Спиронолактон

Спиронолактонът е лекарство, което принадлежи към класа антагонисти на алдостерон. Използва се за лечение на високо кръвно налягане (хипертония), сърдечна недостатъчност и за намаляване на нивата на течност и сол в тялото. Спиронолактонът може да се използва и при лечението на някои други състояния, като синдром на поликистозни яйчници при жени и хормонално козметично акне при мъже и жени. Той работи, като блокира действието на алдостерон, хормон, който регулира нивата на течности и сол в организма.

Показания Спиронолактон

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Спиронолактонът може да бъде предписан като компонент от цялостно лечение на хипертония, особено в присъствието на високи нива на алдостерон или когато други антихипертензивни лекарства са неефективни.
2. Сърдечна недостатъчност: Спиронолактонът може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност, особено в комбинация с други лекарства, за намаляване на подуването и подобряване на сърдечната функция.
3. Поликистозен синдром на яйчниците (PCOS): При жени с PCOS, спиронолактонът може да помогне за намаляване на нивата на андроген в организма, което може да подобри симптомите на хиперандрогенизъм като излишна коса на тялото, намалено акне и подобрено състояние на косата.
4. Хормонално акне: Спиронолактонът може да се използва за лечение на акне, особено при жени, чиято акне е свързано с повишени нива на андрогени в кръвта.
5. Чернодробна цироза и асцит: В някои случаи спиронолактонът може да се използва за намаляване на асцита (натрупване на течност в корема) при цироза на черния дроб.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

• Дозировка: Най-често срещаните дози в таблетната форма са 25 mg, 50 mg и 100 mg.
• Описание: Таблетките могат да бъдат покрити или без покритие. Те са предназначени за устно администриране и трябва да бъдат погълнати цели.

2. Орални суспензии

• Описание: Течна форма на спиронолактон, която може да бъде предписана, когато пациентите имат затруднения при поглъщане на таблетки.
• Употреба: Особено полезно за деца или възрастни с нарушения на преглъщането.

3. Капсули

• Дозировки: Спиронолактон понякога се предлага под формата на капсули, което може да осигури алтернативен начин за приемане на лекарствата, особено ако са необходими индивидуализирани корекции на дозата.

Фармакодинамика

1. Алдостерон рецепторантагонизъм: Спиронолактонът е антагонист на рецепторите на алдостерон в бъбреците, блокирайки техните ефекти. Алдостеронът е хормон, който увеличава реабсорбцията на натрий и вода в бъбреците, което води до повишен обем на кръв и кръвно налягане. Блокирането на алдостероновите рецептори води до намаляване на задържането на натрий и вода и повишена екскреция на калий.
2. Диуретично действие: Поради ефекта си върху натриевата реабсорбция в бъбреците, спиронолактонът увеличава екскрецията на натрий и вода в урината, което спомага за намаляване на циркулиращия обем на кръвта и кръвното налягане.
3. Намалени нива на калий в кръвта: Въпреки че спиронолактон блокира реабсорбцията на натриева, той също блокира отделянето на калий, което може да доведе до хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта). Това може да изисква мониторинг на нивата на калий в кръвта, докато приемате лекарството.
4. Антиандрогенно действие: Спиронолактонът също има антиандрогенни свойства и може да се използва за лечение на хиперандрогенни състояния като хормонални нарушения и акне при жени.
5. Antiedema: В допълнение към неговото диуретично действие, спиронолактонът може да бъде ефективен при лечението на оток, свързан с чернодробна цироза и сърдечна недостатъчност.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Спиронолактонът обикновено се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение: Той има голям обем на разпределение, проникващ в различни тъкани и органи, включително бъбреците.
3. Метаболизъм: Спиронолактонът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити като канион. Метаболитите на спиронолактон имат анти-алдостерон.
4. Екскреция: Спиронолактон и неговите метаболити се отделят главно през бъбреците. Приблизително 80-85% от дозата се отделя като метаболити, останалата част е непроменена.
5. Полу-живот: Полуживотът на спиронолактон е приблизително 1,4 часа, в сравнение с приблизително 16,5 часа за основния си активен метаболит.

Фармакокинетиката на спиронолактон може да бъде променена в присъствието на патологични състояния като чернодробна или бъбречна недостатъчност, както и при съпътстващата употреба на други лекарства, които могат да повлияят на неговия метаболизъм или екскреция.

Дозиране и администриране

Сърдечна недостатъчност

• Дозировка: Началната доза обикновено е от 12,5 mg до 25 mg дневно. Дозата може постепенно да се увеличава на интервали от няколко седмици до максимална дневна доза от 50 mg.

Артериална хипертония

• Дозировка: Първоначалната доза е 50 mg на ден, което може да бъде увеличено до максимална дневна доза от 100 mg, ако ефектът е недостатъчен и лекарството се понася добре.

Първичен хипералдостеронизъм

• Дозировка: За диагностични цели първоначалната доза може да бъде 400 mg на ден в продължение на 4 дни. За терапевтични цели дозата се адаптира индивидуално.

Цироза с асцит.

• Дозировка: Първоначалната доза е 100 mg на ден, която може да се коригира в зависимост от отговора на лечението и състоянието на електролитния баланс. Обикновено дозата е в диапазона от 25-200 mg на ден.

Синдром на поликистозни яйчници и други хормонални разстройства

• Дозировка: 50-100 mg дневно, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството.

Метод на приемане

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат перорално, за предпочитане сутрин, за да се предотврати нощният диуретичен ефект, с малко количество вода, след хранене, за да се намали стомашното дразнене.

