Rekwip

Рекуип е лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон.

Показания Requipa

Използва се за лечение на трепереща парализа. Може да се използва в няколко различни терапевтични режима:

• монотерапия в ранните стадии на заболяването при хора, които се нуждаят от допаминергично лечение (за забавяне на употребата на лекарства, съдържащи леводопа);
• комплексно лечение за хора, приемащи лекарства с леводопа – за засилване на лекарствения ефект, намаляване на симптомите, които се развиват при спиране на приема на леводопа, както и за коригиране на дозите на леводопа.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки от 2, 4 или 8 mg, в количество от 14 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 2 или 6 такива опаковки.

Фармакодинамика

Рекуип има централен и периферен ефект при лечението на трепереща парализа.

Веществото ропинирол има ефект върху влошаващите се допаминергични нерви на черния елемент, които имат пресинаптичен характер, което му осигурява ролята на изкуствен невротрансмитер. Компонентът намалява показателите за хиподинамия и същевременно отслабва ригидността с тремор, които са основните признаци на заболяването.

Освен това, активният елемент на LS, чрез стимулиране на допаминовите окончания вътре в стриатума, компенсира липсата на допамин вътре в системите на това тяло и черния елемент.

Ропиниролът има стимулиращ ефект върху леводопа - наред с други неща, върху честотата на "ефекта на включване-изключване" и ефекта на отнемане, причинени от продължителната употреба на лекарства с леводопа, което позволява намаляване на дозата му. В същото време ефектът на активния компонент се развива в хипофизната жлеза с хипоталамуса и на негов фон се инхибират процесите на производство на пролактин.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на ропинирол след перорално приложение на лекарството протича с ниска скорост - плазмената Cmax се отбелязва след 6 часа. Нивото на бионаличност е доста ниско - средно около 50%. В случай на комбинация от лекарството с мазни храни се наблюдава повишаване на системната експозиция на лекарството и повишаване на стойностите на Cmax и AUC съответно с 44% и 20%. В същото време продължителността на Tmax се увеличава с 3 часа.

Тежестта на общия ефект на лекарството зависи от размера на порцията - с увеличаване на дозата се увеличава и ефективността на лекарството.

Ропиниролът се синтезира слабо с кръвните протеини (приблизително 10-40%), но поради силната си липофилност има високи стойности на Vd (приблизително 7 l/kg). Метаболизмът се осъществява главно с участието на изоензима CYP1A2.

Полуживотът на веществото е приблизително 6 часа (с участието на бъбреците).

Стойностите на клирънса на ропинирол са леко намалени при хора в напреднала възраст – с приблизително 15%. Въпреки това, няма нужда да се променя дозата на лекарството поради това.

При хора с хронична или остра бъбречна недостатъчност, подложени на хемодиализа, нивото на лекарствения клирънс намалява с 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Размерът на порцията се избира, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента - неговата поносимост, както и степента на тежест на ефекта на лекарството.

Таблетките се приемат през устата, независимо от приема на храна, веднъж дневно. Не трябва да се дъвчат или разтрошават.

При предписване на лекарство е необходимо да се вземе предвид евентуалната необходимост от титриране на дозата в случай на пропускане на доза 1+ пъти.

Намаляване на дозата може да се извърши само в ситуации, когато пациентът изпитва сънливост или други негативни прояви. В бъдеще порцията трябва да се увеличи отново.

Начин на приложение по време на монотерапия.

Оптималната начална доза е 2 mg, приета веднъж през първите 7 дни от курса. След това интервалът трябва да се намали до по-малко от 1 седмица и дозата да се увеличава (с 2 mg) всяка нова седмица в продължение на 1 месец. През 4-та седмица максималната дневна доза трябва да бъде 8 mg. Ако няма резултат, дозата трябва да се увеличи допълнително (с 4 mg) на интервали от 1-2 седмици. Допуска се максимум 24 mg от лекарството на ден.

Комбиниран режим на употреба на лекарства.

