Ursosan

Урсосан помага за намаляване на производството на холестерол в черния дроб, както и на неговото усвояване през червата. Освен това, поради образуването на течни комплекси с холестерола, това лекарство намалява броя на образуваните холестеролни камъни в организма и спомага за разтварянето им.

Показания Ursosan

Лекарството се предписва в случай на поява на холестеролни рентгеноконтрастни камъни в жлъчния мехур (при условия на нормално функциониране на този орган, както и с максимален размер 15 мм в диаметър). Лекарството се използва и при гастрит със съпътстващ жлъчен рефлукс. Урсосан може да се предписва за симптоматично лечение на първична билиарна цироза на черния дроб (ако няма декомпенсирана форма на заболяването).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Урсосан се предлага в капсули. Един блистер съдържа 10 капсули. 1 опаковка може да съдържа 1, 5 или 10 блистера.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Лекарството е хепатопротективно - защитава чернодробната функция - и освен това има холелитолитични, холеретични, както и хипохолестеролемични и хиполипидемични ефекти. Освен това изпълнява и някои имуномодулиращи функции.

Тъй като урсодеоксихоловата киселина има силни полярни свойства, тя е способна да се интегрира в мембраната на клетките и тъканите на стомашно-чревния тракт (като холангиоцити, хепатоцити и епителни клетки), да нормализира тяхната структура и да предпазва от жлъчни соли, които имат токсичен ефект - намалява техния цитотоксичен ефект. Също така, в комбинация с жлъчна киселина, тя създава нетоксични смесени мицели, като по този начин намалява способността на стомашното съдържимо да разрушава мембранните клетки при заболявания като билиарен рефлукс езофагит. Освен това, урсодеоксихоловата киселина стимулира холерезата, т.е. секрецията на жлъчка от хепатоцитите (едновременно намалявайки нейната концентрация), която съдържа много бикарбонати, като по този начин елиминира интрахепаталната холестаза. При холестаза тази киселина активира алфа-протеазата (Ca2+-зависима) и също така насърчава екзоцитозата, намалявайки повишената концентрация на жлъчни киселини с токсичен характер (като дезоксихолова, хенодезоксихолова и литохолова) поради хронични нарушения в чернодробната функция.

В червата количеството на абсорбираните липофилни киселини намалява, фракционният им оборот се увеличава по време на портално-билиарната циркулация и се индуцира холереза, по време на която се осъществява преминаването на жлъчката с отстраняване на жлъчната киселина от организма през червата. Чрез потискане на чревната абсорбция на холестерол, заедно със синтеза му в черния дроб, и освен това чрез намаляване на секрецията му в жлъчката, нивото на насищане с това вещество намалява. Индексите на разтворимост на холестерола се увеличават, което води до появата на течни кристали. Нивото на литогенния индекс на жлъчката намалява, а едновременно с това индексът на насищане на жлъчната киселина се увеличава, в резултат на което процесът на панкреатична и стомашна секреция се увеличава, а активността на производството на липаза се увеличава. Тъй като нивото на холестерола става по-ниско, той се отделя по-добре от камъните и в резултат на това те се разтварят по-добре. По този начин се предотвратява възможността за образуване на нови камъни в хепатобилиарната система.

Имуномодулиращият ефект на лекарството се постига чрез потискане на експресията на антигени на хистосъвместимост (в стените на хепатоцитите (тип HLA-1), както и холаноцитите (тип HLA-2)), стабилизиране на активността на NK/T-лимфоцитите, намаляване на броя на еозинофилите, произвеждащи IL-2, и потискане на имунокомпетентните клетки (предимно IgM). Процесът на развитие на фиброза е забавен.

Фармакокинетика

UDCA се абсорбира през тънките черва чрез пасивен транспорт (приблизително 90%), а през илеума чрез активен транспорт. Достига максималната възможна концентрация след 1-3 часа. След перорално приложение на 50 mg, след половин час/1 час/1,5 часа стойностите са съответно 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Времето за достигане на максималната възможна концентрация е 1-3 часа. Свързва се с плазмените протеини с 96-99%. Преминава през плацентарната бариера. Ако Урсосан се приема системно, UDC киселината ще се превърне в основната жлъчна киселина в кръвния серум. При разграждане в черния дроб тя се превръща в тауринов конюгат и салицилурова киселина, след което тези елементи се екскретират в жлъчката. Около 50-70% от лекарството се екскретира с нея. Останалата част от неабсорбираната UDCA попада в дебелото черво, където се разгражда от бактерии (в процеса на 7-дехидроксилиране). Получената литохолова киселина се абсорбира фрагментарно от дебелото черво и се сулфатира през черния дроб, след което се екскретира като сулфолитохолил таурин или сулфолитохолил глицин.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, не се препоръчва капсулите да се дъвчат или смачкват по друг начин преди прием. Обикновено дневната доза се приема наведнъж - най-добре е да се приема преди лягане, като се пие с вода. Дозировката, както и продължителността на курса на лечение, трябва да се определят от лекуващия лекар.

