Рифабутин

Рифабутин е антибиотик от групата на рифампицините. Използва се за лечение на различни бактериални инфекции, включително туберкулоза и инфекции, причинени от Mycobacterium avium complex (MAC), които могат да възникнат при пациенти с HIV инфекция.

Рифабутин действа като инхибира растежа и размножаването на бактерии, включително Mycobacterium tuberculosis, бактерията, която причинява туберкулоза, и MAC. Това лекарство обикновено се приема перорално под формата на капсули или таблетки.

В допълнение към лечението на туберкулоза и инфекции, причинени от MAC, рифабутин може понякога да се използва и за предотвратяване или лечение на други бактериални инфекции, както е препоръчано от Вашия лекар.

Важно е да приемате рифабутин само по лекарско предписание и да следвате препоръките за дозировка и продължителност на лечението. Както при всеки антибиотик, могат да се появят нежелани реакции и е важно да ги наблюдавате и обсъждате с лекаря си.

Показания Рифабутин

1. Туберкулоза: Рифабутин често се използва в комбинация с други антибиотици за лечение на туберкулоза, причинена от Mycobacterium tuberculosis. Може да се използва както при първично лечение, така и при лечение на мултилекарствена резистентност.
2. Инфекции, причинени от Mycobacterium avium complex (MAC): Рифабутин може да се използва за лечение на инфекции, причинени от Mycobacterium avium complex, особено при пациенти с HIV инфекция, които развиват бактериална инфекция в резултат на имуносупресия.
3. Профилактика на инфекции при пациенти с HIV инфекция: Рифабутин понякога може да се предписва за предотвратяване на инфекции, особено при пациенти с HIV инфекция и нисък имунитет.
4. Профилактика на туберкулоза: В редки случаи рифабутин може да се използва за предотвратяване на туберкулоза при хора с повишен риск от развитие на заболяването, като например пациенти с HIV инфекция или пациенти, получаващи имуносупресивна терапия.

Формуляр за освобождаване

Перорални капсули: Най-често срещаната форма на рифабутин са капсулите, които се приемат перорално. Капсулите обикновено съдържат 150 mg от активното вещество.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на рифабутин е свързана с неговата способност да инхибира синтеза на бактериална ДНК чрез блокиране на действието на бактериалната РНК полимераза. Това води до нарушаване на растежа и размножаването на бактериите, което ги прави по-уязвими към действието на имунната система на организма и антибиотиците.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Рифабутин се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено се приема през устата.
2. Метаболизъм: Рифабутин се метаболизира екстензивно в черния дроб от цитохром P450. Основните метаболити са 25-O-десметилрифабутин и 31-хидроксирифабутин.
3. Елиминиране: Метаболитите на рифабутин се елиминират главно с жлъчката, а малко количество се екскретира с урината.
4. Полуживот: Полуживотът на рифабутин е приблизително 45 часа, което означава, че времето му за елиминиране от организма е дълго.
5. Свързване с протеини: Рифабутин се свързва силно с плазмените протеини, главно с албумин.
6. Взаимодействия: Рифабутин може да повлияе метаболизма на други лекарства чрез индуциране на ензимите цитохром P450, което може да доведе до намаляване на тяхната ефективност. Трябва също да се има предвид, че някои лекарства могат да повлияят метаболизма на рифабутин и да повишат концентрацията му в кръвта.

Дозиране и администриране

• За възрастни за профилактика на MAC инфекция, обичайната доза е 300 mg на ден, приемана веднъж дневно.
• За лечение на MAC инфекция, дозата може да се увеличи до 450-600 mg на ден в зависимост от клиничната картина и режима на лечение, включително комбинация с други лекарства.
• В контекста на лечението на туберкулоза, дозировката и продължителността на курса ще бъдат адаптирани в зависимост от препоръките на лекуващия лекар и използвания режим на лечение.

Рифабутин трябва да се приема перорално, независимо от приема на храна. Приемът с храна обаче може да помогне за намаляване на риска от стомашно-чревни нежелани реакции.

Употреба Рифабутин по време на бременност

Употребата на рифабутин по време на бременност трябва да се предписва само ако е абсолютно необходимо и под лекарско наблюдение. По време на бременност трябва стриктно да се спазват указанията на лекаря и да се обсъдят потенциалните рискове и ползи от лекарството.

Рифабутин може да премине през плацентата и да повлияе неблагоприятно върху развитието на плода. За жени, които приемат рифабутин и планират бременност или вече са бременни, е необходимо строго медицинско наблюдение и редовни медицински консултации, за да се оценят възможните рискове и ползи от лечението.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към рифабутин или някоя от другите съставки на лекарството не трябва да го използват.
2. Чернодробно заболяване: Употребата на рифабутин може да е нежелателна при пациенти с тежко чернодробно заболяване, като цироза или хепатит.
3. Левкопения: Рифабутин може да причини левкопения (намален брой на белите кръвни клетки), така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с това състояние.
4. Хипербилирубинемия: Употребата на рифабутин може да причини повишаване на нивата на билирубин в кръвта и следователно трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с това състояние.
5. Бременност и кърмене: Употребата на рифабутин по време на бременност или кърмене трябва да се прилага само когато е строго необходимо и под лекарско наблюдение.
6. Педиатрична възраст: Данните за безопасността и ефикасността на рифабутин при деца са ограничени, следователно употребата му при деца трябва да се контролира от лекар.
7. Взаимодействия с други лекарства: Рифабутин може да взаимодейства с различни лекарства, включително антиретровирусни и антибиотици, което може да увеличи или намали тяхната ефективност.

Странични ефекти Рифабутин

Страничните ефекти на рифабутин могат да включват:

• Диария.
• Бъбречна недостатъчност.
• Промени в черния дроб.
• Повишени нива на чернодробните ензими.
• Хиперпигментация (обезцветяване на кожата).
• Кожни реакции като уртикария или сърбеж.
• Неутропения (намаляване на броя на неутрофилите в кръвта).

Свръх доза

В литературата има ограничена информация за предозиране на рифабутин; въпреки това, при перорално приложение на рифабутин са установени дозозависими странични ефекти, като хиперпигментация на кожата и очилата.

В случай на предозиране с рифабутин, трябва да се потърси медицинска помощ. Може да се наложи симптоматично лечение и поддържане на функциите на органите и системите на тялото.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори или индуктори на чернодробните ензими: Рифабутин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимите цитохром Р450. Следователно, лекарства, които са силни инхибитори или индуктори на тези ензими, могат да променят концентрацията му в кръвта. Например, инхибиторите на протонната помпа (напр. омепразол) или азоловите антимикотици могат да повишат нивата на рифабутин в кръвта, докато ензимните индуктори (напр. рифампин) могат да намалят концентрацията му.
2. Противотуберкулозни лекарства: Рифабутин често се използва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. Взаимодействията между рифабутин и други лекарства за туберкулоза (напр. изониазид, рифампин) могат да променят ефикасността на лечението и да изискват внимателно наблюдение.
3. Антиретровирусни лекарства: Рифабутин може да взаимодейства с някои антивирусни лекарства, използвани за лечение на ХИВ, като ритонавир и други протеазни инхибитори. Това може да доведе до промени в концентрацията както на рифабутин, така и на антивирусните лекарства.
4. Лекарства за грип и настинка: Лекарствата, съдържащи фенилефрин, кофеин или псевдоефедрин, могат да увеличат ефектите на рифабутин и да повишат кръвното налягане.
5. Лекарства за лечение на психични разстройства: Лекарства като фенотиазини (напр. хлорпромазин) могат да повишат концентрацията на рифабутин в кръвта.