Важни бележки

• Необходим е редовен мониторинг на нивата на електролит, особено калий, тъй като спиронолактонът може да причини хиперкалиемия (високи нива на калий).
• За да се избегне дехидратация и електролитни дисбаланси, не трябва да се консумират прекомерни количества вода.
• Калиевите добавки или други пестени от калий диуретици трябва да се избягват без лекарско предписание.
• По време на лечението със спиронолактон трябва да се внимава при шофиране и експлоатация на машини, тъй като могат да възникнат странични ефекти като замаяност или умора.

Употреба Спиронолактон по време на бременност

Използването на спиронолактон по време на бременност може да бъде опасно и изисква специална предпазливост. Първо, спиронолактонът е FDA категория D за употреба по време на бременност. Това означава, че има потенциален риск за плода, но ползите от използването му, когато е необходимо, могат да оправдаят потенциалните рискове.

Използването на спиронолактон по време на бременност може да бъде свързано с риска от различни странични ефекти както при майката, така и при плода. При майката те могат да включват хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), хипотония (ниско кръвно налягане) и други нежелани събития. При плода може да се засегне развитието на бъбреците и други органи.

Противопоказания

1. Хиперкалемия: Тъй като спиронолактонът може да причини задържане на калий в организма, той не трябва да се използва при пациенти с вече повишени нива на калий в кръвта (хиперкалемия).
2. Бъбречна недостатъчност: При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност използването на спиронолактон може да бъде противопоказано поради риска от обостряне на това състояние.
3. Хормонално активни тумори: Лекарството може да бъде противопоказано в присъствието на хормонално активни тумори, като рак на гърдата или рак на бъбреците, поради възможна повишена хормонална активност.
4. Алергия: Хората с известна свръхчувствителност към спиронолактон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и лактация: Използването на спиронолактон може да бъде противопоказано по време на бременност и лактация поради потенциалните му ефекти върху развитието на плода или кърмата.
6. Намалено кръвно налягане: При пациенти с ниско кръвно налягане използването на спиронолактон може да доведе до допълнителен спад на кръвното налягане и свързаните с тях усложнения.
7. Диабетен захарен: Необходима е предпазливост при използване на спиронолактон при пациенти със захарен диабет поради ефекта му върху нивата на глюкозата в кръвта.
8. Използване с други лекарства: Спиронолактонът може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антихипертензивни лекарства и лекарства, които повишават нивото на калий в кръвта.

Странични ефекти Спиронолактон

1. Хиперкалемия: Спиронолактонът може да причини повишаване на нивата на калий в кръвта, което може да бъде опасно, особено за хора с бъбречно заболяване или тези, които приемат други лекарства, които увеличават този ефект.
2. Ефекти на урината: Приемането на спиронолактон може да увеличи честотата на уринирането и диурезата (обем на урината).
3. Замаяност и слабост: Някои пациенти могат да изпитат замаяност, слабост или сънливост.
4. GI нарушения: могат да възникнат диспептични симптоми като гадене, повръщане, диария или намален апетит.
5. Нарушения на електролитен баланс: Съдържанието на натрий, калций и магнезий в тялото може да бъде нарушено.
6. Гинекомастия: Мъжете могат да изпитат уголемяване на гръдните жлези.
7. Менструални разстройства: При жените могат да възникнат менструални разстройства.
8. Гинекологични странични ефекти: Уголемяване или чувствителност на млечните жлези, менструални неравности и проблеми с либидото могат да възникнат.
9. Повишени нива на пикочна киселина: Това може да влоши или да предизвика атака на подагра.
10. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток или ангиоедем.
11. Други странични ефекти: Възможни са други реакции и могат да варират в зависимост от отделните характеристики на тялото.

Свръх доза

Предозирането на спиронолактон може да причини сериозен електролитен дисбаланс, особено хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), което може да доведе до сърдечни аритмии и други опасни състояния. Други възможни ефекти на предозиране включват сънливост, замаяност, главоболие, нарушения на сърдечния ритъм, припадъци и различни стомашно-чревни разстройства.

В случай на съмнение за предозиране на спиронолактон трябва незабавно медицинската помощ. Лечението на предозиране може да включва терапевтични мерки за възстановяване на електролитния баланс и контрол на сърдечната активност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за увеличаване на калията: Спиронолактонът може да повиши нивата на калий в организма. При едновременно използване с други лекарства като асо-инхибитори (например лизиноприл) или антихипертензивни агенти от клас „арбитър“ (например лозартан), който може също да увеличи калий, рискът от хиперкалемия може да се увеличи.
2. Лекарства, понижаващи калий: Лекарства като тиазидни диуретици (напр. Хидрохлортиазид) могат да намалят нивата на калий в организма. Едновременната употреба с тиазидни диуретици може да намали риска от хиперкалиемия със спиронолактон.
3. Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): Някои НСПВС, като ибупрофен или диклофенак, могат да намалят ефективността на спиронолактона, особено по отношение на неговото диуретично действие.
4. Лекарства, засягащи бъбречната функция: Едновременна употреба с лекарства, засягащи бъбречната функция, като нефротоксични антибиотици или някои нефротоксични противовъзпалителни лекарства, могат да увеличат риска от бъбречна недостатъчност.
5. Лекарства, засягащи хормоналния баланс: Спиронолактонът може да взаимодейства с други лекарства, засягащи хормоналния баланс, като хормонални контрацептиви или хормонална заместителна терапия, които потенциално могат да променят ефикасността или токсичността на тези лекарства.