Велкад

Велкейд има противотуморен ефект.

Показания Велкад

Използва се за лечение на множествен миелом, както и на мантелноклетъчен лимфом (при хора, които вече са преминали лечение).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на прах, от който се приготвя лекарствен разтвор, прилаган интравенозно или подкожно. Съдържа се във флакони с вместимост 3,5 mg.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на Velcade, бортезомиб, е вещество, което обратимо забавя химотрипсиноподобната активност на 26S протеазомата, разположена вътре в специфични клетки на бозайници. Гореспоменатата протеазома е най-големият протеинов комплекс, способен да разгражда протеини, конюгирани с веществото убиквитин. Трябва да се отбележи, че убиквитин-протеазомната форма на транспорт е изключително важна в регулаторните процеси на вътреклетъчното ниво на отделните протеини, защото поддържа процеса на хомеостаза вътре в клетките.

Инхибирането на протеазомната функция води до предотвратяване на селективни протеолизни процеси, които също влияят на много клетъчни реакции. Ако механизмът за поддържане на хомеостазните процеси е нарушен, клетката може да умре. Бортезомиб често причинява инхибиране на туморния растеж (например при миелом, който е множествен).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

След извършване на процедурата по подкожно или интравенозно инжектиране по време на курса на лечение, плазмените нива на лекарството се повишават значително.

Бортезомиб се разпределя предимно в периферните тъкани. Синтезът на протеини е приблизително 83%.

По време на метаболизма на лекарствата се образуват два продукта от разпадането, които след това претърпяват процес на хидроксилиране, което води до образуването на други продукти от разпадането.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва изключително за инжектиране чрез подкожен или интравенозен метод. Когато веществото се прилага по други методи, може да настъпи летален изход.

Важно е да се помни, че разтворът трябва да се приготви и след това да се приложи от лице с необходимия опит и знания. При прилагане на интравенозни инжекции трябва да се използва концентрация от 1 mg, а при прилагане на подкожни инжекции - концентрация от 2,5 mg.

Необходимо е концентрацията на лекарството да се изчисли изключително внимателно, защото това влияе не само върху процеса на терапия, но и върху живота на пациента.

При провеждане на монотерапия лекарството се прилага подкожно или интравенозно (струйно инжектиране с продължителност 3-5 секунди).

Размерът на терапевтичната доза е 1,3 mg. Трябва да се прилага два пъти седмично, в продължение на 14 дни. Често режимът на лечение изглежда така: инжекция се прилага на 1-ви, 4-ти, а след това на 8-ми и 11-ти ден, след което се прави почивка от 10 дни. Интервалите между инжекционните процедури трябва да бъдат най-малко 72 часа.

Ефективността на лекарството ще бъде оценена след 3-тия и 5-тия курс на терапия. След получаване на пълен клиничен отговор е необходимо терапията да се допълни с още 2 лечебни цикъла.

Дългосрочното лечение (повече от 8 цикъла) може да се проведе в съответствие със стандартния режим на лечение или под формата на поддържащи процедури (в този случай е необходимо да се спазват 13-дневни интервали).

Комплексното лечение се извършва чрез интравенозни струйни инжекции (продължителност 3-5 секунди) в комбинация с мелфалан, както и преднизон, приеман перорално. В този случай често се предписва схема, състояща се от 9 цикъла и с продължителност 1,5 месеца. През първите 4 цикъла веществото се прилага два пъти седмично (на 1-ви, 4-ти, 8-ми и 11-ти ден, както и на 22-ри, 25-ти, 29-ти и 32-ри ден). По време на цикли 5-9 лекарството се използва веднъж седмично - приема се на 1-ви, 8-ми, както и на 22-ри и 29-ти ден.

Преди да започне курс на лечение, пациентът трябва да се подложи на пълен медицински преглед, който включва и различни лабораторни изследвания и анализи.

Само лекуващият лекар може да променя размера на порциите или режима на лечение.

