Velbutrin

Velbutrin е психоанелептик от категорията на други антидепресанти.

Показания Wellbutrin

Той се използва при лечение на депресивни състояния с висока степен на тежест.

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки в количество от 10 броя в блистерната табелка. Кутията съдържа 6 табели.

[4], [5]

Фармакодинамика

Бупропионът е вещество със селективен забавен ефект върху процесите на невронно улавяне на катехоламини (допамин с норепинефрин). Този компонент има минимален ефект върху процесите на улавяне на индоламин (серотонин), а също така не потиска активността на МАО.

[6]

Фармакокинетика

Засмукване.

Когато бупропионът се прилага от доброволци по време на проучването, пиковите стойности на веществото в плазмата се отбелязват след 3 часа.

Информацията, получена след 3 клинични теста, предполага, че стойностите на бупропион може да се увеличат с употребата на таблетката заедно с храната. След прилагане с храна, максималните плазмени параметри на компонента се увеличават с 11%, както и с 16% и 35%, а стойностите на AUC се увеличават с 17%, 17% и 19% при 3 теста.

Бупропионът заедно с неговите метаболитни продукти има линейни фармакокинетични характеристики с продължителна употреба на лекарства на порции от 150 до 300 mg дневно.

Процеси на разпространение.

Бупропион има висок индекс на обема на разпространение - той е приблизително 2000 литра. Активният елемент на лекарството с неговия метаболитен продукт (хидроксибупропион) е умерено синтезиран с кръвни плазмени протеини (съответно с 84% и 77%). Степента на протеинов синтез на трихидробупропион е приблизително половината от тази на бупропиона.

Метаболитни процеси.

Вътре в тялото настъпва интензивен метаболизъм на бупропион. Вътре в плазмата показва присъствието на 3 farmakoaktivnyh метаболитни продукти: gidroksibupropion заедно с неговите изомери aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom и eritrogidrobupropionom.

Екскреция.

Около 87% от активния елемент се екскретира в урината (по-малко от 10% от веществото - под формата на продукти на активното разграждане) и до 10% се екскретира с изпражнения. Оттеглянето, непромененият бупропион е само 0,5%.

Средният клирънс на веществото след употреба на лекарството е приблизително 200 литра / час, а средната стойност на неговия полуживот е около 20 часа.

[7], [8], [9]

Дозиране и администриране

Лекарството започва да въздейства на тялото най-малко 2 седмици след началото на лечението. Пълният ефект от употребата му може да се очаква само след няколко седмици от курса, както при приемането на други антидепресанти.

Таблетките се поглъщат цели, не дъвчат, а също така не ги смилат / разделят, тъй като в резултат на това рискът от развитие на странични ефекти (например припадъци) може да се увеличи.

Размер на дозата за възрастни.

Размерът на максималната единична доза е 0,15 г. Таблетките трябва да се консумират два пъти дневно през интервали от най-малко 8 часа.

Доста често пациентите, приемащи хапчета, имат безсъние, което често е временно. Намалете честотата на този симптом, като се въздържате от приемането на лекарства преди лягане (с 8-часов интервал между приложенията) или намалете размера на порцията, ако това е приемливо.

Размерът на началната част е единична доза от 150 mg на ден.

За хора, които не са достатъчни да приемат 0,15 грама лекарства на ден, можете да постигнете подобрение, като увеличите частта до максималните стойности от 0,3 г / ден (0,15 г два пъти дневно).

При елиминиране на остри депресивни епизоди, приемайте антидепресанти в продължение на поне шест месеца. Установено е, че едно лекарство с доза от 0,3 g / ден ще има лекарствен ефект за дълъг терапевтичен период (до 12 месеца).

Дозировка за възрастни хора.

Поради факта, че при някои възрастни пациенти не е възможно да се изключи възможността за нетолерантност към Velbutrin, може да е необходимо да се намали честотата на приложение или размера на частта от лекарството.

Сервиращ размер за хора с бъбречни проблеми.

Терапията започва с понижени дози или с по-ниска честота на приемане, тъй като бупропионът с метаболитни продукти се натрупва в тази категория от лекувани по-тежко, отколкото при стандартни условия.

