Targocide

Един от представителите на мощни антибактериални лекарства - гликопептидни антибиотици - се счита за Таргоцид. Основното вещество на лекарството е тейкопланин - активна антимикробна съставка.

Показания Targocida

Таргоцид се предписва при инфекциозни патологии, първоначално причинени от грам-положителни микроорганизми. Таргоцид се препоръчва при бактерии, резистентни на метицилин, или при пациенти, предразположени към алергии към β-лактамни антибиотици.

От 18-годишна възраст Таргоцид може да се използва за терапевтични цели при следните патологии:

• микробни дерматологични лезии;
• микробни лезии на пикочната система;
• микробни патологии на дихателните органи;
• бактериални патологии в отоларингологията;
• инфекции на мускулно-скелетната система;
• сепсис, ендокардит;
• Перитонит, причинен от продължителна перитонеална диализа.

Таргоцид е подходящ и за профилактика на бактериален ендокардит, както и в стоматологичната и пулмологичната практика, и по време на хирургични интервенции.

Таргоцид може да се използва в детска възраст (с изключение на неонаталния период).

Формуляр за освобождаване

Таргоцид се произвежда под формата на лиофилизирано вещество за приготвяне на инжекционен разтвор.

Лиофилизираното вещество е опаковано във флакони от 400 mg. Лекарството се доставя допълнително с разтворител в ампула от 3,2 ml.

Лиофилизатното вещество е лека (почти бяла) хомогенна маса. Активната съставка е тейкопланин, а спомагателната - натриев хлорид.

Водата за инжекции е включена като разтварящ агент.

Фармакодинамика

Таргоцид принадлежи към серия гликопептидни антибактериални средства със системна активност. Той е ензимен продукт, който въздейства върху аеробни и анаеробни грам-положителни микроби.

Активната съставка инхибира активността на чувствителни бактерии, като променя процеса на биологичен синтез на клетъчните мембрани в области, където β-лактамните антибиотици не действат.

Таргоцид проявява активност срещу грам (+) аероби (бацили, ентерококи, листерия, родококи, стафилококи, стрептококи) и анаероби (клостридии, еубактерии, пептострептококи, пропионобактерии).

Устойчиви на въздействието на Таргоцид са актиномицети, еризипелотрикс, хетероферментативни лактобацили, нокардия, педиококи, хламидия, микобактерии, микоплазма, рикетсия и трепонема.

Антибиотикът Таргоцид не проявява кръстосана резистентност с други групи антимикробни лекарства.

Аминогликозидите и флуорохинолоните имат синергичен ефект.

Фармакокинетика

Пероралното приложение на лекарството не води до неговото усвояване.

Бионаличността след интрамускулно приложение може да бъде приблизително 94%.

Видът на разпределение на плазмената концентрация след интравенозна инфузия е двустепенен (бързо и бавно разпределение), с период на полуразпад съответно 0,3 и три часа. В края на етапа на разпределение се наблюдава постепенно елиминиране, като полуживотът е от 70 до 100 часа.

Пет минути след интравенозно вливане на Таргоцид в количество от 3-6 mg/kg, плазмената концентрация е съответно 54,3 или 111,8 mg/литър. Остатъчното съдържание в плазмата 24 часа след приложение може да бъде съответно 2,1 или 4,2 mg/литър.

Свързването с плазмения албумин варира от 90 до 95%.

Разпределението на лекарството в тъканите е 0,6-1,2 л/кг. Активната съставка на лекарството прониква добре в различни тъканни слоеве - тейкопланинът прониква особено добре в кожата и костната тъкан. Активната съставка се абсорбира от левкоцитите, като по този начин се увеличава техният антимикробен ефект.

Тейкопланин не се открива в еритроцитите, цереброспиналната течност и липидната тъкан.

Не са открити продукти на разграждане на активната съставка Таргоцид. Повече от 80% от лекарството, попаднало в кръвния поток, се екскретира непроменено с урината 16 дни след приложение.

Дозиране и администриране

Таргоцид се прилага чрез инжектиране или инфузия, интравенозно или интрамускулно.

• Начална доза Таргоцид за възрастни пациенти:
  • 400 mg се прилага интравенозно до 2 пъти дневно в продължение на 1-3 дни, след което преминават към 200-400 mg дневно интравенозно или интрамускулно;
  • в случай на изгаряне или ендокардит, поддържащата доза на лекарството може да бъде до 12 mg на kg на ден;
  • при псевдомембранозен ентероколит, прилагайте 200 mg сутрин и вечер;
  • Като профилактична мярка по време на операция, 400 mg от лекарството се прилага интравенозно наведнъж.
• Начална доза Таргоцид за педиатрични пациенти (от 2 месеца до 16 години):
  • 10 mg/kg интравенозно на всеки 12 часа три пъти, след това 6-10 mg/kg дневно интравенозно или интрамускулно;
  • За деца под 2-месечна възраст се предписва 16 mg/kg през първия ден (половинчасова интравенозна инфузия), след което се преминава към поддържаща доза от 8 mg/kg дневно интравенозно.
• В случай на нарушена бъбречна функция, количеството на Таргоцид се коригира от четвъртия ден, като се поддържа нивото на лекарството в кръвта на 10 mg на литър. Ако креатининовият клирънс е от 40 до 60 ml в минута, дозата се намалява наполовина или се прилага през ден. Ако клирънсът е по-малък от 40 ml в минута или пациентът е на хемодиализа, тогава се прилага една трета от първоначалното количество лекарство всеки ден или веднъж на всеки три дни.
• В напреднала възраст, при адекватна бъбречна функция, не е необходимо коригиране на дозата.

