Рисперидон

Рисперидонът е антипсихотично лекарство, което принадлежи към класа на нетипични антипсихотици. Използва се за лечение на различни психични и поведенчески разстройства. Рисперидонът е одобрен за първи път за медицинска употреба през 90-те години на миналия век и оттогава се използва широко в клиничната практика.

Рисперидонът работи чрез блокиране или модулиране на рецептори в мозъка, включително допамин и серотонинови рецептори. Това помага да се коригира дисбалансът на химикалите в мозъка, за който се смята, че е една от причините за психотичните състояния.

Показания Рисперидон

1. Шизофрения: Рисперидон може да помогне за намаляване на симптомите на шизофрения като халюцинации, заблуди, разединени мисли и неподвижност.
2. Биполярно разстройство: В рамките на биполярно разстройство рисперидонът може да помогне за контрол на маниакалните епизоди (периоди на възбуда или повишена енергия) и депресивни епизоди (периоди на ниско настроение).
3. Аутистично разстройство: рисперидонът може да се използва за намаляване на агресията, повтарящи се поведенчески модели, възбуда и други симптоми, свързани с аутизъм при деца и юноши.
4. Поведенчески разстройства при деца и юноши: рисперидонът може да бъде предписан за лечение на агресия, възбуда, саморазрушително поведение и други поведенчески проблеми при деца и юноши.
5. Разстройствата на психичното здраве, свързани с деменция: Рисперидон могат да се използват за намаляване на агресията, тревожността и психотичните симптоми при възрастни хора с деменция.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Рисперидоновите таблетки са най-често срещаната форма на освобождаване. Те се предлагат в различни дози като 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg. Таблетките са предназначени да се приемат орално, обикновено веднъж или два пъти на ден.

2. Разтворими таблетки (ородисперсивни таблетки)

Рисперидон разтворими (ородисперсивни) таблетки са проектирани за тези, които имат затруднения при преглъщане на обикновени таблетки. Тези таблетки се разтварят в устата, което ги прави по-лесни за приемане. Те се предлагат и в различни дози.

3. Решение за орално приложение

Рисперидон под формата на орален разтвор осигурява алтернатива за пациентите, които затрудняват приемането на таблетки. Решението позволява точно измерване на дозата, което е особено полезно, ако трябва бавно да увеличите или намалите дозата.

4. Depo-injections (продължително действие)

Рисперидонът се предлага и под формата на инжекции с удължено освобождаване, които се прилагат интрамускулно (IM). Тези инжекции, известни като рисперидон депо или рисперидон с удължено освобождаване, са за поддържащо лечение на шизофрения и други психози. Инжекциите обикновено се прилагат веднъж на две седмици и могат да осигурят по-стабилно ниво на лекарството в кръвта, което е удобно за пациенти, които имат затруднения при приемането на хапчета редовно.

Фармакодинамика

1. Допаминергично действие: Рисперидонът е антагонист на допамин D2 и D3 рецептори в мозъка. Това има ефект на блокиране на активността на допамин в мезолимбичната система, което може да намали положителните симптоми на шизофрения като халюцинации и заблуди.
2. Серотонергично действие: Рисперидонът също има висок афинитет към серотонинови рецептори 5-HT2A и 5-HT7. Това може да помогне за подобряване на настроението и когнитивната функция при пациенти с психиатрични разстройства.
3. α1-адренергичен рецептор антагонизъм: рисперидон блокира α1-адренергичните рецептори, което може да помогне за подобряване на някои физически симптоми като тревожност и възбуда.
4. Антагонизъм на хистамин Н1-рецептор: Рисперидон също има афинитет към хистамин Н1 рецептори, което може да повлияе на съня и кръвното налягане.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Рисперидон обикновено се абсорбира добре след перорално приложение и бързо достига пикови концентрации на кръв, обикновено за 1-2 часа.
2. Метаболизъм: Рисперидонът се метаболизира в черния дроб, където той претърпява главно окислителни процеси, включително хидроксилиране и N-деметилиране. Основният метаболит на рисперидон, 9-хидроксириперидон, също има антипсихотична активност.
3. Екскреция: Рисперидон и неговите метаболити се екскретираха главно през бъбреците и червата. Около 70% от дозата се отделя като метаболити, главно през урината, а останалата част през червата.
4. Полумерен период: При възрастни полу-крайният период на рисперидон е приблизително 20 часа, а този от 9-хидроксиперидон е приблизително 21 часа.
5. Взаимодействия: Рисперидонът може да взаимодейства с други лекарства, включително инхибитори и индуктори на CYP2D6 и CYP3A4 изоензим, следователно, когато, когато е съпътстващо приложение с други лекарства, трябва да се вземат предвид възможността за такива взаимодействия.

Дозиране и администриране

За възрастни при лечението на шизофрения:

• Начална доза: Обикновено 2 mg на ден.
• Доза за поддържане: Дозата може постепенно да се увеличава до 4-6 mg дневно, в зависимост от индивидуалния отговор и поносимост.
• Максимална доза: не трябва да надвишава 16 mg на ден.

За възрастни и деца над 15 години при лечение на биполярно разстройство:

• Начална доза: Обикновено 2 mg на ден.
• Доза за поддържане: може да се увеличи с 1 mg на ден на интервали от един ден, в зависимост от отговора на лечението.

За деца в лечението на раздразнителност, свързана с аутистични разстройства:

• Начална доза: Зависи от теглото на детето. За деца с тегло по-малко от 20 kg, началната доза е 0,25 mg на ден. За деца с тегло над 20 кг, началната доза е 0,5 mg на ден.
• Доза за поддържане: Дозата може да се увеличи с 0,25 mg (за деца с тегло по-малко от 20 kg) или 0,5 mg (за деца с тегло над 20 kg) всеки ден, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта.
• Максимална доза: Обикновено не надвишава 3 mg на ден.

