Векта

Vekta е лекарство, което се използва за лечение на импотентност. Активната съставка е силденафил.

Показания Векта

Използва се при мъже с импотентност (дефинирана като неспособност да се постигне или поддържа ерекцията, необходима за успешен сексуален контакт).

За да може лекарството да действа, пациентът трябва да бъде сексуално възбуден.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки, 1 или 4 броя в блистерна опаковка. Вътре в отделен пакет - 1 блистер.

[7]

Фармакодинамика

Vekta помага да се възстанови способността на човека да постигне ерекция, като осигурява необходимата естествена реакция на тялото за чувство на сексуална възбуда. Физиологично ерекцията се постига чрез освобождаване на N2O елемента вътре в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. NO стимулира активността на ензима гуанилат циклаза, което води до повишаване скоростта на цГМФ, има релаксация на гладката мускулатура на корпус кавернозум и процесът се засилва циркулацията в пениса.

Силденафил е силен селективен инхибитор на cGMP-специфичния елемент на PDE-5, който подпомага процеса на разлагане на cGMP компонента вътре в кавернозното тяло. Веществото има еректилен ефект от периферния тип. Силденафил няма директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернообразно тяло, но е способен да потенцира релаксиращия ефект на експозицията на NO в тъканите на кавернозното тяло. По време на пътеки за активиране активност NO / цГМФ, която възниква в случай на сексуална стимулация, инхибирането на PDE5 елемент, включващ силденафил води до увеличаване на цГМФ показатели интракавернозно. Поради това лекарството също така изисква адекватна сексуална възбуда за необходимото лечение.

В резултат на единичен перорален прием на лекарство от доброволец при доза до 100 mg, той не предизвиква значителни промени в стойностите на ЕКГ. Максималното намаляване на систоличното кръвно налягане при пациент, лежащ в легнало положение (приемащи лекарства със скорост 100 mg), е средно 8,4 mm Hg. Намаляването на нивото на диастоличния AD в подобна позиция е било 5.5 mm Hg. Намаляването на стойностите на AD е свързано с вазодилатационните свойства на силденафил (вероятно поради увеличаване на индексите cGMP вътре в гладката васкуларна мускулатура).

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Лекарството преминава бързо усвояване след перорално приложение. В случай на гладуване пиковото плазмено ниво се наблюдава след 30-120 минути (средно - 60 минути). Абсолютното ниво на бионаличност след перорално приложение в стандартни дози е линейно. В случая на лекарства в комбинация с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява, времето за достигане на пиковата стойност се удължава с 1 час, а максималният плазмен индекс намалява средно с 29%.

Равновесният обем на разпределение на веществото е със средно 105 литра / kg. Силденафилният компонент с основния циркулиращ продукт на М-дезметил разпада се синтезира с плазмен протеин с приблизително 96% (тази стойност не зависи от концентрацията на лекарството). При доброволците, които приемали лекарството еднократно в доза от 100 mg, в сперматозоидите се наблюдават по-малко от 0,0002% (средното ниво от 188 mg) от приетата доза - 1,5 часа след поглъщането. Единична перорална доза от такава доза не предизвиква промени в морфологичните характеристики или подвижността на сперматозоидите.

Метаболизмът на веществото се извършва основно с помощта на компоненти CYP3A4 (това е основният му път) и CYP2C9 (е несъществена пътека), които са микрозомни чернодробни изоензими. Основният циркулиращ продукт на разграждане се образува по време на N-десметилирането на активното вещество. Продуктът за разпад е селективно сравним с PDE със субстанцията силденафил, а активният ефект върху PDE-5 е около 50% от общата активност на лекарството. Плазменото ниво на продукта за гниене е приблизително 40% от същата стойност на силденафил. Процесът на по-нататъшен метаболизъм преминава елемента N-дезметил метаболит, а крайният му срок на полуживот е приблизително 4 часа. Общият клирънс на активната съставка е 41 литра / час, докато терминалният полуживот е около 3-5 часа.

След орално лекарство вещество екскреция прикрито разпадни продукти се извършва предимно с фекалиите (около 80% upotreblonnoy доза), и остатъкът - урината (13% от материала).