Части за хора с нарушения на чернодробната активност.

Хората с чернодробни заболявания трябва внимателно да използват лекарството. Поради сравнително високата променливост на фармакологичните свойства на наркотици към лица, които имат лека форма на лесни и заболявания на черния дроб, е необходимо да се вземат лекарства веднъж дневно в доза от 0,15 грама

Хората с цироза на черния дроб в тежка форма трябва да вземат много внимателни хапчета. За тези пациенти максималният размер на порцията е 0,15 g с дневна доза LS.

[12], [13], [14]

Употреба Wellbutrin по време на бременност

Отделни епидемиологични изследвания на ефекта на Velbutrin върху бременността по време на бременност разкриха свързан риск от вътрематочно увреждане на SSS при плода при употреба на наркотици през първия триместър. Тази информация в различни тестове не беше същата.

Лекуващият лекар трябва да обмисли възможността за предписване на алтернативна терапия за жена, която е в етапа на планиране на бременността или за вече бременна жена. Предписвайте същото лекарство трябва да бъде само в ситуации, при които вероятните ползи от приложението ще бъдат по-високи от риска от усложнения в плода.

Поради факта, че бупропион с неговите разпадни продукти може да се екскретира заедно с майчиното мляко, по време на лечението с Velbutrin се налага да се откаже от кърменето известно време.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• пациенти, които имат непоносимост към бупропион или други елементи на лекарството;
• хора, страдащи от гърчове;
• лица, които в момента внезапно са престанали да употребяват седативни лекарства или пият алкохол;
• назначаване на хора, които в същото време приемат каквото и да е друго лекарство, което съдържа бупропион - тъй като честотата на появата на конвулсивни припадъци се определя от размера на дозата на това вещество;
• присъствие в анамнезата на пациента или анорексия или булимия с нервна природа, които се появяват в момента, тъй като тази група пациенти е имала чести пристъпи, когато бупропионът е използван с бързо освобождаване;
• комбинирана употреба с МАО. Интервалът между спиране приемането на необратим МАОИ и започване на терапия с Velbutrin трябва да бъде най-малко 2 седмици.

[10]

Странични ефекти Wellbutrin

Употребата на лекарства може да доведе до следните нежелани реакции:

