Taxotere

Лекарството се основава на доцетаксел, един от многото противотуморни агенти, алкалоидът Taxotere е концентрирана течност за интравенозни инфузии. Често това лекарство се използва за втора линия химиотерапия, с различни ракови процеси в организма.

Таксотера се освобождава в аптеките само ако има рецепта от лекаря.

Показания Taxotere

 Таксотера може да бъде предписан в следните ситуации:

• като адювантно лечение за раков процес в млечната жлеза, включващ най-близките лимфни възли в процеса. Лечението се допълва с препарати на доксорубицин и циклофосфамид;
• с локализиран раков процес в млечната жлеза с метастази в комбинация с препарата на доксорубицин и като начален хемотерапевтичен режим. Възможна химиотерапия, както на първа, така и на втора линия. Еднократен режим на лечение може да се извърши заедно с капецитабин, ако първоначалната терапия се състои от антрациклини и алкилиращи лекарства и е установено, че е неефективна;
• като начален хемотерапевтичен режим за тумори на рак на гърдата с метастази и онкорепресия на HER2 във връзка с лекарството Trastuzumab;
• за локализирано или метастатичен недребноклетъчен белодробен рак процес (в комбинация с лекарства, цисплатина и карбоплатина), източник верига, или повторно лечение с химиотерапия с никакъв ефект върху предходната схема включително на основата на платина лекарства;
• с метастазен раков процес в яйчниците, ако предишната форма на химиотерапия е била неефективна;
• с неизползваем локализиран сквамозен раков процес в главата и цервикалната област, в комбинация с цисплатин и 5-флуороурацил, като начално лечение;
• с метастатичен сквамозен раков процес в главата и цервикалната област като втора линия химиотерапевтичен режим;
• при метастатичен хормон-зависим злокачествен процес в комбинация с лекарства преднизолон и преднизон;
• при метастатичен злокачествен туморен процес в стомаха (включително сърдечно отделение) под формата на първоначално лечение заедно с лекарства Cisplatinum и 5-флуороурацил.

[1]

Формуляр за освобождаване

Taxotere е концентрирано вещество, предназначено за производството на инфузионна течност.

Taxotere се състои от активната съставка на доцетаксел и допълнителна съставка на полисорбат 80. Комплектът съдържа течен разтворител под формата на 13% етилов алкохол, разреден с вода за инжекции.

Лекарството има формата на безцветна маслена течност, чийто цвят варира от жълтеникав до кафеникав оттенък. Концентрираното лекарство се бутилира:

• 20 mg / 0,5 ml;
• 80 mg / 2 ml.

Флаконите са стъклени, прозрачни. Каучукова запушалка с алуминиева защита и пластмасов капак със зелен или червен цвят.

Една опаковка съдържа 1 бутилка концентрирано лекарство и 1 бутилка с разтваряща се течност. Клетъчна опаковка, запечатана с полиетилен. В допълнение, пакетът съдържа анотация за информация за лекарството.

Името на аналозите на Taxotere

Съгласно активната съставка доцетаксел се избират следните аналози на лекарствения продукт Taxotere:

• Vizdok е инфузионен наркотик;
• Dozemeda - концентрирано лекарство за приготвяне на инфузионен разтвор;
• Dozet - концентрирана медицина;
• Docetax е концентрирано лекарство за приготвяне на инфузионен разтвор;
• Доцетаксел (Ebeve, Amax, Vista, Farmstandart-Biolek, Teva, Farmeks);
• Doctetakin е инфузионен концентриран препарат;
• Доцерера - концентрирано лекарство;
• Dozet-Health - инфузионен разтвор;
• Таксолитът е концентрирано лекарство.

[2], [3], [4]

Фармакодинамика

Taxotere е антитуморно химиотерапевтично средство на естествена основа (таксоидна група). Ефектът на лекарството се дължи на стимулирането на натрупването на тубулин в резистентни микротубули, както и предотвратяването на тяхното разлагане, което води до намаляване на количеството свободно съществуващ тубулин. Свързването на активния компонент и микротубулите не влияе върху броя на протофиламентите.

Лабораторните тестове показват, че Taxotere променя микротубулната мрежа, която е от голямо значение в клетъчната фаза на митозата и интерфазата.

Лекарството показва токсичност по отношение на различни злокачествени клетки. В този случай ефектът на Taxotere може да не зависи от честотата на приложение на агента и да се прояви в широк спектър от противоракови действия.