[13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално.

Дозировката на лекарства за възрастни мъже е 50 mg. Таблетката трябва да се приема около 1 час преди полов акт. Като се има предвид ефективността, както и поносимостта на лекарството, неговата доза може да бъде повишена до 100 mg или редуцирана до 25 mg. Максимумът, който може да се приеме за един ден без риск от интоксикация, е 100 mg. В случай на приемане на наркотици заедно с храна, ефектът може да започне по-късно, отколкото при гладуване.

Тъй като пациенти с чернодробна недостатъчност или тежко бъбречно форма (ниво CC <30 мл / мин) се наблюдава намаляване на скоростта на клирънс на силденафил е необходимо да се разгледа възможността за използване на PM 25 мг. Освен това, като се отчитат поносимостта и ефективността на Vekta, е възможно постепенно да се увеличи дозата до 50 или 100 mg.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Противопоказания

Сред съществуващите противопоказания:

• наличието на непоносимост към силденафил или други допълнителни компоненти на лекарството;
• комбинирано приемане с донори на NO (сред които амилни нитрити) или с всякакви форми на нитрати. Тази комбинация е забранена, тъй като има доказателства, че силденафил влияе върху метаболитните пътища на NO / cGMP и освен това повишава антихипертензивните свойства на нитратите;
• при условия, при които не се препоръчва сексуална активност (например при тежки нарушения на ККО - сърдечна недостатъчност в тежка форма или нестабилна ангина);
• загуба на едно око на зрителна функция поради IDU неартериален тип (независимо от наличието / липсата на комуникация на заболяването с предишната употреба на инхибитори на елемента PDE-5);
• следните патологии: тежка форма на функционални разстройства на черния дроб, понижено кръвно налягане (фактор по-малко от 90/50 мм живачен стълб), се премества в близкото минало миокарден инфаркт или инсулт, както и дегенеративни заболявания известен тип като наследствена произход (включително ретинитис пигментоза; при малък брой от тези пациенти са в нарушение на PDE генетичен тип на ретината), тъй като безопасността на лекарствените продукти при тези подгрупи на лекуващия не е тестван.

[16], [17], [18], [19]

Странични ефекти Векта

Употребата на таблетки може да предизвика появата на следните нежелани реакции:

• инвазия или инфекция: развитие на обикновена настинка;
• имунни прояви: развитие на свръхчувствителност;
• реакции на НС: усещане за сънливост, замайване с главоболие, развитие на инсулт, хипоестезия или удар с микровълни, появяване на припадъци и конвулсии (или техните пристъпи);
• дисфункция на визуалните органи: нарушения цветово възприятие (като tsianopsiya с chloropia, и в допълнение ксантопсия и hromatopsiya с eritropsiey), проблеми с очите и появата на помътняване, развитие лакримация (процес аксесоар, разстроен функция разкъсване и сухота на очната лигавица), болка в очите , фотопсис и фоточувствителност, както и конюнктивит и очна хиперемия. В допълнение, има визуален яркостта, nearterialnogo тип ПИН, ретинална хеморагия тип оклузия в съдове на ретината, нарушения артериосклероза ретинопатия тип в ретината, глаукома диплопия и замъглено зрение. Може да има недостатъците на зрителното поле, астенопия на с миопия, мидриаза, TSEP, проблеми в областта на ириса, хало поява в зрителното поле, очно подуване, оток и разстройства. Наблюдава се също така в областта на дразнене на очите, подуване на клепачите, зачервяване на конюнктива и очите обезцветяване на протеин;
• реакции на вестибуларния апарат и слуховите органи: звънене на ушите, както и появата на замайване или развитие на глухота;
• сърдечни заболявания: повишена сърдечна честота, инфаркт на миокарда, тахикардия, камерни или предсърдно мъждене и ангина нестабилна тип, а освен внезапна смърт поради сърцето;
• сърдечно-съдови заболявания: зачервяване на лицето, хипо- или хипертония и появата на горещи вълни;
• дихателната система отговор на гръдната кост и медиастинума: кървене от носа, назално (или синусите) задръстванията, подуване на носната лигавица (или сух), както и чувството на компресия в гърлото;
• прояви GI тракт в областта: диспепсия, повръщане, сухота в устната лигавица, гадене, GERD, хипестезия в устната кухина и болки в горната част на корема;
• нарушения на подкожния слой и кожата: обрив и освен това синдром на Lyell или Stevens-Johnson;
• нарушения в областта на съединителната тъкан и ОПР: болка в крайниците, както и миалгия;
• прояви на системата на уриниране: развитие на хематурия;
• заболявания на млечните жлези и репродуктивни органи: появата на кървене от пениса, развитието на прекомерно дълги ерекции, приапизъм и хемаспермия;
• системни нарушения: болка в гръдната кост, повишена умора, усещане за топлина и усещане за дразнене;
• резултатите от теста: повишен сърдечен ритъм.

