Regulon

Регулон е комплексен монофазен контрацептивен препарат за перорално приложение. Той има контрацептивен и естроген-прогестогенен ефект.

Показания Regulon

Използва се като средство за контрацепция.

Въпреки това, различни тестове потвърждават, че лекарството има терапевтични свойства (в допълнение към контрацептивните). Например, употребата му би била препоръчителна, ако жената има дисфункционално маточно кървене, както и ПМС, дисменорея и др.

Лекарството ефективно елиминира периодичната болка в долната част на корема, намалява обилността и болезнеността на менструацията и диспареунията, а също така елиминира слабото, тъмно оцветено вагинално течение по време на перименструалния период и болката в млечните жлези.

Регулон често се предписва за повишаване на ефективността на лечението на ендометриоза. При маточни фиброми се използва за спиране на растежа на тумора (това има смисъл, ако диаметърът му е не повече от 2 см). В същото време лекарството помага за разрешаване на ретенционни кисти, които се появяват в яйчниците.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 21 броя вътре в блистерни плочи. Кутията съдържа 1 или 3 такива плочи.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Лечебният ефект се осигурява от способността на активните му елементи да потискат свързването на гонадотропини с хипофизата (сред които лутропин и FSH). В резултат на това процесът на овулация се усложнява и плътността на цервикалната слуз се увеличава, което предотвратява преминаването на сперматозоидите в маточната кухина.

Етинилестрадиолът е изкуствен аналог на веществото естрадиол (той започва да се произвежда от женското тяло от момента на първата менструация).

Дезогестрел има силен антиестрогенен и гестагенен ефект, подобен на ефекта на вътрешния прогестерон. Компонентът има ниска андрогенна и анаболна активност.

По време на употребата на лекарството, жената (ако се наблюдава първоначална менорагия) преживява значително намаляване на загубата на кръв по време на менструация, а състоянието на епидермиса също се подобрява (особено ако пациентката има акне).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Дезогестрел, заедно с етинилестрадиол, се абсорбират почти напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Дезогестрел се метаболизира незабавно, по време на което се образува биоактивен разграждащ продукт, 3-кето-дезогестрел.

Cmax стойностите се наблюдават след 1,5 часа от момента на приложение и са 2 ng/ml (за дезогестрел), а също и след 1-2 часа и са 80 pg/ml (за етинилестрадиол).

Бионаличността на дезогестрел е в рамките на 62-81%, а на етинилестрадиол - около 60% (поради пресистемни процеси на конюгация и първото чернодробно преминаване на елемента).

Полуживотът на 3-кето-дезогестрел е 30 часа (метаболитите се екскретират от тялото с урина и изпражнения в съотношение 4 към 6), а този на етинилестрадиол е 24 часа (около 40% от елемента, заедно с продуктите от разпадането му, се екскретира с урината, а останалата част (около 60%) се екскретира с изпражненията).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Схема на употреба на наркотици.

Трябва да започнете приема на лекарството от 1-ви ден от менструалния цикъл - в количество от 1 таблетка дневно (по едно и също време на деня), в продължение на 21 дни. След това, след приема на последната таблетка, е необходимо да направите 7-дневна почивка, през която период трябва да се появи кървене, подобно на менструация.

По-късно, на 8-ия ден след приема на последната лекарствена таблетка (4 седмици след началото на приема на лекарството, в същия ден от седмицата), дори ако кървенето продължи, употребата на лекарството се възобновява - от нова блистерна опаковка.

Допустима продължителност на употреба на лекарството.

При спазване на горните указания, лекарството може да се приема по всяко време, през което жената се нуждае от контрацепция. При прием на таблетките в съответствие с всички правила и препоръки, контрацептивният ефект на лекарството се запазва през 7-дневния период.

Начална доза: 1 таблетка.