[5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Кинетичните свойства на Taxotere зависят от количеството на прилаганото лекарство. Асоциацията с плазмените протеини е повече от 95%.

През седмицата активният метаболит се екскретира с уринарна течност и телета (приблизително 6% и 75%, съответно). Повечето от лекарството, което се екскретира с изпражненията, може да бъде открито за 2 дни под формата на неактивен продукт.

При малки функционални нарушения на черния дроб, общият клирънс се намалява с 27% в сравнение със средния индекс.

Клирънсът на активната съставка на лекарството не се променя с малко натрупване на течност в тялото.

[10], [11], [12], [13], [14]

Дозиране и администриране

За да се предотвратят алергичните процеси и натрупването на течности в тъканите, всички пациенти (с изключение на пациенти с простатен аденокарцином) се подлагат на премедикация с глюкокортикостероиди преди химиотерапията. Пример за схема за премедикация:

• Дексаметазон перорално в количество 8 mg два пъти дневно в продължение на 3 дни;
• първоначалната доза на лекарството трябва да се приеме един ден преди началото на химиотерапията.

При аденокарцином на простатата преднизолон (или преднизон) се премедицира с дексаметазон в доза от 8 mg за 12 часа, 3 часа и 60 минути преди химиотерапията.

За да се намали рискът от усложнения от кръвта, може да се предпише превантивно приложение на G-CSF.

Таксотера се инжектира интравенозно - капково, за един час, веднъж на всеки 21 дни.

• В адювантно лечение на рак процес в млечната жлеза на Taxotere единица доза може да бъде 75 мг / m 60 минути след прилагане на лекарства Доксорубицин (50 мг / m) и циклофосфамид (500 мг / m) на всеки 21 дни. Лечението включва 6 инжекции.

Като самостоятелно лечение, Taxotere се прилага в количество от 100 mg / m 2 веднъж на всеки 21 дни. В комбинация с препарати от Doxorubicin (50 mg / m²) и Capecitabine (1250 mg / m²) Taxotere се прилага в количество 75 mg / m2 веднъж на всеки 21 дни.

В комбинация с лекарството Trastuzumab, количеството на Taxotere е 100 mg / m2 веднъж на всеки 21 дни.

• При процес с недребноклетъчен рак на белия дроб, Taxotere се използва в количество от 75 mg / m 2, едновременно с едностранна терапия и в комбинация с платинови лекарства, веднъж на всеки 21 дни.
• При метастазирал рак на яйчника, Taxotere се използва в доза от 100 mg / m2 веднъж на всеки 21 дни.
• В локално локализиран сквамозноклетъчен тумор, главата и цервикалните зони на Taxotere се прилагат в количество 75 mg / m 2. В един ден, с лекарство, цисплатина се прилага в количество 75 mg / m 2 в продължение на 60 минути, като допълнително се понижава 5-флуороурацил 750 mg / m 2 на ден в продължение на пет дни. Тази схема се прилага веднъж на 21 дни и може да се повтаря до 4 пъти.
• При метода на метастазиралите сквамозни клетки на главата и шийния участък Taxotere се прилага в количество от 100 mg / m 2 веднъж на всеки 21 дни.
• При метастатичен хормон-независим раков процес в простатата, Taxotere се прилага в количество 75 mg / m 2 веднъж на всеки 21 дни. Преднизолон се приема перорално 5 mg два пъти дневно за целия курс на химиотерапия.
• При метастазен раков процес в стомаха (включително в сърдечния отдел) Taxotere се прилага в количество 75 mg / m2 веднъж на всеки 21 дни. На същия ден трябва да се прилага Цисплатин вливане в количество от 75 мг / m, за protyazhenii1-3 часа инфузия, с по-нататъшното прилагане на 5-FU в количество от 750 мг / m (инфузия дневно в продължение на 5 дни).

Концентрираното вещество се разрежда предварително в разтварящата се течност, която се доставя с препарата.

Преди да разредете лекарството, трябва да го доведете до стайна температура. При разбъркване флаконът не се разклаща, а се обръща и се задържа 45 секунди, след което се оставя за 5 минути, докато се разтвори напълно.

Преди започване на инфузията е необходимо да се уверите, че препаратът е чист и не съдържа мътност и утайка.

[16], [17]

Употреба Taxotere по време на бременност

Антитуморният агент Taxotere е забранен за предписване на бременни и кърмещи пациенти.