При употреба на Requip в дозите, използвани при монотерапия, заедно с лекарства, съдържащи леводопа, размерът на дозата на второто лекарство може постепенно да се намалява в съответствие с лекарствения ефект. По време на клинични изпитвания е установено, че при намаляване на дозата на леводопа до 30% не се наблюдава нарушаване на лекарствения ефект.

Употребата на лекарства в комплексното лечение на етапа на титриране на дозата на ропинирол може да доведе до поява на дискинезия. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тежестта на тези прояви.

При спиране на лекарството е необходимо да се спазва последователността, като се намалява постепенно дневната доза за период от поне 7 дни. При спиране на лекарството за 1+ дни, в случай на започване на повторен цикъл, е необходимо да се обмисли необходимостта от титриране на дозата.

Хората с тежко бъбречно увреждане трябва да започнат терапията с единична дневна доза от 2 mg. Дозата трябва да се увеличи въз основа на поносимостта. За хора на хемодиализа максималната дневна доза е 18 mg. Не са необходими поддържащи дози.

[ 11 ]

Употреба Requipa по време на бременност

Забранено е предписването на Requip на бременни жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• остра форма на психоза;
• тежка бъбречна дисфункция (без редовни сеанси на хемодиализа);
• проблеми с чернодробната функция;
• наследствени заболявания (като хиполактазия, синдром на малабсорбция на глюкозо-галактоза и лактозен дефицит);
• период на кърмене;
• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с тежка сърдечно-съдова дисфункция.

Предписването на лекарството на хора с анамнеза за психологически разстройства е разрешено само в ситуации, когато потенциалната полза надвишава вероятността от усложнения.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Requipa

Хората с прогресиращ паркинсонизъм могат да изпитат проблеми с двигателната координация по време на терапията. За да се намали тежестта на тези симптоми, може да се наложи да се прекрати употребата на лекарства с леводопа. Други негативни симптоми включват:

• нарушения на централната нервна система и периферната нервна система: нарушение на зрителното възприятие (с изключение на халюцинации), повишено либидо, психотични състояния (това включва делириум с налудности), развитие на хиперсексуалност, повишена импулсивност, тежка сънливост с възможност за внезапно заспиване, както и хазартна зависимост. Такива прояви често изчезват след прекратяване на приема на лекарството. Може да се проведе и терапия със седативни лекарства;
• проблеми със сърдечно-съдовата система: ортостатичен колапс или понижено кръвно налягане;
• алергични симптоми: поява на уртикария или обриви, а освен това и развитие на оток на Куинке.

Свръх доза

Отравянето с лекарството може да причини следните симптоми: повръщане, замаяност, чувство на сънливост и гадене.

За да се отървете от нарушенията, трябва да се използват допаминови антагонисти - например типични невролептици или веществото метоклопрамид.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Типичните невролептици с допираминови антагонисти отслабват лечебните свойства на ропинирол.

Лекарството не взаимодейства с домперидон или леводопа, което елиминира необходимостта от коригиране на дозите при комбиниране на тези лекарства. Като цяло, лекарството не взаимодейства с повечето лекарства, използвани за паркинсонизъм.

Лекарствата, които инхибират активността на CYP1A2 елемента (включително еноксацин с ципрофлоксацин, както и флувоксамин и др.), увеличават стойностите на AUC и Cmax на активния елемент съответно с 84% и 60%. Поради това, при комбинирането им е необходимо да се коригира размерът на порциите ропинирол.

Комбинацията с големи дози естрогени може да повиши нивата на ропинирол, поради което при започване на хормонално лечение по време на курс с Requip е необходимо да се преразгледат размерите на порциите.

Хората, които пушат или са се отказали от тютюнопушенето, трябва да коригират дозата на лекарството, тъй като никотинът има стимулиращ ефект върху изоензима CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Рекуип се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата е максимална 25°C.

Срок на годност

Рекуип в таблетки с обем 2 mg може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на освобождаването му. За таблетки с обем 4 и 8 mg срокът на годност е 36 месеца.

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се използва от деца под 18-годишна възраст.

Аналози

Лекарството Синдранол е аналог на това лекарство.