Приемът на Регулон трябва да започне на първия ден от цикъла. Не се изисква допълнителна контрацепция. При започване на приема на лекарството между 2-рия и 5-ия ден от цикъла е необходимо допълнително да се използва бариерна контрацепция през първата седмица от употребата му.

Ако са изминали повече от 5 дни от началото на менструацията, се препоръчва началото на приема на лекарството да се отложи до следващия менструален цикъл.

Схема на употреба на наркотици след раждане.

Жените, които са спрели кърменето, могат да започнат да приемат лекарството след 3 седмици от деня на раждането (необходимо е да се консултират с гинеколог преди това). В този случай няма нужда от допълнителна употреба на контрацептиви.

Ако полов акт се е състоял скоро след раждането, началото на приема на лекарството трябва да се отложи до началото на нов цикъл.

Ако започнете да използвате Регулон по-късно от 21 дни след раждането, ще трябва да използвате допълнителни контрацептиви през първата седмица от началния цикъл на употреба.

Прием на лекарства след процедура за аборт.

При липса на противопоказания, лекарството може да се използва от първия ден след процедурата по аборт. В този случай не е необходимо да се използват допълнителни контрацептиви.

Доста често лекарството се предписва след процедури за кюретаж.

Препоръчителността на приема на лекарства след кюретаж или аборт (например в случай на замразена бременност) е свързана с необходимостта от възстановяване на здравословната функция на яйчниците и необходимостта от предотвратяване на развитието на възпалителни усложнения - според статистиката те се наблюдават при приблизително всяка трета жена, която е претърпяла повторен аборт.

Благодарение на употребата на лекарства е възможно да се компенсира дефицитът на прогестерон, свързан с аборт, както и развитието на пролиферативни процеси, причинени от него в репродуктивната система (включително фиброми, хиперплазия в областта на тека тъканта, синдром на Щайн-Левентал, вътрешна ендометриоза, мастопатия, ендометриоза, ендометриална хиперплазия, синдром на Франкел и др.).

Процесът на преход от други хормонални средства.

При преминаване от друг контрацептив, трябва да вземете първата таблетка в деня след края на опаковката, предназначена за 28 дни (21 дни употреба + 7 дни интервал). Не е необходима допълнителна контрацепция.

В случай на преминаване от мини-хапче, първата таблетка Регулон се приема на първия ден от новия цикъл. Няма нужда от употреба на допълнителни контрацептиви.

Ако няма менструация, докато използвате мини-хапчето, можете да започнете приема на лекарството във всеки ден от цикъла, но само след като е диагностицирана липсата на бременност.

През първите 7 дни от началния цикъл на употреба трябва да се използват допълнителни методи за контрацепция (като например капсула, съдържаща спермицид, презерватив или въздържание от полов акт). Календарният метод на контрацепция ще бъде неефективен в този случай.

Използвайте за забавяне на началото на менструацията.

За забавяне на менструалното кървене, приемът на лекарството се продължава без 7-дневна почивка. В случай на забавяне на менструацията, може да се развие пробивно кървене или зацапване, но те не отслабват контрацептивните свойства на лекарството.

Редовният режим на употреба на лекарството се възобновява след 7-дневна почивка.

Схема за прием на лекарството в случай на пропускане на една таблетка.

В случаите, когато са изминали до 12 часа от пропуснатата доза, таблетката трябва да се приеме веднага щом се сети. След това употребата продължава както обикновено.

В случаите, когато са изминали повече от 12 часа от пропуснатата доза, лекарството губи 100% контрацептивна надеждност за периода на дадения цикъл. В тази връзка, преди началото на нов цикъл е необходимо да се използва допълнителна контрацепция.

Ако сте пропуснали приема на лекарството през първите 2 седмици от цикъла си, трябва да вземете 2 таблетки наведнъж на следващия ден и след това да продължите приема му по стандартния режим (докато е необходимо да използвате допълнителни контрацептиви до края на този цикъл).

