Relanium

Реланиум е бензодиазепинов транквилизатор.

[1], [2]

Показания RELANIUM

Използва се при безсъние, спастични състояния, тревожни разстройства и дисфория. В допълнение, с мускулни спазми на скелета, дължащи се на артрит, наранявания, миозит и бурсит, тежки главоболия или полиартрит с прогресиращ характер и хронична форма, както и артроза, ангина и спондилоартрит с ревматичен характер, причинени от напрежение.

Лекарството се предписва и за тревожност, напрежение, преходни реактивни състояния, спиране на алкохола или тремор в крайниците. Използва се и за комплексното лечение на язви в храносмилателния тракт, психосоматични нарушения, повишено кръвно налягане, епилептичен статус, менструални нарушения, прееклампсия, нарушения, свързани с менопаузата, и в допълнение, чувства на раздразнителност, наркотична интоксикация, екзема и болест на Меньер.

Преди извършване на ендоскопски или хирургични процедури, лекарството се използва за седация. Парентералното приложение на веществото се извършва като премедикация преди пациентът да се въведе в системна анестезия, както и в случай на миокарден инфаркт.

Реланиумът често се използва в неврологията и психиатрията, а също така и за улесняване на процесите на раждане, с преждевременно раждане или преждевременно ексфолирана плацента.

[3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството е под формата на течност за интрамускулно или интравенозно приложение, вътре в ампули от 2 ml. Блистерната опаковка съдържа 5 такива ампули. Вътре в кутията има 1, 2 или 10 такива опаковки.

[4], [5]

Фармакодинамика

Активният лекарствен елемент е диазепам. Действа чрез стимулиране на бензодиазепиновите окончания. Лекарството има антиконвулсивно, хипнотично, а с него и централен мускулен релаксант и седативни ефекти. Чрез засягане на амигдаловия комплекс, разположен във вътрешността на висцералния мозък, лекарството има анксиолитичен ефект, намаляващ тежестта на чувството на страх и безпокойство, и в допълнение към това безпокойство и силен емоционален стрес.

Реланиумът има изразени седативни свойства поради излагане на неспецифичните ядра на таламуса и ретикуларната формация на мозъчния ствол. Лекарството намалява тежестта на проявите, които имат неврологичен характер. Чрез инхибиране на клетките на ретикуларната формация в мозъчния ствол лекарството води до развитие на хипнотични ефекти.

Лекарството потенцира процеса на пресинаптично забавяне, като по този начин предизвиква антиконвулсивен ефект. Диазепамът не елиминира възбудата в центъра на епилепсията, но потиска разпространението на епилептогенната активност.

Забавянето на спиналните полисинаптични аферентни пътища на инхибиране води до развитие на мускулен релаксиращ ефект. Симпатолитичният ефект води до развитие на вазодилатиращ ефект върху коронарните съдове и до намаляване на стойностите на кръвното налягане.

Лекарството може да увеличи границите на прага на болката и освен това да инхибира пароксизмите с парасимпатичен и симпатоадренален, както и вестибуларен характер.

В допълнение, веществото намалява активността на секрецията на стомашния сок през нощта.

Терапевтичният ефект се развива в рамките на 2-7 ден от курса на лечение. Лекарството не засяга продуктивните прояви на психологически произход (халюцинации, афективни разстройства и заблуди).

В случай на спиране на алкохола или хронична форма на алкохолизъм, лекарството отслабва възбудата, както и негативността с тремор и тежестта на делириума на алкохолната природа и халюцинациите.

При хора с аритмии, както и при парестезии или кардиалгии, развитието на лекарствения ефект се наблюдава в края на първата седмица на лечение.

[6],

Фармакокинетика

Когато а / м инжектиране лекарство се абсорбира неравномерно, но напълно. Нивото на Cmax се отбелязва след изтичане на първия час.

За интравенозна инжекция при възрастен, Cmax се постига след 15 минути и се определя от размера на порцията. Лекарствената субстанция претърпява бързо разпределение в тъканите с органи (особено в черния дроб и мозъка), прониква в плацентата и ВВВ, както и в майчиното мляко.

Процесите на вътречерепния метаболизъм водят до образуването на активни метаболитни продукти: N-диметилдиазепам (50%) и оксазепам с темазепам. В този случай, N-диметилдиазепамният компонент се натрупва вътре в мозъка, осигурявайки дълготраен и изразен антиконвулсивен ефект.

Диметилираните и хидроксилираните метаболитни продукти на диазепам заедно с жлъчката и глюкуроновите киселини се екскретират в по-голяма степен през бъбреците.