Метод на приложение:

• Рисперидонът може да се приема със или без храна, в зависимост от предпочитанията ви и препоръките на вашия лекар.
• Ородисперсируемите таблетки трябва да се поставят на езика, където те ще се разтварят и трябва да се пият с вода.
• Устният разтвор трябва да се измерва с помощта на специално устройство за дозиране, което обикновено се доставя с лекарството.
• Продължително действащите инжекции се прилагат интрамускулно от доставчик на здравни грижи.

Употреба Рисперидон по време на бременност

Използването на рисперидон по време на бременност трябва да се използва само по строги медицински причини и под надзора на лекар. Рисперидонът е нетипично антипсихотично лекарство, което често се използва за лечение на шизофрения, биполярно разстройство и други психични заболявания. Въпреки това, безопасността му по време на бременност все още не е установена.

Някои проучвания предполагат, че могат да възникнат някои рискове за здравето на плода при използването на рисперидон по време на бременност, включително преждевременно раждане, ниско тегло при раждане и други вродени аномалии. Решението за използване на рисперидон по време на бременност обаче трябва да се основава на оценка на ползите за майката в сравнение с потенциалните рискове за плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към рисперидон или друг компонент на лекарството не трябва да я използват.
2. Паркинсонизъм: Използването на рисперидон може да увеличи симптомите на паркинсонизъм, включително тремор, мускулна твърдост и нарушения на движението.
3. Цереброваскуларно заболяване: При пациенти с мозъчно-съдово заболяване, като инсулт или церебрална атеросклероза, използването на рисперидон може да увеличи риска от сериозни неблагоприятни ефекти, включително смърт.
4. Деменция: Рисперидон може да увеличи риска от смърт при пациенти в напреднала възраст с деменция, особено тези с психоза и тревожност.
5. Паралитична чревна обструкция: При пациенти с анамнеза за паралитична чревна обструкция рисперидонът трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да изостри това състояние поради антихолинергичните му свойства.
6. Бременност и лактация: Използването на рисперидон по време на бременност или лактация трябва да се извършва само когато е строго необходимо и под медицински надзор.
7. Педиатрична възраст: Използването на рисперидон при деца под определена възраст трябва да се извършва само под предписанието на лекар и под неговия надзор.
8. Паралитична чревна обструкция: При пациенти с анамнеза за паралитична чревна обструкция рисперидонът трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да изостри това състояние поради антихолинергичните му свойства.

Странични ефекти Рисперидон

1. Сънливост и умора.
2. Замаяност.
3. Увеличен или намален апетит.
4. Наддаване на тегло.
5. Притеснение и безпокойство.
6. Сухота в устата.
7. Храносмилателни разстройства като запек или диария.
8. Тремор (треперене) или мускулна слабост.
9. Менструални разстройства при жените.
10. Проблеми със сексуалната функция.

В допълнение, в редки случаи рисперидонът може да причини по-сериозни странични ефекти като:

1. Екстрапирамидни симптоми като тремор, мускулна твърдост, невъзможност за контрол на движенията (психомоторна възбуда).
2. Хиперпролактинемия (повишени нива на пролактин в кръвта), което може да доведе до проблеми с менструалния цикъл, разширяване на гърдите при мъжете и жените и намалено либидо и еректилна дисфункция.
3. Повишени нива на кръвна захар и риск от развитие на диабет.
4. Повишен риск от сърдечно-съдови заболявания.
5. Чернодробни нарушения.
6. Потенциално сериозни алергични реакции.

Свръх доза

1. Сънливост или смаян.
2. Балансирайте инконтиненцията или замаяността.
3. Разстройства на съзнанието, включително кома.
4. Мускулна слабост или уринарна инконтиненция.
5. Повишена сърдечна честота или кръвно налягане.
6. Екстрапирамидни симптоми като тремор, гърчове или мускулни контракции.
7. Психомоторна възбуда или неспокойствие.
8. Прояви на агресия или поведенчески разстройства.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи агенти: Едновременна употреба на рисперидон с други психотропни средства като успокоителни, алкохол, хапчета за сън и аналгетици могат да увеличат седацията и депресията на централната нервна система.
2. Лекарства, потискащи централната нервна система: взаимодействие на рисперидон с други лекарства, като барбитурати, антихолинергични лекарства и антипаркинсонови средства, могат да доведат до повишен депресант ефект върху централната нервна система.
3. Лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система: рисперидонът може да увеличи хипотензивния ефект на лекарствата, понижаващи кръвното налягане, както и да причини аритмии при едновременно употреба с други лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система.
4. Лекарствата, метаболизирани чрез системата на цитохром P450: рисперидонът може да повлияе на метаболизма на други лекарства, метаболизирани чрез изоензими на цитохромната р450 система, което може да доведе до промени в тяхната концентрация в кръвта и възможно укрепване или отслабване на ефекта на тези лекарства.
5. Лекарствата, които причиняват удължаване на QT интервала: съпътстваща употреба на рисперидон с други лекарства, които могат да причинят удължаване на QT интервала (например, някои антиаритмични лекарства, антидепресанти, антибиотици) могат да увеличат риска от сърдечни аритмии.

Условия за съхранение

Рисперидонът обикновено трябва да се съхранява в оригиналния пакет при 20 ° C до 25 ° C, защитен от влага и директно излагане на слънчева светлина. Подробните инструкции за условията на съхранение винаги са посочени на пакета или в придружаващата информация за лекарството. Ако имате допълнителни въпроси относно съхранението на рисперидон, се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.