Ursonost

Капсулите Ursonost на базата на урсодезоксихолова киселина се използват за лечение на хепатобилиарни патологии.

Показания Ursonosta

Липотропното лекарство Урсоност може да бъде предписано:

• за омекотяване на жлъчни камъни с холестеролна етиология, които не се определят чрез рентгенографски методи (при условие че функцията на жлъчната секреция е запазена);
• за лечение на рефлуксен гастрит с жлъчен рефлукс;
• за елиминиране на клиничните признаци на първична билиарна цироза в етапа на компенсация;
• за лечение на хепатобилиарни нарушения при кистозна фиброза в детска възраст.

Формуляр за освобождаване

Урсоност се произвежда под формата на капсули, 150 и 300 мг. Капсулата е плътна, бяла, с финозърнест прах вътре.

Блистерът съдържа 10 капсули. Картонената кутия може да съдържа два или пет блистера.

Активната съставка на Урсоност е урсодеоксихолова киселина.

Фармакодинамика

Активната съставка на Урсоност е епимер на хенодезоксихолова киселина, жлъчна киселина, която се намира в малки количества в човешката жлъчка.

Урсодезоксихоловата киселина е способна да разтваря холестеролните отлагания, „неутрализирайки“ образуващата камъни жлъчка.

Известни са редица механизми на действие на Урсоност:

• инхибиране на секрецията на холестерол в жлъчката;
• увеличаване на общото количество жлъчни киселини;
• образуване на течнокристална фаза с по-високо ниво на разтваряне на холестерола.

Приемът на Урсоност спомага за намаляване на нивото на холестерола и соли в жлъчката, ускорява разтварянето на холестерола, което води до по-лесен жлъчен поток.

Едно от приоритетните свойства на Урсоност се счита за намаляване на литогенността на жлъчката. Лекарството е практически нетоксично, не води до значителни чернодробни нарушения, не уврежда лигавиците на храносмилателния тракт.

Фармакокинетика

При перорално приложение, активната съставка Урсоност се абсорбира бързо в тънките черва, в горния илеум чрез пасивен пасаж и в терминалния илеум чрез активен пасаж.

Степента на абсорбция обикновено е между 60 и 80%.

След приключване на реакциите на смилане, жлъчната киселина претърпява почти пълна чернодробна конюгация в присъствието на аминокиселините таурин и глицин. След това киселината се екскретира с жлъчката.

Индикативните стойности на чернодробния клирънс при първо преминаване могат да бъдат приблизително 60%.

Дозиране и администриране

Урсоност трябва да се предписва от лекар. Дозировката и продължителността на терапията зависят главно от теглото на пациента и характеристиките на заболяването.

• За елиминиране на жлъчни камъни, дозировката се определя в размер на 10 mg Ursonost на kg тегло на пациента. Необходимият брой капсули се поглъщат цели, ежедневно, преди лягане, редовно. Продължителността на лечението може да бъде от шест месеца до една година. Ако след 12 месеца терапия не се установи положителна динамика, тогава Ursonost се прекратява. Важно е да се следи динамиката на лечението веднъж на всеки шест месеца, като се използва ултразвук и рентгенография. Едновременно с това трябва да се оцени рискът от калцификация на зъбните камъни. Ако се открият признаци на калцификация, терапията се прекратява.
• При възпаление на стомашната лигавица с рефлукс на жлъчката е достатъчно да се пие по 1 капсула Урсоност през нощта в продължение на 10-14 дни. Режимът на лечение може да се коригира по преценка на лекуващия лекар.
• При първична билиарна цироза дневната доза Урсоност трябва да бъде 12-16 мг на кг тегло на пациента. През първите 3 месеца от терапията Урсоност се приема три пъти дневно. След подобряване на чернодробната функция на пациента се преминава към стандартната доза - веднъж дневно, през нощта.

Капсулите се поглъщат цели, с течност. Приемат се ежедневно по едно и също време.

