Taflotan

Офталмологичното средство под формата на капки за очи Тафлотан е предназначено за лечение на пациенти с глаукома. Лекарството е аналог на простагландин.

Показания Taflotana

Употребата на Тафлотан е подходяща за понижаване на високото вътреочно налягане, което обикновено съпътства откритоъгълна глаукома и очно-хипертензивен синдром при възрастни.

Тафлотан може да се използва като основно лекарство при недостатъчна динамика след първоначалното лечение, както и при непоносимост или свръхчувствителност към лечение с лекарства от първа линия.

Като част от комплексната терапия, Тафлотан се предписва заедно с β-блокери.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Тафлотан е офталмологичен разтвор, опакован в специални епруветки с капкомер от 0,3 ml. Броят на епруветките в опаковка е 10 броя, в фолийни пликчета.

Активната съставка е тафлупрост, чието съдържание в една епруветка е 4,5 мкг.

Разтворът на Тафлотан няма специфичен цвят, той е напълно прозрачен.

Фармакодинамика

Тафлотан принадлежи към флуорираните аналози на простагландин _F2α.

Биоактивният метаболит на лекарството е тафлупростова киселина, активен и селективен агонист на човешкия простаноиден рецептор. Метаболитът има афинитет към FP рецептора, който е 12 пъти по-голям от този на латанопрост.

Според проучвания, Тафлотан намалява вътреочното налягане чрез увеличаване на дренажа на увеосклералната течност.

Активната съставка Тафлотан има висококачествен ефект върху процесите на намаляване на вътреочното налягане. Първият ефект се наблюдава 2-4 часа след прилагането на капките, а максималният възможен ефект се наблюдава след 12 часа. Ефектът на лекарството продължава 24 часа.

По време на експериментите е установено, че Тафлотан намалява вътреочното налягане средно с 6-8 mm Hg, в сравнение със 7-9 mm Hg след въвеждането на латанопрост. В сравнение с тимолол, стойностите са следните: съответно 5-7 mm Hg и 4-6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

При прилагане на една капка Тафлотан под конюнктивата на всяко око през нощта в продължение на осем дни, концентрацията на тафлупростова киселина в серума е минимална и еднаква - както на първия, така и на осмия ден от употребата на лекарството.

Максималните серумни концентрации са открити 10 минути след прилагането на разтвора и са намалели преди края на първите 60 минути. Средната максимална концентрация е била еднаква през първия и осмия ден, което показва еквивалентно лекарствено съдържание през първата седмица от лечението.

Не са регистрирани клинично значими разлики в системната бионаличност на препарати Тафлотан със и без консервант.

Не са открити особености в разпределението на маркирания разтвор в ириса и цилиарното тяло: това показва нисък афинитет към пигментното вещество меланин. По време на експериментите, проведени с помощта на авторадиография, максималното съдържание на радиоактивност е установено в роговицата, клепачите, склерата и ириса. Извън очния орган радиоактивността се разпространява през слъзния апарат, горното небце, хранопровода и храносмилателната система, бъбреците и черния дроб.

Свързването на метаболита с плазмените протеини е 99% (при концентрация на метаболита 500 ng/ml).

Метаболизмът се осъществява чрез глюкурониране или β-окисление.

Тафлотан се екскретира в по-малка степен през бъбреците (до 38%) и в по-голяма степен с изпражненията (до 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Стандартната доза Тафлотан е една капка разтвор, която трябва да се вкарва под конюнктивата на засегнатия очен орган всяка вечер.

Тафлотан не трябва да се използва по-често от предписаното от лекаря, тъй като това може да намали ефективността на нормализиране на вътреочното налягане.

Една опаковка Тафлотан се използва за вливане в двете очи. Ако отвореният препарат остане, той трябва да се изхвърли.

Ако разтвор на Тафлотан попадне върху кожата по време на прилагане на капки, той трябва да се отстрани, ако е възможно, за да се предотврати промяна в цвета на кожата.

Ако пациентът трябва да използва няколко офталмологични лекарства, тогава трябва да се спазва интервал от 5-10 минути между тяхното приложение.

Употреба Taflotana по време на бременност

Експерти не са провеждали проучвания за ефекта на Тафлотан върху организма на бременни жени и върху развитието на нероденото дете. Такива проучвания обаче са проведени върху животни: по време на проучването е установено, че Тафлотан има репродуктивна токсичност. Въз основа на това, това лекарство не трябва да се препоръчва на пациенти, очакващи дете.

Що се отнася до употребата на Тафлотан от кърмещи жени, проучвания върху гризачи показват, че лекарството и неговите метаболити проникват в кърмата дори при локално приложение на лекарството. Поради това Тафлотан не се предписва на пациенти, които са в период на кърмене.

Противопоказания

Тафлотан не се използва в случаи на свръхчувствителност към активните или помощните съставки на лекарството.

Странични ефекти Taflotana

Проведени са клинични изпитвания, обхващащи почти хиляда и половина пациенти. На всички тях е предписано лечение с Тафлотан – или като монолекарство, или в комбинация с 0,5% тимолол. Установено е, че най-честият (13%) симптом, наблюдаван по време на лечението, е зачервяване на очите. Въпреки това, само 0,4% от пациентите са били принудени да спрат лечението поради това.

Други наблюдения от европейски и американски специалисти, продължили две години, демонстрираха други възможни странични ефекти на Тафлотан:

• главоболие;
• сърбеж и болка в очите;
• промяна във външния вид на миглите (промяна в дебелината, количеството, дължината и др.);
• усещане за чужд предмет в очите, повишено сълзене (или, обратно, „сухота в очите“);
• подуване на клепачите, повишена умора на очните органи, блефарит, конюнктивит, временно влошаване на зрението.

В редки случаи са съобщавани алергични реакции към лекарството Тафлотан.

[ 7 ], [ 8 ]

Свръх доза

Понастоящем няма съобщени случаи на предозиране с Тафлотан.

Ако допуснем теоретичната възможност за предозиране, тогава в такъв случай трябва да се използват симптоматични лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

Като правило не се говори за лекарствени взаимодействия с Тафлотан, тъй като системното навлизане на лекарството в кръвния поток е изключително ниско. Предвид това, експертите не са провеждали точни проучвания за възможните фармакологични взаимодействия.

Едновременната употреба на Тафлотан и Тимолол е тествана и не са наблюдавани кръстосани взаимодействия.

[ 9 ]

Условия за съхранение

Офталмологичният разтвор Тафлотан се съхранява в опакованата си форма, като се поддържа температурен режим от +2 до +8°C, на място, недостъпно за деца.

След отваряне на опаковката с Тафлотан, разтворът може да се съхранява не повече от един месец, при температура до +25°C. Ако капките са били използвани веднъж, останалият разтвор на Тафлотан трябва да се изхвърли.

Срок на годност

Опакованият разтвор на Тафлотан може да се съхранява до 3 години при подходящи условия.

[ 10 ]