Тестостерон пропионат

Тестостерон пропионатът демонстрира значителни анаболни и андрогенни ефекти (регулира активността на мъжките полови жлези и свързването с протеините).

Лекарството има специфични андрогенни свойства: стимулира активността и процесите на развитие на гениталиите, простатата със семенни мехурчета и в същото време 2 мъжки полови характеристики (коса и глас). Участва във формирането на телесната конституция, както и в мъжкото сексуално поведение, повишава потентността и либидото, а освен това стимулира процеса на сперматогенеза. Намалява обема на произвеждания FSH и пролактин. [1]

Показания Тестостерон пропионат

Използва се при мъже в случай на сексуално недоразвитие или нарушения във функционирането на репродуктивната система, и освен това, с менопауза (може да се развие при хора над 50 години - състояние, когато мъжът става безплоден ) и нервната и съдовата система нарушения, причинени от него. Предписва се и в случай на акромегалия (заболяване, което засяга хипофизната жлеза; при него се увеличава размерът на вътрешните органи, краката с ръце и носа с долна челюст, както и метаболитни нарушения) и хипертрофия на простатата.

При жените лекарството се предписва при невроваскуларни разстройства, причинени от настъпването на менопаузата (ако е невъзможно да се използват естрогенни вещества или женски гонадостероиди), и карцином на яйчниците и гърдата (лица под 60 години). В допълнение, той се използва за патологично кървене от матката (причинено от нарушение на функцията на яйчниците) при пациенти в напреднала възраст.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с вместимост 1 ml. Кутията съдържа 5 или 10 ампули с лекарство.

Фармакодинамика

Тестостеронът е женски антагонист на гонадостероиди (естроген); той демонстрира антитуморен ефект върху неоплазмите на гърдата при жените. Той има анаболна активност - стимулира свързването с протеини, намалява количеството на складираните мазнини, задържа сяра и калий с фосфор, необходим за свързването на протеини в тялото, и в допълнение потенцира фиксацията на калций вътре в костите и увеличава мускулната маса.

В случай на достатъчно количество протеиново хранене, лекарството стимулира производството на еритропоетин. [2]

Фармакокинетика

При инжекции s / c или i / m веществото се абсорбира с ниска скорост от мястото на инжектиране. Тестостеронът, циркулиращ вътре в кръвния поток, прониква в целевите органи, възстановявайки се там до 5-а-дихидротестостерон, който взаимодейства с окончанията на клетъчната стена и след това преминава в клетъчното ядро.

Около 98% от лекарството се синтезира с протеин вътре в кръвната плазма (по -голямата част от него с глобулини).

Метаболитните процеси се осъществяват вътре в черния дроб с образуването на метаболитни компоненти, екскретирани заедно с урината, които имат слаба (или изобщо нямат) терапевтична активност. Около 6% от непроменените лекарства се екскретират през червата.

Дозиране и администриране

За мъже с акромегалия, евнухоидизъм, вродено недоразвитие на половите жлези и тяхното отстраняване поради нараняване или по време на операция е необходима доза от 25-50 mg, която се прилага подкожно или интрамускулно с честота през ден или 2 дни. Продължителността на такъв цикъл на лечение се определя от естеството на патологията и ефективността на лекарството. Когато се появят симптоми на подобрение, лекарството започва да се прилага в поддържащи дози - 5-10 mg (дневно или през ден).

В случай на импотентност, която е с ендокринен характер, и андропауза (на фона на това се наблюдават нервни и съдови нарушения), лекарството се използва в доза от 10 mg дневно или на порции от 25 mg 2-3 пъти седмично за 1-2 месеца.

В случай на безплодие при мъжете, лекарството се прилага на порции от 10 mg 2 пъти седмично в продължение на 4-6 месеца или в количество от 50 mg (през ден) през период от 10 дни.

В случай на патологична андропауза, тестостерон пропионат се използва 2 пъти седмично в доза от 25 mg, в продължение на 2 месеца. Може да се прилага и на 1-месечни интервали за период от 1-2 месеца.

На жените се предписва комбинирана терапия за карцином на гърдата - 0,1 g се инжектира 2-3 пъти седмично.

• Заявление за деца

Няма данни за ефективността на тестостерон пропионат и неговата безопасност в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Използването на тестостерон в педиатрията може да доведе до ускорено съзряване и растеж на костната тъкан, маскулинизация и в същото време до преждевременно затваряне на зоната на епифиза на растежа, което ще намали окончателния растеж на детето.

Употреба Тестостерон пропионат по време на бременност

Няма достатъчно информация относно употребата на лекарството по време на кърмене и бременност. Като се има предвид характерният вирилизиращ ефект върху плода, той не трябва да се предписва за HB или бременност. Ако пациентът е диагностициран със зачеване, употребата на лекарства трябва да бъде спряна.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна чувствителност към лекарства;
• карцином на простатата или гърдата при мъжете;
• неоплазми в черния дроб (присъстващи и в анамнезата);
• тежки нарушения на чернодробната дейност;
• хиперкалциурия или -калцемия;
• CHF, която не е излекувана, както и IHD.

