Рифапентин

Рифапентин е антибиотик, който се използва широко за лечение на инфекции, причинени от бактерии от рода Mycobacterium, включително Mycobacterium tuberculosis (бактерията, причиняваща туберкулоза). Принадлежи към групата антибиотици от класа на рифампицин, който също включва рифампицин.

Рифапентин има антимикобактериални свойства и обикновено се използва в комбинация с други антибиотици за лечение на туберкулоза, особено при мултирезистентни пациенти. Може да се използва и за предотвратяване на туберкулоза при лица, които са в контакт със заразени лица или при висок риск от развитие на заболяването.

Лекарствата на базата на рифапентин обикновено се приемат през устата под формата на таблетки или капсули. Както всички антибиотици, рифапентин трябва да се използва само когато е предписан от лекар, като се спазва препоръчаната дозировка и продължителност на лечението. Може да има странични ефекти и да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да обсъдите употребата му с медицински специалист.

Показания Рифапентин

1. Лечение на туберкулоза : Рифапентин може да се използва заедно с други антибиотици за лечение на туберкулоза. Това е особено важно, когато се появи мултирезистентна туберкулоза или пациентът не е спазвал предишното лечение.
2. Профилактика на туберкулоза : Рифапентин може да се използва като профилактично средство при някои пациенти, особено тези, които са в контакт със заразени лица или имат повишен риск от туберкулоза (напр. пациенти с HIV инфекция).
3. Предотвратяване на вторични инфекции при пациенти с Mycobacterium avium complex (MAC) : В редки случаи рифапентин може да се използва за предотвратяване на вторични инфекции, причинени от Mycobacterium avium complex (MAC), особено при имунокомпрометирани пациенти, като тези с HIV инфекция.

Формуляр за освобождаване

Рифапентин обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките рифапентин могат да съдържат различни количества от активното вещество, но най-често се срещат в дози от 150 mg и 300 mg. Тази форма позволява прецизно дозиране на лекарството и е удобна за прием от пациентите.

В допълнение към таблетките, в някои страни може да има и други лекарствени форми като капсули или прах за суспензия, но таблетките са най-разпространената и широко използвана форма.

Фармакодинамика

Неговата фармакодинамика е свързана със способността му да инхибира бактериалната РНК полимераза, което води до нарушаване на РНК и протеиновия синтез в чувствителните бактерии. Това води до смъртта на бактериите и контролира разпространението на инфекцията.

Рифапентин има широк спектър на действие срещу много бактерии, включително туберкулозния микроорганизъм Mycobacterium tuberculosis, както и други Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Често се използва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства за лечение на туберкулоза и нейните резистентни форми.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Рифапентин обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави усвояването му, но не влияе на неговата пълнота.
2. Метаболизъм : Рифапентин претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб чрез системата на цитохром Р450. Основният метаболит е 25-деаза-рибофлавин, който също има активност срещу микроби.
3. Елиминиране : Рифапентин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Неговият полуживот е приблизително 15-20 часа.
4. Взаимодействия с храна: Приемът на храна повлиява скоростта на усвояване на рифапентин, но не повлиява неговата пълнота. Поради това обикновено се приема независимо от приема на храна.
5. Свързване с протеини : Рифапентин се свързва с протеините на кръвната плазма на ниво от около 80-85%.
6. Системна експозиция : Нивата на рифапентин в кръвта могат да варират в зависимост от много фактори, включително доза, храна, чернодробно и бъбречно състояние на пациента.
7. Фармакодинамика : Рифапентин е антибактериално лекарство, активно срещу много видове бактерии, включително туберкулозен бацил (Mycobacterium tuberculosis).

Дозиране и администриране

За лечение на активна туберкулоза при възрастни:

• Рифапентин обикновено се предписва в доза от 600 mg веднъж дневно в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.
• Курсът на лечение и комбинацията от лекарства зависят от чувствителността на микобактериите и могат да бъдат коригирани в зависимост от клиничния отговор и резултатите от лабораторните изследвания.

За лечение на латентна туберкулоза:

• За възрастни и деца над 12 години може да се предписва рифапентин в доза от 900 mg веднъж седмично в комбинация с изониазид за 3 месеца.

