Recofol

Рекофол е бързодействащ анестетик за интравенозно приложение.

Показания Recofol

Използва се за следните процедури:

• индукция на анестезия на пациента, последвана от поддържане на системна анестезия;
• седативен ефект върху пациенти, подключени на изкуствено дишане в интензивното отделение;
• седативен ефект по време на диагностични или хирургични процедури под местна или регионална анестезия.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в ампули с вместимост 20 мл. В опаковката има 5 такива ампули. Може да се продава и в бутилки от 50 мл, по 1 бутилка в опаковката.

Фармакодинамика

Лекарството има неспецифичен ефект на нивото на липидните стени вътре в централната нервна система. То не води до развитие на първоначалния стимулиращ ефект.

При излизане от анестезия често не се наблюдават главоболие и следоперативно повръщане с гадене.

Фармакокинетика

Пропофолът се синтезира на 97% с интраплазмени протеини.

Установено е, че по време на инфузия на лекарството, полуживотът по време на елиминиране е 277-403 минути. Фармакокинетичните свойства на пропофол по време на болусно инжектиране се развиват в 3 етапа: етап на бързи процеси на разпределение (полуживотът е 1,8-8,3 минути), етап на β-елиминиране (полуживотът е 0,5-1 час) и етап на γ-елиминиране (полуживотът е в рамките на 200-300 минути). По време на етапа на γ-елиминиране нивата на лекарството в кръвта намаляват бавно, което е свързано с бавни процеси на преразпределение от дълбоките слоеве (най-вероятно мастни тъкани). Този етап не влияе върху процеса на възстановяване от анестезия.

Метаболизмът на пропофол се осъществява в черния дроб чрез процеси на конюгация. Стойностите на клирънса са приблизително 2 l/min. Съществуват и механизми, които не включват метаболитни процеси.

Неактивните метаболитни продукти се екскретират главно през бъбреците (приблизително 88%).

При стандартния режим на поддържаща анестезия не е наблюдавано значително натрупване на пропофол (по време на операции с продължителност поне 5 часа).

[ 1 ]

Дозиране и администриране

Дозата на лекарството се избира за всеки човек поотделно (това трябва да се направи от опитен анестезиолог), като се вземат предвид клиничното състояние и теглото на пациента, както и неговата чувствителност към пропофол.

Има опит с употребата на емулсия 20 mg/ml за постигане на седативен ефект по време на диагностични или хирургични процедури (в комбинация с епидурална и спинална анестезия).

За индукция на анестезия, дозата на лекарството се титрира индивидуално, с 20-40 mg от веществото на интервали от 10 секунди, като се взема предвид реакцията на пациента. За много възрастни под 55-годишна възраст оптималната доза се счита за 1,5-2,5 mg/kg.

На възрастните хора (над 55 години) и пациентите с ASA степен 3 или 4 трябва да се прилагат по-ниски дози: общата доза се намалява до минимално допустимия обем от 1 mg/kg. На тези хора лекарството трябва да се прилага с по-ниска скорост – около 20 mg (съдържащи се в 2 ml 10% или 1 ml 20% емулсия) с интервали от 10 секунди. Общата доза може да се намали с по-бавна скорост на инжектиране (в рамките на 20-50 mg/минута).

За индуциране на анестезия може да се приложи емулсия от 10 mg/ml чрез болусна инфузия или нискоскоростна инжекция. За поддържане на обща анестезия се прилага емулсия от 20 mg/ml чрез непрекъсната инфузия, а емулсия от 10 mg/ml може да се приложи и чрез многократни болусни инжекции, осигуряващи достатъчна анестезия.

По време на непрекъсната инфузия, подходящата скорост варира значително при отделните пациенти. За поддържане на обща анестезия при възрастни, Recofol се използва в доза от 4-12 mg/kg/час. За отслабени или възрастни хора, както и за такива с хиповолемия или ASA степен 3 и 4, дозата се намалява до 4 mg/kg/час. След началото на анестетичния ефект (приблизително след първите 10-20 минути), при отделни пациенти се допуска леко повишаване на скоростта на инфузия (до 8-10 mg/kg/час).