Ако пропуснете доза между 14-ия и 21-ия ден, трябва да продължите редовната употреба на лекарството, като приемате преди това пропуснатата таблетка и не правите едноседмична почивка.

Пропускането на хапче увеличава вероятността от овулация или поява на кърваво вагинално течение. Това се дължи на факта, че лекарството съдържа малка част естроген. Следователно, в такива случаи е необходимо допълнително използване на бариерна контрацепция.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Употреба Regulon по време на бременност

Приемът на Регулон по време на бременност е строго забранен. По време на кърмене трябва или да спрете приема на лекарството, или да не кърмите. Това е необходимо, защото таблетките, приемани в следродилния период, намаляват обема на отделеното мляко, влошават процеса на лактация и влияят негативно върху развитието на детето.

Началото на бременността след период на употреба на лекарството.

Контрацептивният ефект на лекарството се развива поради способността на неговите компоненти (изкуствени аналози на естрадиол с прогестогени) да предотвратяват освобождаването на зряла яйцеклетка от фоликула.

Като контрацептив може да се използва в продължение на няколко години и в тази връзка много жени са загрижени дали лекарството ще окаже отрицателно въздействие върху функционирането на репродуктивната система, както и върху протичането на бременността в бъдеще.

Ако лекарството се приема правилно (употреба съгласно схемата, посочена в инструкциите за лекарството, и спазване на всички показания, предписани от гинеколога), зачеването може да се планира след приключване на употребата му без никакви пречки. Често след спиране на Регулон бременността настъпва приблизително шест месеца след редовен сексуален живот.

На етапа на планиране се препоръчва да се спре приемът на лекарството поне 3 месеца преди възможната дата на зачеване.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към елементите на терапевтичния агент;
• тежки форми на чернодробно заболяване;
• функционална хипербилирубинемия, която има доброкачествена форма (това включва редки пигментни хепатози, които са наследствени по природа);
• анамнеза за жълтеница по време на бременност;
• фамилна хиперлипидемия;
• анамнеза за чернодробни тумори;
• повишено кръвно налягане в умерена или тежка степен;
• мигрена;
• анамнеза за тромбоемболия или тромбоза и съществуващи силни или множествени фактори, които увеличават вероятността от тяхното възникване, както и наличието в анамнезата на информация, че пациентът е имал предвестници на тромбоза;
• херпес тип 2;
• наличие на вагинално кървене с неизвестна етиология;
• диагностицирани естроген-зависими неоплазми или съмнение за тяхното наличие;
• захарен диабет в тежък стадий (придружен от ангиопатия);
• гестационен захарен диабет;
• нарушения на хемокоагулационната активност;
• силен сърбеж и отосклероза (или прогресия на тези нарушения), причинени от предишна бременност или употреба на кортикостероиди (GCS).

[ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Regulon

Сред най-сериозните нежелани реакции към употребата на лекарството (ако се появят, трябва да спрете приема на лекарството):

• повишено кръвно налягане;
• тромбоемболизъм в областта на артериите или вените (това включва образуването на кръвни съсиреци в областта на дълбоките вени, миокарден инфаркт с инсулт и др.);
• тромбоемболизъм в областта на чернодробните/бъбречните вени или артерии, и освен това тромбоемболизъм в областта на мезентериалните или ретиалните вени или артерии (единичен);
• загуба на слуха, предизвикана от отосклероза;
• ГУС;
• порфирия;
• обостряне на процеса на реактивната форма на системния лупус еритематозус (рядко);
• Хорея на Сиденхам, която отшумява след прекратяване на приема на лекарството (единично).

