Визан

Визана принадлежи към категорията хормонални вещества (прогестагени), както и лекарства, използвани при заболявания, засягащи гениталната област. Лекарството се основава на активния елемент диеногест.

Диеногест е производно на веществото нортестостерон, което проявява силен антиандрогенен ефект. По принцип този елемент представлява 1/3 от общата активност на компонента на ципротерон ацетат. Диеногест е в състояние да повлияе на ендометриозата чрез намаляване на вътрешното производство на естрадиол. В резултат на това се инхибира трофичният ефект на естрадиола върху ендометриума. [1]

Показания Визан

Използва се за лечение на ендометриоза .

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 14 броя вътре в клетъчната плоча. В кутията има 2 такива записа.

Фармакодинамика

С непрекъснатото въвеждане на диеногест, той създава хипергестогенна и хипоестрогенна среда, в която първо се осъществява децидуализация на тъканите на ендометриума, а по -късно настъпва атрофия на областите, засегнати от ендометриоза.

Диеногест може да синтезира с прогестеронови окончания, разположени вътре в матката, но има само 10% относителен афинитет. Въпреки че активният елемент на лекарството има слаб афинитет към окончанията на прогестерона, той има мощен прогестогенен ефект in vivo. [2]

Лекарството няма значителни минералокортикоидни, андрогенни или GCS ефекти in vivo. Други ефекти, включително антиангиогенни и имунологични, спомагат за забавяне на диеногеста върху клетъчната пролиферация. [3]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Когато се прилага перорално, диеногест се абсорбира напълно и с висока скорост. Серумните стойности на Cmax се отбелязват при еднократна употреба след 90 минути и са равни на 47 ng / ml. Стойностите на бионаличността на лекарството са приблизително 91%. Фармакокинетичните характеристики на диеногест са обвързани с размера на порцията в диапазон на дозиране 1-8 mg.

Процеси на разпространение.

Диеногест се синтезира с албумин, но не и с глобулин, който синтезира SHBG, или с глобулин, който синтезира GCS (GOK). Само 10% от общите показатели на диеногест в кръвния серум са под формата на свободни стероиди, а 90% от веществото е неспецифично синтезирано с албумин. Нивото на видимия обем на разпределение на лекарството е 40 литра.

Обменни процеси.

Диеногест участва пълноценно в метаболитните процеси - чрез стероиден метаболизъм с образуването на метаболитни елементи, които по принцип нямат ендокринологична активност. Когато се тества in vitro, както и in vivo, CYP3A4 е основният ензим, участващ в метаболитните процеси на диеногест. Такива метаболитни елементи се екскретират от плазмата с много висока скорост, оставяйки непроменения диеногест като доминиращ вътреплазмен метаболит.

Скоростта на вътресерумен клирънс е 64 ml в минута.

Екскреция.

Вътре-серумните стойности на диеногеста намаляват в 2 стъпки, с полуживот от 9-10 часа. Диеногест се екскретира под формата на метаболитни компоненти заедно с урината и изпражненията (в пропорции 3k1), след прилагане на порция от 0,1 mg / kg.

Срокът на полуживот на метаболитните компоненти в урината е приблизително 14 часа. След употребата на лекарството 86% от порцията се екскретира за период от 6 дни, а по -голямата част се екскретира през първите 24 часа, главно с урината.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема 1 път на ден, по едно и също време на деня. Позволено е да започнете употреба на всеки ден от менструалния цикъл на жената. Не е необходимо да се прави почивка между новите опаковки с лекарства, употребата продължава без никакви интервали, а също и без позоваване на менструалния цикъл.

Ако пропуснете употребата на хапчето или ако пациентът има диария или повръщане, може да има отслабване на ефективността на лекарството.

В случай на пропускане на употребата, това хапче трябва да се вземе възможно най -бързо, а новото трябва да се използва в обичайното му време. Не можете да увеличите порцията, тя остава непроменена. Същата схема се следва в случай на пропускане на приложението поради диария или повръщане.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва за предписване на момичета, които не са започнали първата си менструация.

Употреба Визан по време на бременност

Visanne не се използва по време на бременност, тъй като през този период не се изисква терапия с ендометриоза. В този случай е необходимо да се изключи наличието на бременност преди началото на курса на лечение.