Диазепам е транквилизатор с дълготраен вид влияние, следователно неговият полуживот след инжектиране на i / v е 32 часа, а полуживотът на N-диметилдиазепам е 50-100 часа. В същото време, общият клирънс вътре в бъбреците е в диапазона от 20-33 ml / min.

[7], [8], [9]

Дозиране и администриране

Размерът на порцията трябва да се изчисли, като се вземат предвид показанията, реакцията към лекарството, състоянието на пациента и клиничната картина на патологията (както основна, така и съпътстваща).

В психиатрията медикаментите се използват за дисфория, фобии, истерични или хипохондрични прояви и неврози - 2 пъти дневно приложение от 5-10 мг. Понякога, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg.

В случай на спиране на алкохола, лекарството се прилага 3 пъти през първия ден (10 mg от веществото), след което дозата се намалява до 5 mg с 3 пъти дневна употреба.

Хората с атеросклероза или отслабени пациенти трябва да получават по 2 mg от лекарството 2 пъти дневно.

В неврологията, Relanium се използва за спастични състояния или дегенеративни заболявания - 2-3 пъти на ден в количество от 5-10 мг.

В случай на кардиологични или ревматологични заболявания: в случай на ангина пекторис, 2-5 мг от лекарството се прилага 3 пъти дневно. При повишени показатели на кръвното налягане се използват 5 mg вещество 3 пъти дневно. За лечение на вертебрален синдром, 10 mg от веществото се прилага 4 пъти дневно.

При комбинирана терапия на миокарден инфаркт, той се въвежда за първи път в / в метода от 10 mg от лекарството, след което се използва в доза от 5-10 mg с 1-3 пъти дневно.

За дефибрилация по време на премедикацията, веществото се инжектира с ниска скорост интравенозно - 10-30 mg в отделни порции.

Хора с вертебрален синдром или спастични състояния с ревматичен характер първо се инжектират с / m метод от 10 mg от лекарството, след което се предписва използването на таблетки (5 mg доза, 1-4 пъти дневно).

По време на менопауза, прееклампсия, психосоматични или менструални нарушения, веществото се прилага в количество от 2-5 mg, 3 пъти дневно.

За да се улесни процесът на дилатация и раждане на маточната шийка, лекарството се прилага интрамускулно на порции от 20 mg.

Разтворът на лекарството трябва да се прилага интрамускулно или интравенозно (при ниска скорост (1 ml / минута) в областта на голямата вена). Дозировката винаги трябва да се предписва само от лекуващия лекар.

[14], [15]

Употреба RELANIUM по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• остро отравяне с алкохол;
• кома или шок;
• наличието на свръхчувствителност към диазепам;
• остра наркотична интоксикация;
• глаукома на затворен ъгъл;
• миастения;
• период на кърмене;
• ХОББ в тежка фаза;
• отсъствия;
• остра дихателна недостатъчност;
• миоклонична епилепсия при деца.

Необходимо е повишено внимание при такива условия (назначаване след предварителна медицинска консултация):

• хиперкинеза;
• епилепсия;
• гръбначна или церебрална атаксия;
• заболявания, засягащи черния дроб или бъбреците;
• наркотична зависимост;
• сънна апнея;
• цереброспинални патологии с органичен характер;
• гипопротеинемия;
• възраст.

[10]

Странични ефекти RELANIUM

Употребата на лекарството може да предизвика появата на някои странични ефекти:

• Нарушения в работата на Народното събрание: замаяност, нестабилност на походката, разстройство на вниманието и атаксия, а освен това чувство за силна умора, дезориентация, сънливост, летаргия и нестабилност. Освен това се забелязват главоболие, депресия, моторно-координационно нарушение, тремор, антероградна форма на амнезия, каталепсия, екстрапирамидни симптоми, инхибиране на моторните реакции и емоционална депресия. Съществуват и парадоксални прояви, миастения, чувство на слабост, объркване или раздразнителност, психомоторно или остро възбуда, дизартрия, безсъние, а с него и хипорефлексия, халюцинации, суицидни мисли и мускулни спазми;
• лезии на кръвотворните органи: развитие на анемия и в допълнение агранулоцитоза или тромбоцитопения;
• храносмилателни нарушения: сухота на устната лигавица, запек, хиперсаливация, гастралгия, поява на киселини или гадене, както и хълцане, загуба на апетит и увеличаване на чернодробните ензими;
• проблеми с функцията на сърдечно-съдовата система: тахикардия, понижаване на стойностите на кръвното налягане и повишаване на ритъма на сърдечния ритъм;
• нарушения на урогениталната система: забавяне или инконтиненция на уретрата, дисменорея, нарушение на бъбречната активност и нарушено либидо. Може да има признаци на алергии - обрив или сърбеж;
• ефекта на лекарството върху плода: тератогенен ефект, потискане на работата на НС, нарушение на смукателния рефлекс или дихателната функция;
• прояви в областта на приложението на лекарството: може да се развие венозна тромбоза или флебит.

