Ursosan

Ursosan намалява производството на холестерол в черния дроб, както и усвояването му през червата. В допълнение, поради образуването на течни комплекси с холестерол, това лекарство намалява количеството на холестерола в организма и спомага за тяхното разтваряне.

Показания Ursosan

Лекарствата се прилагат в случай на рентгеноконтрастни холестерол камъни в жлъчния мехур (по време на нормална работа на този орган, както и размера на камъка до 15 mm в диаметър). Също така, лекарството се използва в случай на гастрит с съпътстващ жлъчен рефлукс. Ursosan може да бъде предписан за симптоматично лечение при първична билиарна цироза (освен ако не се наблюдава декомпенсирана форма на заболяването).

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Ursosan се предлага в капсули. Една блистерна опаковка съдържа 10 капсули. В 1 опаковка може да има 1, 5 или 10 блистера.

[3]

Фармакодинамика

Лекарството е хепатопротективно - предпазва чернодробната функция - и в допълнение има cholelitolitic, холеретична, както и понижаване на холестерола и липидо-понижаващи ефекти. В допълнение, тя изпълнява някои имуномодулаторни функции.

Тъй UDCA силни полярни свойства, тя е в състояние да се интегрират в мембраната на клетките на храносмилателния тракт и тъкани (като cholangiocytes, хепатоцити и епителни клетки), за нормализиране на тяхната структура, както и защита срещу zholchnoy киселина соли имат токсичен ефект - да се намали тяхната цитотоксична въздействие. Също така създава нетоксично съединение в смесени мицели с жлъчните киселини, като по този начин намаляване на способността на стомашното съдържание да унищожи компоненти на клетъчни мембрани в заболявания като билиарна рефлуксен езофагит. В допълнение cholepoiesis UDCA стимулира, т.е., разпределението на хепатоцити жлъчката (в същото време намаляват неговата концентрация), който съдържа множество бикарбонати, като по този начин се елиминира чернодробна холестаза. Тази киселина в холестаза активира алфа-протеаза (Са2 + -зависими) и насърчава екзоцитоза, намаляване на повишено поради хронични смущения в работата на черния дроб ниво на концентрация на жлъчни киселини, които имат токсичен характер (като деоксихолева, хенодеоксихолева, литохолева както и).

В червата се наблюдава намаление количество прием липофилните киселини увеличава тяхната относителна оборот с портал-билиарни циркулация, и индукция cholepoiesis при което жлъчна пасаж с изхода на жлъчна киселина от тялото през червата. След потискане на чревната абсорбция на холестерол, заедно с неговия синтез в черния дроб, и в допълнение, чрез намаляване на екскреция в жлъчката се извършва ниво намаление на насищане на това вещество. Индикатори разтворимост холестерол по този начин увеличавайки, при което се появяват течните кристали. Намаляването на нивото на жлъчна lithogenic индекс, а заедно с това се увеличава степента на насищане на жлъчна киселина, при което е налице процес укрепване на панкреаса и стомашната секреция, повишава активността на производство липаза. Тъй като холестерол се превръща в по-малка, тя е най-добре, получени от камъните, и поради това те са по-разтворими. По този начин, тя предотвратява възможността за образуването на нови камъни в хепатобилиарната система.

Имуномодулаторни ефекти на лекарството се извършва чрез потискане на експресията на хистосъвместими антигени (в стените на хепатоцити (тип HLA-1) и holanotsitov (тип HLA-2)), стабилизиране активност NK / Т-лимфоцити, намаляване на броя на еозинофилите на IL-2 инхибиране имунокомпетентни клетки (първостепенно IgM). Извършва се строителство забавяне на фиброза.

Фармакокинетика

UDCA се абсорбира през тънките черва чрез пасивен транспорт (приблизително 90%) и през илеума чрез активен транспорт. Максималната възможна концентрация се достига след 1-3 часа. След вътрешно приложение на 50 mg след половин час / 1 час / 1,5 часа, параметрите са съответно 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Времето за достигане на максималната възможна концентрация е от 1 до 3 часа. С плазмените протеини се свързва с 96-99%. Преминава през плацентарната бариера. Ако Ursosan се приема систематично, UDC киселина ще се превърне в основната жлъчна киселина в кръвния серум. Когато разцепването в черния дроб се превръща в таурин конюгат и салицилова киселина, след което тези елементи се освобождават в жлъчката. Наред с него се екскретира около 50-70% от лекарството. Остатъкът от неабсорбирания UDCA навлиза в дебелото черво, където се разцепва от бактерии (по време на 7-дехидроксилиране). Фрагменти резултат на процеса литохолева киселина абсорбира от дебелото черво през черния дроб и сулфатирани, след което показаните или как sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe съединение.

[4]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага перорално, не се препоръчва да се дъвчат капсулите, преди да се приеме или да се раздробяват по други начини. Обикновено дневният прием се приема в даден момент - най-добре е да се използва преди лягане, докато се измива с вода. Дозировката, както и продължителността на лечението трябва да се определят от лекуващия лекар.

