Рисперидон

Рисперидон е антипсихотично лекарство, което принадлежи към класа на атипичните антипсихотици. Използва се за лечение на различни психични и поведенчески разстройства. Рисперидон е одобрен за медицинска употреба за първи път през 90-те години и оттогава се използва широко в клиничната практика.

Рисперидон действа, като блокира или модулира рецепторите в мозъка, включително допаминовите и серотониновите рецептори. Това помага да се коригира дисбалансът на химикалите в мозъка, за който се смята, че е една от причините за психотични състояния.

Показания Рисперидон

1. Шизофрения : Рисперидон може да помогне за намаляване на симптомите на шизофрения като халюцинации, налудности, несвързани мисли и неподвижност.
2. Биполярно разстройство : В рамките на биполярно разстройство рисперидон може да помогне за контролиране на манийни епизоди (периоди на възбуда или повишена енергия) и депресивни епизоди (периоди на лошо настроение).
3. Аутистично разстройство: Рисперидон може да се използва за намаляване на агресията, повтарящи се поведенчески модели, възбуда и други симптоми, свързани с аутизма при деца и юноши.
4. Поведенчески разстройства при деца и юноши: Рисперидон може да бъде предписан за лечение на агресия, възбуда, саморазрушително поведение и други поведенчески проблеми при деца и юноши.
5. Нарушения на психичното здраве, свързани с деменция : Рисперидон може да се използва за намаляване на агресията, тревожността и психотичните симптоми при по-възрастни хора с деменция.

Формуляр за освобождаване

1. хапчета

Рисперидон таблетки са най-честата форма на освобождаване. Предлагат се в различни дози като 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg. Таблетките са предназначени за перорален прием, обикновено веднъж или два пъти дневно.

2. Разтворими таблетки (таблетки, диспергиращи се в устата)

Рисперидон разтворими (диспергиращи се в устата) таблетки са предназначени за тези, които имат затруднения с преглъщането на обикновени таблетки. Тези таблетки се разтварят в устата, което ги прави по-лесни за приемане. Предлагат се и в различни дозировки.

3. Разтвор за перорално приложение

Рисперидон под формата на перорален разтвор е алтернатива за пациенти, които се затрудняват да приемат таблетки. Решението позволява точно измерване на дозата, което е особено полезно, ако трябва бавно да увеличите или намалите дозата.

4. Депо-инжекции (удължено действие)

Рисперидон се предлага и под формата на инжекции с удължено освобождаване, които се прилагат интрамускулно (IM). Тези инжекции, известни като рисперидон депо или рисперидон с удължено освобождаване, са за поддържащо лечение на шизофрения и други психози. Инжекциите обикновено се прилагат веднъж на всеки две седмици и могат да осигурят по-стабилно ниво на лекарството в кръвта, което е удобно за пациенти, които имат затруднения с редовното приемане на хапчета.

Фармакодинамика

1. Допаминергично действие : Рисперидон е антагонист на допаминовите D2 и D3 рецептори в мозъка. Това има ефект на блокиране на допаминовата активност в мезолимбичната система, което може да намали положителните симптоми на шизофрения като халюцинации и заблуди.
2. Серотонинергично действие : Рисперидон също има висок афинитет към серотониновите рецептори 5-HT2A и 5-HT7. Това може да помогне за подобряване на настроението и когнитивната функция при пациенти с психиатрични разстройства.
3. Антагонизъм на α1-адренергичните рецептори : Рисперидон блокира α1-адренергичните рецептори, което може да помогне за подобряване на някои физически симптоми като тревожност и възбуда.
4. Хистамин H1-рецепторен антагонизъм : Рисперидон също има афинитет към хистамин H1 рецептори, което може да повлияе на съня и кръвното налягане.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Рисперидон обикновено се абсорбира добре след перорално приложение и бързо достига пикови концентрации в кръвта, обикновено за 1-2 часа.
2. Метаболизъм : Рисперидон се метаболизира в черния дроб, където претърпява главно окислителни процеси, включително хидроксилиране и N-деметилиране. Основният метаболит на рисперидон, 9-хидроксириперидон, също има антипсихотична активност.
3. Екскреция : Рисперидон и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците и червата. Около 70% от дозата се екскретира като метаболити, главно чрез урината, а останалата част през червата.
4. Полутерминален период : При възрастни полутерминалният период на рисперидон е приблизително 20 часа, а този на 9-хидроксиперидон е приблизително 21 часа.
5. Взаимодействия : Рисперидон може да взаимодейства с други лекарства, включително инхибитори и индуктори на CYP2D6 и CYP3A4 изоензима, поради което при едновременно приложение с други лекарства трябва да се има предвид възможността за такива взаимодействия.

Дозиране и администриране

За възрастни при лечение на шизофрения:

• Начална доза: обикновено 2 mg на ден.
• Поддържаща доза: дозата може постепенно да се увеличи до 4-6 mg дневно, в зависимост от индивидуалния отговор и поносимост.
• Максимална доза: не трябва да надвишава 16 mg на ден.

За възрастни и деца над 15 години при лечение на биполярно разстройство:

• Начална доза: обикновено 2 mg на ден.
• Поддържаща доза: може да се увеличи с 1 mg на ден на интервали от един ден, в зависимост от отговора на лечението.

За деца при лечение на раздразнителност, свързана с аутистични разстройства:

• Начална доза: зависи от теглото на детето. За деца с тегло под 20 kg началната доза е 0,25 mg на ден. За деца с тегло над 20 kg началната доза е 0,5 mg на ден.
• Поддържаща доза: дозата може да се увеличи с 0,25 mg (за деца с тегло под 20 kg) или 0,5 mg (за деца с тегло над 20 kg) през ден, в зависимост от клиничния отговор и поносимостта.
• Максимална доза: обикновено не надвишава 3 mg на ден.

