациент в дози, които не надхвърлят дневния праг от 800 mg, не се наблюдават значителни промени в клиниката на процеса. Докато при по-високи дози от лекарството, антихипертензивният ефект на лерканидипин може да се увеличи.

Zanidip е по-добре да се пие сутрин, а симвастатин вечер. Това ще бъде достатъчно, за да се сведе до минимум взаимното отрицателно въздействие. Ако е необходимо, ефектът на разглежданото лекарство е в състояние на етанол.

По време на периода на лечение с Zanidip, е необходимо да се сведе до минимум приема на алкохол от всякакъв вид. В противен случай това може да повлияе отрицателно върху фармакодинамиката на лекарството, подобрявайки вазодилататорния ефект.

[14]

Условия за съхранение

Температурата в помещението, в която се съхранява Zanedip, не трябва да надвишава 25 ° C - 30 ° C. Мястото трябва да бъде избрано така, че да не е достъпно за малки деца. Условията за съхранение на Zanidip са доста прости и не изискват много усилия.

[15], [16]

Срок на годност

Срокът на валидност на разглежданото лекарство Zanidip е три години. Крайният срок за ползване е отразен в пакета и не трябва да се превишава. Ако изтече срокът на годност, не се препоръчва по-нататъшно използване на това лекарство.

[17], [18]