Ако пациентът има холестерол камъни в жлъчката, дневната доза обикновено се извежда от изчислението на 10 mg от лекарството на 1 kg тегло. Продължителността на лечението продължава от 6 месеца до 2 години, но ако не се наблюдава подобрение (намаляване на размера на камъните) в рамките на първата година от началото на приема на лекарството, терапията трябва да се преустанови.

В началния етап на лечението е необходимо да се проверява активността на чернодробните трансаминази всеки месец. Също така, трябва да наблюдавате промяната в размера на камъните - чрез холецистография или ултразвук (най-малко веднъж на всеки шест месеца). В допълнение по време на лечението трябва да се извърши проучване, за да може своевременно да се открие появата на калцификация на камъните (ако в жлъчния мехур са калцирани камъни лечение ursosan спира).

При химиотоксичен рефлуксна гастрит (С), лекарството обикновено се дава в доза от 1 капсула дневно. Терапевтичният курс обикновено трае 10-14 дни.

При PBC чернодробната доза на лекарството е обикновено 14 mg / 1 kg тегло на ден. В началния етап на лечение дневната доза е разделена на три отделни час (от еднакво разделят не се получава дозата, тъй като препаратът съдържа една капсула 250 mg UDCA, повечето от лекарството се препоръчва да се пие вечер).

Курсът на лечение с Ursosan с PBC черен дроб може да има неограничена продължителност. Понякога в началния етап на лечението се влошават клиничните прояви на заболяването - ако това се случи, трябва да намалите дневната доза на лекарството на 1 капсула, като постепенно го увеличавате до необходимото количество (добавете 1 капсула всяка нова седмица).

[10], [11]

Употреба Ursosan по време на бременност

Лекарството не трябва да се приема през първия триместър на бременността. Ursosan може да се прилага на 2-ро или 3-то тримесечие, но само за признаци на живот. Преди започване на лечение с UDCA, жена, която е в детеродна възраст, трябва напълно да елиминира риска от бременност за периода на терапията, като използва надеждни контрацептивни методи.

Противопоказания

Ursosan е противопоказан при свръхчувствителност към UDCA, както и допълнителни капсулни елементи.

Лекарството не е предписано, ако пациентът има възпаление на жлъчния мехур или нейните канали (остра форма), запушване на жлъчните пътища, или проблеми с подвижността на жлъчния мехур.

Лекарството не се използва при лечението на пациенти с билиарни колики, калцирани жлъчни камъни, както и такива, които не могат да визуализират жлъчния мехур с помощта на радиологични методи.

Противопоказания са нарушения в черния дроб и бъбреците, както и при деца под 5 години.

С повишено внимание трябва да се вземат пациенти, които имат следните заболявания: язва, хепатит или цироза, екстрахепатална холестаза, както и възпалителни процеси в червата.

[5]

Странични ефекти Ursosan

Сред страничните ефекти на лекарството Ursosan:

Стомашно-чревни органи, както и хепатобилиарната система: болка в черния дроб (обикновено възникват при хора с чернодробно КИМ), диария, преходно повишаване на трансаминазите, калцификация на камъни в жлъчката, както и повръщане. При пациенти, страдащи от PBC, цирозата на черния дроб може да премине в декомпенсиран стадий с частичен напредък след завършване на лечението.

В началото на лечението може да се наблюдава уртикария.

[6], [7], [8], [9]

Свръх доза

В случай на предозиране Ursosan развива диария. За лечение на симптома няма специфично лекарство - ако се получи предозиране, дозата на лекарството трябва да бъде намалена. Ако това не помогне да се отървете от дискомфорта, трябва да отмените лекарството и да изпълните процедури, които възстановяват баланса на водата и солта в организма.

[12], [13]

Взаимодействия с други лекарства

Получаване на лекарството в комбинация с холестирамин, колестипол и антиацидни средства (които съдържат вещества като оксид и алуминиев хидроксид и магнезиев силикат) може да понижи индексите на абсорбция UDCA. Ако тези лекарства все още трябва да бъдат взети заедно, трябва да ги консумирате с поне 2-часов интервал.

При едновременно приемане с циклоспорин се наблюдава повишаване на чревната абсорбция на това вещество. Поради това, трябва да следите внимателно количеството циклоспорин в плазмата и да коригирате дозата му, ако е необходимо.

Може да има намаляване на абсорбцията на ципрофлоксацин, когато се комбинира с UDCA.

Ursosan стимулира производството на цитохром Р450 ЗА и също така е в състояние да промени концентрацията на лекарства, които се метаболизират от този ензим в плазмата. Комбинирайки приема на това лекарство с употребата на дапсон и нитрендипин, трябва да наблюдавате дозата на последното.

При едновременно приемане с пробуколум, клофибратом, както и с безафибриране, ефективността на лечението с UDCA намалява.

Ефикасността на Ursosan се намалява, ако се приема в комбинация с естрогени, както и с орални контрацептиви. В допълнение, ефектът му се намалява, ако лекарството се приема от пациент, който наблюдава диета с висок холестерол и обратно диета с ниско съдържание на фибри.

[14]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура от 15-25 ° С.

Срок на годност

Ursosan може да се използва в продължение на 4 години от датата на освобождаване.