Тестостерон пропионат

Тестостерон пропионатът проявява значителни анаболни и андрогенни ефекти (регулира активността на мъжките полови жлези и свързването с протеини).

Лекарството има специфични андрогенни свойства: стимулира активността и развитието на гениталиите, простатата със семенните мехурчета, а заедно с това и вторите полови белези от мъжки тип (окосмяване и глас). Участва в процесите на формиране на телесната конституция, както и в мъжкото сексуално поведение, спомага за повишаване на потентността и либидото, а освен това стимулира процеса на сперматогенеза. Намалява обема на произвеждания FSH и пролактин. [ 1 ]

Показания Тестостерон пропионат

Използва се при мъже в случаи на полов недостатък или нарушения във функционирането на репродуктивната система, както и при менопауза (може да се развие при хора над 50-годишна възраст - състояние, при което мъжът става безплоден ) и причинените от нея нервни и съдови разстройства. Предписва се също при случаи на акромегалия (заболяване, засягащо хипофизната жлеза; характеризира се с увеличаване на размера на вътрешните органи, краката с ръцете и носа с долната челюст, както и метаболитни нарушения) и хипертрофия на простатата.

Лекарството се предписва на жени за невроваскуларни нарушения, причинени от настъпването на менопаузата (ако е невъзможно да се използват естрогенни вещества или женски гонадостероиди), както и за карцином на яйчниците и гърдата (при хора под 60-годишна възраст). Освен това се използва при патологично маточно кървене (причинено от яйчникова дисфункция) при пациенти в напреднала възраст.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с вместимост 1 ml. Кутията съдържа 5 или 10 ампули от лекарството.

Фармакодинамика

Тестостеронът е антагонист на женските гонадостероиди (естрогени); той проявява противотуморен ефект при неоплазми в областта на гърдите при жените. Има анаболна активност - стимулира свързването с протеини, намалява обема на отложените мазнини, задържа сяра и калий с фосфор, необходими за свързването с протеини в организма, а освен това потенцира фиксацията на калций в костите и увеличава мускулната маса.

В случай на достатъчен прием на протеини, лекарството стимулира производството на еритропоетин. [ 2 ]

Фармакокинетика

При подкожни или интрамускулни инжекции, веществото се абсорбира с ниска скорост от мястото на инжектиране. Тестостеронът, циркулиращ в кръвния поток, прониква в целевите органи, където се редуцира до 5-α-дихидротестостерон, който взаимодейства с краищата на клетъчната стена, след което преминава в клетъчното ядро.

Около 98% от лекарството се синтезира с протеини в кръвната плазма (по-голямата част от него с глобулини).

Метаболитните процеси се осъществяват в черния дроб с образуването на метаболитни компоненти, екскретирани с урината, които имат слаба (или никаква) терапевтична активност. Около 6% от непромененото лекарство се екскретира през червата.

Дозиране и администриране

За мъже с акромегалия, евнухоидизъм, вродено недоразвитие на половите жлези и тяхното отстраняване поради травма или операция е необходима доза от 25-50 mg, която се прилага подкожно или интрамускулно с честота през ден или 2 дни. Продължителността на такъв лечебен цикъл се определя от естеството на патологията и ефективността на лекарството. При поява на симптоми на подобрение, лекарството се прилага в поддържащи дози - 5-10 mg (дневно или през ден).

При импотентност от ендокринен произход и андропауза (на фона на която се наблюдават нервни и съдови нарушения), лекарството се използва в доза от 10 mg дневно или в порция от 25 mg 2-3 пъти седмично в продължение на 1-2 месеца.

При мъжете, при които е налице безплодие, лекарството се прилага в дози от 10 mg 2 пъти седмично в продължение на 4-6 месеца или в количество от 50 mg (през ден) за период от 10 дни.

В случай на патологична андропауза, тестостерон пропионат се използва 2 пъти седмично в доза от 25 mg, в продължение на 2 месеца. Може да се използва и на интервали от 1 месец за период от 1-2 месеца.

На жени се предписва в комбинирана терапия за рак на гърдата – 0,1 g се прилага 2-3 пъти седмично.

• Заявление за деца

Няма данни относно ефикасността на тестостерон пропионат и неговата безопасност в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Употребата на тестостерон в педиатрията може да доведе до ускорено съзряване и растеж на костната тъкан, маскулинизация и заедно с това до преждевременно затваряне на епифизната зона на растеж, което ще намали крайния ръст на детето.

Употреба Тестостерон пропионат по време на бременност

Няма достатъчно информация относно употребата на лекарството по време на кърмене и бременност. Предвид характерния вирилизиращ ефект върху плода, то не може да се предписва по време на кърмене или бременност. Ако на пациентката е поставена диагноза зачеване, употребата на лекарството трябва да се спре.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• силна чувствителност към лекарството;
• карцином на простатата или гърдата при мъжете;
• неоплазми в областта на черния дроб (също присъстващи в анамнезата);
• тежка чернодробна дисфункция;
• хиперкалциурия или -калцемия;
• Нелекувана ХСН, както и коронарна болест на сърцето.