• лезии, засягащи имунитета: често има признаци на непоносимост, например уртикария. Единични бележки за по-тежки симптоми с висока чувствителност, включително бронхиален спазъм / диспнея, оток на Quincke или анафилаксия. Миалгия с артралгия, както и фебрилно състояние, се появяват заедно с обрив и други прояви на забавена нетолерантност. Подобни симптоми са малко подобни на серумната болест;
• метаболитни прояви и храносмилателни нарушения: често се наблюдава анорексия. Понякога се получава загуба на тегло. Разстройство на стойностите на глюкозата в кръвта;
• умствени нарушения: често има безсъние. Възможно развитие на нарушения на съня. Често има чувство на тревожност или възбуда. Понякога има състояние на дезориентация, дисфория или депресия. Изявяват се индивидуални чувства на безпокойство, агресия, раздразнителност и враждебност; се появяват странни сънища или халюцинации, а освен това се развиват параноидни мисли, заблуди и състояние на деперсонализация. Може да има психози, мисли за самоубийство и също самоубийствено поведение. Може би развитието на мания, еуфория, хипомания и промени в състоянието на психиката;
• нарушения, засягащи централната нервна система: често се забелязват главоболие. Често има замайване, проблеми с паметта, тремор, миоклонус, мигрена, дистония, както и чувство за тревожност и вкусови разстройства. Понякога може да развие световъртеж, дистария, проблеми с грижа и концентрация, както и акатизия. Нарушения на ЕКГ и гърчове се срещат от време на време. Парестезията, атаксията, проблеми с моторна координация, дистония, синкоп и парализа на тремор понякога се наблюдават. Може би развитието на делириум, дискинезия, кома и проблеми с чувствителността;
• лезии в областта на зрителните органи: често се забелязва визуално нарушение. Понякога се развива диплопия. Понякога се отбелязва мидриаза. Възможно е да се увеличат стойностите на IOP;
• нарушения, засягащи слуховите органи: често има пръстен за ухо;
• симптоми в сърцето: Понякога има нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и промени в стойностите на ЕКГ. Понякога се развива инфаркт на миокарда. Възможно е също да се увеличи кръвното налягане и появата на отоци. Еднократно отбелязан повишен сърдечен ритъм
• реакции на васкуларната система: често има повишение на нивото на кръвното налягане (понякога значително) и в допълнение зачервяване. Възниква ортостатичен колапс или вазодилатация;
• признаци на храносмилателни нарушения: често има проблеми в работата на храносмилателния тракт (сред тях е повръщане с гадене) и сухота на устната лигавица. Често има диспептични симптоми, запек и коремна болка. Понякога има дразнене в венците и появата на зъбобол. Възможно е също и чревна перфорация;
• нарушения на хепатобилиарната система: има само един хепатит или жълтеница, а освен това индексът на чернодробните ензими се увеличава;
• увреждане на подкожните слоеве и кожата: често се характеризира с хиперхидроза, обрив и сърбеж. Единичен се появява синдром на Stevens-Johnson или мултиформен еритем, а освен това псориазисът се влошава. Възможно развитие на алопеция;
• лезии на респираторните органи: понякога има емболия на белите дробове. Може да има бронхит;
• Дисфункция на ДДД и съединителна тъкан: мускулното потрепване се наблюдава еднократно. Може да се очаква рабдомиолиза или артрит;
• проблеми в работата на урогениталната система и бъбреците: най-често се отбелязват инфекции, засягащи пикочните органи. Понякога има отслабване на либидото. Уринирането често е по-честа или има забавяне на уринирането. Възможни нарушения на менструалния цикъл, развитие на глюкозурия, импотентност, ноктурия, гинекомастия, както и появата на подуване на тестисите;
• системни нарушения: често има болка в гръдната кост, състояние на треска и астения;
• проблеми с хематопоетичните процеси: може да има тромбоцитопенична или левкопения, както и левкоцитоза.

[11]

Свръх доза

В допълнение към симптомите, които са между страничните ефекти, водещи до прояви на токсичност, такива като загуба на съзнание, усещане и сънливост промени в ЕКГ отчитания (проводимост разстройство, като например удължаване на QRS-интервала стойности) или аритмия. Съществуват и доказателства за фатален изход.

За да се премахне предозирането, е необходимо да се хоспитализира жертвата, която трябва да бъде наблюдавана за ЕКГ показания и работата на жизненоважни органи. Необходимо е да се внимава да не се нарушава проходимостта на дихателните пътища, да няма проблеми с вентилацията и оксигенацията. Също така е необходимо да се вземе активен въглен. Не е необходимо предизвикване на повръщане. Бупропионът няма специфичен антидот.

Последващата терапия се определя от състоянието на жертвата или от препоръките на специалната институция, които се занимават с лечението на интоксикации (ако има такива).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Взаимодействия с други лекарства

Метаболитният процес води до превръщането на бупропион в неговия основен активен продукт на разграждане - хидроксибупион. Този процес се осъществява основно с участието на хемопротеин Р450 IIВ6 (тип CYP2B6). Поради това е необходимо внимание при комбиниране на лекарството с средства, действащи на CYP2B6 на изоензим (например клопидогрел ифосфамид, циклофосфамид орфенадрин и тиклопидин).

Когато това бупропион не претърпява метаболизъм включващи изоензим CYP2D6, ин витро тестове показват, че 450 елемента заедно с gidroksibupropionom бавно метаболитен процес ензим CYP2D6. По време на фармакокинетичните тестове, употребата на бупропион повишава плазмените стойности на дезипрамин. Този ефект се отбелязва най-малко 7 дни след приемането на последния бупропион. При комбиниране с други лекарства, чиито метаболизъм се извършва предимно с помощта на изоензим (например, антиаритмични лекарства SSRIs, антипсихотици, трициклични антидепресанти и някои бета-блокери) трябва да започне лечение с лекарства, такива минимални участъци. Когато Wellbutrin верига човешки терапия, която вече се лекарството, с участието на CYP2D6 метаболизира елемент, е необходимо да се направи оценка на изпълнението с намаляване на дозата на лекарството, по-специално за лекарства, които имат тесен индекс Officinalis.

