Reksetin

Рексетин е антидепресант, който е включен в категорията на лекарствата SSRIs.

Показания Reksetina

Използва се при следните условия:

• състояние на депресия, което има разнообразен характер (особено патологии, при които има редовно усещане за безпокойство);
• епизоди с развитие на депресия или БАР в резултат на шизофрения;
• лечение на OCD или неговата превенция (лекарството може да предотврати развитието на активни рецидиви дори в случай на удължен цикъл на лечение);
• органични лезии в централната нервна система (те включват лезии, засягащи дълбоките мозъчни структури);
• пренастройка за епизодична поява на маниакално-депресивен синдром (по време на депресивната фаза);
• социална фобия или генерализирани симптоми, наблюдавани със синдром на постоянна тревожност;
• ПТСР, често се проявява във връзка с катастрофа или силно застрашаваща живота ситуация;
• невропсихични нарушения, при които се развива паника или агорафобия.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на веществото се осъществява в таблетки от 20 или 30 mg, които са опаковани в блистери в количество от 10 броя. Кутията съдържа 3 такива блистера.

Фармакодинамика

Активният лекарствен елемент, пароксетин, е сложно органично съединение с бициклична структура. Той забавя способността на везикулите на пресинаптичните стени да компенсират загубата на активни серотонинови медиатори, поради което се задържа в синаптичната цепнатина. В резултат на това, заедно с основния терапевтичен ефект, той има изразен активиращ ефект върху централната нервна система - защото медиаторът на нервните импулси има по-дълъг ефект (стимулира серотонергичната система).

Трябва да се отбележи, че активният компонент на лекарствата, като негова химична основа, също има анксиолитичен ефект, тъй като състоянието на тревожност се дължи най-вече на повишената възбудимост на структурите на мозъчната подкорка, които са засегнати от лекарството. Потискането на тези части на централната нервна система (таламус, лимбична формация и хипоталамус) води до намаляване на симптомите на синдрома на тревожност.

Употребата на Rexetine също води до намаляване на тежестта на OCD.

Пароксетин има висока специфичност на терапевтичните ефекти. Той не влияе върху активността на опиоидните, мускариновите или никотиновите окончания, както и на адренорецепторите, което не води до развитие на наркомания и пристрастяване от общ характер. Освен това няма промяна в интензивността на процесите на повторно поглъщане на някои медиатори (допамин и норепинефрин).

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт. Яденето няма значителен ефект върху степента на абсорбция на веществото. Лекарството има висок процент на протеинов синтез (приблизително 93-95% от пароксетин), поради което неговите активни елементи циркулират дълго време в основния кръвен поток.

Rexetine претърпява интрахепатален метаболизъм, при който се образуват неактивни метаболитни продукти. След трансформацията лекарството под формата на метаболитни продукти се екскретира в урината през бъбреците (най-вече). Периодът на полуживот варира в рамките на 15-24 часа (по-точен индикатор зависи от индивидуалната скорост на метаболизма).

С краткосрочен консервативен цикъл на лечение, лекарството леко се натрупва, достигайки равновесни стойности след 7 дни постоянен прием на таблетки. Но с продължителна употреба на лекарството не се натрупва.

Дозиране и администриране

Таблетките се консумират вътре, сутрин, заедно с храна. В същото време не е необходимо да се дъвчат, за да не се повреди обвивката на таблетката. Като се има предвид клиничното състояние на човек, размерът на порцията може да се коригира след 2-3 седмици от началото на цикъла на лечение.

Размерът на дозата на лекарството варира значително в зависимост от диагнозата на пациента.

В депресивни състояния, 20 mg от веществото се приема ежедневно. Терапевтичният ефект се развива доста постепенно, поради което при изключително трудни условия може да се наложи да се увеличи частта. С интервали от една седмица, дозата може да се увеличи с 10 mg, докато се получи желания резултат. Максимално 50 mg от лекарството е разрешено на ден.

Хората с ОКР първо трябва да приемат 20 мг медикаменти на ден. Както при депресии, лекарственият ефект не се развива веднага, следователно, с интервал от 1 седмица, приложената доза може да бъде увеличена с 10 mg. В същото време на ден е позволено да се консумират максимум 60 мг от лекарството.

Необходимо е да се започне лечение на панически разстройства с помощта на малка дневна доза (10 mg), а по-късно всяка седмица да се увеличи, докато се получи необходимия рехабилитационен ефект. Използването на такава малка начална част се дължи на факта, че интензивността на проявите на основното заболяване може да се увеличи поради неблагоприятни симптоми (негативните реакции са най-силно изразени в началния етап на консервативния цикъл). Размерът на максимално допустимата част на ден е 60 mg.