Продължителността на терапевтичния курс на Таргоцид се оценява индивидуално: лекарят взема предвид тежестта на бактериалната инфекция и клиничния отговор на организма на пациента. Ако лечението се провежда за ендокардит или остеомиелит, продължителността му може да бъде 21 дни или повече, но Таргоцид не трябва да се използва повече от четири месеца.

За да развъждате Таргоцид, следвайте тези стъпки:

• разтворителят от ампулата се въвежда във флакона с лиофилизиран прах, докато се разтвори напълно;
• Не разклащайте лекарството, за да избегнете образуването на пяна;
• ако се образува пяна, е необходимо препаратът да се остави на мира за 15-20 минути;
• разтворът се извлича от бутилката с помощта на спринцовка;
• Лекарството се прилага чрез инжектиране или допълнително се разрежда с изотоничен разтвор, декстроза или разтвор на Рингер за интравенозна инфузия.

Употреба Targocida по време на бременност

Тестването на лекарството Таргоцид върху опитни животни не е довело до тератогенни прояви. Експертите обаче смятат, че клиничната информация за ефекта на Таргоцид върху организма на бременна жена в момента е недостатъчна.

Тъй като Таргоцид има висок терапевтичен антибактериален ефект, употребата му при бременни пациенти е възможна, но с повишено внимание. На всеки етап от бременността е необходимо да се следи развитието на плода, а след раждането на бебето да се провери слуховата му функционалност, тъй като Таргоцид може да има ототоксичен ефект.

Поради недостатъчна информация, лечението с Таргоцид не се препоръчва при кърмещи пациенти.

Противопоказания

Не се препоръчва предписването на лечение с антибиотика Таргоцид при свръхчувствителност към това лекарство, както и употребата му по време на неонаталния период (28 дни след раждането на бебето).

Относителните противопоказания са:

• свръхчувствителност към ванкомицин (риск от кръстосана реакция);
• недостатъчна бъбречна функция;
• необходимостта от дългосрочно лечение (дългосрочното лечение с Таргоцид е възможно само при редовно наблюдение на слуховата функция, кръвната картина, функцията на черния дроб и пикочната система);
• едновременно приложение на други ото- и нефротоксични лекарства (аминогликозидни лекарства, циклоспорин, етакринова киселина, амфотерицин, фуроземид и др.).

Странични ефекти Targocida

Курсът на лечение с Таргоцид може да бъде съпроводен с някои неочаквани реакции от страна на организма:

• реакция на свръхчувствителност (обрив, хипертермия, настинка, дерматит, анафилаксия);
• кожни прояви (епидермална некролиза, еритема);
• чернодробни нарушения;
• промени в кръвната картина (намаляване на броя на левкоцитите и тромбоцитите, агранулоцитоза);
• диспепсия;
• преходно повишаване на креатинина, нарушена бъбречна функция;
• замаяност, главоболие, загуба на слуха, шум в ушите, вестибуларни нарушения, конвулсии;
• болка на мястото на инжектиране, образуване на абсцес, флебит;
• развитие на суперинфекция.

Свръх доза

Има случаи, когато на деца са давани неправилно изчислени дози Таргоцид. Например, има информация за интравенозно приложение на 400 mg от лекарството (95 mg на kg тегло) на дете на 29-дневна възраст: бебето е показвало ясни признаци на свръхвъзбуда.

Други случаи не показват развитие на специфични симптоми: разглеждат се ситуации с предозиране на Таргоцид при пациенти на възраст от 29 дни до осем години (погрешно са приложени дози от 35 mg/kg до 104 mg на kg тегло).

В случай на прекомерно приложение на Таргоцид, хемодиализата е неефективна. Терапията се провежда с помощта на симптоматични лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

Таргоцид не трябва да се комбинира с други лекарства, които имат токсичен ефект върху органите на слуха и бъбреците. Такива лекарства включват: стрептомицин, фуроземид, циклоспорин, неомицин, тобрамицин, цисплатин и др.).

Има данни за клинична несъвместимост на Таргоцид с аминогликозиди.

[ 1 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте Таргоцид в помещения с температура от +15 до +30°C, на място, недостъпно за деца.

След разреждане на препарата е по-добре да го използвате веднага или може да се съхранява 24 часа при температура +4°C.

Срок на годност

Опаковките с Таргоцид могат да се съхраняват до 3 години при подходящи условия.