Relpaks

Relpax е лекарство с антимигренни лечебни свойства. Елементът на активното лекарство, елетриптан, има значителна селективност за окончанията на серотонина вътре в каротидните артерии.

Антимигренозният лекарствен ефект на лекарството е свързан със способността на активната му съставка да стеснява интракраниалните кръвоносни съдове, както и интензивния му инхибиращ ефект срещу неврогенния характер на възпалението.

Показания Relpaksa

Използва се за да се отървете от мигренозен пристъп, който може да бъде придружен от аура или не.

[1],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента е под формата на таблетки с обем от 20 или 40 mg.

Фармакодинамика

Relpax е селективен агонист на окончанията на серотониновата форма 5-HT1B, както и 5-HT1D, които са разположени вътре в мозъчните съдове, и в допълнение към ядрените неврони и рецепторите на нервните тригемини. В допълнение към разстройството на секрецията на алгогенни елементи от нервните рецептори, лекарството води до стесняване на черепните съдове.

Лекарството спомага за повишаване на праговата чувствителност на 3-нерва чрез блокиране на ядрата му, разположени в гръбначния мозък. Ефектът от лекарството се развива чрез намаляване на пулсацията на кръвоносните съдове на мозъка и премахване на болката.

Relpax се различава от другите триптани, тъй като не може да взаимодейства с допамин, мускаринов, опиоиден, както и с α- и β-адренергични окончания.

[2],

Фармакокинетика

Когато се използва перорално, елетриптан се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, докато абсорбцията е 81%. Стойностите на бионаличност след перорално приложение са приблизително 50%.

Индексът Cmax на кръвта се достига след изтичане на 90 минути от момента на използване на лекарството. Когато се консумира след поглъщане на мазни храни, тази стойност се увеличава с 20-30%. С кръвен протеин, елетриптан се синтезира с 85%.

Терминът полуживот е около 4-5 часа. Метаболитни процеси се извършват вътре в черния дроб и екскрецията се развива през стомашно-чревния тракт и бъбреците.

[3], [4], [5], [6],

Дозиране и администриране

Необходимо е да се приложи лекарство през устата, като се измиват таблетките с каквато и да е течност.

В началния етап на развитие на мигренозните хапчета трябва да се консумират възможно най-бързо. Въпреки че ефектът от употребата на лекарства се развива в случай на употреба вече с развита мигрена атака.

За възрастни на 18-65 години размерът на началната доза е 40 mg.

Ако болката се появи отново през следващия ден, лекарството се използва отново в същата доза. С необходимостта от повторно използване на лекарството трябва да направите това поне след 2 часа от времето на употреба на първото хапче.

Ако мигрената не отслаби в рамките на 2 часа от момента на прилагане на първата порция Relpax, втората доза не трябва да се консумира.

Но дори ако атаката не спре, развитието на клинично влияние може да се появи по време на следващата мигрена. Ако е невъзможно да се постигне желания ефект чрез въвеждането на порция от 40 mg, по време на новата атака се разрешава употребата на 80 mg от лекарството.

През деня като цяло можете да използвате максимум 0,16 g от лекарството.

[8]

Употреба Relpaksa по време на бременност

Опитът от клинична употреба на лекарството при бременни жени отсъства. При тестове с животни не е открит тератогенен ефект. Поради това, използването на Relpax е разрешено само в ситуации, в които вероятните ползи са по-очаквани от рисковете от усложнения за плода.

Лекарството прониква в млякото на майката. При еднократно инжектиране на 80 mg от веществото, екскрецията му през следващите 24 часа възлиза на 0,02% от цялата партида. За да се намали вероятността от излагане на лекарството на бебето, е необходимо да не се кърми за 24 часа след прилагане на елетриптан.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна чувствителност, свързана с елетриптан и други лекарствени елементи;
• използване за елиминиране на мигрена, имаща офталмоплегичен, базиларен или хемиплегичен характер;
• значителни нарушения в черния дроб;
• редки болести с наследствен характер (глюкозо-галактозна малабсорбция, хиполактазия или лактазен дефицит);
• въвеждането заедно със средствата за забавяне на протеазата и на елемента CYP3A4;
• повишени стойности на кръвното налягане, които не могат да бъдат контролирани;
• оклузивни патологии, засягащи периферните съдове;
• ИБС или наличието на съмнение за това заболяване;
• анамнеза за нарушения на мозъчния кръвоток или TIA;
• комбинация с други лекарства, които са агонисти на 5-НТ1-терминации.

Използва се с повишено внимание при индивиди със серотонинова интоксикация и в допълнение, когато се комбинира с други лекарства, които имат серотонинергични ефекти.