При социална фобия, 20 mg Rexetine се приемат първоначално на ден. При отсъствие на подобрения в състоянието на човек след 14 дни лечение, доза от лекарства трябва да се повиши с + 10 mg всяка седмица, докато се постигне желаният ефект или максимално допустимата доза от 50 mg на ден. Стандартната поддържаща доза за санитария обикновено е 20 mg.

При синдром на тревожност от общ характер или с ПТСР режимът на консервативна терапия е подобен на схемата, използвана при лечението на социалната фобия.

Когато активният етап на консервативната санация е завършен (тежестта на всички водещи симптоми на основната болест на ЦНС е значително намалена), е необходимо поддържащо лечение, за да се предотврати появата на рецидиви. Такива цикли често продължават 4-6 месеца. В допълнение, в края на терапията трябва да се вземе под внимание рискът от синдрома на отнемане и следователно употребата на лекарства трябва да се преустановява постепенно.

При хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност (при CC ниво под 30 ml / минута), способността за метаболизиране на пароксетин намалява драстично, поради което им се позволява да приемат не повече от 20 mg от лекарството дневно. При наличието на строги жизнени показания частта може да се увеличи, но се препоръчва да се запази в рамките на минимума.

Употреба Reksetina по време на бременност

Лекарството може да се използва по време на бременност само при наличие на строги жизнени показания, тъй като употребата му може да има значително въздействие върху развитието на плода в утробата. Например, през първия триместър вероятността за развитие на вроден дефект на сърдечно-съдовата система се увеличава значително (много често се забелязват дефекти в областта на преградата между атриума и вентрикула). В случай на употреба на лекарства през третия триместър може да се появят преждевременно раждане или други пренатални усложнения (като обширна цианоза, RDS-синдром, летаргия, хиперрефлексия, епилепсия и понижаване на кръвното налягане).

Ако има нужда от консервативен цикъл на лечение с Rexetine по време на кърмене, е необходимо да обсъдите с лекуващия лекар въпроса за временно спиране на кърменето, тъй като активните елементи на лекарството не могат да се използват при деца и малка част от пароксетин се екскретира с кърмата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост, идиосинкразия и освен това придобита или наследствена свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• използване в комбинация с лекарства MAOI (употребата им е разрешена само след 3 седмици след края на цикъла на лечение с използването на антидепресанти);
• консервативно лечение с триптофан или негови производни;
• продължителен синдром на QT интервала;
• чернодробна недостатъчност;
• глаукома със затворен ъгъл (в този случай може да настъпи прекомерно увеличение на стойностите на ВОН);
• аритмия с камерна природа;
• простатна хиперплазия;
• назначаване на възрастни хора.

Странични ефекти Reksetina

По време на активна консервативна терапия с медикаменти могат да се появят следните нежелани реакции:

• нарушения, засягащи работата на PNS или ЦНС: главоболие или световъртеж, тремор, нарушение на дневния режим, треперене на крайниците, повишена умора, чувство за раздразнителност, хиперхидроза, парестезия и освен това нарушение на зрителната функция, имащо нервен произход и сухота на устната лигавица. Освен това има информация за развитието на оромандибуларна дистония или екстрапирамидни признаци, но това се случва само веднъж;
• проблеми с храносмилателната функция: нарушения на изпражненията (може да се наблюдава диария и запек), диспепсия, влошаване на апетита и освен това повишаване на активността на чернодробните ензими, водещи до нарушена чернодробна активност;
• нарушения в сърдечно-съдовата система: намаляване или увеличаване на индексите на налягане (в зависимост от предразположеността на пациента), нарушение на сърдечния ритъм, промени в ЕКГ стойностите и вазодилатация, които могат да достигнат припадък поради липса на кръвообращение в остра форма;
• лезии, засягащи урогениталната система: намалено либидо, проблеми с пикочните процеси и активни нарушения на еякулацията;
• Други симптоми: зачервяване на кожата, появяващи се поради претоварване съдово легло, разстройства на сол баланс (хипонатремия), хематом, увеличено производство и секреция на вазопресин (антидиуретичен хормон), хипо- или хипергликемия, анемия, болка в мускулите, миопатия и грипоподобни симптоми (ринорея, повишаване на температурата и т.н.).

Освен това могат да се появят симптоми на алергия, проявяващи се под формата на епидермални обриви, копривна треска, сърбеж, бронхоспазъм, подуване на горната част на тялото (ръце и лице), както и оток на Quincke.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че негативните прояви при употребата на лекарства имат по-голяма тежест в началния етап на терапията, и вече в своя курс те обикновено са значително отслабени.

Внезапното спиране на лекарството може да доведе до синдром на отнемане, при който се забелязват признаци като повръщане, чувство на обърканост, изразени тремори, нарушения на периферната чувствителност, гадене и нарушение на дневния режим.