Начин на приложение:

• Рифапентин трябва да се приема перорално, независимо от приема на храна. Въпреки това, приемането му с храна може да помогне за намаляване на стомашно-чревните странични ефекти.
• Важно е да приемате рифапентин редовно, по едно и също време всеки ден, за да осигурите най-добър терапевтичен ефект.
• Не спирайте приема на рифапентин, без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако почувствате подобрение. Необходим е пълен курс на лечение, за да се излекува напълно инфекцията и да се предотврати развитието на резистентност на бактериите към антибиотици.

Употреба Рифапентин по време на бременност

Употребата на рифапентин по време на бременност може да бъде свързана с определени рискове за плода. Няма достатъчно данни за безопасността му по време на бременност и затова употребата му трябва да се използва само при строги медицински показания и под лекарско наблюдение.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към рифапентин или други компоненти на лекарството не трябва да го приемат.
2. Чернодробна недостатъчност : Употребата на рифапентин може да е нежелана при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
3. Бременност и кърмене: Употребата на рифапентин по време на бременност или кърмене трябва да става само при стриктни показания и под лекарско наблюдение.
4. Педиатрични : Данните за употребата на рифапентин при деца са ограничени, поради което употребата при деца трябва да бъде под наблюдението на лекар.
5. Хипербилирубинемия : Употребата на рифапентин може да доведе до повишени нива на билирубин в кръвта и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипербилирубинемия.
6. Взаимодействие с други лекарства : Рифапентин може да взаимодейства с други лекарства, което може да наруши тяхната ефективност или да причини нежелани странични ефекти.
7. Други състояния : Ако имате други сериозни медицински състояния, като сърдечно, съдово или бъбречно заболяване, употребата на рифапентин може да изисква специално внимание и наблюдение от Вашия лекар.

Странични ефекти Рифапентин

1. Стомашно-чревни нарушения : Това може да включва гадене, повръщане, диария, диспепсия (храносмилателно разстройство), анорексия (загуба на апетит) и коремен дискомфорт.
2. Неврологични симптоми : Може да се появи замаяност, главоболие, сънливост, астения (обща слабост) или повишена раздразнителност.
3. Алергични реакции : Включват кожен обрив, пруритус, уртикария, ангиоедем, алергичен дерматит и рядко анафилаксия.
4. Промени в кръвната картина: Може да има повишаване или намаляване на броя на белите кръвни клетки, тромбоцитите или червените кръвни клетки.
5. Повишена чувствителност към светлина : Рифапентин може да предизвика фотосенсибилизация, което повишава риска от слънчево изгаряне при продължително излагане на слънчева светлина.
6. Чернодробна дисфункция : Може да се появят повишени кръвни нива на чернодробните ензими, жълтеница и хепатит.
7. Други нежелани реакции : Могат да се появят други редки нежелани реакции като хиперпигментация на кожата, миалгия (мускулна болка), артралгия (болка в ставите) и тахикардия.

Свръх доза

Има ограничена информация за предозиране с рифапентин, но при прекомерна употреба могат да възникнат сериозни нежелани реакции като чернодробна токсичност, диспепсия, главоболие, сънливост и риск от хепатит.

При съмнение за предозиране с рифапентин трябва да се потърси медицинска помощ. Лечението на предозиране ще бъде симптоматично, насочено към елиминиране на възможните прояви на предозиране и поддържане на функциите на тялото.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антибиотици : Рифапентин може да намали ефективността на антибиотици като азитромицин, кларитромицин и тетрациклини.
2. Противогъбични средства : Рифапентин може да повлияе метаболизма на противогъбични лекарства като флуконазол, кетоконазол и итраконазол, което може да доведе до промени в техните концентрации в кръвта.
3. Антиепилептични лекарства : Взаимодействието между рифапентин и антиепилептични лекарства, като карбамазепин и фенитоин, може да намали концентрацията на последния в кръвта, което може да доведе до влошаване на контрола на епилепсията.
4. Антивирусни лекарства : Рифапентин може да повлияе метаболизма на антивирусни лекарства като лопинавир/ритонавир, което може да доведе до промени в техните концентрации в кръвта и повишен риск от странични ефекти.
5. Сърдечно-съдови лекарства : Рифапентин може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до увеличено време на съсирване и риск от кървене.