Zalasta

Заласта е невролептично лекарство, чиято активна съставка е оланзапин.

Показания Zalasta

Антипсихотично лекарство, което има съответните показания за употреба на Zalasta:

• Шизофрения (при възрастни пациенти). Включва лечение по време на обостряне на заболяването; поддържаща терапия; профилактична употреба, насочена към предотвратяване на рецидиви на заболяването.
• Широк спектър от психологически разстройства:
  • Автоматизъм.
  • Халюцинации.
  • Спад в социалната активност.
  • Емоционално обедняване.
  • Стесняване на речника.
• Маниакално-депресивен синдром.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството е широко представено на аптечния пазар. Предлага се в следните форми:

• филмирани таблетки в дози съответно от 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 и 20 mg от лекарството.
• лиофилизат, продукт, получен в резултат на процеса на лиофилизация (сушене на проба във вакуум със силно охлаждане), използван впоследствие като основа за приготвяне на инжекционни разтвори (за интрамускулно приложение).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Активната съставка оланзапин е отличен невролептик. Фармакодинамика Заласта се характеризира с разширена фармакологично активна зона на чувствителност. Лекарството Заласта, поради антипсихотичния си ефект върху тялото на пациента, блокира работата на метаботропните рецептори (а именно допамин), които играят една от най-важните роли за адекватното функциониране на централната нервна система. Също така, въпросното лекарство има седативни свойства, които позволяват да се спре рецепторите, причиняващи адреналинови пикове в клетъчните образувания на мозъчния ствол. Заласта позволява ефективно да блокира функцията на рецепторите на хипоталамуса, зоната на центъра за повръщане, а също така влияе върху някои серотонинови рецептори.

Поради активния си ефект върху съответните рецепторни клетки, оланзапин ефективно облекчава такива симптоми на психоза като: поява на халюцинации у пациента, подозрителност, социален аутизъм, делириум, емоционално отчуждение и враждебност.

Фармакокинетика

Абсорбционни характеристики. Фармакокинетика Заласта се характеризира с висок адсорбционен капацитет. Характеристиките му не са свързани с времето и количеството на приетата храна. При перорално приложение, пиковото количество на активното вещество в плазмата се образува след пет до осем часа (след прием на лекарството), попадайки в диапазона от 7 до 1000 ng от лекарството на ml кръв, докато способността на оланзапин да се свързва с протеини е 93%, което, ще се съгласите, е доста висок показател за нивото на проникване.

Метаболизъм и елиминиране на лекарството от организма. Заласта се метаболизира лесно в черния дроб, без да образува активни метаболити. Полуживотът и плазменият клирънс (показател за скоростта на пречистване на кръвната плазма от чужди вещества) са значително повлияни от пола, възрастта и негативните навици на пациента като тютюнопушене:

• Ако пациентът е над 65-годишна възраст, полуживотът на лекарството е 51,8 часа, докато плазменият клирънс е 17,5 l/час.
• При хора под 65-годишна възраст, полуживотът е вече 33,8 часа, клирънсът е 18,2 л/час.

Числовата стойност на плазмения клирънс също намалява при пациенти, страдащи от чернодробна дисфункция. Влиянието на тези фактори върху полуживота и клирънса обаче е по-слабо забележимо, за разлика от индивидуалните характеристики на организма на пациента.

Приблизително 60% от приложения Заласта се екскретира в урината под формата на метаболити.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Препоръчителната начална доза Zalasta е 10-15 mg. Дневната доза се изчислява индивидуално за всеки пациент (в зависимост от състоянието на пациента и общата клинична картина на заболяването). Средната терапевтична доза се приема в диапазона от 5 mg до 20 mg дневно. При клинична необходимост, след обстоен преглед, дозата може да се увеличи спрямо началната доза с 10-15 mg (на ден). Дозата се увеличава постепенно, като се поддържат интервали от 24 часа преди следващото увеличение.

Начинът на приложение и дозировката при пациенти в напреднала възраст, особено ако страдат от чернодробна или бъбречна недостатъчност, в остра или умерена форма на проявление, са малко по-различни. Началната доза е 5 mg на ден.

Ако има вероятност от намаляване на метаболитните процеси на пациента, общата дневна доза Zalasta трябва да се намали. Ако преминем през симптомите, препоръчителната дневна доза изглежда така:

• За шизофрения количеството оланзапин е 10 mg.
• за маниакално-депресивен синдром: начална доза - 15 mg (веднъж като монотерапия) и 10 mg (като част от комплексно лечение). Превантивна доза - 10 mg веднъж дневно.

Жените също се нуждаят от малко по-малка доза Zalasta, отколкото мъжете. Пациент, който не пуши, не е необходимо да променя количеството на лекарството в сравнение с пациент, който има този вреден навик.