Странични ефекти Тестостерон пропионат

Сред страничните ефекти:

• лезии, свързани с млечните жлези и репродуктивната функция: повишена сексуална възбуда, приапизъм, гинекомастия, повишена честота на ерекция и повишаване на либидото, както и гръдна болка. Използването на големи порции води до потискане на сперматогенезата и атрофия на тестисите при мъжете. Действието на андрогените може да провокира растежа на злокачествени новообразувания в областта на простатата и нейната хиперплазия. При жените могат да се развият признаци на вирилизъм: увеличаване на окосмяването по тялото и лицето, уплътняване на звука на гласа, потискане на яйчниковата активност, пастообразност на лицето, атрофия на тъканите и гърдите на ендометриума, менструални нередности, хипертрофия на клитора и епидермална мастност. Процесът на вирилизация може да бъде нелечим дори след прекратяване на приема на тестостерон;
• респираторни проблеми: дихателен дистрес или сънна апнея;
• нарушения в работата на мускулно -скелетната структура: артралгия, болка, засягаща краката и мускулни крампи;
• нарушения на стомашно -чревния тракт: гадене, диария или кървене в стомашно -чревния тракт;
• лезии, засягащи хепатобилиарната система: жълтеница, повишаване на нивата на аминотрансферази, холестатичен хепатит, нарушение в черния дроб. При продължително приложение на големи порции могат да се отбележат тумори в областта на черния дроб;
• нарушения, свързани с кръвната система и лимфата: полицитемия се наблюдава единично; може да се повиши хематокритният индекс или да се потисне фактора на кръвосъсирването. Развива се и склонност към тромбоза;
• проблеми с епидермиса и неговите производни: различни епидермални симптоми, включително себорея, акне, сърбеж и алопеция;
• хранителни и метаболитни нарушения: хиперкалциемия, намаляване на нивата на HDL или повишаване на нивата на LDL, наддаване на тегло и нарушение на глюкозния метаболизъм;
• неврологични признаци: хиперхидроза, депресия, замаяност, нервност и главоболие;
• системни нарушения и проблеми в областта на инжектиране: хематом под кожата или болка в областта на инжектиране на лекарства. При продължителна употреба на лекарството или въвеждане на високи дози, честотата на развитие на подпухналост и случаи със задържане на течности понякога се увеличава. Могат да се появят симптоми на непоносимост, включително втрисане, треска и треска в цялото тяло.

Свръх доза

Употребата на лекарства на големи порции или за дълъг период от време може да провокира появата на симптомите, посочени в „страничните ефекти“.

При такова нарушение е необходимо да се отмени лекарството и когато отрицателните признаци, свързани с андрогена, изчезнат, продължете да го използвате на намалени порции. При необходимост се извършват симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Прилагането заедно с лекарства, които индуцират интрахепатални микрозомни ензими (рифампицин, фенитоин с барбитурати, фенилбутазон и карбамазепин) може да намали ефекта на тестостерона.

В случай на изразен интензитет на хипогонадизъм, лекарството може да се комбинира с вещества, които стимулират активността на щитовидната жлеза и естрогени.

Тестостерон пропионат потенцира активността на анаболни стероиди, витамини и лекарства, които съдържат фосфор или калций, а също така намалява скоростта на елиминиране на циклоспорин.

Андрогените могат да повишат глюкозния толеранс, както и да отслабят нуждите от инсулин (или необходимостта от употребата на перорални хипогликемични лекарства) при диабетици.

Андрогените също влияят върху метаболитните процеси на други лекарства (отбелязва се повишаване на серумните стойности на оксифенбутазон).

Има доказателства, че тестостеронът и неговите производни увеличават ефекта на пероралните антикоагуланти, което може да изисква промяна в дозата. Изисква се постоянно да се спазват всички ограничения за инжекции при лица с нарушения на кръвосъсирването (наследствени или придобити).

Комбинацията от тестостерон с кортикотропин или кортикостероиди увеличава вероятността от развитие на подуване.

Алкохолът и барбитуратите намаляват ефектите на тестостерона.

Андрогените са в състояние да намалят стойностите на тироксин-свързващия глобулин, което води до намаляване на общите стойности на тироксин и потенциране на усвояването на тироксина с трийодтиронин. В същото време индексите на свободните фракционни хормони на щитовидната жлеза не се променят.

Няма клинични симптоми на влошаване на активността на щитовидната жлеза.

Условия за съхранение

Тестостерон пропионат трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Тестостерон пропионат може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Androgel, Methyltestosterone with Sustanon, както и Testanat и Testosterone andecanoate.