Преди и по време на лечението, лекарствата трябва да използват контрацептиви, които също се използват 3 месеца след края на химиотерапията.

Ако жената забременее по време на химиотерапията, тя е длъжна незабавно да уведоми лекуващия лекар.

Клиничните проучвания показват, че Taxotere има генотоксичен ефект и дори може да влоши качеството на мъжките сперматозоиди. Следователно, както при жените, така и при мъжете, по време на лечението с лекарството и в рамките на шест месеца след терапевтичния курс е необходимо да се вземат мерки, за да се предотврати възможната концепция за детето. Понякога, ако в бъдеще двойката планира да има деца, препоръчително е да се извърши криоконсервация на спермата преди началото на химиотерапията.

Противопоказания

При някои заболявания и условия лечението с Taxotere може да се счита за невъзможно:

• при ниво на неутрофилите в периферния кръвен поток, по-малко от 1500 за μL;
• със значителни функционални нарушения на черния дроб;
• в периода на бременност и кърмене на бебето;
• при деца и подрастващи под 18 години;
• с висока вероятност за алергична реакция по отношение на съставките на медикамента.

При комбинирано лечение с употребата на допълнителни лекарства е необходимо да се вземат предвид и други противопоказания, които се отнасят до спомагателни лекарства.

[15]

Странични ефекти Taxotere

Както всички химиотерапии, Taxotere има голям брой странични ефекти:

• преходна неутропения, възникваща на фона на треска, септични усложнения и пневмония;
• тромбоцитопения с вероятност за кървене, анемия;
• алергични прояви (зачервяване на кожата, сърбеж, недостиг на въздух, бронхоспазъм, обрив);
• загуба на коса, кожни обриви, пигментация на ноктите, онихолиза;
• оток на крайниците, натрупване на течност в коремната кухина, генерализиран оток;
• диспепсия, промени в усещането за вкус, възпаление на лигавицата на хранопровода, стомаха, червата;
• язви на храносмилателния тракт, кървене;
• скованост на крайниците, периферна невропатия, конвулсивен синдром;
• аритмии, промени в кръвното налягане, повишена тромбоза, пре-инфаркт и инфаркт;
• хепатит, пневмония, развитие на белодробна фиброза;
• болка в ставите и мускулите, миастения гравис;
• конюнктивит, скъсване, преходно зрително увреждане;
• влошаване на кожата, повишена пигментация, усещане за кръвоизливи на кожата, възпалителни лезии на вените;
• болка в гръдния кош, зачервяване на дланите и краката, феномен на дехидратация.

Свръх доза

Феноменът на предозиране се счита за малко вероятно, тъй като такива случаи са единични, тъй като дозата се изчислява поотделно за всеки пациент.

Може да се имат предвид признаци за употребата на излишна доза за тялото:

• потисната функция на хематопоезата;
• генерализирано възпаление на тъканите на лигавицата;
• периферна невропатия.

В момента лекарството, неутрализиращо действието на Taxotere, не е определено. Ако пациентът е заподозрян в предозиране, той се отнася за лечение в болница с употребата на симптоматични лекарства и постоянен мониторинг на основните жизнени функции на тялото. Използва се фактор, стимулиращ колонията (G-CSF). 

[18],

Взаимодействия с други лекарства

Според изследванията, беше установено, че биологичната трансформация на Taxotere може да варира с едновременната употреба на лекарства, повлияващи системата на цитохром Р450-3А (циклоспорини, кетоконазол, олеандомицин, еритромицин). Като се има предвид това, човек трябва да внимава с едновременното приложение на такива лекарства.

Употребата на Taxotere и доксорубицин: скоростите на клирънс Taxotere може да се увеличат, което не влияе на ефективността на лекарството.

Няма други клинично значими лекарствени взаимодействия и Taxotere.

[19], [20], [21]

Условия за съхранение

Дафтотере се препоръчва да се съхранява в температурен диапазон от + 2 ° C до + 25 ° C, на затъмнено място, недостъпно за деца. Срок на годност е отбелязан върху опаковката на лекарствения продукт.

[22]

Срок на годност

Таксотера в доза от 20 mg се съхранява до 2 години.

Таксотера в доза от 80 mg може да се съхранява до 3 години.

Приготвеният разтвор може да се съхранява в температурния диапазон от + 2 ° С до + 8 ° С в продължение на 8 часа.

[23], [24],