Урофосфабол

Системният антибиотик Урофосфабол е лекарство на базата на фосфомицин, което принадлежи към лекарствата с широк спектър на антимикробна активност.

Показания Urofosfabola

Урофосфабол се предписва при възпалителни инфекциозни патологии, ако патогенът е чувствителен към лекарството. Показанията могат да включват:

• инфекциозни тъканни лезии при захарен диабет, периферни артериални заболявания и др.;
• инфекциозни заболявания на костно-ставните органи;
• инфекциозни лезии на дихателната система;
• коремни инфекциозни заболявания;
• възпалителни процеси в тазовите органи;
• инфекциозни лезии на пикочно-половата система.

Формуляр за освобождаване

Урофосфабол е белезникаво-жълтеникав прах, който се използва за приготвяне на инжекционен разтвор.

Активната съставка на Урофосфабол е фосфомицин, а допълнителната съставка е янтарна киселина.

Прахът Урофосфабол е опакован в стъклени бутилки от 20 мл, херметически затворени с гумена капачка, покрита с алуминиева защита.

Една опаковка съдържа една бутилка прахообразна маса.

Фармакодинамика

Активната съставка Урофосфабол е антибиотик, който има бактерициден ефект както върху грам-положителни, така и върху грам-отрицателни микроби. Урофосфабол е особено активен срещу псевдомонаси, протеуси, шерации и високорезистентни щамове на стафилококи и ешерихии.

Урофосфаболът може да се натрупва в микробните клетки в значителни количества, навлизайки в тях чрез активен транспорт.

Урофосфабол инхибира биологичния синтез на пептидно-мастна клетъчна стена в началните етапи.

Фармакокинетика

При интрамускулно инжектиране на Урофосфабол, максималните плазмени концентрации се откриват след 60 минути и се оценяват на 17,1 mg/liter и 28 mg/liter (при съответното приложение на 500 mg и 1 g от лекарството). При инжекции по схемата от 1 g веднъж на всеки шест часа е възможно да се поддържа стабилна плазмена концентрация в рамките на 8 mg/liter.

Качеството на активната съставка Урофосфабол е сравнително слабо – 1% от количеството на лекарството, постъпващо в кръвта.

Ниското молекулно тегло на активната съставка Урофосфабол спомага за отличното ѝ разпределение в органите и тъканите. Висококачественото бактерицидно ниво на антибиотика се открива в белите дробове, плевралната и перитонеалната течност, жлъчната система, подкожната мазнина, мускулната и костната тъкан, ставите, зрителните органи и ендокарда. Урофосфабол лесно преминава кръвно-мозъчната мембрана.

Нивото на Урофосфабол в цереброспиналната течност се повишава значително при наличие на възпалителна реакция в мозъчните обвивки. Активната съставка има свойството да прониква и да се натрупва във фагоцитните клетки, както и да преминава през плацентата. В малки количества лекарството се определя в кърмата.

Полуживотът за възрастен пациент може да бъде 90-120 минути, а за дете - 0,69-1,04 часа.

Преобладаващият път на екскреция на лекарството е през бъбреците, като активната форма на антибиотика се екскретира с урината. Екскрецията на останалата част от лекарството с изпражненията не е клинично значима.

Урофосфабол може да бъде отстранен от серума чрез диализа.

Дозиране и администриране

Урофосфабол се използва под формата на интрамускулни инжекции.

Стандартното количество антибиотик за интрамускулно инжектиране е от 1 до 2 g три пъти дневно. На деца от 2,5-годишна възраст се предписва 0,5-1 g Урофосфабол три пъти дневно.

При пациенти с диагностицирана бъбречна недостатъчност или свързана хемодиализа е необходимо коригиране на режима на приложение на Урофосфабол:

• при креатининов клирънс от 20 до 40 ml в минута, 2 до 4 g Урофосфабол се прилагат веднъж на всеки 12 часа;
• при креатининов клирънс от 10 до 20 ml в минута се прилагат 2 до 4 g Урофосфабол веднъж дневно;
• Ако клирънсът е по-малък от 10 ml в минута, се прилагат 2 до 4 g Урофосфабол веднъж на всеки 2 дни.

На пациентите на хемодиализа се предписват 1-2 g Урофосфабол в края на всяка диализна сесия.

Интрамускулното приложение на Урофосфабол може да причини доста изразени болезнени усещания.

За намаляване на болката, антибиотичният разтвор се приготвя, както следва: 1 g Урофосфабол се разрежда в 2 ml вода за инжектиране, след което се смесва с 2 ml 2% лидокаин.

[ 2 ]

Употреба Urofosfabola по време на бременност

Предписването на Урофосфабол по време на бременност е нежелателно и се извършва само в ситуации, когато очакваният ефект за жената е по-важен от вероятната опасност за бъдещото бебе.

Тъй като Урофосфабол се открива в кърмата, употребата му по време на кърмене не се препоръчва. Ако е необходимо лечение, кърменето се спира за целия период на антибиотичната терапия.

Противопоказания

Не се препоръчва предписването на антибиотик Урофосфабол, ако има повишен риск от развитие на алергия към лекарството, както и по време на бременност и при деца под 2,5 години.

Относителните противопоказания са:

• тежко увреждане на черния дроб;
• недостатъчна бъбречна функция;
• старост;
• високо кръвно налягане.

Странични ефекти Urofosfabola

Урофосфабол се счита за нискотоксичен антибиотик: в повечето случаи пациентите понасят добре лечението и нежелани симптоми се наблюдават рядко.

В някои случаи, антибиотичната терапия с Урофосфабол може да бъде съпроводена от:

• алергични реакции (обрив, треска, кашлица или бронхоспазъм);
• нарушения на чернодробната функция (лабораторни изследвания - активиране на аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, ниво на билирубин);
• храносмилателни нарушения (диария, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, възпалителни процеси в устната кухина);
• нарушения в кръвната картина (намалени нива на еозинофили, левкоцити, по-рядко - анемия и агранулоцитоза);
• нарушения на пикочната функция (повишени нива на урея, наличие на протеин в урината, електролитен дисбаланс);
• нарушения на централната нервна система (замаяност, конвулсии).

Някои пациенти изпитват локална реакция към приложението на Урофосфабол, която се изразява в болка и поява на бучка на мястото на инжектиране.

В изолирани случаи са описани явления като главоболие, подуване на крайниците, неприятно усещане зад гръдната кост и учестен пулс.

[ 1 ]

Свръх доза

Към днешна дата няма описания на случаи на интоксикация с антибиотика Урофосфабол.

Взаимодействия с други лекарства

Синергичен ефект може да се образува при комбиниране на Урофосфабол с лекарства като пеницилинови и цефалоспоринови препарати, карбапенеми, гликопептиди, флуорохинолони и аминогликозидни средства. Това свойство може да бъде полезно при антибиотична терапия на тежки възпалителни патологии или инфекциозни заболявания, причинени от резистентни бактерии - псевдомонади, стафилококи, ентерококи, ентеробактерии и др.

Урофосфабол и Ампицилин, Канамицин, Гентамицин, Рифампицин, Стрептомицин не могат да се смесват в една инжекция.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте Урофосфабол на тъмно място - по възможност в специален шкаф, при температура не по-висока от +25°C. Мястото за съхранение трябва да бъде защитено от достъпа на деца.

[ 4 ]

Срок на годност

Допустимо е Урофосфабол да се съхранява до 2 години.