Спиронолактон

Спиронолактон е лекарство, което принадлежи към класа на алдостероновите антагонисти. Използва се за лечение на високо кръвно налягане (хипертония), сърдечна недостатъчност и за намаляване на нивата на течности и сол в тялото. Спиронолактон може да се използва и при лечението на някои други състояния, като синдром на поликистозни яйчници при жени и хормонално зависимо козметично акне при мъже и жени. Той действа, като блокира действието на алдостерона, хормон, който регулира нивата на течности и сол в тялото.

Показания Спиронолактон

1. Хипертония (високо кръвно налягане) : Спиронолактон може да бъде предписан като компонент на комплексното лечение на хипертония, особено при наличие на високи нива на алдостерон или когато други антихипертензивни лекарства са неефективни.
2. Сърдечна недостатъчност : Спиронолактон може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност, особено в комбинация с други лекарства, за намаляване на отока и подобряване на сърдечната функция.
3. Синдром на поликистозни яйчници (PCOS) : При жени с PCOS Spironolactone може да помогне за намаляване на нивата на андроген в тялото, което може да подобри симптомите на хиперандрогенизъм като излишно окосмяване по тялото, намалено акне и подобрено състояние на косата.
4. Хормонално акне : Спиронолактон може да се използва за лечение на акне, особено при жени, чието акне е свързано с повишени нива на андрогени в кръвта.
5. Чернодробна цироза и асцит : В някои случаи спиронолактон може да се използва за намаляване на асцита (натрупване на течност в корема) при цироза на черния дроб.

Формуляр за освобождаване

1. хапчета

• Дозировка : Най-често срещаните дози под формата на таблетки са 25 mg, 50 mg и 100 mg.
• Описание : Таблетките могат да бъдат покрити или необвити. Те са предназначени за перорално приложение и трябва да се поглъщат цели.

2. перорални суспензии

• Описание : Течна форма на спиронолактон, която може да се предписва, когато пациентите имат затруднения при преглъщане на таблетки.
• Употреба : Особено полезен за деца или възрастни с нарушения в преглъщането.

3. Капсули

• Дозировки : Спиронолактонът понякога се предлага под формата на капсули, което може да осигури алтернативен начин за приемане на лекарството, особено ако са необходими индивидуални корекции на дозата.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на алдостероновите рецептори : Спиронолактонът е антагонист на алдостероновите рецептори в бъбреците, блокирайки техните ефекти. Алдостеронът е хормон, който увеличава реабсорбцията на натрий и вода в бъбреците, което води до увеличаване на кръвния обем и кръвното налягане. Блокирането на алдостероновите рецептори води до намалено задържане на натрий и вода и повишена екскреция на калий.
2. Диуретично действие: Поради ефекта си върху реабсорбцията на натрий в бъбреците, спиронолактон повишава отделянето на натрий и вода в урината, което спомага за намаляване на обема на циркулиращата кръв и кръвното налягане.
3. Понижени нива на калий в кръвта : Въпреки че спиронолактонът блокира реабсорбцията на натрий, той блокира и отделянето на калий, което може да доведе до хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта). Това може да изисква проследяване на нивата на калий в кръвта, докато приемате лекарството.
4. Антиандрогенно действие : Спиронолактонът също има антиандрогенни свойства и може да се използва за лечение на хиперандрогенни състояния като хормонални нарушения и акне при жени.
5. Антиедем : В допълнение към диуретичното си действие, спиронолактонът може да бъде ефективен при лечението на оток, свързан с чернодробна цироза и сърдечна недостатъчност.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Спиронолактон обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение : Има голям обем на разпределение, прониква в различни тъкани и органи, включително бъбреците.
3. Метаболизъм : Спиронолактонът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити като канренион. Метаболитите на спиронолактона имат антиалдостероново действие.
4. Екскреция : Спиронолактонът и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Приблизително 80-85% от дозата се екскретира като метаболити, останалата част е непроменена.
5. Полуживот : Полуживотът на спиронолактон е приблизително 1,4 часа, в сравнение с приблизително 16,5 часа за неговия основен активен метаболит канренион.

Фармакокинетиката на спиронолактон може да бъде променена при наличие на патологични състояния като чернодробна или бъбречна недостатъчност, както и при едновременна употреба на други лекарства, които могат да повлияят неговия метаболизъм или екскреция.

Дозиране и администриране

Сърдечна недостатъчност

• Дозировка : Началната доза обикновено е 12,5 mg до 25 mg дневно. Дозата може постепенно да се повишава на интервали от няколко седмици до максимална дневна доза от 50 mg.

Артериална хипертония

• Дозировка : Началната доза е 50 mg на ден, която може да бъде увеличена до максимална дневна доза от 100 mg, ако ефектът е недостатъчен и лекарството се понася добре.

Първичен хипералдостеронизъм

• Дозировка : За диагностични цели началната доза може да бъде 400 mg на ден в продължение на 4 дни. За терапевтични цели дозата се определя индивидуално.

Цироза с асцит.

• Дозировка : Началната доза е 100 mg на ден, която може да се коригира в зависимост от отговора на лечението и състоянието на електролитния баланс. Обикновено дозата е от порядъка на 25-200 mg на ден.

Синдром на поликистозни яйчници и други хормонални нарушения

• Дозировка : 50-100 mg дневно, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството.

Начин на приемане

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат през устата, за предпочитане сутрин, за да се предотврати нощен диуретичен ефект, с малко количество вода, след хранене, за да се намали стомашното дразнене.