При порции над 40 mg се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

[7]

Странични ефекти Relpaksa

Често лекарството се прехвърля без появата на усложнения. Получените в резултат негативни признаци обикновено имат слаба интензивност, са временни и преминават самостоятелно. Сред възможните симптоми на заболяване:

• фарингит или хрема и инфекции, засягащи дихателните пътища;
• анорексия;
• лимфаденопатия;
• психични разстройства: проблеми с мисленето, емоционална нестабилност, объркване, чувства на еуфория и депресия;
• проблеми с работата на НС: сънливост, миастения, хипокинезия, главоболие, тремор и световъртеж, в допълнение, хипоестезия или хиперестезия, речево нарушение, миастения, атаксия и проблеми с чувствителност;
• констрикция в областта на гърлото, диспнея, астма, прозяване и промяна в гласовия тон;
• хипербилирубинемия;
• нарушения на зрителната активност: нарушения на зрението, конюнктивит, фотофобия и болка в очите;
• проблеми с функцията на сърдечно-съдовата система: повишена сърдечна честота, тахикардия, брадикардия или стенокардия и повишени стойности на кръвното налягане;
• нарушения на слуха и баланса: световъртеж, звънене на ухото или болка;
• стомашно-чревни лезии: гадене, запек, болка в коремната област, сухота в устата, диария, диспептични симптоми и оригване;
• признаци на епидермиса: сърбеж, хиперхидроза или уртикария;
• дисфункция на опорно-двигателния апарат: артрит, болки в ставите, костите, гърба и мускулите, миопатия, артроза и конвулсии;
• проблеми с работата на уретрата: повишено уриниране или полиурия;
• нарушения на репродуктивната система: болка, засягаща гърдите или менорагия;
• симптоми на алергия;
• астения, жажда, вълни на кожата на лицето, периферна подпухналост, втрисане, системна слабост и дискомфорт в областта на гръдната кост.

Свръх доза

В случай на интоксикация е възможно повишаване на стойностите на BP, а освен това, появата на други нарушения в работата на CAS.

Трябва незабавно да се извърши стомашна промивка и симптоматична намеса.

Тъй като терминът полуживот на активния елемент е около 4 часа, в случай на отравяне пациентът трябва да бъде проследен поне 20 часа, докато всички признаци на нарушението изчезнат.

Информация за ефективността на хемодиализа с перитонеална диализа за кръвни показатели липсва.

[9], [10],

Взаимодействия с други лекарства

Фармакокинетичните характеристики на елетриптан могат да се променят, когато се комбинират с някои лекарства. Комбинацията с кетоконазол или еритромицин води до повишаване на Cmax нивото на веществото с 2,7 и 2 пъти. Терминът полуживот на елетриптан също е удължен.

Поради това, Relpax не се използва с кетоконазол, йозамицин, итраконазол и в допълнение с еритромицин, кларитромицин и агенти, които забавят действието на протеазата.

При комбинираното приложение на лекарството с верапамил, пропранолол или флуконазол се наблюдава повишаване на Cmax нивото на елептритан. Но такива промени не засягат клиничната картина.

С въвеждането на ерготамин или кофеин след 1-2 часа след употребата на Relpaksa, има леко, но адитивно увеличение на кръвното налягане. Поради това, лекарства, които включват ерготамин или подобни на ерготамин лекарства, се забраняват да се прилагат в рамките на 24 часа от момента на прилагане на Relpaks. Също така не трябва да се приема в рамките на 24 часа от употребата на тези лекарства.

Въвеждането на елетриптан в комбинация с вещества със серотонинергични свойства повишава вероятността от развитие на серотонинова интоксикация. В случай на едновременно използване на такива средства е необходимо да се следи внимателно състоянието на пациента.

[11]

Условия за съхранение

Relpaks трябва да се съхранява на място, затворено от малки деца. Температурното ниво може да бъде максимум 30 ° С.

[12],

Срок на годност

Relpax може да се използва за период от 36 месеца от момента на продажбата на лекарството.

[13]

Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията (под 18-годишна възраст), тъй като няма надеждни данни за безопасността му за тази категория пациенти.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарства Имигран, Амигренин с Кофетамин и Суматриптан със Зомиг.

[14], [15]

Отзиви

Relpax се счита за много ефективен в развитието на пристъпи на мигрена - това се посочва в много отзиви на пациенти. Твърди се, че след приемане на хапче, признаците на мигрена напълно изчезват - намалява интензивността им приблизително след половин час.

От минусите се отличава развитието на нежелани симптоми, включително гадене, тремор, сънливост и т.н. Има и хора, на които употребата на наркотици не е помогнала изобщо, а тяхното малцинство.

В коментарите мнозина съветват да спят след приемане на лекарството - това намалява вероятността от странични ефекти.