[ 8 ]

Употреба Zalasta по време на бременност

Въз основа на ограничения опит, употребата на Zalast по време на бременност и кърмене трябва да бъде ограничена доколкото е възможно. Само лекуващият лекар има право да го предписва за лечение и само в случаите, когато очакваният ефект от приема на лекарството очевидно надвишава отрицателното въздействие, което лекарството оказва върху младата жена или нейното дете. Следователно, бъдещата майка задължително трябва да уведоми лекаря за своето „интересно положение“ или планирана бременност.

Известни са изолирани случаи, при които бременна жена или новородено бебе са имали някои аномалии:

• Артериална хипертония.
• Леко треперене.
• Сънливост при бебета, родени от майки, приемащи Заласта през последния триместър на бременността.
• Летаргия.

Поради лекотата, с която оланзапин се абсорбира в тъканите и течностите на тялото, той съответно прониква и в кърмата, следователно, по време на лечението със Zalasta, кърменето трябва да се преустанови.

Противопоказания

Всяко лекарство трябва да се приема с голямо внимание. Съществуват и противопоказания за употребата на Zalasta:

• Индивидуална свръхчувствителност към активните вещества, включително оланзапин, или други компоненти на лекарството.
• Периодът на бременност и кърмене.
• Деца и юноши до 18 години.
• Риск от развитие на закритоъгълна глаукома.
• Не толкова често, но все пак се среща наследствена патология, изразяваща се в галактозна непоносимост.

Необходимо е Zalasta с активното му вещество оланзапин да се приема с особено внимание, ако пациентът има анамнеза за: •

• Епилепсия.
• Неутропения (намалено ниво на неутрофили в кръвта).
• Патология на бъбречната функция.
• Левкопения (намаляване на съдържанието на левкоцити в периферната кръв).
• Чернодробна недостатъчност.
• Патология на простатната жлеза.
• Чревна непроходимост.
• Застойна сърдечна недостатъчност.
• Напреднала възраст.
• Артериална хипотония.
• И някои други заболявания.

[ 6 ]

Странични ефекти Zalasta

Употребата на въпросното лекарство е свързана с доста широк спектър от отклонения.

Страничните ефекти на Zalasta са представени от такива прояви като:

Централна нервна система:

• Силни главоболия и мигрена.
• Намалена обща жизненост и замаяност.
• Безсъние или сънливост.
• Враждебност и тревожност.
• Деперсонализация.
• Кръвоизлив и инсулт.
• Невралгия.
• Тремор и заекване.
• Кома.
• И други.

Сърдечно-съдова система:

• Тахикардия и брадикардия.
• Хеморагичен синдром.
• Сърдечен арест.
• Промяна в показанията на електрокардиограмата.
• Левкоцитоза.
• И друга патология.

Алергични прояви - уртикария.

Дихателна система:

• Гласови дефекти.
• Кашлицата става по-напрегната.
• Ларингит и фарингит.
• Ринит и бронхиална астма.
• И други.

Стомашно-чревен тракт:

• Неподходящо повишаване на апетита, често водещо до булимия.
• Активиране на слюнчените жлези.
• Сухота на устната лигавица и жажда.
• Гастрит.

Гингивит и стоматит.

• Гадене, водещо до повръщане.
• Ректално кървене.
• Диария, проблеми със задържането на изпражненията и запек.
• И други проявления.

Урогенитална система:

• Цистит (възпаление на пикочния мехур).
• Патология на уринирането.
• Болка в млечните жлези.
• Инфекция на пикочните пътища.
• Маточна фиброза.
• Предменструален синдром.
• Импотентност при мъжете и еякулаторна дисфункция при жените.
• И други нарушения.

Процеси на обмен:

• Захарен диабет.
• Кома с диабетен произход.
• Струма (уголемяване на щитовидната жлеза или както се нарича още - гуша).
• Увеличаване или по-рядко намаляване на телесното тегло на пациента.
• И други промени.

Кожна система:

• Сухота на епидермиса.
• Улцерозно увреждане на епидермиса.
• Контактен дерматит.
• Промяна в тена на кожата.
• Екзема и себорея (нарушение на секреторната функция на мастните жлези).
• И други.

Мускулно-скелетна система:

• Артрит (възпаление на ставите).
• Болка в костите.
• Появата на крампи в мускулите на прасеца.
• Бурсит (възпаление на синовиалната бурса).
• Артралгия (поява на болка в ставата).

Миастения и миопатия.

Други системни прояви:

• Треска и втрисане.
• Болка в корема и гърдите.
• Грипоподобни симптоми.
• Лимфаденопатия (уголемен лимфен възел).
• Подуване.
• И много други.

