Zanidip

Съвместната италианско-ирландска компания Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA пусна на фармакологичния пазар лекарството Lercanidipine (това е международното наименование на лекарството) - блокер на калциевите канали. В нашите аптеки може да се намери под името Zanidip. Познат е на лекарите като отлично антихипертензивно лекарство.

Този материал е само с информационна цел и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Всяко лекарство трябва да бъде предписано от лекар въз основа на клиничната картина на заболяването. Занидип е ефективно антихипертензивно лекарство, но трябва да се приема само по лекарско предписание и под постоянно наблюдение на лекар специалист.

Показания Zanidipa

Това е целенасочено лекарство. Следователно, показанията за употребата на Занидип не са толкова обширни, колкото при много други фармакологични лекарства, но това по никакъв начин не намалява неговата ефективност.

Основното и единствено показание за употребата на Занидип е есенциалната хипертония, чиято тежест може да бъде описана като лека или умерена (средна).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Активната съставка на Занидип е лерканидипин хидрохлорид, помощните химични съединения включват: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил нишесте, повидон К30 и магнезиев стеарат.

Формата на освобождаване е таблетки, покрити с тънък слой обвивка. Аптечният пазар предлага блистери с различен брой парчета (съответно 7,14,15,25,28,30 броя).

Таблетките са светложълти и имат доза от активното химично съединение лерканидипин хидрохлорид - 10 mg, таблетки с нюанс от розово до тъмно розово - 20 mg от активното вещество. Количественият състав на помощните елементи, съответно, в розовите таблетки е два пъти по-концентриран.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на Занидип е лерканидипин, който е сравнително силен калциев антагонист, принадлежащ към дихидропиридиновата група химични съединения. Лерканидипин инхибира междумембранния транспорт на този химичен елемент във вътрешната област на кардиомиоцитите и гладкомускулните съдови клетки.

Фармакодинамика Занидип с активното си вещество лерканидипин се характеризира с директен, насочен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, което прави възможно намаляването на общото периферно съдово съпротивление (ОПСС). Лекарството започва да действа в рамките на пет до седем часа след приложението му, като положителният терапевтичен ефект продължава през следващия ден (24 часа).

Високата съдова селективност (селективност) на лекарството позволява адекватно въздействие върху цялата сърдечно-съдова система на човек, без да се създава отрицателна инотропна лезия. Занидип (за разлика от малкия T½ в кръвния серум), поради високия си коефициент на мембранно разпределение, е способен да осигури продължителен ефект върху антихипертензивната характеристика на организма на пациента. Лерканидипин постепенно повлиява процеса на вазодилатация, което позволява да се избегнат внезапни тежки пристъпи на хипертония (артериална хипотония) с рефлекторна тахикардия.

Резултатите от лабораторните и клиничните наблюдения показват, че след въвеждането на лекарството Занидип, 40% от пациентите с остра артериална хипотония са нормализирали кръвното си налягане (лекарството е предписвано на пациентите веднъж дневно в доза от 20 mg). При прием на 10 mg лерканидипин два пъти дневно този процент е по-висок - 56% от пациентите.

В хода на дублираното, заслепено, рандомизирано мониторингово проучване бяха получени резултати за ефективно намаляване на систоличното кръвно налягане (АН) от 172,6±5,6 до 140,2±8,7 mm Hg.

Лерканидипин действа селективно, като блокира потока на калциеви йони, които се транспортират между клетъчните мембрани. Тази характеристика му позволява да контролира потока на вътрешно проникване на калций в клетъчните стени на сърцето и кръвоносните съдове, както и в гладкомускулните клетки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Абсорбция. Поради биохимичните си характеристики, фармакокинетиката на Занидип позволява пълното абсорбиране на активното вещество от стомашно-чревния тракт в човешкия кръвен поток. В кръвната плазма пиковото количество на лерканидипин се наблюдава след един и половина до три часа след приложение и показва стойности от 3,3 ng/ml (ако пациентът е приемал 10 mg два пъти през деня) и 7,66 ng/ml (след еднократно приложение на 20 mg Занидип).

