Sergolin

Серголинът е лекарство, което влияе върху работата на CAS. Включени в групата на периферните вазодилататори.

Показания Серголина

Използва се за терапия при такива състояния:

• Болест на Алцхаймер, с умерена или лека тежест;
• васкуларна деменция;
• когнитивно увреждане от предсен или сенилен характер, срещу което се наблюдава влошаване на интелектуалните способности, поведенчески и емоционални разстройства, влошаване на способността за концентрация, нестабилност на настроението, умора, замаяност, и в допълнение, кохлеарни и вестибуларни нарушения (ухо на ухото и слухови разстройства) ;
• нарушения на периферните циркулационни процеси (синдром на Рейно).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството, получено в таблетки, в количество от 14 броя в блистерна опаковка; Кутията съдържа 2 или 4 от тези опаковки.

Фармакодинамика

Никерголинът е полусинтетично производно на ергот-алкалоиди; има способността да преминава в централната нервна система. Този компонент има противоагрегиращо, вазодилататорно и а-адренолитично действие, като в допълнение допринася за подобряване на метаболитните процеси в централната нервна система.

Никерголинът спомага за подобряване на динамиката както на периферното, така и на мозъчното кръвообращение и я укрепва, като в същото време отслабва съдовата резистентност. Той също така намалява вискозитета на кръвта, забавя агрегацията на тромбоцитите, намалява образуването на микротромб и спомага за подобряване на движението на кислород, особено в мозъчната тъкан.

Лекарството има редица неврофармакологични свойства. Той потенцира улавянето и използването на глюкоза, а с него и процесите на биосинтез на нуклеинови киселини с протеини в мозъчната тъкан; освен това влияе върху системите на различни медиатори и трансформационни механизми. Никерголинът спомага за подобряване на холинергичната активност на мозъка, подобрява трансформацията на допамина, особено в мезолимбичните области (модулиране на допаминовите краища), и в същото време подобрява механизмите на предаване на сигнала чрез клетки (потенцира превръщането на фосфоинозитид и също увеличава транслокацията на калциево-зависимите изоформи на протеин киназа в мембраната). Отдели).

Въздействие върху умствената дейност.

Nicergoline стабилизира показанията за електроенцефалография при пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти с хипоксия. Веществото увеличава α- и β-активността, а с това намалява δ- и τ-активността.

При лица с умерена деменция с различен произход (съдова деменция или болест на Алцхаймер), продължителната терапия с Sergolin (за 2-6 месеца) предизвиква положителни промени в биоелектричната мозъчна активност на мозъка.

Фармакокинетика

Консумираното никерголин се абсорбира почти изцяло и с висока скорост (с 90-100%) и също претърпява значителен пресистемен метаболизъм. Най-важните метаболитни продукти на ницерголин, които се образуват по време на пресистемния метаболизъм, са компонентите на MDL и MDL. Плазмената Cmax на лекарството се отбелязва след 1-1,5 часа, MMDL - след 60 минути и MDL - след 4 часа. Хранителните продукти не оказват значително въздействие върху тежестта и степента на абсорбция.

Повече от 90% от веществото се синтезира с протеин (повечето от тях с гликопротеини). Плазмените стойности на гликопротеините се увеличават с възрастта и в допълнение, поради остро възпаление, причинено от злокачествени тумори или стрес. Подобни състояния водят до намаляване на плазмените нива на ницерголин.

Приблизително 90% от използваната част претърпява метаболитни процеси - в по-голяма степен дезметилиране и хидролиза. Дезметилирането се проявява непряко поради каталитичния ефект на ензима CYP2D6.

Приблизително 80% от активния елемент и неговите метаболитни продукти се екскретират в урината, а останалата част в изпражненията. Nicergolin и MMDL имат висока елиминационна скорост (полуживотът е 2,5 часа за ницерголин и 2-4 часа за MMDL), докато MDL се екскретира по-бавно (полуживотът е около 10-12 часа).

Дозиране и администриране

Размерът на стандартната порция за възрастни е 30 mg ницерголин 1 пъти дневно. Можете да увеличите дозата до 60 mg, с 2-кратно използване на ден (това е максимално допустимата част за възрастни) - сутрин и вечер. Когато се използват лекарства в 1-кратна дневна доза (30 mg), трябва да се приема сутрин.

Експозицията на лекарства се развива само при продължителна терапия, поради което циклите на лечение с употребата на лекарства са доста дълги. Оценка на резултатите от терапията се случва 1-кратно през първата половина на годината - в края на този период лекарят трябва да оцени възможността за последващо лечение.

