Urotol

Урологичният агент Urotol се използва като лекарство, което намалява тонуса на гладкия мускул в уринарните канали.

Показания Urotola

Уротол може да бъде важен за прекомерна активност на пикочната система, която се характеризира с чести уринарни принуди да уринира или епизоди на уринарна инконтиненция.

Формуляр за освобождаване

Urotol се произвежда под формата на таблетки, покрити с филмов филм. Активната съставка Urotol е толтеродин (под формата на толтеродин хидроген тартарат).

• Urotol 1 mg е препарат за таблетки в жълт филм филм за покритие.
• Urotol 2 mg е препарат за таблетки в бял филм.

Таблетките Urotol са опаковани в блистерни пластини от 14 броя. Картонена кутия съдържа две или четири блистерни пластини.

Фармакодинамика

Уротол - или по-скоро неговият активен ингредиент толтеродин - се отнася до лекарства, които са конкурентни антагонисти на холинергични мускаринови рецептори, с преобладаващо селективна активност към уретрални рецептори. Производните на активния ингредиент също са селективно специфични за мускариновите рецептори и не засягат значително други рецептори.

Urotol инхибира активната редукция на детрузора, като същевременно намалява интензивността на секрецията на слюнчените течности. При големи обеми Urotol може да причини непълна уринарна продукция от пикочния мехур и да увеличи обема на остатъчната уринарна течност.

Очевиден терапевтичен ефект на Urotol се открива около месец след началото на лечението.

Фармакокинетика

Уротолът в таблетките се смила в храносмилателната система сравнително бързо: плазмената концентрация на толтеродин достига граница след 1,5 часа.

Има данни за линейна връзка между границата на плазмената концентрация и количеството на взиманото лекарство.

След перорално приложение Urotol срещащи метаболитни процеси в черния дроб, включващо полиморфна CYP2D6 ензим и образуване на активен 5-хидроксиметил продукт, който след това се превръща в 5-карбоксилна киселина и N-dezalkilirovannoy 5-карбоксилна киселина.

Метаболитът има свойството да потенцира действието на лекарството.

Общият клирънс в плазмата обикновено е около 30 литра на час, а крайният полуживот след приема на Urotol може да бъде 2-3 часа.

Пълната бионаличност при голяма част от пациентите е 17%. Хранителните маси в стомаха не оказват влияние върху бионаличността, но концентрацията на толтеродин може да се увеличи, ако лекарството се приема с храна.

Основната съставка и метаболитите се свързват основно с орозомикоида. Некохерентните фракции се определят като 3,7% и 36%. Разпределителният обем на активната съставка е равен на 113 литра. Около 77% от лекарството се екскретира с уринарна течност, а 17% - с мускулни маси. До 1% от общото количество е в непроменена форма и около 4% е 5-хидроксиметил метаболит.

Дозиране и администриране

Стандартната валидна доза Urotol за възрастни е 4 mg дневно (2 mg два пъти дневно). Изключение от правилото са пациентите с нарушен функционален капацитет на черния дроб или бъбреците: за тях препоръчителното количество Urotol е 1 mg два пъти дневно. Ако при лечението се открият нежелани странични ефекти, дозата на Urotol трябва също да бъде минимална - 1 mg два пъти дневно.

Продължителността на терапевтичния курс обикновено е шест месеца. Уместността на по-дългата терапия се определя от лекаря поотделно.

При едновременното приложение на лекарствени инхибитори CYP3A4, оптималното дневно количество Urotol трябва да бъде 2 mg.

[1]

Употреба Urotola по време на бременност

Няма данни, че няма риск от приемане на Urotol по време на бременност. Експериментите с животни показват наличието на токсични ефекти на Urotol върху репродуктивната система, но не е проведено изследване на лекарството с участието на бременни жени. Като се има предвид това, не приемайте Urotol бременни жени.

Когато кърменето Urotol е силно нежелателно.

Противопоказания

Лекарят не предписва Urotol в случаи на повишена вероятност за развитие на реакция на свръхчувствителност при пациента, както и в други случаи, например:

• със забавяне на екскрецията на урината;
• с трайна форма на глаукома на ъгъла за затваряне;
• с класическа автоимунна миастения гравис;
• със сложен улцерозен колит;
• с токсичен гигантизъм на дебелото черво (т. Нар. Мегаколон);
• в детството (до 18 години).

Странични ефекти Urotola

Допускане Urotol е в състояние да предизвика леки или умерени специфични прояви - на първо място, като жажда, лошо храносмилане и сухи лигавици.

Най-честите симптоми са:

• болка в главата;
• сухота на лигавиците.

 По-рядко се наблюдава:

• замайване, нарушения на съня, изтръпване на крайниците;
• бронхит;
• зрително увреждане, свързано със сухи лигавици;
• сърцебиене;
• подуване на корема, повръщане, диария;
• задържане на уриниране;
• усещане за умора, болка в гърдите;
• подуване.

Много рядко са установени други симптоми:

• алергични прояви;
• нарушена ориентация, раздразнителност;
• увреждане на паметта;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• халюцинации.

Свръх доза

Проведени са тестове за евентуално предозиране с 12,8 mg Urotol, взети едновременно. Най-силните реакции са:

• настаняване;
• болка при уриниране.

Първа помощ при вземането на голяма доза Urotol е измиването на стомаха и използването на сорбентни средства.

Симптоматичното лечение се извършва, както следва:

• В състояние на свръхекспиране халюцинациите се предписват от Physostigmine;
• с конвулсии предписват наркотици бензодиазепин серия;
• при нарушения на дихателната функция са свързани вентилаторите;
• в случаите на сърдечни нарушения е подходящо назначаването на блокери;
• когато се отделя уринарна екскреция, се извършва катетеризацията;
• При разширяване на зениците капките за очи се прилагат на основата на пилокарпин (при леки случаи пациентът се поставя в затъмнена стая).

Взаимодействия с други лекарства

Препоръчва се избягване на комбинацията от Urotol с макролиди, противогъбични азолови препарати и антипротеинови средства, тъй като изброените лекарства могат да причинят прекомерна концентрация на Urotol в кръвния серум.

Нежеланите лекарствени реакции на Urotol могат да се изострят от действието на лекарства с антихолинергична активност.

Терапевтичният ефект на Urotol се редуцира под въздействието на агонисти на мускаринови холинергични рецептори.

Urotol може да отслаби ефектите на метоклопрамид и цизаприд.

Urotol не взаимодейства с други лекарства, включително перорални контрацептиви.

[2], [3]

Условия за съхранение

Urotol се съхранява при нормална стайна температура, недостъпно за деца.

[4]

Срок на годност

Позволява се да се съхранява Urotol до 2 години.