Многократните болусни инжекции се извършват в порция от 25-50 mg (еквивалентно на 2,5-5 ml), като се взема предвид реакцията на пациента. Възрастните хора не трябва да използват болусни инжекции с висока скорост (както еднократни, така и многократни), тъй като това може да доведе до сърдечна и белодробна недостатъчност.

За да се осигури седация при хора на механична вентилация в интензивно отделение, лекарството се прилага чрез непрекъсната инфузия със скорост, избрана в съответствие с необходимата дълбочина на седация. При много пациенти необходимото ниво се наблюдава след прилагане на доза, изчислена в рамките на 0,3-4 mg/kg/час. Препоръчва се използване на дози не по-високи от 4 mg/kg/час. Продължителността на цикъла на процедурите за непрекъсната инфузия на лекарството може да бъде максимум 7 дни. Седацията в интензивно отделение трябва да се постигне без използване на система за контролирана таргетна инфузия.

За да се осигури седация по време на диагностика или хирургични процедури, дозировката се избира индивидуално. Достатъчна седация се развива след употреба на лекарството в доза от 0,5-1 mg/kg/час в продължение на 1-5 минути, като след това този ефект се поддържа чрез въвеждане на постоянна инфузия със скорост 1-4,5 mg/kg/час. Ако е необходим по-силен седативен ефект, се допуска допълнителна болусна доза от 10-20 mg пропофол. Хора с ASA степен 3 и 4, както и възрастни хора, често са подходящи за по-ниски дози лекарства.

За да се предизвика анестезия при дете, е необходимо дозата да се титрира бавно, като се отчита реакцията на пациента до появата на клинични симптоми на анестезия. Порциите се избират въз основа на теглото или възрастта на детето. За много деца над 8-годишна възраст доза от приблизително 2,5 mg/kg е достатъчна за предизвикване на анестезия. Въпреки това, за дете под 8-годишна възраст тази доза може да бъде дори по-висока (в рамките на 2,5-4 mg/kg). Тъй като няма клинични данни за употребата на Recofol при деца от категорията с висок риск (ASA степен 3 или 4), той се използва в по-ниски дози.

Емулсията в доза от 20 mg/ml е забранена за употреба при въвеждане на анестезия при деца от 1 месец до 3-годишна възраст, тъй като малки обеми от лекарството са доста трудни за прилагане. За такива процедури се препоръчва използването на емулсията в порция от 10 mg/ml.

За поддържане на обща анестезия се прилага 20 mg/ml емулсия чрез непрекъсната инфузия, а освен това може да се използва доза от 10 mg/ml емулсия за процедури с непрекъсната инфузия или многократни болусни инжекции (за осигуряване на необходимата анестезия). Recofol за поддържане на системна анестезия се прилага чрез непрекъсната инфузия, чиято доза се избира индивидуално за всеки пациент; за получаване на необходимата анестезия скоростта на инфузия често е в рамките на 9-15 mg/kg/час. Няма информация за употребата на лекарството при деца с ASA степен 3 или 4.

За деца под 3-годишна възраст е необходима по-висока доза. Тя трябва да се избира индивидуално, като се следи внимателно осигуряването на необходимата анестезия.

Резултатите от тестове за поддържане на системна анестезия при деца под 3-годишна възраст показват, че продължителността на прилагане на лекарството често е била приблизително 20 минути, а максималната продължителност е била 75 минути. Забранено е прилагането на лекарството за повече от 1 час (с изключение на ситуации, когато е необходима по-дълга процедура - например, в случай на хипертермия със злокачествен характер, която изисква избягване на употребата на инхалаторни анестетици).

Употребата на пропофол без спазване на инструкциите води до появата на сериозни странични ефекти (включително смъртни случаи), въпреки че не е било възможно да се докаже, че тяхното развитие е свързано с употребата на лекарството. Странични ефекти често са наблюдавани при деца с инфекции на дихателните пътища, на които са предписвани дози, надвишаващи препоръчителните за възрастни.

[ 3 ]

Употреба Recofol по време на бременност

Пропофол преминава през плацентата и може да потисне процесите на развитие на плода. Поради това лекарството не може да се използва по време на бременност или по време на раждане в големи дози.

