Tsetrylev

Tsetrilev е антихистаминово системно лекарство, вещество, производно на пиперазин.

Показания Цетрилева

Той се използва за елиминиране на симптомите на алергичен ринит (също целогодишна форма на заболяването) и освен кошерите.

Формуляр за освобождаване

Освобождават се в таблетки с обем 5 mg, на 10 броя върху блистер. В опаковка - 1 блистерна табелка; под формата на сироп във флакони с обем 30, 50 или 100 ml. Вътре в опаковката 1 бутилка, комплектована с измервателен капак.

Фармакодинамика

Левоцетиризин е активен R-енантиомер на цетиризин със стабилни свойства. Неразделен елемент от групата на конкурентните хистамин антагонисти. Неговите лечебни свойства се определят чрез блокиране на завършванията на хистамин Н1. Афинитетът към тези елементи в левоцетиризин е два пъти по-голям от този на цетиризин.

Той влияе върху хистаминово-зависимия стадий на развитие на алергични прояви, намалява съдовата пропускливост, еозинофилната миграционна активност и също така ограничава освобождаването на възпалителни проводници. Предотвратява появата на алергичен отговор и заедно с това улеснява притока на вече съществуващи симптоми. Компонентът има също така противовъзпалителни, анти-алергични и противоексудативни свойства, като почти няма антисеротин и холинолитичен ефект.

При приемането на лекарствени дози практически няма успокояващ ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на левоцетиризин е линейна и практически не се различава от свойствата на цетиризин.

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира интензивно и бързо. В същото време степента на абсорбция не се променя при използването на храната и размера на взетата доза, въпреки че се наблюдава намаляване на пиковата концентрация и удължаване на времето за нейното постигане. Нивото на бионаличност е 100%.

При 5% от лекуваните пациенти лекарството започва 12 минути след еднократно приложение, а останалото 95% след 0,5-1 часа. Пиковото ниво на плазмата се наблюдава след 50 минути след еднократна перорална доза от лекарството и продължителността му е 2 дни. Пиковата стойност е 270 ng / ml за единична доза, както и 308 ng / ml за 5 mg от лекарството отново.

Няма информация за разпределението на лекарството вътре в тъканите и неговото преминаване през ВВВ. Тестовете показват, че най-високата концентрация се наблюдава в бъбреците с черния дроб, а най-ниската - в тъканите на централната нервна система. Обемът на разпределение е 0,4 l / kg. Синтезът на вещество с плазмен протеин е 90%.

Вътре в организма се метаболизира приблизително 14% левоцетиризин. По време на този процес има връзка с таурин, окисление, също N- и О-деалкилиране. Последните се провеждат с помощта на хемопротеин CYP 3A4, докато окислителните процеси се подпомагат от множество или неизвестни изоформи на CYP елемента.

Левоцетиризин не оказва влияние върху дейността gemoproteinovyh изоензимите- 1А2 2C9, 2C19 и 2D6 и 2E1 и с ZA4 с темпове, които са няколко пъти по-големи от максималното ниво на прием в устната 5 мг на наркотици. Тъй метаболизъм е доста ниско, и способността за инхибиране на процеса отсъства, вероятността за взаимодействие на левоцетиризин и други лекарствени вещества е изключително малка.

Екскрецията на веществото се извършва главно чрез филтриране на гломерули и активна секреция на тубулите. Полуживотът от плазма (възрастни) е 7,9 + 1,9 часа. Този сегмент е по-кратък при децата. Общата скорост на изчистване (възрастни) е 0,63 ml / минута / kg. Екскрецията на активната съставка и продуктите на разпадане се извършва основно в урината (средната стойност е 85,4% от използваната доза). Само 12,9% от веществото се екскретира с фекалии.

Очевидният коефициент на пречистване на левоцетиризин в организма е в съответствие с индекса КК. Поради това хората с тежка или умерена степен на нарушения в бъбречната функция трябва да изберат интервалите между употребата на левоцетиризин, като се имат предвид стойностите на QC. При наличие на анурия в крайния етап на крайния стадий на бъбречната патология, общото ниво на клирънс при такива хора, в сравнение с тези при хора без такива заболявания, се намалява с приблизително 80%.

Количеството на активното вещество, което се отделя по време на хемодиализата (стандартната процедура, продължаваща 4 часа) е равна на <10%.

Дозиране и администриране

Сироп трябва да се приема през устата (деца от 6 месеца и възрастни), независимо от храненето. Такива размери се препоръчват:

• Кърмачета 0,5-1 година - веднъж дневно за 1,25 mg (или 2,5 ml);
• на възраст 1-2 години - два пъти на ден за 1,25 mg (дневната доза ще бъде 2,5 mg);
• на възраст от 2 до 6 години - два пъти дневно, за да се вземат 1.25 mg (или 2.5 ml) от лекарството;
• на възраст 6-12 години - за един ден от 5 mg (или 10 ml) лекарства;
• подрастващи от 12 години и в допълнение възрастни - веднъж дневно за 5 mg (или 10 ml) сироп.

Хората, които имат нарушения в работата на бъбреците, трябва да изчислят дозите в съответствие с индексите за КК. Изчислението е, както следва:

• с нормална бъбречна функция (CC ниво ≥80 ml / минута) - 5 mg веднъж дневно;
• при нарушения с лека тежест (КК стойност 50-79 ml / минута) - единична доза от 5 mg LS;
• нарушения с умерена тежест (ниво на CK 30-49 ml / минута) - приемайте 5 mg веднъж на ден;
• тежко нарушение (CC ниво <30 ml / минута) - приемане на 5 mg сироп веднъж на 3 дни;
• крайният стадий на бъбречна патология (ниво на CC <10 ml / минута) и лицата на диализа - приемането на лекарства е забранено.