Ако пациентът има холестеролни жлъчни камъни, дневната доза обикновено се изчислява на 10 mg от лекарството на 1 kg тегло. Курсът на лечение продължава от шест месеца до 2 години, но ако не се наблюдават подобрения (намаляване на размера на камъните) през първата година след започване на приема на лекарството, терапията трябва да се прекрати.

В началния етап на лечението е необходимо да се проверява активността на чернодробните трансаминази всеки месец. Необходимо е също така да се следят промените в размера на камъните - чрез холецистография или ултразвук (поне веднъж на всеки шест месеца). Освен това, по време на терапията е необходимо да се извършват изследвания, за да може навреме да се открие началото на калцификация на камъните (ако се открият калцифицирани камъни в жлъчния мехур, лечението с Урсосан се спира).

При химико-токсичен рефлуксен гастрит (C) лекарството обикновено се предписва в доза от 1 капсула/ден. Терапевтичният курс обикновено продължава 10-14 дни.

В случай на ПБЦ на черния дроб, дозировката на лекарството обикновено е 14 mg/1 kg тегло на ден. В началния етап на лечението дневната доза се разделя на 3 отделни приема (тъй като не е възможно дозата да се раздели по равно, тъй като 1 капсула от лекарството съдържа 250 mg UDCA, се препоръчва по-голямата част от лекарството да се изпие вечер).

Курсът на лечение с Урсосан за чернодробна ПБЦ може да бъде с неограничена продължителност. Понякога в началния етап на лечението клиничните прояви на заболяването се влошават - ако това се случи, дневната доза на лекарството трябва да се намали до 1 капсула, като постепенно се увеличава до необходимото количество (добавяйте по 1 капсула всяка нова седмица).

[ 10 ], [ 11 ]

Употреба Ursosan по време на бременност

Лекарството не трябва да се приема през първия триместър на бременността. Урсосан може да се предписва през втория или третия триместър, но само по жизненоважни показания. Преди започване на лечение с UDCA, жена в детеродна възраст трябва напълно да елиминира риска от бременност по време на терапевтичния период, като използва надеждни методи за контрацепция.

Противопоказания

Урсосан е противопоказан при свръхчувствителност към UDCA, както и към допълнителни елементи на капсулите.

Лекарството не се предписва, ако пациентът има възпаление на жлъчния мехур или неговите канали (в остра форма), запушване на жлъчните пътища или проблеми със свиваемостта на жлъчния мехур.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти с билиарни колики, калцифицирани жлъчни камъни или такива, чийто жлъчен мехур не може да бъде визуализиран чрез радиологични методи.

Противопоказанията включват чернодробна и бъбречна дисфункция, както и деца под 5-годишна възраст.

Трябва да се приема с повишено внимание от пациенти със следните заболявания: язви, хепатит или цироза на черния дроб, екстрахепатална холестаза, както и възпалителни процеси в червата.

[ 5 ]

Странични ефекти Ursosan

Страничните ефекти на лекарството Ursosan включват:

Стомашно-чревни органи, както и хепатобилиарна система: болка в черния дроб (обикновено се среща при хора с чернодробна цироза), диария, преходно повишаване на трансаминазната активност, калцификация на жлъчните камъни и повръщане. При пациенти, страдащи от чернодробна цироза, чернодробната цироза може да прогресира до декомпенсиран стадий с частична прогресия след завършване на лечението.

В началото на лечението може да се появи уртикария.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

Предозирането на Урсосан причинява диария. Няма специфично лекарство за лечение на този симптом – ако се появи предозиране, дозата на лекарството трябва да се намали. Ако това не помогне за облекчаване на дискомфорта, трябва да спрете приема на лекарството и да извършите процедури, които възстановяват баланса на водата и солта в организма.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на лекарството в комбинация с холестирамин, холестипол и антиациди (които съдържат вещества като алуминиев оксид и хидроксид и магнезиев силикат) може да намали абсорбцията на UDCA. Ако тези лекарства трябва да се приемат заедно, те трябва да се приемат с интервал от поне 2 часа.

При едновременен прием с циклоспорин, чревната абсорбция на това вещество се увеличава. Поради това е необходимо внимателно да се следи количеството циклоспорин в плазмата и да се коригира дозата му, ако е необходимо.

Може да се наблюдава намаляване на скоростта на абсорбция на ципрофлоксацин, ако се приема в комбинация с UDCA.

Урсосан стимулира производството на цитохром P450 3A и е способен да променя концентрацията на лекарства, метаболизирани от този ензим, в плазмата. При комбиниране на това лекарство с дапсон и нитрендипин, дозата на последния трябва да се следи.

При едновременен прием с пробукол, клофибрат и безафибрат, ефективността на лечението с UDCA е намалена.

Ефективността на Урсосан се намалява, ако се приема в комбинация с естрогени и перорални контрацептиви. Освен това, ефектът му се намалява, ако лекарството се приема от пациент, който е на диета с високи нива на холестерол и, обратно, ниски нива на фибри.

[ 14 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура от 15-25°C.

Срок на годност

Урсосан е одобрен за употреба в продължение на 4 години от датата на производство.