Visan

Визан е хормонално вещество (прогестоген) и лекарство, използвано при заболявания, засягащи гениталната област. Активната съставка на лекарството е диеногест.

Диеногестът е производно на нортестостерон, което проявява силен антиандрогенен ефект. Като цяло, този елемент представлява 1/3 от общата активност на компонента ципротерон ацетат. Диеногестът е способен да повлияе на ендометриозата чрез намаляване на вътрешното производство на естрадиол. В резултат на това трофичният ефект на естрадиола върху ендометриума се инхибира. [ 1 ]

Показания Visan

Използва се при лечението на ендометриоза.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки - 14 броя вътре в клетъчна плака. Вътре в кутията - 2 такива плаки.

Фармакодинамика

При продължително приложение на диеногест, той създава хипергестагенна и хипоестрогенна среда, в която първо настъпва децидуализация на ендометриалните тъкани, а по-късно настъпва атрофия на засегнатите от ендометриоза области.

Диеногестът е способен да се синтезира с прогестеронови окончания, разположени вътре в матката, но има само 10% относителен афинитет. Въпреки че активният елемент на лекарството има слаб афинитет към прогестероновите окончания, той има мощен прогестогенен ефект in vivo. [ 2 ]

Лекарството няма значителни минералкортикоидни, андрогенни или GCS ефекти in vivo. Други ефекти, включително антиангиогенни и имунологични, спомагат за забавяне на ефекта на диеногест върху клетъчната пролиферация. [ 3 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

При перорално приложение, диеногест се абсорбира напълно и бързо. Серумните Cmax стойности се наблюдават след 90 минути след еднократно приложение и са равни на 47 ng/ml. Стойностите на бионаличност на лекарството са приблизително 91%. Фармакокинетичните характеристики на диеногест са обвързани с размера на порцията в дозовия диапазон от 1-8 mg.

Процеси на дистрибуция.

Диеногест се синтезира с албумин, но не с глобулин, който синтезира SHBG, или с глобулин, който синтезира GCS (GOK). Само 10% от общите стойности на диеногест в кръвния серум са под формата на свободни стероиди, а 90% от веществото се синтезира неспецифично с албумин. Видимият обем на разпределение на лекарството е 40 литра.

Процеси на обмен.

Диеногестът участва пълноценно в метаболитните процеси – чрез стероиден метаболизъм с образуването на метаболитни елементи, които по принцип нямат ендокринологична активност. При in vitro и in vivo тестове, CYP3A4 е основният ензим, участващ в метаболитните процеси на диеногест. Такива метаболитни елементи се екскретират от плазмата с много висока скорост, оставяйки непроменен диеногест като доминиращ интраплазмен метаболит.

Скоростта на интрасерумния клирънс е 64 ml на минута.

Екскреция.

Серумните нива на диеногест намаляват на 2 етапа, с период на полуразпад от 9-10 часа. Диеногест се екскретира като метаболитни компоненти в урината и фекалиите (в съотношение 3:1) след приложение на доза от 0,1 mg/kg.

Полуживотът на метаболитните компоненти в урината е приблизително 14 часа. След прием на лекарството, 86% от дозата се екскретира в рамките на 6 дни, като по-голямата част от нея се екскретира през първите 24 часа, главно с урината.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, по едно и също време на деня. Допуска се употребата му във всеки ден от менструалния цикъл на жената. Не е необходимо да се прави почивка между новите опаковки от лекарството, употребата продължава без никакви интервали и независимо от менструалния цикъл.

Ако се пропусне таблетка или ако пациентът получи диария или повръщане, ефективността на лекарството може да бъде намалена.

Ако пропуснете доза, вземете хапчето възможно най-скоро и вземете ново в обичайното време. Дозата не може да бъде увеличена; тя се оставя непроменена. Същият режим се следва, ако пропуснете доза поради диария или повръщане.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва за предписване на момичета, които все още не са започнали първата си менструация.

Употреба Visan по време на бременност

Визан не се използва по време на бременност, тъй като през този период не се изисква терапия за ендометриоза. Въпреки това, бременността трябва да се изключи преди започване на курса на лечение.