Разпределение. Метаболизмът на лерканидипин във всички системи, органи и тъкани на пациента от кръвта е доста подвижен. Активното вещество показва висок процент на взаимодействие (повече от 98%) в процеса на свързване с плазмените протеини. Ако лекарството е прието след хранене, бионаличността на активния компонент се определя на 10%, докато в случай на прием на лекарството не по-късно от два часа след много богата на мазнини храна, бионаличността се увеличава четири пъти. Въз основа на това следва, че за да се постигне по-голям ефект, лекарството Занидип трябва да се използва с храна (т.е. по време на или веднага след хранене). При многократно приложение, то не се натрупва в организма. Активното вещество се метаболизира доста лесно през черния дроб, биотрансформирайки определен брой метаболити, които нямат висока фармакологична активност.

Екскреция. След биотрансформация, метаболитите на лерканидипин се екскретират от тялото на пациента през бъбреците, чрез урина и черва, заедно с изпражненията. Има два етапа на екскреция:

• Ранна елиминационна фаза. Полуживотът на Занидип е от два до пет часа.
• Терминална елиминационна фаза. Полуживотът на Занидип е от осем до десет часа.

Клиничните анализи показват, че лекарството в оригиналната си форма практически не присъства нито в урината, нито в изпражненията.

Клинично е установено, че фармакокинетиката на Занидип е практически идентична по отношение на проявите си при лица с анамнеза за чернодробни и бъбречни заболявания и при пациенти в напреднала възраст.

[ 6 ]

Дозиране и администриране

Най-често начинът на приложение и дозировката на лекарството Занидип са недвусмислени. Лекарството се приема перорално с много течност. Таблетката не трябва да се дъвче.

Началната дневна доза на лекарството е 10 mg и се приема веднъж 15 минути преди хранене. Ако терапевтичният ефект не се прояви в рамките на две седмици, дневната доза може да се увеличи до 20 mg, приета веднъж или разделена на два приема.

Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти в напреднала възраст, но е необходимо постоянно да се следи общото състояние на пациента и, ако е необходимо, да се спре или коригира приложението на Занидип.

Ако медицинската история на пациента показва лека или умерена чернодробна и/или бъбречна дисфункция, не е необходимо коригиране на дозата на лекарството; в остри случаи това лекарство не се препоръчва. Началната доза в този случай е 10 mg, впоследствие тя много внимателно се увеличава до 20 mg.

Ако антихипертензивният ефект е твърде изразен, количеството на приеманото лекарство трябва да се намали.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Употреба Zanidipa по време на бременност

Тъй като няма никакви данни относно употребата на Занидип по време на бременност и кърмене, не се препоръчва употребата на това лекарство през този период.

Има данни от тестове върху животни на други дихидропиридини. Резултатите показват, че лекарствата от тази група могат да имат разрушителен ефект върху плода в утробата, впоследствие проявяващ се във всякакви дефекти и деформации (тератогенен ефект). Затова, ако е възможно, жените не трябва да ги използват не само по време на бременност и кърмене, но и в периода, когато тя е планирана.

Поради високата степен на липофилност на активното вещество Занидип, има голяма вероятност то да попадне в кърмата. Поради това не трябва да приемате лекарството през този период, а в случай на медицинска необходимост от приема му, трябва да спрете кърменето на новороденото.

Противопоказания

Въз основа на фармакокинетиката и фармакодинамиката на лерканидипин, противопоказанията за употребата на Занидип са доста обширни:

• Нестабилна ангина.
• Хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация.
• Нарушена бъбречна функция. Гломерулната филтрация е намалена и е по-малка от 39 ml/min.
• Ако е изминал по-малко от месец от настъпването на миокардния инфаркт.
• Остра чернодробна недостатъчност.
• Патология на лявата камера на сърцето и свързана с нея съдова обструкция.
• Безопасността на лекарството за деца и юноши не е установена. Възрастова граница: до 18 години.
• Бременност и кърмене.
• Недостиг в организма или пълна непоносимост към такъв ензим като лактоза.
• Занидип е противопоказан за употреба в комбинация със силни инхибитори (като еритромицин, итраконазол, циклоспорин, кетоконазол). Не пийте сок от грейпфрут, докато приемате лекарството.
• Индивидуална непоносимост към лерканидипин или други компоненти на лекарството.
• Представители на нежния пол в детеродна възраст, които планират да забременеят в близко бъдеще.
• Хронична сърдечна недостатъчност.
• Занидип трябва да се приема с голямо внимание в комбинация с дигоксин и бета-блокери.
• По време на лечението е необходимо да се внимава особено при шофиране и работа с машини.

