Рифапентин

Рифапентинът е антибиотик, който се използва широко за лечение на инфекции, причинени от бактерии от рода Mycobacterium, включително Mycobacterium tuberculosis (бактерията, която причинява туберкулоза). Той принадлежи към групата на антибиотиците в класа на рифампицин, който включва и рифампицин.

Рифапентинът има антимикобактериални свойства и обикновено се използва в комбинация с други антибиотици за лечение на туберкулоза, особено при многорезистентни пациенти. Може да се използва и за предотвратяване на туберкулоза при лица в контакт със заразени лица или с висок риск от развитие на болестта.

Лекарствата на базата на рифапентин обикновено се приемат перорално под формата на таблет или капсула. Подобно на всички антибиотици, рифапентинът трябва да се използва само когато е предписан от лекар, след препоръчителната доза и продължителността на лечението. Той може да има странични ефекти и може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да се обсъди употребата му с медицински специалист.

Показания Рифапентин

1. Лечение на туберкулоза: Рифапентинът може да се използва заедно с други антибиотици за лечение на туберкулоза. Това е особено важно, когато възникне многорезистентна туберкулоза или пациентът не е съвместим с предишното лечение.
2. Профилактика на туберкулоза: Рифапентинът може да се използва като профилактично средство при някои пациенти, особено тези, които са в контакт със заразени лица или имат повишен риск от туберкулоза (например пациенти с ХИВ инфекция).
3. Предотвратяване на вторични инфекции при пациенти с Mycobacterium avium комплекс (MAC): В редки случаи може да се използва рифапентин за предотвратяване на вторични инфекции, причинени от Mycobacterium avium комплекс (MAC), особено при имунокомпрометирани пациенти, като тези с ХИВ инфекция.

Формуляр за освобождаване

Рифапентин обикновено се предлага под формата на таблетки за устно приложение. Таблетките за рифапентин могат да съдържат различни количества от активното вещество, но най-често се срещат в дози от 150 mg и 300 mg. Тази форма позволява прецизно дозиране на лекарството и е удобно за приемането на пациентите.

В допълнение към таблетките, в някои страни могат да се предлагат други дозирани форми като капсули или прах за суспензия, но таблетките са най-често срещаната и широко използвана форма.

Фармакодинамика

Неговата фармакодинамика е свързана със способността му да инхибира бактериалната РНК полимераза, което води до нарушаване на синтеза на РНК и протеин в чувствителните бактерии. Това води до смъртта на бактериите и контролира разпространението на инфекцията.

Rifapentine има широк спектър на активност срещу много бактерии, включително туберкулоза микроорганизъм Mycobacterium tuberculosis, както и други грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Често се използва в комбинация с други антитуберкулозни лекарства за лечение на туберкулоза и неговите резистентни форми.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Рифапентинът обикновено се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави абсорбцията му, но не влияе на неговата пълнота.
2. Метаболизъм: Рифапентинът претърпява обширен метаболизъм в черния дроб чрез цитохромната система P450. Основният метаболит е 25-деаза-рибофлавин, който също има активност срещу микроби.
3. Елиминиране: Рифапентинът и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците. Полуживотът му е приблизително 15-20 часа.
4. Взаимодействия с храната: приемът на храна влияе върху скоростта на усвояване на рифапентин, но не влияе на неговата пълнота. Следователно, той обикновено се приема независимо от приема на храна.
5. Свързване на протеин: Рифапентин се свързва с протеините на кръвта на плазмата на ниво около 80-85%.
6. Системна експозиция: Нивата на кръвта на рифапентин могат да варират в зависимост от много фактори, включително доза, храна, черен дроб и бъбрек на пациента.
7. Фармакодинамика: Рифапентинът е антибактериално лекарство, активно срещу много видове бактерии, включително туберкулозен бацил (Mycobacterium tuberculosis).

Дозиране и администриране

За лечение на активна туберкулоза при възрастни:

• Рифапентин обикновено се предписва в доза 600 mg веднъж дневно в комбинация с други анти-Tb лекарства.
• Ходът на лечение и комбинация от лекарства зависи от чувствителността на микобактериите и може да се коригира в зависимост от клиничния отговор и резултатите от лабораторните тестове.