[ 18 ]

Употреба Велкад по време на бременност

Велкейд не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания за лекарството:

• наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• лезии, засягащи перикарда;
• период на кърмене;
• остри белодробни заболявания (с инфилтративен дифузен характер);
• задача на децата.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на терапия при хора с различни функционални бъбречни/чернодробни нарушения, епилепсия или гърчове, дехидратация, диабетна полиневропатия, запек и др.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Велкад

Употребата на лекарството може да причини негативни симптоми, засягащи всяка система и орган – сърдечно-съдова система, хематопоетична, дихателна, храносмилателна функция, нервна система, зрителни и слухови органи и др.

Често наблюдаваните странични ефекти включват неутро-, левкопения, тромбоцитопения или лимфопения, кардиогенен шок, анемия, ангина или сърдечен арест. Освен това може да се развие обостряне на ХСН, миокарден инфаркт, камерна хипокинезия, както и диспнея, белодробен оток, ринорея, кашлица и кървене от носа.

Освен това могат да се развият диария, коремна болка, повръщане, запек, загуба на апетит, гадене, диспептични симптоми, стоматит или подуване на корема. Понякога могат да се появят и главоболие, парестезия, замаяност, полиневропатия, депресия и чувство на объркване. Могат да се наблюдават световъртеж, бъбречна дисфункция, намалена зрителна острота, дизурия, обриви и др.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Свръх доза

В случаи на интоксикация, когато допустимата доза е била превишена два пъти, пострадалите са развили тромбоцитопения и рязко понижаване на кръвното налягане, което е довело до смърт.

Поради това, в случай на отравяне, е необходимо спешно да се предприемат всички необходими мерки, които ще подкрепят функцията на жизненоважните системи, а след това постоянно да се следят техните показатели и да се извършват симптоматични процедури.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба на Velcade с лекарства, които слабо или умерено инхибират активността на изоензимите на хем протеина (като дексаметазон или кетоконазол), може леко да промени фармакокинетичните параметри на бортезомиб.

Когато се комбинира с рифампицин, стойностите на това лекарство намаляват.

Забранено е да се използва в комбинация със силни индуктори на CYP3A4 елемента (като фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал) и жълт кантарион - тъй като това може да намали ефективността на лекарството.

Употребата с мелфалан-преднизоновия комплекс може да повиши нивата на бортезомиб, въпреки че това няма фармакологично значение.

Понякога, при хора със захарен диабет, използващи перорални антидиабетни лекарства, комбинацията с Velcade причинява развитие на хипер- или хипогликемия.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране на лекарството с антивирусни лекарства, амиодарон, изониазид, както и нитрофурантоин или статини.

[ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Велкейд трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за малки деца, при стандартни за лекарства температури.

[ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Велкейд може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 26 ], [ 27 ]

Отзиви

Велкейд често получава отзиви, които описват неговата сравнително висока ефективност. Често се съобщава, че терапията с него е успяла да спре развитието на доста тежка патология - миелом.

Има и коментари, които сочат липсата на моноклонален протеин в костния мозък и кръвта (по време на оценката на състоянието на пациента след завършване на 5-ия цикъл на лечение). Но на този етап промяната в режима на лечение и размерът на лекарствената доза е от решаващо значение - тоест е необходим компетентен подход от страна на лекуващия лекар. Това се дължи на факта, че има доказателства, че намаляването на дозата е довело до връщане на стойностите, наблюдавани преди началото на терапията.

В същото време, пациентите често казват, че заедно с ефекта от употребата на лекарството, се появяват и негативни симптоми. Често пациентите се оплакват от диспнея, промени в кръвното налягане и тремор. Но обикновено тези неудобства трябва да се толерират, тъй като не винаги е възможно да се намери алтернатива на лекарството.

В обобщение можем да кажем, че ефективността на лекарството до голяма степен се определя от индивидуалните характеристики на пациента, както и от действията на лекаря. Но като цяло, при никакви обстоятелства, не бива да отказвате терапия. Ако имате съмнения относно компетентността на специалиста, който ви лекува, се препоръчва да потърсите друг лекар.