Ако трябва да приемате лекарства по време на хепатит В, кърменето трябва да се изостави по време на терапията.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството;
• венозна тромбоемболия;
• заболявания от сърдечно -съдов или артериален характер (сред тях сърдечна исхемия, миокарден инфаркт и мозъчно -съдови патологии);
• захарен диабет, при който се отбелязват съдови заболявания;
• тежки стадии на чернодробно заболяване (това включва неоплазми от всякаква етиология);
• неоплазми, чието развитие е свързано с гонадостероиди;
• с неизвестна природа на вагинално кървене;
• непоносимост към лактоза.

Когато използвате лекарството, трябва да използвате бариерна контрацепция, тъй като през този период е забранено приемането на хормонални контрацептиви.

Странични ефекти Визан

С въвеждането на лекарството могат да се наблюдават някои странични признаци (особено през първите месеци на курса). По време на терапията тези нарушения изчезват. Сред отбелязаните прояви: дискомфорт в областта на млечните жлези, акне, главоболие и депресия.

Ако по време на употребата на Visanne се развият други негативни симптоми, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно евентуална промяна в схемата на лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Въздействието на други лекарства във връзка с Visan.

Прогестогените, включително диеногест, участват в метаболитните процеси главно чрез структурата на хемопротеина P450 ZA4 (CYP3A4), който се намира вътре в черния дроб и чревната лигавица. Поради това агентите, които индуцират или забавят действието на CYP3A4, са в състояние да повлияят на метаболитните процеси на прогестагена. Увеличаването на нивото на клирънс на гонадостероиди поради индуцирането на ензими може да отслаби терапевтичната активност на Visanne и да предизвика появата на отрицателни симптоми (например промяна в характера на менструалното кървене).

Намаляването на клирънса на гонадостероидите поради инхибиране на ензима може да намали терапевтичния ефект на лекарствата и да причини появата на странични признаци.

Елементи, които увеличават клирънса на гонадостероиди (отслабват ефекта чрез индуциране на ензими).

Те включват барбитурати с карбамазепин, фенитоин, рифампицин и примидон и в допълнение евентуално фелбамат и окскарбазепин с гризеофулвин и топирамат, както и вещества, съдържащи жълт кантарион.

Ензимната индукция може да се отбележи след няколко дни лечение. Максималната ензимна индукция се развива след няколко седмици. Ензимната индукция може да продължи до 1 месец след края на лечението.

Ефектът на рифамипицин (индуктор на действието на CYP 3A4) е проучен при здрави жени след менопауза. Употребата на рифампицин заедно с таблетки диеногест / естрадиол валерат доведе до значително намаляване на равновесните стойности и системния ефект на естрадиола с диеногест. Общият ефект, показан от естрадиол и диеногест (при равновесни стойности, изчислени по нивото на AUC (в диапазона от 0-24 часа)) отслабва с 44% и 83%.

Лекарства, които имат различен ефект върху нивото на клирънс на гонадостероиди.

Комбинираната употреба на гонадостероиди и голям брой комбинации от HIV протеазни инхибитори, както и инхибитори (неклеозиден тип) на активността на обратната транскриптаза, заедно с комбинации от инхибитори на хепатовирус тип С, може да намали или повиши плазменото ниво на прогестин. Комбинираният ефект от тези промени може да бъде клинично значим в някои ситуации.

Лекарства, които намаляват нивото на клирънс на гонадостероиди (ензимни инхибитори).

Диеногест е субстрат за хемопротеин Р450 (CYP) 3А4. Въвеждането заедно с мощни инхибитори на компонента CYP3A4 може да увеличи плазменото ниво на веществото.

Използването в комбинация с кетоконазол, мощен инхибитор на ензима CYP3A4, причинява повишаване на AUC стойностите на диеногест (диапазон 0-24 часа) с 2,9 пъти при равновесни стойности.

Комбинацията с еритромицин (умерен инхибитор) причинява повишаване на AUC на диеногест (в рамките на 0-24 часа) с 1,6 пъти при равновесни стойности.

Лабораторни тестове.

Използването на прогестагени може да промени показанията на някои лабораторни тестове, включително биохимичните характеристики на черния дроб или щитовидната жлеза, бъбречните и надбъбречните функции, показателите на плазмените протеини (които са носители) (сред тях, например, ПКК и липопротеин / липид фракции), стойности на фибринолиза и коагулация, както и свойствата на метаболитния процес на въглехидратите. Такива промени често се държат в лабораторни граници.

Условия за съхранение

Visanne трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 30 ° C.

Срок на годност

Visanne може да се използва за 5-годишен срок от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са Sofiti, Justinda с Denovel 30, Yulidora и Klimodien с Dinoret, а в допълнение към това Luvina, Janine, Silhouette с Klayra и Naadin.