Реланиум води до пристрастяване, наркомания, нарушения на дихателната функция, загуба на тегло, диплопия, потискане на дихателния център и булимия. Внезапното отменяне на лекарствата причинява "синдром на отнемане", при който има чувство на възбуда, тревожност, страх, раздразнителност, нервност, тревожност или деперсонализация, и в допълнение към това главоболие, хиперакузия и дисфория. Появяват се също парестезии, нарушения на съня или възприятията, халюцинации, тахикардия, остра психоза, гърчове и фотофобия.

При недоносени бебета медикаментите водят до развитие на хипотермия, диспнея и мускулна хипотония.

[11], [12], [13]

Свръх доза

Интоксикацията с наркотици води до чувство за сънливост, голяма слабост, объркване, ступор или парадоксална възбуда. В допълнение, рефлекси и реакция към болезнени стимули са отслабени, развиват се дълбок сън, нарушение на зрителното възприятие, арефлексия, диспнея или апнея, тремор, брадикардия и нистагъм. Налице е също понижение на кръвното налягане, колапс, потискане на функцията на сърцето или дишането и кома.

За отстраняване на нарушенията са необходими стомашна промивка, използването на ентеросорбенти, процедурата на принудителна диуреза, поддържането на системите на тялото и механичната вентилация.

Антагонист на лекарството е агент флумазенил, който се използва само в болницата. Флумазенил не трябва да се използва при хора, страдащи от епилепсия и използване на бензодиазепини (лекарството може да доведе до епилептичен припадък). Процедурите за хемодиализа в случай на отравяне с реланиум ще бъдат неефективни.

[16]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира супресивния ефект на антипсихотици, етилов алкохол, антипсихотици, антидепресанти, успокоителни, опиати и мускулни релаксанти към централната нервна система.

Средства забавяне процеси микрозомален окисление (например циметидин еритромицин, пропоксифен, орална контрацепция, кетоконазол с изониазид и допълнение пропранолол, дисулфирам с метопролол, и с валпроева киселина и флуоксетин) потенциращ ефект, оказван Relaniuma и удължава периода на полуразпад.

Обратният ефект се наблюдава в случай на използване на лекарството заедно с лекарства, които индуцират активността на чернодробните ензими на микрозомите.

Антиацидите нямат ефект върху степента на абсорбция на диазепам, но намаляват скоростта на този процес.

Антихипертензивните лекарства потенцират тежестта на намаляване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на клозапин води до усилване на преобладаващото влияние по отношение на дихателния процес.

При хора с трепереща парализа Relanium се използва за намаляване на лекарствената ефективност на леводопа.

Ефектът на омепразол води до удължаване на срока на екскрецията на лекарството.

[17], [18]

Условия за съхранение

Реланиумът трябва да се съхранява на тъмно място, затворено за малки деца. Температурни стойности - в границите от 15-25 ° C.

[19]

Срок на годност

Relanium може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Relanium може да се прилага на деца, но продължителността на тази терапия трябва да бъде минимална. Няма данни дали е безопасно да се използва при кърмачета на възраст под 6 месеца.

Употребата на бензодиазепини при деца може да доведе до появата на парадоксални реакции: чувство на раздразнителност, възбуда или агресивност, двигателно безпокойство, кошмари, заблуди, халюцинации, пристъпи на агресия, психоза и други поведенчески разстройства. С разработването на такива знаци, трябва да отмените употребата на наркотици.

Поради факта, че лекарството съдържа бензилов алкохол, то не може да се използва за приложение при недоносени или новородени бебета.

Ампулата с лекарството съдържа 30 mg фенилкарбинол и такава част може да доведе до развитие на интоксикация и псевдо-анафилактични симптоми при кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

1 ml от лекарството съдържа 0,1 g етанол, който също трябва да се има предвид при употребата му при деца.

Поради факта, че съставът на лекарството е натриев бензоат, той увеличава вероятността от жълтеница при новородените бебета.

[20], [21], [22], [23]

Аналози

Аналозите на лекарствата са лекарства Relium, Diazepam и Sibazon.

Отзиви

Relanium помага за справяне с гърчове или епилепсия, а също така демонстрира ефективността му при безсъние и тревожни разстройства. От минусите в прегледа на пациентите има чести и многобройни странични ефекти и наличието на много противопоказания.

Това лекарство може да се използва изключително с назначаването на лекар и под негов постоянен надзор.