[ 7 ], [ 8 ]

Странични ефекти Zanidipa

Въпреки високата си ефективност, Zanidip има и странични ефекти:

• Замаяност и главоболие.
• Повишена чувствителност.
• Сънливост.
• Гадене с повръщане.
• Миокарден инфаркт.
• Кожен обрив.
• Понякога се наблюдават тахикардия и ангина.
• Диария.
• Прилив на кръв към епидермиса на лицето.
• Макар и доста рядко, все пак се появяват припадъци и болка в гърдите.
• Спад на кръвното налягане.
• Миалгията е мускулна болка.
• Полиурията е повишено производство на урина.
• Повишена умора.

[ 9 ]

Свръх доза

Като се имат предвид фармакокинетиката и фармакодинамиката на лерканидипин и позовавайки се на клиничното наблюдение на лечението на есенциална хипертония, може да се твърди, че предозирането на Занидип е съпроводено със следните симптоми:

• Периферна вазодилатация.
• рефлексна тахикардия.
• Спад на кръвното налягане.
• Увеличаване на продължителността и честотата на пристъпите на ангинозна стенокардия.
• Миокарден инфаркт.

Когато се появят тези отклонения, лекуващият лекар предписва лекарства, които могат да облекчат установените симптоми.

[ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Само опитен лекар може правилно да предпише лекарството и да избере дозировката. Особено необходимо е да се внимава при комбинирана употреба на лекарства, тъй като взаимодействията на Занидип с други лекарства не винаги са напълно изяснени.

Например, изглежда, че елементарният сок от грейпфрут в комбинация със Занидип стимулира растежа на количествения компонент на лерканидипин в кръвта. По същата причина не трябва да приемате това лекарство с инхибитори като итраконазол, еритромицин и други. Комбинираната употреба на циклоспорин със Занидип провокира рязко повишаване на концентрацията на двете лекарства в плазмата.

Трябва да се внимава при едновременно приложение с лекарства като хинидин, амиодарон, астемизол и терфенадин.

Нивото на лерканидипин може да намалее, когато се приема едновременно с антиконвулсивни лекарства (сред които са карбамазепин, фенитоин, рифамицин). Това се дължи на факта, че антихипертензивната ефективност на активното вещество на Лерканидипин е намалена.

Едновременното приложение на лерканидипин с мидазолам при хора в напреднала възраст може да доведе до увеличаване на обема на абсорбирания лерканидипин, докато клирънсът на абсорбция намалява. Ако има медицинска необходимост от едновременно приложение с дигоксин, е необходимо непрекъснато наблюдение на състоянието на пациента за признаци на интоксикация с последния.

Бионаличността на активното вещество Занидип се намалява наполовина, когато се действа едновременно с метопролол, докато характеристиките му остават непроменени. Такива последици могат да възникнат поради бета-блокери, които са способни да блокират или частично да блокират кръвния поток през черния дроб. Подобна ситуация може да възникне и при „сътрудничество“ с други лекарствени форми от тази група.

Комплексното двойно приложение с лекарства като флуоксетин или варфарин няма значителен ефект върху фармакокинетиката на лерканидипин. Ако циметидин се прилага на пациент в дози, ненадвишаващи дневния праг от 800 mg, не се наблюдават значителни промени в клиничния процес. Докато при по-високи дози на лекарството антихипертензивният ефект на лерканидипин може да се увеличи.

По-добре е Занидип да се приема сутрин, а симвастатин вечер. Това ще бъде достатъчно, за да се сведе до минимум взаимното отрицателно въздействие. Ако е необходимо, етанолът може да усили ефекта на въпросното лекарство.

По време на лечение със Занидип е необходимо да се сведе до минимум приемът на всякакъв вид алкохол. В противен случай това може да повлияе негативно на фармакодинамиката на лекарството, увеличавайки вазодилататорния ефект.

[ 14 ]

Условия за съхранение

Температурата в помещението, където ще се съхранява Занидип, не трябва да надвишава 25 °C - 30 °C. Мястото трябва да бъде избрано така, че да е недостъпно за малки деца. Условията за съхранение на Занидип са доста прости и не изискват много усилия.

[ 15 ], [ 16 ]

Срок на годност

Срокът на годност на въпросното лекарство Zanidip е три години. Срокът на годност е посочен на опаковката и не трябва да се превишава. Ако срокът на годност е изтекъл, не се препоръчва по-нататъшна употреба на това лекарство.

[ 17 ], [ 18 ]