Тамоксифен

Тамоксифенът е антиестрогенно лекарство, което има антитуморни свойства.

Показания Тамоксифен

Доказано е, че се използва за лечение на естроген-зависим рак на гърдата (при жени, особено тези, които навлизат в периода на менопаузата) или гинекомастия на млечните жлези при мъжете. Също така, лекарството може да се използва за лечение на рак на следните органи: ендометриума или яйчниците, както и бъбреците. И освен това, меланоми, саркоми (засягащи меките тъкани), които се появяват, когато в тумора има естрогенни рецептори. Лекарството може да се използва за елиминиране на рак на простатата в случай на резистентност на организма към други лекарства.

[1], [2], [3],

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки. Една блистерна табелка съдържа 10 раздела. Пакетът може да съдържа 1, 3 или 10 блистера.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Действието на Tamoxifen се основава на неговите свойства, които позволяват да се намесва активността на естрогенните рецептори. Тамоксифен метаболити заедно с отделните битки Е2 област за свързване на проводници в цитоплазмената естрогенен матката и млечната жлеза клетки, и в допълнение, аденохипофизата и вагината. В допълнение, тя оказва влияние върху тумори, съдържащи повишено количество естрогенни проводници. За разлика от проводимия естрогенен комплекс, идентичният тамоксифен комплекс не провокира процеса на синтез на ДНК вътре в ядрото. Вместо това, потиска клетъчното деление, в резултат на което туморните клетки започват да се регресират и впоследствие умират.

[10], [11], [12]

Фармакокинетика

След перорално приложение тамоксифен се абсорбира бързо, достигайки пикова концентрация в кръвния серум 4-7 часа след прилагане на единична доза. Индексът на равновесната концентрация в кръвния серум тамоксифен обикновено достига 3-4 седмици след приемането на лекарството. С плазмените протеини се свързва до 99%. Метаболизмът, в който се образуват продуктите на разлагането, се появява в черния дроб.

Активното вещество се изтегля на 2 отделни фази. Началният период на полуживот е 7-14 часа, а следващият период е бавен терминал и продължава 7 дни. Той се екскретира основно с изпражнения под формата на конюгати. Останалата малка част от лекарството се отделя от тялото с урина.

[13], [14], [15], [16], [17]

Дозиране и администриране

Дозата обикновено се предписва индивидуално, зависи от показанията. Дневната доза е 20-40 mg, препоръчва се да се приемат 20 mg лекарства всеки ден за дълъг период от време. Ако се появят симптоми на прогресиране на заболяването, трябва да отмените лекарството.

Таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене и след това да се измиват с вода. Можете да пиете лекарство за 1 прием сутрин или да разделите дневната доза два пъти и да пиете сутрин и вечер.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Употреба Тамоксифен по време на бременност

По време на бременността Tamoxifen не трябва да се консумира.

Противопоказания

Сред другите противопоказания:

• период на кърмене;
• свръхчувствителност към активната съставка или други вещества, съдържащи се в лекарството.

Трябва да се внимава при предписване на диабет и освен бъбречна недостатъчност, очни заболявания (като катаракта), ДВТ, тромбоемболизъм (включително история). Освен това, с хиперкалциемия и хиперлипидемия, тромбоцитопения и левкопения и в случай на комбинация с лечение с индиректни антикоагуланти.

[18]

Странични ефекти Тамоксифен

Сред страничните реакции към приемането на медикаменти:

• Органите на кръвоносната система: може да се развие левко- или тромбоцитопения (нивото на тромбоцитите често се понижава до 80-90x109 / l). В редки случаи може да има панцито- или неутропения.
• Органите на ендокринната система: тежко вагинално кървене или изпускане, "горещи вълни", нарушения на менструалния цикъл, тежък генитален сърбеж. Лечението с тамоксифен увеличава риска от продуктивни промени в областта на ендометриума - може да се развие ендометриоза и в допълнение към нея полипи или хиперплазия, а в някои случаи дори рак. В предменопаузалния стадий, менструацията може да спре при жените, а в някои случаи възниква обратимо серозно подпухване в яйчниците. При мъжете може да възникне загуба на либидо или импотентност.
• Стомашно-чревни органи: повръщане и гадене. В отделни случаи - нарушение в работата на вкусовите пъпки, анорексия, диария или запек.
• Органи на зрение: загуба на зрителна острота, появяване на ретинопатия или катаракта, непрозрачност на роговицата.
• Органите на храносмилателната система: лекарството е в състояние да повлияе на липидния спектър в кръвния серум. Понякога се наблюдава хипертриглицеридемия, в някои случаи с развитието на панкреатит. Лечението с тамоксифен увеличава броя на чернодробните ензими и понякога може да причини по-тежки нарушения (напр. Холестаза, мастен хепатит или хепатит).
• Реакции на кожата и нейните производни: обрив, плешивост или обратно, ускорен растеж на космите.
• Свръхчувствителност: оток на Куинке, еритема мултиформе, злокачествена ексудативна еритема, парапеффигус.
• Органите на съдовата система: най-често има тромбози, а в някои редки случаи - РЕ.

[19], [20], [21], [22]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирано приемане с цитостатици, рискът от образуване на кръвни съсиреци се увеличава.

Антиациди лекарства, Н2-блокери и други средства, с подобен тип обратна връзка се увеличава рН стойности в стомаха, при което таблетката се разтваря в червата може да се разтвори преждевременно и по този начин губят защитни свойства. Следователно е необходимо да се предприемат почивки в рамките на 1-2 часа между приемането на такива лекарства и тамоксифен.

Има данни, че тамоксифен подобрява антикоагулантния ефект на кумариновите лекарства (напр. Варфарин).

Лекарствата, които намаляват скоростта на екскреция на калций (напр. Тиазидни диуретици), са в състояние в комбинация с тамоксифен да повишат риска от хиперкалциемия.

Комбинацията от тамоксифен и тегафур може да предизвика развитие на чернодробна цироза или хепатит в хронична форма.

При едновременното приложение на тамоксифен и други хормонални лекарства (особено контрацептиви, които съдържат естроген), специфичните ефекти на двете лекарства са отслабени.

[30], [31], [32], [33]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, което е затворено от слънцето, сухо място, което е недостъпно за деца. Температурен режим - не повече от 25 ° C.

[34], [35], [36]

Срок на годност

Тамоксифен може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство.

[37], [38], [39]