[ 7 ]

Свръх доза

При жизненоважни показания за въвеждането на антипсихотичното лекарство Zalasta в тялото на пациента е необходимо стриктно да се спазва дозата и интервалите между тях. Предозирането на лекарството е изпълнено с много опасни последици.

• Тежка тахикардия.
• Спад на кръвното налягане.
• Делириум (състояние на замъглено съзнание).
• Прилив на вълнение и агресия.
• Конвулсии.
• Потискане на съзнанието на пациента, в най-тежките му проявления - кома.
• Дизартрия (нарушение на артикулираната реч).
• По-рядко срещан е невролептичният малигнен синдром (НМС).
• Доста рядко, но все пак се среща кардиопулмонална недостатъчност.

Клиничните наблюдения също така разкриха най-ниската доза оланзапин, която може да доведе до смърт - това съответства на дневна доза от 450 mg, въпреки че е регистрирано и максимално предозиране на лекарството Zalasta, при което пациентът е успял да оцелее - тази цифра съответства на 1500 mg.

Последователността на лечението при предозиране на въпросното лекарство е следната:

• Спешно е необходимо да се извърши стомашна промивка; в тази ситуация не се препоръчва предизвикване на повръщащ рефлекс.
• Приемайте активен въглен в размер на една таблетка на десет килограма тегло на пациента. Тази процедура ще намали бионаличността на активното вещество на лекарството Zalasta с приблизително 60%.
• В такава ситуация е невъзможно да се въведат различни симпатикомиметици в тялото на пациента, тъй като те могат да влошат състоянието на пациента и да причинят артериална хипотония.
• Необходимо е постоянно да се следи дишането, включително изкуствена вентилация.
• Непрекъснато наблюдение на всички жизненоважни органи.
• Следва целенасочено лечение на симптомите, появили се в резултат на приема на големи количества оланзапин.
• До пълното възстановяване от това състояние, пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение на лекуващия лекар.
• Няма един-единствен антидот, който би спрял всички прояви на предозиране.

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

При използване на каквато и да е комбинирана терапия е важно да се помни, че взаимодействията на Zalasta с други лекарства са нееднозначни и могат да имат както положителен терапевтичен ефект, така и отрицателни последици.

Скоростта на елиминиране на активното вещество оланзапин се увеличава, ако пациентът пуши, а при едновременно приложение на карбамазепин се наблюдава активиране на CYP1A2 изоензима, което може значително да повлияе на метаболизма на Zalasta.

Както вече бе споменато по-горе, употребата на активен въглен значително блокира бионаличността на антипсихотичното лекарство. Комбинираната употреба на оланзапин и етанол е доста неутрална и не повлиява съществено фармакокинетиката на лекарствата, наблюдава се само положителен ефект на етанола върху седативните способности на Заласт.

Ако паралелно с разглежданото лекарство се използва 60 mg еднократно или в същата доза дневно в продължение на осем дни флуоксетин, тогава лекарите наблюдават приблизително 16% увеличение на максималната концентрация на активното вещество Zalasta в кръвната плазма. В същото време клирънсът спада със същите 16%, което не повлиява съществено клиничната картина на лечението и не изисква коригиране на количеството на прилаганото лекарство.

Комбинираната употреба на Zalast с флувоксамин намалява клирънса на оланзапин, увеличавайки максималната му концентрация в кръвта. В същото време, цифрите, получени чрез наблюдение на ситуацията, са доста впечатляващи: при непушачи жени увеличението е 54%, а при непушачи мъже тази цифра е дори по-висока - 77%. При такива пациенти се наблюдава и увеличение на AUC на оланзапин съответно с 5 и 108%. По очевидни причини в този случай е необходимо да се намали дозата на оланзапин.

Валпроевата киселина няма значителен ефект върху метаболизма на оланзапин, докато Заласта инхибира, макар и леко, процесите на възпроизвеждане на глюкуронид на валпроевата киселина, който е в основата на метаболитните процеси в организма.

При комбиниран протокол за прием на въпросното лекарство и бипериден или литий-съдържащи лекарства не е установена значителна промяна в клиничната картина. Необходимо е Zalasta да се използва много внимателно с лекарства, които имат централни характеристики на действие.

Въпреки факта, че ефектът на малки дози алкохол върху действието на оланзапин не е установен, все пак си струва да се въздържате от консумацията му по време на приема на Zalasta (в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на пациента, могат да се появят депресивни симптоми).

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Оланзапин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и юноши, в противен случай условията за съхранение на Zalasta са прости: стайната температура не трябва да надвишава 25°C.

[ 12 ]

Срок на годност

Петгодишният срок на годност е доста добър период за ефективно действие на лекарството. Тази дата на годност е посочена на опаковките на Zalasta с доза от 5 mg и 10 mg. Таблетките с доза от 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg и 20 mg не губят лечебните си свойства в продължение на три години.