При първичната форма на билиарна цироза първоначално може да се наблюдава влошаване на клиничните симптоми, като например сърбеж. При такива признаци терапията продължава, като приемът на Урсоност се ограничава до веднъж дневно. След нормализиране на състоянието на пациента, броят на капсулите постепенно се увеличава (добавя се по една капсула седмично, докато се достигне необходимото количество съгласно режима на лечение).

Употреба Ursonosta по време на бременност

Понастоящем няма достатъчно информация относно възможността за лечение на бременни пациентки с Урсоност. Предишни проучвания върху животни показват наличието на тератогенни ефекти през първата половина на бременността.

Не е препоръчително употребата на Урсоност по време на бременност без специални показания. Лекарят трябва да реши възможността за употреба на Урсоност във всеки конкретен случай. Въпреки това, предвид липсата на информация за лекарството, приемът му по време на бременност и кърмене все още не се препоръчва.

Противопоказания

Медицинските специалисти не предписват Урсоност при следните заболявания и състояния:

• в случай на свръхчувствителност към някое от веществата от състава на Урсоност;
• в острия период на възпалителни заболявания, засягащи жлъчната система;
• при запушване на жлъчните пътища;
• при често диагностицирани чернодробни колики;
• при наличие на рентгенологично контрастни жлъчни камъни;
• с нарушена контрактилна функция на жлъчния мехур;
• в случай на неблагоприятно завършване на портоентеростомия или в случай на нарушение на жлъчния поток при педиатрични пациенти с билиарна атрезия.

Странични ефекти Ursonosta

Страничните ефекти по време на лечение с Урсоност са рядко срещани, но както пациентите, така и здравните специалисти трябва да са наясно с тях. Най-честите от тези симптоми са:

• диария, течни и полутечни изпражнения;
• болка (понякога силна) в областта на чернодробната проекция;
• процеси на калцификация на жлъчни камъни;
• преход на първична билиарна цироза към временен стадий на декомпенсация, който относително регресира след спиране на приема на Урсоност;
• алергични прояви под формата на дерматит и обриви.

Свръх доза

Основният симптом на предозиране с Урсоност е появата на диария. Други симптоми са практически невъзможни, тъй като при развитие на диария абсорбцията на лекарството спира и остатъците от Урсоност се екскретират от тялото с изпражненията.

Ако пациентът се оплаква от диария, количеството на използваното Урсоност се намалява. Ако диарията не спре след намаляване на дозата, лекарството се прекратява напълно.

Не се използва специфична антидотна терапия. Симптомите на предозиране се лекуват чрез коригиране на нивата на течности и електролити.

Установено е, че продължителната употреба на високи дози Урсоност (повече от 28-30 mg/kg на ден) при пациенти с първичен склерозиращ холангит е съпроводена с по-изразени признаци на предозиране.

Взаимодействия с други лекарства

Урсоност не може да се използва в комбинация с лекарства като Холестирамин, Холестипол, антиацидни лекарства, съдържащи окси- и хидроксиалуминий. Гореспоменатите агенти обгръщат съставките на Урсоност в чревната кухина, което води до затруднено усвояване и намаляване на ефекта. Ако не е възможно да се избегне тази комбинация, е необходимо да се изчака поне 180 минути между употребата на изброените лекарства.

Урсоност е способен да увеличи степента на абсорбция на циклоспорин. Следователно, при пациенти, преминаващи курс на лечение с циклоспорин, е важно да се провери нивото на това лекарство в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира.

При някои пациенти, Урсоност може да повлияе на абсорбцията на ципрофлоксацин.

Едновременната употреба на Урсоност и лекарства, чийто метаболизъм се медиира от цитохром P450 3A4, трябва да се наблюдава и оценява (понякога може да се наложи корекция на дозата).

[ 1 ], [ 2 ]

Условия за съхранение

Урсоност може да се съхранява на стайна температура, далеч от слънчева светлина и влага. Важно е да се ограничи достъпът на деца до мястото, където се съхранява лекарството.

[ 3 ]

Срок на годност

Урсоност може да се съхранява до 5 години.