[20], [21], [22], [23], [24],

Свръх доза

При изпитвания, включващи доброволци след единична доза до 800 mg LS, реакциите са подобни на тези, наблюдавани при по-ниски дози, но те са по-чести. Ефикасност на дози до 200 мг не се промени, но трябва да се отбележи, че честотата се увеличава негативните дисплеи (сред тях зачервяване, диспепсия, главоболие, проблеми със зрението, а заедно с това задръстванията нос).

В случай на предозиране се извършва симптоматично лечение. Употребата на диализа не повишава нивото на клирънса на активното вещество, тъй като активно се синтезира с плазмения протеин и не се екскретира в урината.

Взаимодействия с други лекарства

Процеси силденафил метаболизъм главно извършват чрез ZA4 изоформи (главния път), и в допълнение 2С9 изоформа (използвани като вторичен пътя на) hemoprotein Р450 (CYP). В резултат на това инхибиторите на тези изоензими могат да намалят клирънса на веществото, докато техните индуктори, напротив, го увеличават.

Намаляването на стойностите на клирънса на силденафил възниква в резултат на комбинация с инхибитори на елемента CYP3A4 (сред тях и циметидин с кетоконазол, както и еритромицин). Въпреки че не е имало увеличение в развитието на отрицателни симптоми при такива лекувани пациенти, препоръчва се вариантът да бъде разгледан с прием на Vekta в началната доза от 25 mg с подобна комбинация.

Когато се комбинират с помощта на PM (единично приложение на 100 мг) с компонент ритонавир - HIV протеазен инхибитор (това е изключително мощен инхибитор на Р450 елемент), който се използва в стойността на равновесие (единичен получаване 500 мг на ден), има увеличение в нивото на връх на силденафил (четири пъти - на 300%) и освен това плазмената стойност на AUC субстанцията (11 пъти - с 1000%). След 24 часа, всички стойности плазмен компонент също остава на ниво от около 200 нг / мл в сравнение с броя на около 5 нг / мл, което обикновено се наблюдава в случай на използване само силденафил. Това съответства на значителен ефект на веществото ритонавир върху голям брой субстрати като P450. Активният компонент на Vecta не повлиява фармакокинетичните параметри на ритонавир. Поради всичко казано по-горе, може да се заключи, че комбинацията от тези лекарства е забранена. Във всеки случай, ако сте използвали тази комбинация, все още не трябва да приемате силденафил в период от 48 часа в доза, която надвишава стойността от 25 mg.

Приемът на лекарство (еднократно 100 мг) в комбинация със саквинавир (HIV протеазен инхибитор и CYP3A4 елемент) в доза може да поддържа стойностите на равновесие на веществото (1200 мг - три пъти на ден), води до повишаване на нивото на връх на активното вектори компонент от 140%, и също и стойности на AUC (с 210%). Силденафил няма ефект върху различните фармакокинетични параметри на саквинавир. Има предложения, че по-силните инхибиторни лекарства на елемента CYP3A4 (сред тях итраконазол или кетоконазол) ще имат по-изразени свойства.