Медикаменти ефективно влияние, които изискват метаболитно активиране използване CYP2D6 елемент (такива като тамоксифен), могат да се намали лекарствен ефект, когато се комбинира с лекарства, инхибиращи активността на CYP2D6 компонент (бупропион).

Въпреки че циталопрам вещество не са изложени на първичен метаболизъм, включващи CYP2D6 елемент информация на един тест показват, че бупропион повишава нивото на връх и AUC на циталопрам с 30% и 40%.

Поради факта, че има интензивно метаболизма на бупропион, комбинацията от вещества с лекарства потенциатори метаболизъм (сред като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал с ефавиренц, и освен ритонавир), или натискане, може да доведе до промени в часа експозиция на лекарството.

Резултатите от серия от клинични изпитания върху доброволци показват, че ритонавир (с два пъти на ден прием на 0,1 грама или 0,6 гр PM) или 0,1 грама от ритонавир, лопинавир с 0.4 грама (два пъти дневно приемане) в зависимост от размера порции от приблизително 20-80% намаляват стойностите на бупропион със своите основни метаболични продукти.

По същия начин еднократна доза ефавиренц в доза 0,6 g на ден за 14 дни намалява с приблизително 55% нивото на бупропионол.

Този ефект на ритонавир с лопинавир, както и ефавиренц, се дължи на индуцирането на метаболитен ефект върху бупропион. Хората, които използват някое от тези лекарства, в комбинация с лекарства, съдържащи бупропион, може да изискват употребата на по-високи дози бупропион, но е забранено да се надхвърлят максимално допустимите граници на препоръчителните порции.

Въпреки че резултатите от клиничните тестове не показват фармакокинетични взаимодействия между активния елемент PM с алкохолни напитки, има отделни данни, че централната нервна система, разработена негативни симптоми или наблюдава намаляване на толерантност към алкохол при индивиди, консумиращи такива напитки по време на терапия с използване на Wellbutrin , Употребата на алкохол за периода на лечение трябва да се сведе до минимум или да се спре напълно.

Има данни за увеличаване на честотата на развитие на токсични ефекти спрямо централната нервна система, когато лекарството се комбинира с амантадин и леводопа. Ползвайте медикаменти с хора, които използват предпазливо амантадин или леводопа.

Комбинираната употреба на лекарства и НТС може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

Въздействие върху резултатите от лабораторните изследвания.

Има информация за наличието на лекарствено взаимодействие с тестове, които се използват за бързо идентифициране на наличието на наркотици в урината. Изследванията могат да доведат до фалшиви положителни резултати, особено ако се открият амфетамини. За да потвърдите положителния резултат, трябва да използвате химическия метод като алтернатива.

[22]

Условия за съхранение

Velbutrin трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са максимум 25 ° C.

[23],

Срок на годност

Velbutrin може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[24]

Отзиви

Wellbutrin получава доста отзиви, а мненията на пациентите в тях са доста полярни. Лекарството се използва много успешно за премахване на депресиите. В допълнение, често е написано, че лекарството може да помогне за облекчаване на състоянието по време на спирането на тютюнопушенето.

С цел излекуване на депресията, лекарството е много ефективно, но има значителен недостатък - наличието на неприятни странични ефекти, които се развиват през 1-2 седмици употреба. Сред предимствата за мъжете може да се отбележи, че лекарството не потиска еректилната функция.

За да се постигне необходимото лечение и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, лечението трябва да започне с доза от 0,15 g велбутрин. Понякога е необходимо да изберете оптимално време за приемане на наркотици, има хора, за които хапчето е най-подходящо преди лягане, но има и такива, които трябва да приемат наркотика рано сутрин (на 5-6 часа).

Също така сред недостатъците на лекарството:

• за да го получите, имате нужда от рецепта;
• твърде много отрицателни симптоми;
• достатъчно висока цена.