Тамоксифен

Тамоксифенът е антиестрогенно лекарство, което има противотуморни свойства.

Показания Тамоксифен

Показан е за употреба при лечение на естроген-зависим рак на гърдата (при жени, особено при тези, които са влезли в менопауза) или гинекомастия на млечните жлези при мъжете. Лекарството може да се използва и при лечение на онкологични заболявания на следните органи: ендометриум или яйчници, както и бъбреци. И освен това, меланом, саркоми (засягащи меките тъкани), които възникват при наличие на естрогенни рецептори в тумора. Лекарството може да се използва за елиминиране на рак на простатата в случай на резистентност на организма към други лекарства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 10 таблетки. Опаковката може да съдържа 1, 3 или 10 блистера.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Действието на тамоксифен се основава на неговите свойства, които му позволяват да пречи на активността на естрогенните рецептори. Тамоксифенът, заедно с отделните си метаболити, се бори с Е2 за области на свързване с цитоплазмените естрогенни проводници в клетките на матката и млечните жлези, както и на аденохипофизата и вагината. Освен това, той проявява ефекта си в тумори, съдържащи повишен брой естрогенни проводници. За разлика от естрогенния проводников комплекс, идентичният тамоксифенов комплекс не провокира процеса на синтез на ДНК вътре в ядрото. Вместо това, той потиска клетъчното делене, в резултат на което туморните клетки започват да регресират и впоследствие да умират.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, тамоксифенът се абсорбира бързо, достигайки пикови серумни концентрации 4-7 часа след еднократна доза. Стационарни серумни концентрации обикновено се достигат от тамоксифен след 3-4 седмици приложение на лекарството. Той е 99% свързан с плазмените протеини. Метаболизмът, който води до образуване на продукти от разграждането, се осъществява в черния дроб.

Активното вещество се екскретира в 2 отделни фази. Началният полуживот е 7-14 часа, а последващият период е бавен терминален период и продължава 7 дни. Екскретира се главно с изпражненията под формата на конюгати. Останалата малка част от лекарството се отделя от организма с урината.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Дозата обикновено се предписва индивидуално, зависи от показанията. Дневната доза е 20-40 mg, препоръчва се прием на 20 mg от лекарството всеки ден за продължителен период от време. В случай на симптоми на прогресия на заболяването, приемът на лекарството трябва да се прекрати.

Таблетките трябва да се поглъщат без да се дъвчат и след това да се измиват с вода. Можете да приемате лекарството наведнъж сутрин или да разделите дневната доза на 2 дози и да пиете сутрин и вечер.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Употреба Тамоксифен по време на бременност

Тамоксифен е забранен за употреба по време на бременност.

Противопоказания

Сред другите противопоказания:

• период на кърмене;
• свръхчувствителност към активната съставка или други вещества, съдържащи се в лекарството.

Необходимо е повишено внимание при предписване при захарен диабет, както и при бъбречна недостатъчност, очни заболявания (като катаракта), дълбока венозна тромбоза, тромбоемболия (включително в анамнезата). Освен това, при хиперкалцемия и хиперлипидемия, тромбоцито- и левкопения, както и при комбинирано лечение с индиректни антикоагуланти.

[ 17 ]

Странични ефекти Тамоксифен

Страничните ефекти от приема на лекарството включват:

• Органи на кръвоносната система: може да се развие левкопения или тромбоцитопения (нивата на тромбоцитите често намаляват до 80-90x10 9/l). В редки случаи може да се появи панцито- или неутропения.
• Ендокринни органи: обилно вагинално кървене или секрет, горещи вълни, менструални нарушения, силен генитален сърбеж. Лечението с тамоксифен увеличава риска от продуктивни промени в ендометриума - може да се развие ендометриоза, както и полипи или хиперплазия, а в някои случаи дори рак. В пременопаузалния стадий жените могат да спрат менструацията си, а в някои ситуации се наблюдава обратим серозен оток в яйчниците. Мъжете могат да изпитат загуба на либидо или импотентност.
• Стомашно-чревни органи: повръщане и гадене. В изолирани случаи - нарушения на вкусовите рецептори, анорексия, диария или запек.
• Зрителни органи: загуба на зрителна острота, развитие на ретинопатия или катаракта, помътняване на роговицата.
• Храносмилателна система: лекарството може да повлияе на липидния спектър в кръвния серум. Хипертриглицеридемия се наблюдава рядко, в някои случаи с развитие на панкреатит. Лечението с тамоксифен увеличава количеството на чернодробните ензими и понякога може да причини по-тежки нарушения (например холестаза, мастна хепатоза или хепатит).
• Реакции на кожата и нейните производни: обрив, плешивост или, обратно, ускорен растеж на косата.
• Свръхчувствителност: оток на Куинке, еритема мултиформе, злокачествена ексудативна еритема, парапемфигус.
• Органи на съдовата система: най-често се наблюдава тромбоза, а в някои редки случаи - белодробна емболия.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирана употреба с цитостатици, рискът от образуване на кръвни съсиреци се увеличава.

Антиацидите, H2-блокерите и други лекарства с подобен ефект повишават pH в стомаха, в резултат на което таблетката, разтворена в червата, може да се разтвори преждевременно и по този начин да загуби защитните си свойства. Поради това е необходимо да се правят паузи от 1-2 часа между приема на такива лекарства и тамоксифен.

Има доказателства, че Тамоксифен усилва антикоагулантния ефект на кумариновите лекарства (например варфарин).

Лекарства, които намаляват скоростта на екскреция на калций (например тиазидни диуретици), могат, в комбинация с тамоксифен, да увеличат риска от хиперкалцемия.

Комбинацията от тамоксифен и тегафур може да провокира развитието на чернодробна цироза или хроничен хепатит.

Когато Тамоксифен се приема едновременно с други хормонални лекарства (особено контрацептиви, съдържащи естроген), специфичният ефект на двете лекарства се отслабва.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, далеч от деца, далеч от пряка слънчева светлина. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Срок на годност

Тамоксифен е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]