Използването на единична доза (100 мг) силденафил със средства тип компонент умерен инхибитор на CYP3A4 - еритромицин (равновесие приложение - 500 мг 2 пъти на ден в продължение на 5 дни) води до повишаване на нивото на AUC активната лекарствена съставка със 182%.

При мъже доброволци като същевременно се 500 мг азитромицин през периода на 3 дни не трябваше ефект върху AUC индикатор, връх ниво, времето да се постигне, както и процес на постоянен индикатор на скоростта на елиминиране и освен полуживот на активните компоненти на вектора или главен циркулиращ гниене продукт.

Получаване 800 мг циметидин (инхибитор на Р450 hemoprotein, а освен неспецифично лекарство CYP3A4 инхибитор елемент) заедно с 50 мг от активната съставка вектори предизвиква прилага тях доброволци увеличат проценти в последния плазмата - 56%.

Сокът от грейпфрут може да забави действието на елемента CYP3A4 вътре в чревните стени (със слаб ефект), както и да увеличи плазмените стойности на силденафил (умерено).

Въпреки, че не изпълнява тестове за идентифициране на специфични взаимодействия с всички лекарства, информация относно резултатите от фармакокинетичните изследвания на населението показват, че свойствата на силденафил не е модифициран в случай на комбинирана употреба с лекарства от инхибитори на CYP2C9 категория елемент (като варфарин с толбутамид и фенитоин). Също така са наблюдавани промени в комбинация с лекарства от инхибитори категория CYP2D6 компонент (включително селективни инхибитори на лекарствени улавяне и трициклични обратен серотонин), както и категории тиазиди, и заедно с това тиазидни диуретици, калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори, и освен това лекарство-β-адреноцепторни антагонисти или агенти, които индуцират метаболизъм е CYP450 елемент (сред тях рифампицин барбитурати).

Комбинацията със силни индуктори на CYP3A4 компонент (с вещество с рифампицин) може да доведе до по-голямо намаление на плазменото ниво на силденафил.

Лекарството никорандил е хибриден агент, съдържащ нитрати и стимулиращ активирането на Ca канали. Нитритният елемент предполага възможността за развитие на близко взаимодействие с веществото силденафил.

Тъй като има информация, че Векта може да повлияе метаболизма на NO / cGMP, е установено, че силденафил може да подобри антихипертензивните свойства на нитратите. Вследствие на това е забранено комбинирането на лекарството с нитрати от всякакъв вид или с донори на NO.

Комбинираната употреба на лекарства с блокери на α-адренорецепторите може да причини симптоматичен тип хипотония при отделни пациенти (с предразположеност). Такива прояви често се появяват в период от 4 часа след употребата на Векта.

Комбинацията на лекарството с доксазозин при хора, които са постигнали стабилизиране на тяхното състояние, използвайки доксазозин, понякога води до появата на ортостатичен колапс от симптоматичен тип. В същото време има съобщения за замаяност и развитие на състояние на предшестващо припадък (но без припадък).

Лица, които са приемали силденафил, не настъпи промяна в профила на странични ефекти (в сравнение с плацебо) в случая на комбинация със следните групи антихипертензивни лекарства: АСЕ инхибитори, диуретици, лекарства блокери β-адренергични рецептори, антихипертензивни с централната и вазодилатиращ ефект, тип ангиотензин 2, и в допълнение към блокери на Са канал, адренергичен тип неврони, и а-адренергичните рецептори.

В едно специфично изпитване на комбинирана употреба на силденафил (100 мг) амлодипин при пациенти с високо кръвно налягане индикатор посочва допълнително понижаване (при 8 mm живачен стълб) систолично кръвно налягане в легнало положение. Намаляването на диастолното кръвно налягане е 7 mm Hg.

При мъже доброволци, получаващи лекарство при равновесната концентрация (три пъти дневно до 80 мг) увеличава стойността на AUC и връх ниво вещество бозентан (двойна получаване на 125 мг на ден), съответно с 49,8% и 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Условия за съхранение

Векторът трябва да се държи далеч от малките деца. Индекси на температурата - не повече от 25 ° С.

[40], [41]

Срок на годност

Vekta може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт.

[42], [43], [44]