Важни бележки

• Необходимо е редовно проследяване на нивата на електролитите, особено на калия, тъй като спиронолактонът може да причини хиперкалиемия (високи нива на калий).
• За да избегнете дехидратация и електролитен дисбаланс, не трябва да се консумират прекомерни количества вода.
• Калиеви добавки или други калий-спестяващи диуретици трябва да се избягват без лекарско предписание.
• По време на лечение със спиронолактон трябва да се внимава при шофиране и работа с машини, тъй като могат да се появят нежелани реакции като замаяност или умора.

Употреба Спиронолактон по време на бременност

Употребата на спиронолактон по време на бременност може да бъде опасна и изисква специално внимание. Първо, спиронолактонът е FDA категория D за употреба по време на бременност. Това означава, че има потенциален риск за плода, но ползите от използването му, когато е необходимо, може да оправдаят потенциалните рискове.

Употребата на спиронолактон по време на бременност може да бъде свързана с риск от различни нежелани реакции както при майката, така и при плода. При майката те могат да включват хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), хипотония (ниско кръвно налягане) и други нежелани реакции. При плода може да бъде засегнато развитието на бъбреците и други органи.

Противопоказания

1. Хиперкалиемия: тъй като спиронолактонът може да причини задържане на калий в тялото, той не трябва да се използва при пациенти с вече повишени нива на калий в кръвта (хиперкалиемия).
2. Бъбречна недостатъчност: При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност употребата на спиронолактон може да бъде противопоказана поради риск от обостряне на това състояние.
3. Хормонално активни тумори: Лекарството може да бъде противопоказано при наличие на хормонално активни тумори, като рак на гърдата или рак на бъбреците, поради възможна повишена хормонална активност.
4. Алергия: Хора с известна свръхчувствителност към спиронолактон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и кърмене: Употребата на спиронолактон може да бъде противопоказана по време на бременност и кърмене поради потенциалните му ефекти върху развитието на плода или кърмата.
6. Понижено кръвно налягане: При пациенти с ниско кръвно налягане употребата на спиронолактон може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане и свързаните с него усложнения.
7. Захарен диабет : Изисква се повишено внимание, когато се използва спиронолактон при пациенти със захарен диабет, поради ефекта му върху нивата на кръвната захар.
8. Употреба с други лекарства: Спиронолактон може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антихипертензивни лекарства и лекарства, които повишават нивото на калий в кръвта.

Странични ефекти Спиронолактон

1. Хиперкалиемия : Спиронолактонът може да причини повишаване на нивата на калий в кръвта, което може да бъде опасно, особено за хора с бъбречно заболяване или такива, които приемат други лекарства, които увеличават този ефект.
2. Ефекти върху урината : Приемането на спиронолактон може да увеличи честотата на уриниране и диурезата (обема на урината).
3. Замаяност и слабост : Някои пациенти могат да получат замаяност, слабост или сънливост.
4. Стомашно-чревни нарушения : могат да се появят диспептични симптоми като гадене, повръщане, диария или намален апетит.
5. Нарушения на електролитния баланс : Съдържанието на натрий, калций и магнезий в организма може да бъде нарушено.
6. Гинекомастия : Мъжете могат да получат уголемяване на гръдните жлези.
7. Нарушения на менструалния цикъл : При жените могат да възникнат нарушения на менструалния цикъл.
8. Гинекологични странични ефекти : Може да се появят уголемяване или чувствителност на млечните жлези, менструални нередности и проблеми с либидото.
9. Повишени нива на пикочна киселина : Това може да влоши или да предизвика пристъп на подагра.
10. Алергични реакции : В редки случаи могат да се появят алергични реакции като уртикария, пруритус, оток или ангиоедем.
11. Други нежелани реакции : Възможни са и други реакции, които могат да варират в зависимост от индивидуалните характеристики на организма.

Свръх доза

Предозирането на спиронолактон може да причини сериозен електролитен дисбаланс, особено хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), което може да доведе до сърдечни аритмии и други опасни състояния. Други възможни ефекти от предозиране включват сънливост, замайване, главоболие, нарушения на сърдечния ритъм, гърчове и различни стомашно-чревни нарушения.

При съмнение за предозиране на спиронолактон трябва незабавно да се потърси медицинска помощ. Лечението на предозиране може да включва терапевтични мерки за възстановяване на електролитния баланс и контрол на сърдечната дейност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, повишаващи калия : Спиронолактонът може да повиши нивата на калий в организма. При едновременна употреба с други лекарства като АСЕ-инхибитори (напр. лизиноприл) или антихипертензивни средства от класа на "арбитрите" (напр. лозартан), които също могат да повишат калия, рискът от хиперкалиемия може да се увеличи.
2. Калий-понижаващи лекарства : Лекарства като тиазидни диуретици (напр. хидрохлортиазид) могат да намалят нивата на калий в организма. Едновременната употреба с тиазидни диуретици може да намали риска от хиперкалиемия със спиронолактон.
3. Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) : Някои НСПВС, като ибупрофен или диклофенак, могат да намалят ефективността на спиронолактона, особено по отношение на неговото диуретично действие.
4. Лекарства, повлияващи бъбречната функция : Едновременната употреба с лекарства, повлияващи бъбречната функция, като нефротоксични антибиотици или някои нефротоксични противовъзпалителни лекарства, може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.
5. Лекарства, влияещи върху хормоналния баланс : Спиронолактонът може да взаимодейства с други лекарства, влияещи върху хормоналния баланс, като хормонални контрацептиви или хормонозаместителна терапия, което може потенциално да промени ефикасността или токсичността на тези лекарства.