Малки количества от веществото се екскретират в кърмата. Счита се за безопасно за кърмачето, но само ако жената не кърми няколко часа след прием на пропофол.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при непоносимост към пропофол или други компоненти на лекарството.

Странични ефекти Recofol

Употребата на лекарството може да причини появата на определени странични ефекти:

• Общи прояви: понижено кръвно налягане и преходен дихателен арест (тези нарушения могат да бъдат тежки, особено при хора с тежко общо състояние). Понякога се появяват епилептиформни движения, включително конвулсии или опистотонус (понякога продължаващи няколко часа или дори дни), както и белодробен оток;
• след събуждане от анестезия: понякога се наблюдава краткотрайно нарушение на съзнанието. От време на време се появяват главоболие, повръщане, следоперативна треска и гадене. Появяват се изолирани симптоми на алергия, свързани с анафилактични признаци (бронхиални спазми, еритема на лицето, изразено понижаване на кръвното налягане и оток на Квинке). Съобщава се за случаи на брадикардия или сърдечен арест (развитие на асистолия);
• Изолирани случаи на метаболитна ацидоза, рабдомиолиза, хиперкалиемия или сърдечна недостатъчност (в някои случаи с фатален изход) са наблюдавани по време на употребата на пропофол за постигане на седативен ефект в интензивно отделение в дози по-високи от 4 mg/kg/час;
• Съобщава се и за развитие на панкреатит в изолирани случаи след приложение на пропофол (въпреки че не може да се установи причинно-следствена връзка). Има съобщения за следоперативни прояви - чувство за топлина или студ, втрисане и еуфория. Може да се появи промяна в цвета на урината (червено-кафява или зелена) и сексуална дисфункция (при продължителна употреба). Понякога се наблюдава тромбоцитопения при многократна употреба на пропофол;
• локални симптоми: лекарството често се понася без усложнения. Най-често се появява болка в областта на приложение на лекарството (тази проява може да се намали чрез инжектиране на веществото в една от най-големите вени, разположени на лакътя или предмишницата). Рядко се развива венозна тромбоза или флебит. При паравазални инжекции могат да се наблюдават тъканни прояви в тежка форма.

[ 2 ]

Свръх доза

Признаци на предозиране: потискане на сърдечно-съдовата и дихателната функция.

За отстраняване на нарушенията е необходимо да се използва изкуствена вентилация заедно с кислород. При необходимост се използват декстрозни (глюкозни) разтвори, плазмени заместители, физиологични разтвори (включително разтвор на Рингер), а освен това и вазопресорни лекарства.

[ 4 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от пропофол и средства за премедикация, аналгетици или инхалаторни средства може да доведе до потенциране на анестезията и развитие на нежелани сърдечно-съдови ефекти.

Комбинацията с опиоиди увеличава вероятността от потискане на дишането (респираторният арест се появява по-често и е по-продължителен).

При употреба на фентанил се наблюдава преходно повишаване на плазмените нива на пропофол.

При хора, приемащи циклоспорин, употребата на липидни емулсии (включително Recofol) понякога води до развитие на левкоенцефалопатия.

Приложението на лекарството като допълнение към локални анестетици може да изисква по-ниски дози пропофол.

Смесването на лекарството в една капкомерка или спринцовка е разрешено само с 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или лидокаин.

[ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Рекофол трябва да се съхранява на тъмно място. Замразяването на лекарството е забранено.

Срок на годност

Рекофол може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Срокът на годност на веществата, получени след разтваряне на емулсия 10 mg/ml с 5% разтвор на декстроза, е 6 часа от момента на тяхното производство. Разтворите, получени след разреждане на емулсия 10 mg/ml с лидокаин, трябва да се прилагат незабавно.

Заявление за деца

Не трябва да се предписва за въвеждане в анестезия с последващо поддържане на анестезия при кърмачета под 1-месечна възраст. Също така не трябва да се използва за седация по време на интензивни процедури при деца и юноши под 16-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Диприван, Пропофол-Медарго, Пропофол Фрезениус с Пофол, Пропофол-Липуро и Пропован, както и Пропофол Абът и 1% Пропофол Фрезениус.