За да се избегне развитието на зависимост или синдром на отнемане, е необходимо да се отменят лекарствата постепенно и само след завършване на пълния цикъл на лечение.

[1], [2]

Свръх доза

Често употребата на Рексетин не води до появата на усложнения, тъй като има широк спектър от безопасни дози. Но когато се използва 1-кратна част, която е повече от 2 g от веществото, или в комбинация с лекарства, съдържащи пароксетин, токсичните свойства на активния елемент могат да се развият, последвано от остра интоксикация, проявяваща се с такива признаци:

• разширени зеници;
• повръщане с гадене;
• силно треперене на крайниците;
• сухота на устната лигавица;
• чувство за сънливост или вълнение;
• замаяност или главоболие;
• зачервяване на горната част на тялото, особено на кожата на лицето.

Лекарството няма антидот, затова се използват симптоматични процедури за отстраняване на нарушенията. Необходимо е да се следи отблизо работата на жизнените системи, както и да се осигури свободен поток към дихателните пътища. В най-кратък срок след предозиране е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се даде ентеросорбент на пациента. Кислородна терапия също се счита за ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с МАОИ, тъй като при такава комбинация съществува взаимно усилване на негативните прояви. Ако не се съобразите с тази забрана, това е дори възможна смърт.

Комбинацията от лекарства с лекарства или хранителни добавки, които включват триптофан, може да доведе до потенциране на тежестта на негативните симптоми на терапията. Обикновено в такива случаи се наблюдават тежки главоболие, повръщане, редовно замаяност и гадене. Този ефект при комбиниране с Rexetine има антиконвулсанти и антидепресанти от различни категории (амитриптилин, нортриптилин, както и флуоксетин и други).

Едновременната употреба със суматриптан е възможна само при условие, че е под редовен надзор на опитни медицински работници, тъй като при тази комбинация се появява чувство на слабост, увеличават се рефлексите (хиперрефлексия) и се нарушава моторната координация. Следователно, ако е необходимо, използването на терапевтичен режим с въвеждането и на двете лекарства, трябва да се извърши в болницата.

Комбинацията от лекарства и антикоагуланти за перорално приложение може да повиши стойностите на PTV и да увеличи риска от кървене, тъй като ефектът на антикоагулантите е потенциран.

Лекарства, които стимулират активността на чернодробните ензими (сред тях, лекарството, което индуцира окислението на микрозомите, фенитоин), може да доведе до промяна в метаболизма на пароксетин. Скоростта на разлагане на компонента в неактивни метаболитни продукти се увеличава и полуживотът се увеличава (в резултат на това експозицията на лекарството не се развива дори в случай на постепенно увеличаване на дозата на лекарствата).

Средствата от категорията на фенобарбитала също имат отрицателен ефект върху метаболизма на лекарствата. Но в този случай, елементите на лекарствата увеличават скоростта на бъбречния метаболизъм. Поради това биоактивните компоненти на лекарствата се екскретират с по-висока скорост, поради което плазмените им индекси намаляват значително.

Лекарството повишава стойностите на теофилин и проциклидин в плазмата, но по време на клиничните изпитвания механизмът на това взаимодействие не може да бъде определен. Поради това при такава комбинация е необходимо да се наблюдават плазмените стойности на активните елементи на лекарствата.

[3]

Условия за съхранение

Rexetine трябва да се съхранява на място, защитено от влага и достъп на малки деца. Температурно ниво - в диапазона от 15-30 ° C.

Срок на годност

Rexetine се прилага до 2-4 години от датата на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца

Напълно забранено е употребата на лекарството в педиатрията, тъй като приемането й преди 18-годишна възраст може да доведе до промени в развитието на вътрешните органи и личностното развитие.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства като Xet и Parelax с Luxote.

Отзиви

Rexetine обикновено получава положителна обратна връзка, тъй като има широк спектър на лекарствена активност. Нейните компоненти не само елиминират депресията за кратък период от време, но и елиминират усложненията на заболяването, като синдром на тревожност и предотвратяват развитието на рецидив.

Освен това, хората, които са взели лекарството, казват, че след курса на терапия, способността за решаване на трудни житейски ситуации е била облекчена. Преки доказателства за това, получени по време на клиничните изпитвания, не са налични, но изборът на лекарства, използвани за лечение на нозологични единици, свързани с централната нервна система и PNS, не може да отхвърли напълно тези субективни данни.

Лекарите говорят положително за лекарството. Въпреки че има доста голям брой негативни прояви, тежестта им е значително отслабена след първите 7 дни на консервативно лечение. Сред предимствата на лекарството лекарите отбелязват и неговите анксиолитични свойства и способността да елиминират социалната фобия на терапевтично ниво.