Странични ефекти Тестостерон пропионат

Страничните ефекти включват:

• Лезии, свързани с млечните жлези и репродуктивната функция: повишена сексуална възбуда, приапизъм, гинекомастия, повишена честота на ерекциите и потенциране на либидото, както и болка в гърдите. Употребата на големи дози води до потискане на сперматогенезата и тестикуларна атрофия при мъжете. Действието на андрогените може да провокира растежа на злокачествени новообразувания в областта на простатата и нейната хиперплазия. При жените могат да се развият признаци на вирилизъм: увеличено окосмяване по тялото и лицето, загрубяване на гласа, потискане на яйчниковата активност, пастозност на лицето, атрофия на ендометриалната тъкан и гърдите, менструални нарушения, клиторна хипертрофия и епидермална мазнина. Процесът на вирилизация може да бъде нелечим дори след прекратяване на приема на тестостерон;
• респираторни проблеми: дихателен дистрес или сънна апнея;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: артралгия, болка, засягаща краката, и мускулни крампи;
• стомашно-чревни нарушения: гадене, диария или кървене в стомашно-чревния тракт;
• лезии, засягащи хепатобилиарната система: жълтеница, повишени нива на аминотрансферази, холестатичен хепатит, чернодробна дисфункция. При продължително приложение на големи дози могат да се наблюдават тумори в областта на черния дроб;
• нарушения, свързани с кръвоносната система и лимфата: полицитемия се наблюдава спорадично; хематокритният индекс може да се повиши или факторът на кръвосъсирването да бъде потиснат. Развива се и склонност към тромбоза;
• проблеми с епидермиса и неговите производни: различни епидермални симптоми, включително себорея, акне, сърбеж и алопеция;
• храносмилателни и метаболитни нарушения: хиперкалцемия, намалени нива на HDL или повишени нива на LDL, наддаване на тегло и нарушения в глюкозния метаболизъм;
• неврологични признаци: хиперхидроза, депресия, замаяност, нервност и главоболие;
• Системни нарушения и проблеми на мястото на инжектиране: хематом под кожата или болка на мястото на инжектиране. При продължителна употреба на лекарството или приложение във високи дози, честотата на отоци и случаи на задържане на течности понякога се увеличава. Могат да се появят симптоми на непоносимост, включително втрисане, повишена температура и треска в цялото тяло.

Свръх доза

Употребата на лекарството във високи дози или за дълъг период от време може да причини симптоми, изброени в „странични ефекти“.

В случай на такова нарушение, приемът на лекарството трябва да се прекрати и когато негативните признаци, свързани с андрогените, изчезнат, употребата му трябва да продължи в намалени дози. При необходимост се извършват симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Едновременното приложение с лекарства, които индуцират интрахепатален микрозомален енизъм (рифампицин, фенитоин с барбитурати, фенилбутазон и карбамазепин), може да намали ефекта на тестостерона.

В случаи на тежък хипогонадизъм, лекарството може да се комбинира с вещества, които стимулират активността на щитовидната жлеза, и естрогени.

Тестостерон пропионатът потенцира активността на анаболните стероиди, витамините и лекарствата, съдържащи фосфор или калций, а също така намалява скоростта на елиминиране на циклоспорин.

Андрогените могат да повишат глюкозния толеранс и да намалят инсулиновите нужди (или необходимостта от перорални хипогликемични лекарства) при диабетици.

Андрогените също влияят върху метаболитните процеси на други лекарства (отбелязва се повишаване на серумните нива на оксифенбутазон).

Има доказателства, че тестостеронът и неговите производни усилват ефекта на пероралните антикоагуланти, което може да наложи промяна в дозата. Всички ограничения относно инжекциите при лица с нарушения на кръвосъсирването (наследствени или придобити) трябва да се спазват по всяко време.

Комбинацията от тестостерон с кортикотропин или кортикостероиди увеличава вероятността от развитие на оток.

Алкохолът и барбитуратите намаляват ефектите на тестостерона.

Андрогените са способни да намалят индексите на тироксин-свързващия глобулин, което води до намаляване на общите стойности на тироксина и потенциране на захващането на тироксин с трийодтиронин. В същото време индексите на свободните фракционни тиреоидни хормони не се променят.

Няма клинични симптоми на влошаване на функцията на щитовидната жлеза.

Условия за съхранение

Тестостерон пропионатът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Тестостерон пропионат може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Андрогел, Метилтестостерон със Сустанон, както и Тестенат и Тестостерон деканоат.