За лечение на латентна туберкулоза:

• За възрастни и деца на възраст над 12 години, рифапентинът може да бъде предписан в доза от 900 mg веднъж седмично в комбинация с изониазид в продължение на 3 месеца.

Метод на приложение:

• Рифапентин трябва да се приема устно, независимо от приема на храна. Приемането му с храна обаче може да помогне за намаляване на стомашно-чревните странични ефекти.
• Важно е редовно да приемате рифапентин, едновременно с това, за да се гарантира най-добрият терапевтичен ефект.
• Не спирайте да приемате рифапентин, без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако усещате подобрение. Необходим е пълен курс на лечение, за да се излекува напълно инфекцията и да се предотврати развитието на бактериите към резистентност към антибиотици.

Употреба Рифапентин по време на бременност

The use of rifapentine during pregnancy may be associated with certain risks to the fetus. Няма достатъчно данни за неговата безопасност по време на бременност и следователно употребата му трябва да се използва само за строги медицински показания и под медицински надзор.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към рифапентин или други компоненти на лекарството не трябва да я приемат.
2. Чернодробна недостатъчност: Използването на рифапентин може да бъде нежелателно при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
3. Бременност и лактация: употребата на рифапентин по време на бременност или лактация трябва да се извършва само при строги показания и под медицински надзор.
4. Педиатрична: Данните за използването на рифапентин при деца са ограничени, следователно употребата при деца трябва да бъде под надзора на лекар.
5. Хипербилирубинемия: Използването на рифапентин може да доведе до повишени нива на билирубин в кръвта и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипербилирубинемия.
6. Взаимодействия с други лекарства: Рифапентинът може да взаимодейства с други лекарства, което може да наруши тяхната ефективност или да причини нежелани странични ефекти.
7. Други състояния: Ако имате други сериозни медицински условия, като сърце, съдово или бъбречно заболяване, използването на рифапентин може да изисква специална предпазливост и надзор от Вашия лекар.

Странични ефекти Рифапентин

1. Стомашно-чревни разстройства: Това може да включва гадене, повръщане, диария, диспепсия (храносмилателно разстройство), анорексия (загуба на апетит) и дискомфорт на корема.
2. Неврологични симптоми: замаяност, главоболие, сънливост, астения (обща слабост) или повишена раздразнителност.
3. Алергични реакции: Включете кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, алергичен дерматит и рядко анафилаксия.
4. Промени в кръвната картина: Може да има увеличение или намаляване на броя на белите кръвни клетки, тромбоцитите или червените кръвни клетки.
5. Повишена чувствителност към светлината: Рифапентин може да причини фотосенсибилизация, което увеличава риска от слънчево изгаряне с продължително излагане на слънчева светлина.
6. Чернодробна дисфункция: Могат да се появят повишени нива на кръв на чернодробните ензими, жълтеница и хепатит.
7. Други странични ефекти: Други редки странични ефекти като хиперпигментация на кожата, миалгия (мускулна болка), артралгия (болка в ставите) и тахикардия.

Свръх доза

Има ограничена информация за предозиране на рифапентин, но сериозни странични ефекти като чернодробна токсичност, диспепсия, главоболие, сънливост и риск от хепатит могат да възникнат, ако се прекалява.

В случай на съмнение за предозиране на рифапентин, трябва да се търси медицинска помощ. Лечението на предозиране ще бъде симптоматично, насочено към елиминиране на възможните прояви на предозиране и поддържане на функциите на тялото.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антибиотици: Рифапентинът може да намали ефективността на антибиотици като азитромицин, кларитромицин и тетрациклини.
2. Противогъбични средства: Рифапентинът може да повлияе на метаболизма на противогъбични лекарства като флуконазол, кетоконазол и итраконазол, което може да доведе до промени в техните концентрации в кръвта.
3. Антиепилептични лекарства: взаимодействие между рифапентин и антиепилептични лекарства, като карбамазепин и фенитоин, може да намали концентрацията на последната в кръвта, което може да доведе до влошаване на контрола на епилепсията.
4. Антивирусни лекарства: Рифапентинът може да повлияе на метаболизма на антивирусни лекарства като лопинавир/ритонавир, което може да доведе до промени в концентрациите на кръвта им и повишен риск от странични ефекти.
5. Сърдечно-съдови лекарства: Рифапентинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишено време на съсирване и риск от кървене.