Ако се налага да приемате лекарства, докато кърмите, трябва да спрете кърменето за периода на терапията.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството;
• венозен тромбоемболизъм;
• заболявания от сърдечно-съдов или артериален характер (включително сърдечна исхемия, миокарден инфаркт и мозъчно-съдови патологии);
• захарен диабет, който е съпроводен със съдови заболявания;
• тежки стадии на чернодробни заболявания (това включва неоплазми от всякаква етиология);
• неоплазми, чието развитие е свързано с гонадостероиди;
• вагинално кървене от неизвестен произход;
• непоносимост към лактоза.

Когато използвате лекарството, е необходимо да използвате бариерна контрацепция, тъй като през посочения период е забранено да приемате хормонални контрацептиви.

Странични ефекти Visan

При прилагане на лекарството могат да се наблюдават някои странични ефекти (особено през първите месеци от курса). По време на терапията тези нарушения изчезват. Сред отбелязаните прояви: дискомфорт в млечните жлези, акне, главоболие и депресия.

Ако се появят други негативни симптоми, докато използвате Визан, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно евентуална промяна в режима на лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Ефекти на други лекарства, свързани с Визан.

Прогестогените, включително диеногест, участват в метаболитните процеси главно чрез структурата на хемопротеина P450 ZA4 (CYP3A4), който се намира вътре в черния дроб и чревната лигавица. Поради това, агенти, които индуцират или забавят действието на CYP3A4, могат да повлияят на метаболитните процеси на прогестогена. Повишаването на нивото на гонадостероиден клирънс поради ензимна индукция може да отслаби терапевтичната активност на Визан и да причини появата на негативни симптоми (например промяна в характера на менструалното кървене).

Намаляването на скоростта на клирънс на гонадостероидите поради инхибиране на ензимите може да намали терапевтичния ефект на лекарството и да причини появата на странични ефекти.

Елементи, които повишават клирънса на гонадостероидите (отслабване на ефекта чрез ензимна индукция).

Те включват барбитурати с карбамазепин, фенитоин, рифампицин и примидон, а освен това, евентуално фелбамат и окскарбазепин с гризеофулвин и топирамат, както и вещества, съдържащи жълт кантарион.

Ензимна индукция може да се наблюдава след няколко дни лечение. Максималната ензимна индукция се развива след няколко седмици. Ензимната индукция може да продължи до 1 месец след края на лечението.

Ефектът на рифампицин (индуктор на CYP 3A4 действието) е проучен при здрави жени в постменопауза. Едновременното приложение на рифампицин с таблетки диеногест/естрадиол валерат води до значително намаляване на стойностите в стационарно състояние и системната експозиция на естрадиол с диеногест. Общият ефект на естрадиол и диеногест (при стойности в стационарно състояние, изчислени от AUC (0-24 h)) е намален с 44% и 83%.

Лекарства, които имат различни ефекти върху нивото на клирънс на гонадостероиди.

Комбинираната употреба на гонадостероиди и голям брой комбинации от HIV протеазни инхибитори и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, заедно с комбинации от инхибитори на вируса на хепатит C, може да намали или повиши плазмените нива на прогестин. Комбинираният ефект на тези промени може да бъде клинично значим в определени ситуации.

Лекарства, които намаляват нивото на клирънс на гонадостероиди (ензимни инхибитори).

Диеногест е субстрат на хемопротеин P450 (CYP) 3A4. Приемът едновременно със силни инхибитори на CYP3A4 компонента може да повиши плазменото ниво на веществото.

Употребата в комбинация с кетоконазол, мощен инхибитор на ензима CYP3A4, води до повишаване на стойностите на AUC на диеногест (в диапазона 0-24 часа) с 2,9 пъти в стационарно състояние.

Комбинацията с еритромицин (умерен инхибитор) е довела до повишаване на AUC (0-24 часа) на диеногест с 1,6 пъти при стойности в стационарно състояние.

Лабораторни изследвания.

Употребата на прогестоген може да промени резултатите от някои лабораторни изследвания, включително биохимия на черния дроб или щитовидната жлеза, бъбречна и надбъбречна функция, стойности на плазмените протеини (носители) (включително например GOC и липопротеинови/липидни фракции), стойности на фибринолизата и коагулацията, както и свойства на въглехидратния метаболизъм. Такива промени често са в рамките на лабораторните нормални граници.

Условия за съхранение

Визан трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 30°C.

Срок на годност

Визан може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са следните лекарства: Софити, Жастинда с Деновел 30, Юлидора и Климодиен с Динорет, както и Лувина, Жанин, Силует с Клайра и Наадин.