Хората с нарушения в бъбреците трябва да намалят дозата на Серголин.

Използването на хапчета се появява преди хранене; те не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат, измиват с чиста вода. В случай на проблеми с храносмилателния процес, лекарството може да се приема с храна.

[2]

Употреба Серголина по време на бременност

Използването на Серголин по време на бременност е забранено, тъй като опитът от терапия в тази категория пациенти не е достатъчен, за да се направят изводи за неговата безопасност.

Никерголин може да премине в майчиното мляко и затова не се приема при кърмене - защото това може да доведе до появата на тежки негативни симптоми.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на силна чувствителност по отношение на активния лекарствен елемент или неговите други компоненти;
• порфирия;
• остро кървене;
• стенокардия на усилие;
• скорошен миокарден инфаркт;
• брадикардия, която е изразена (сърдечната честота е <50 удара / минута);
• значително по-ниски стойности на кръвното налягане;
• тежка атеросклероза.

Странични ефекти Серголина

Често отрицателните признаци имат лека тежест и са преходни.

Може да се появи зачервяване или усещане за парене по кожата, чувство на апатия или умора, сухота на устната лигавица, звънене на ухото и замаяност. Възможно е и развитие на нарушения в стомашно-чревния тракт (повръщане, коремна болка, гадене, запек и диария) или сън, главоболие, тахикардия, тревожност или нервност, както и повишена сърдечна честота. В допълнение, нарушения на еякулацията, ортостатични нарушения, чувство на назална конгестия и стойности на кръвта на пикочната киселина могат да се появят.

[1]

Свръх доза

При интоксикация се наблюдава намаляване на показателите на кръвното налягане.

Лекарството няма антидот; провеждат се симптоматични събития.

Взаимодействия с други лекарства

Никерголин потенцира ефектите на антихипертензивни лекарства и антикоагуланти за перорално приложение.

Забранено е комбинирането на лекарството с α- или β-блокери.

Комбинацията със симпатикомиметици може да доведе до значителни колебания в кръвното налягане.

Метаболизмът на никерголин се осъществява с участието на CYP450 2D6. Следователно не можем да изключим възможността за развитие на взаимодействие с лекарства, чийто метаболизъм се развива по подобен начин:

• аналгетични лекарства - метадон с петидин и фенацетин, и допълнително морфин и трамадол с оксикодон;
• аноректични вещества - дексфенфлурамин с фенфлурамин;
• антиаритмични лекарства - амиодарон заедно с хинидин и енкаинид, както и пропафенон и флекаинид с мексилетин;
• антихистамин - хлорфенирамин;
• антидепресанти - бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин и в допълнение доксепин с циталопрам и кломипрамин; В допълнение, дезипрамин, тразодон, есциталопрам, минаприн с флуоксетин, моклобемид с имипрамин и пароксетин, венлафаксин и нортриптилин със сертралин;
• антикоагуланти - тиклофидини;
• антиеметични лекарства - ондансетрон с метоклопрамид;
• антималарийно вещество - халофантрин;
• противовъзпалително лекарство целекоксиб;
• антихипертензивни лекарства - прехексилин, алпренолол, мифефрадил с карведилол, бизопролол, дебризоквин с буфуралол, пропранолол с каптоприл и метопролол;
• антитусивни лекарства - кодеин и освен декстрометорфан с хидрокодон;
• миорелаксант – циклобензаприн;
• противовъзпалителни лекарства - циметидин с ранитидин;
• антивирусно лекарство - ритонавир;
• цитостатики – тамоксифен с доксорубицином;
• антидиабетно лекарство за перорално приложение - фенформин;
• антимикотик – тербинафин;
• местен анестетик - лидокаин;
• антипсихотици - халоперидол с рисперидон, флуфеназин с клозапин, перфеназин с хлорпромазин и левомепромазин с тиоридазин;
• капки за очи - средство за тимол;
• psihostimulyator - донепезил.

Антихипертензивният ефект на ницерголин се потенцира при комбиниране с алкохолни напитки.

[3], [4]

Условия за съхранение

Серголин трябва да се съхранява на място, затворено от деца и проникване на слънчева светлина. Температурни стойности - максимум 25 ° С.

Срок на годност

Серголин може да се използва в рамките на 36 месеца от момента на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца                                  

Няма информация за ефикасността и безопасността на лекарствата при употреба на лекарства в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Аналози

Аналози на лекарството са такива като ницерголин, ницеромакс и ницериум със сермион.