Velcade

Velcade има противотуморен ефект.

Показания Velcade

Той се използва за елиминиране на множествената миелома и освен лимфома с произход от мантията (при лица, които вече са лекувани).

[1]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се получава под формата на прах, от който се приготвя лекарствен разтвор, въведен в / in или чрез a / c метод. Съдържа се във флакони с капацитет от 3,5 mg.

[2]

Фармакодинамика

Активният елемент на Velcade, бортезомиб, е вещество, което обратимо забавя химотрипсин-подобната активност на 26S протеазомата, намираща се в специфични клетки на бозайници. Горният протеазом е най-големият протеинов комплекс, който има способността да разгражда белтъци, които са конюгирани с веществото убиквитин. Трябва да се отбележи, че формата на транспортиране на ubiquitin-proteasome е изключително важна при регулирането на вътреклетъчните нива на отделните протеини, тъй като поддържа процеса на хомеостаза в клетките.

Потискането на функцията на протеазомата води до предотвратяване на селективни процеси на протеолиза, които също засягат различни клетъчни отговори. Ако механизмът на поддържане на хомеостазните процеси е бил нарушен, клетката може да умре. Често бортезомиб причинява инхибиране на туморния растеж (например при мултиплен миелом).

[3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

След извършване на процедурата, SCI или IV инжекция по време на курса на лечение, плазмените параметри на лекарството се увеличават значително.

Бортезомиб се разпространява основно в тъканите на периферния тип. Протеиновият синтез е приблизително 83%.

По време на метаболизма на лекарството се образуват два продукта на разпадане, които след това се подлагат на процеса на хидроксилиране, в резултат на което се образуват други продукти на разпадане.

[7], [8], [9], [10], [11],

Дозиране и администриране

Лекарството се използва само за инжекции с SC или IV метод. Когато веществото се прилага по други методи, може да се наблюдава летален изход.

Трябва да се помни, че човек, който има необходимия опит и знания, трябва да подготви решението и след това да го въведе. С въвеждането на IV инжекции трябва да се използва концентрация от 1 mg и при SC инжекция се изисква концентрация от 2,5 mg.

Изчислете концентрацията на лекарството трябва да бъде изключително внимателно, защото засяга не само процеса на терапия, но и живота на пациента.

При извършване на монотерапия, лекарството се инжектира n / k или в / в метода (инфузия на струята, с продължителност 3-5 секунди).

Размерът на терапевтичната доза е 1,3 mg. Въведете го трябва да бъде два пъти седмично, в рамките на 14 дни. Често схемата на лечение изглежда така - инжекцията се прилага на 1-ва, 4-та и 8-та и 11-ия ден, след което трябва да вземете 10-дневна почивка. Интервалите между инжекционните процедури трябва да са поне 72 часа.

Ефективността на лекарството ще бъде възможно да се оцени след преминаване на третия и също петия курс на лечение. След получаване на пълноценна клинична реакция е необходимо терапията да се допълни с още два цикъла на лечение.

Дългосрочно лечение (повече от 8 цикъла) може да се извърши в съответствие със стандартната схема на лечение или под формата на поддържащи процедури (трябва да се спазват интервали от 13 дни).

Комплексната терапия се извършва с помощта на инжективна инжекция (продължителност 3-5 секунди) заедно с мелфалан, както и преднизон, който се използва перорално. Често в този случай се възлага схема, състояща се от 9 цикъла, и продължава до 1,5 месеца. През първите 4 цикъла веществото се прилага два пъти седмично (на 1-ва, 4-и, 8-и и 11-и ден и в допълнение към 22, 25, 29 и 32 ти дни). По време на едни и същи цикли, 5-9, лекарството се използва веднъж седмично - на 1, 8, и 22 и 29 дни.

Преди лечебния курс пациентът трябва да бъде подложен на пълен медицински преглед, който включва също така и доставката на различни лабораторни тестове и тестове.

Промяната на размера на порциите или режим на лечение може да се направи само от лекар.

[18]

Употреба Velcade по време на бременност

Забранява се предписването на Velcade по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания на лекарствата:

• наличието на свръхчувствителност към елементите на лекарството;
• увреждания на перикарда;
• периода на кърмене;
• белодробни заболявания от остър тип (с инфилтриращ дифузен характер);
• назначаване на деца.