Продължителност на приемане сироп хора с непостоянно форма на алергичен ринит (симптоми на заболяването се появяват между <4 дни седмично или по време на по-малко от 1 месец), се определя като се вземат предвид историята и хода на заболяването. Спрете терапията може да бъде върху изчезването на симптомите и да се възобновите, ако алергията започне отново.

При стабилна форма на алергичен ринит (признаци на заболяването се появяват> 4 дни в седмицата или в период, по-дълъг от 1 месец) при постоянен контакт с алергени - възможно постоянно лечение.

За да се елиминират хроничните патологии (уртикария или алергичен ринит), може да е необходим курс до 1 година (тази информация е получена чрез тестове, използващи рацемат).

Таблетките трябва да се консумират перорално, да се измиват с вода и да не се дъвчат. В случай на гладуване настъпването на лекарствената експозиция се извършва по-бързо.

Дневната доза за деца от 6 години и възрастни - 5 mg веднъж дневно (1 таблетка). При лечението на полиноза курсът трае средно 1-6 седмици. За да се премахнат алергичните заболявания от хроничен тип, може да се наложи курс до 1 година.

Употреба Цетрилева по време на бременност

Левоцетиризин не трябва да се прилага на бременни жени.

Тъй като цетиризинът може да проникне в майчиното мляко, ако има нужда от прилагане на Tsetril, трябва да откаже кърменето по време на лечението.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• непоносимост към левоцетиризин или други елементи на лекарството, както и различни производни на пиперазин;
• хронична форма на бъбречна недостатъчност в тежка степен (CC ниво <10 ml / минута);
• предписват левоцетиризин на новородени и деца до шест месеца са забранени, тъй като информацията за употребата на наркотици в тази възраст е много ограничена;
• таблетките не трябва да се приемат при деца на възраст под 6 години.

Странични ефекти Цетрилева

Съставните елементи на метилпарабен сироп с пропил парахидроксибензоат могат да причинят следните нежелани реакции (може да имат забавена реакция):

• прояви от страна на Народното събрание: чувство на слабост, сънливост, тежка умора, появата на главоболие, загуба на съзнание, гърчове, тремор, парестезия и световъртеж, както и развитието на промяна на вкуса или умора;
• умствени разстройства: усещане за възбуда, агресия, появата на халюцинации, мисли за самоубийство, депресия, безсъние и други нарушения на съня;
• сърдечни реакции: развитие на тахикардия или повишена сърдечна честота;
• зрителни органи: замъглено зрение и други нарушения;
• слухови нарушения: развитие на световъртеж;
• жлъчен канал и черен дроб: развитие на хепатит;
• органите на урината и бъбреците: запазване на уринирането и появата на дисурия;
• реакции на имунитета: прояви на свръхчувствителност, сред които анафилаксия;
• органи на дихателната система, медиастинума и гръдната кост: появата на диспнея;
• реакции на стомашно-чревния тракт: появата на запек, гадене, диария, повръщане, коремни болки и сухота на лигавиците на устата;
• подкожните слоеве и кожата: появата на персистиращ наркотик индуциран обрив, други обриви и сърбеж и освен това развитие на уртикария или оток на Quincke;
• мускулна структура и кости: начало на миалгия;
• индикации за лабораторни тестове: увеличаване на теглото, промяна в нормалните параметри на чернодробната функция;
• нарушения на метаболитните процеси: повишен апетит;
• системни нарушения: появата на отоци.

Свръх доза

Появата на предозиране е чувство на сънливост, но при децата този симптом се предшества от повишена раздразнителност и възбуда.

Левоцетиризин няма специфичен антидот. При разработването на нарушенията е необходимо да се окаже помощ на жертвата, насочена към поддържане на състоянието и премахване на симптомите. Вариант с стомашна промивка е възможен, ако лекарството е прието наскоро. Процедурата на хемодиализа няма да работи.

Взаимодействия с други лекарства

Не са провеждани тестове за взаимодействие на левоцетиризин.

Тестване на взаимодействието на цетиризин (в комбинация с рацемата) показват, че комбинация циметидин, антипирин, а освен кетоконазол и псевдоефедрин, както и вещества, азитромицин, еритромицин и глипизид или диазепам не предизвиква значими лекарствени странични ефекти.

Когато се комбинира с теофилин (дневна доза от 400 mg), общият клирънс на левоцетиризин се намалява (с 16%), а теофилиновите свойства остават непроменени.

Методи за изпитване за многократна употреба ритонавир (два пъти на ден до 600 мг), цетиризин (на ден до 10 мг) са показали, че степента на излагане на последната се увеличава с около 40%, докато обемът на разпределение на ритонавир леко променена (-11%) и за комбинация с цетиризин.

Храната не се отразява на степента на усвояване на лекарството, но намалява неговата скорост.

[1], [2]

Условия за съхранение

Tsetril трябва да бъде съхраняван на място, недостъпно за малки деца при температури, които не надвишават 30 ° С.

[3]

Срок на годност

Tsetrilev (под формата на сироп и таблетки) е на разположение за употреба в период от 24 месеца след освобождаването на лекарството. В същото време след отваряне на бутилката със сироп, лекарството има срок на годност 3 месеца.