Начин на приложение:

• Рисперидон може да се приема със или без храна, в зависимост от вашите предпочитания и препоръките на вашия лекар.
• Таблетките, диспергиращи се в устата, трябва да се поставят върху езика, където ще се разтворят, и да се пият с вода.
• Пероралният разтвор трябва да се измерва с помощта на специално дозиращо устройство, което обикновено се доставя с лекарството.
• Инжекциите с удължено действие се прилагат интрамускулно от доставчик на здравни услуги.

Употреба Рисперидон по време на бременност

Употребата на рисперидон по време на бременност трябва да се използва само по стриктни медицински причини и под наблюдението на лекар. Рисперидон е атипично антипсихотично лекарство, което често се използва за лечение на шизофрения, биполярно разстройство и други психични заболявания. Безопасността му по време на бременност обаче все още не е установена.

Някои проучвания показват, че могат да възникнат определени рискове за здравето на плода при употребата на рисперидон по време на бременност, включително преждевременно раждане, ниско тегло при раждане и други вродени аномалии. Въпреки това, решението за употреба на рисперидон по време на бременност трябва да се основава на оценка на ползите за майката в сравнение с потенциалните рискове за плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с установена свръхчувствителност към рисперидон или друг компонент на лекарството не трябва да го използват.
2. Паркинсонизъм : Употребата на рисперидон може да увеличи симптомите на паркинсонизъм, включително треперене, мускулна ригидност и двигателни нарушения.
3. Цереброваскуларно заболяване : При пациенти с мозъчно-съдово заболяване, като инсулт или церебрална атеросклероза, употребата на рисперидон може да увеличи риска от сериозни нежелани реакции, включително смърт.
4. Деменция : Рисперидон може да повиши риска от смърт при пациенти в старческа възраст с деменция, особено тези с психоза и тревожност.
5. Паралитична чревна обструкция : При пациенти с анамнеза за паралитична чревна обструкция, рисперидон трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да влоши това състояние поради своите антихолинергични свойства.
6. Бременност и кърмене: Употребата на рисперидон по време на бременност или кърмене трябва да се извършва само когато е строго необходимо и под лекарско наблюдение.
7. Педиатрична възраст : Употребата на рисперидон при деца под определена възраст трябва да се извършва само по предписание на лекар и под негов контрол.
8. Паралитична чревна обструкция : При пациенти с анамнеза за паралитична чревна обструкция, рисперидон трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да влоши това състояние поради своите антихолинергични свойства.

Странични ефекти Рисперидон

1. Сънливост и умора.
2. замаяност
3. Повишен или намален апетит.
4. Качване на тегло.
5. Притеснение и безпокойство.
6. Суха уста.
7. Храносмилателни разстройства като запек или диария.
8. Тремор (треперене) или мускулна слабост.
9. Менструални нарушения при жените.
10. Проблеми със сексуалната функция.

Освен това в редки случаи рисперидон може да причини по-сериозни нежелани реакции като:

1. Екстрапирамидни симптоми като треперене, мускулна ригидност, невъзможност за контрол на движенията (психомоторна възбуда).
2. Хиперпролактинемия (повишени нива на пролактин в кръвта), което може да доведе до проблеми с менструалния цикъл, уголемяване на гърдите при мъже и жени и намалено либидо и еректилна дисфункция.
3. Повишени нива на кръвната захар и риск от развитие на диабет.
4. Повишен риск от сърдечно-съдови заболявания.
5. Чернодробни нарушения.
6. Потенциално сериозни алергични реакции.

Свръх доза

1. Сънливост или зашеметяване.
2. Балансирайте инконтиненцията или световъртежа.
3. Нарушения на съзнанието, включително кома.
4. Мускулна слабост или уринарна инконтиненция.
5. Повишена сърдечна честота или кръвно налягане.
6. Екстрапирамидни симптоми като тремор, гърчове или мускулни контракции.
7. Психомоторна възбуда или безпокойство.
8. Прояви на агресия или поведенчески разстройства.

Взаимодействия с други лекарства

1. Средства с централно действие : Едновременната употреба на рисперидон с други психотропни средства като седативи, алкохол, сънотворни и аналгетици може да увеличи седацията и депресията на централната нервна система.
2. Лекарства, потискащи централната нервна система : Взаимодействието на рисперидон с други лекарства, като барбитурати, антихолинергични лекарства и антипаркинсонови средства, може да доведе до повишен депресивен ефект върху централната нервна система.
3. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система : Рисперидон може да засили хипотензивния ефект на лекарствата, понижаващи кръвното налягане, както и да причини аритмии при едновременен прием с други лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система.
4. Лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром Р450 : Рисперидон може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани чрез изоензими на системата на цитохром Р450, което може да доведе до промени в концентрацията им в кръвта и възможно засилване или отслабване на ефекта на тези лекарства.
5. Лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала : Едновременната употреба на рисперидон с други лекарства, които могат да причинят удължаване на QT интервала (напр. някои антиаритмични лекарства, антидепресанти, антибиотици) може да увеличи риска от сърдечни аритмии.

Условия за съхранение

Рисперидон обикновено трябва да се съхранява в оригиналната опаковка при 20°C до 25°C, защитен от влага и пряко излагане на слънчева светлина. Подробни инструкции за условията на съхранение винаги са посочени на опаковката или в придружаващата информация за лекарството. Ако имате някакви допълнителни въпроси относно съхранението на рисперидон, препоръчително е да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.