Необходимо ли е да се използва лекарството с повишено внимание по време на терапия при хора с различна функционална бъбречна / чернодробна заболявания, епилепсия или припадъци, дехидратация, диабетна полиневропатия, запек и така нататък.

[12], [13], [14]

Странични ефекти Velcade

Използването на медикаменти може да доведе до негативни симптоми, засягащи всяка система и органи - SSS, хематопоетични, респираторни, храносмилателни функции, НС, зрителни и слухови органи и т.н.

Често наблюдавани нежелани симптоми като неутропения, левкопения, лимфопения или trombotsito-, кардиогенен шок, анемия, стенокардия, или сърдечен арест. Освен това може да се развива сърдечна недостатъчност обостряне, инфаркт на миокарда, камерна хипокинезия, както и диспнея, белодробен оток, ринорея, кашлица, и кървене от носа.

В допълнение, може да очакваме развитие на диария, коремна болка, повръщане, запек, нарушен апетит, гадене, диспептични прояви, стоматит или подуване на корема. Също така понякога има главоболия, парестезия, замаяност, полиневропатия, депресия и усещане за объркване. Може да се наблюдава замайване, нарушение на работата на бъбреците, отслабване на визуалната яснота, дисурия, обриви и т.н.

[15], [16], [17]

Свръх доза

При интоксикация, когато размерът на допустимата доза се удвои, жертвите развиват тромбоцитопения и остър спад на кръвното налягане, което води до смърт.

Поради това, в случай на отравяне, се изисква спешно да се изпълнят всички необходими мерки, които ще подпомогнат функцията на жизнените системи, а след това постоянно да наблюдават показателите си и да извършват симптоматични процедури.

[19], [20], [21]

Взаимодействия с други лекарства

Използването на Velcade с лекарства, които са слабо до умерено забавяне на активността на изоензими hemoprotein (като дексаметазон или кетоконазол) могат да се променят леко фармакокинетичните параметри на бортезомиб.

Когато се комбинира с рифампицин, стойностите на това лекарство намаляват.

Използвайте в комбинация с мощни индуктори на CYP3A4 елемент (като фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал) и обикновен zveroboem - защото може да намали ефективността на медикамента.

Употребата на мелфалан-преднизон заедно с комплекса може да повиши нивото на бортезомиб, въпреки че няма фармакологично значение.

Понякога при хора с диабет, които използват антидиабетни лекарства за поглъщане, комбинацията с Velcade причинява развитие на хипер- или хипогликемия.

Необходимо е повишено внимание, когато лекарството се комбинира с антивирусни лекарства, амиодарон, изониазид и в допълнение с нитрофурантоин или статини.

[22], [23]

Условия за съхранение

Velcade трябва да се съхранява на място, затворено от слънчева светлина, и достъп до малки деца със стандартна температура за лекарства.

[24], [25]

Срок на годност

Velcade може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[26], [27]

Отзиви

Velcade често получава обратна връзка, което описва неговата доста висока ефективност. Често се съобщава, че терапията с нейното използване може да спре развитието на доста сериозна патология - миелома.

Съществуват и коментари, които показват липса на моноклонален протеин в костния мозък и кръвта (по време на оценката на състоянието на пациента след завършване на 5-ия цикъл на лечение). Но на този етап промяната в терапевтичния режим и дозировката на дозировката е от решаващо значение - т.е. Е необходим компетентен подход на лекуващия лекар. Това се дължи на факта, че има доказателства, че намаляването на порцията води до връщане на стойностите, наблюдавани преди началото на терапията.

В същото време пациентите често казват, че заедно с ефекта от употребата на наркотици се появяват и негативни симптоми. Често пациентите се оплакват от диспнея, промени в кръвното налягане и тремор. Но обикновено тези неудобства трябва да бъдат толерирани, защото не винаги се получава изборът на алтернатива на лекарството.

Обобщавайки, можем да кажем, че ефективността на лекарството до голяма степен се определя от индивидуалните характеристики на пациента, както и от действията на лекаря. Но като цяло при никакви обстоятелства не трябва да се отказвате от терапията. Ако има някакво съмнение относно компетентността на специалиста, лекуващ Вас, се препоръчва да потърсите друг лекар.