Сред страничните ефекти, които са по-малко опасни за здравето:

• ациклична форма на кървене, която не е свързана с менструация, и освен това, появата на кърваво течение от влагалището;
• аменорея, която се развива след спиране на приема на лекарството;
• галакторея;
• промени в състоянието на цервикалната слуз;
• болезненост и напрежение в млечните жлези, както и тяхното уголемяване;
• появата на възпаление във влагалището;
• вагинална кандидоза;
• повръщане, съпроводено с гадене;
• поява или влошаване на жълтеница или сърбеж, причинени от холестаза;
• хлоазма;
• трансмурален илеит;
• холелитиаза;
• еритема, която има ексудативна или нодуларна форма;
• появата на обрив по епидермиса;
• мигрена, както и главоболие;
• лабилност на настроението и депресия;
• повишена чувствителност на роговицата;
• намалена толерантност към въглехидрати;
• наддаване на тегло;
• натрупване на течност в тялото;
• симптоми на алергия.

[ 19 ], [ 20 ]

Свръх доза

Отравянето с Регулон може да доведе до гадене, симптоми на диспепсия, силно главоболие, повръщане, както и крампи в мускулите на прасеца и кърваво вагинално течение, което не е свързано с менструация.

Лекарството няма антидот, така че трябва да се предприемат симптоматични мерки за елиминиране на признаците на интоксикация. Като първа помощ при употреба на голяма доза от лекарството се използва процедура за стомашна промивка (тя трябва да се извърши през първите 2-3 часа от момента на употреба на веществото).

[ 25 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствената ефикасност на пероралните контрацептиви се намалява, когато се комбинират с индуктори на чернодробните ензими (включително карбамазепин, окскарбазепин, примидон с рифампицин и топирамат, както и хидантоин, фелбамат и барбитурати, гризеовулфин и жълт кантарион). Въпреки това, когато тези вещества се комбинират, рискът от пробивно кървене се увеличава.

Максималните нива на индукция се наблюдават след поне 2-3 седмици, но могат да се запазят до 1 месец след спиране на приема на лекарството.

Нарушаване на цикъла и отслабване на контрацептивните свойства на лекарството може да се наблюдава в случай на комбинация с лекарства като барбитурати, лаксативи, антибиотици (особено ампицилин или тетрациклин), някои спазмолитици и антидепресанти.

В ситуации, когато е необходимо да се използват горепосочените лекарства, трябва да се използва бариерна контрацепция (през целия период на терапия, както и през допълнителните 7-28 дни - като се вземе предвид кое конкретно лекарство е използвано).

Ако по време на употребата на Регулон са необходими антикоагуланти, стойностите на PT трябва допълнително да се проследяват. Понякога може да се наложи и промяна на дозовия режим на използвания антикоагулант.

Поради повишения риск от усложнения е забранено комбинирането на лекарството с хепатотоксични лекарства.

Употребата на перорални контрацептиви може да намали толерантността на организма към въглехидрати, а също така да увеличи нуждата от инсулин и перорални хипогликемични средства.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Регулон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Регулон може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

[ 35 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Новинет, Мерсилон и Марвелон с Три-Мерси.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Отзиви

Регулон се счита за един от най-популярните контрацептиви - този факт се потвърждава от множество отзиви.

Повечето жени, които са използвали това лекарство, отбелязват малък брой странични ефекти на лекарството, висока надеждност и разумна цена, а освен това и факта, че след края на употребата на Regulon, зачеването настъпва без значителни затруднения.

Но има и негативни мнения за лекарството - те обикновено говорят за негативните ефекти на лекарството (като ациклично кървене с различна тежест, гадене, сърбеж в гениталната област и забележимо наддаване на тегло).

В прегледите на специалисти това се обяснява с факта, че често подобни симптоми са свързани със свръхчувствителност на тялото на пациента към някои елементи на лекарството или с факта, че лекарството просто не е подходящо за тази конкретна жена. За да се намали рискът от негативни реакции до минимум, е необходимо стриктно да се спазват инструкциите за лекарството.

Ако няма подобрение, в този случай е необходимо да се обмисли възможността за спиране на приема на лекарството и избор на друго контрацептивно лекарство (предварително е необходимо да се преминат всички необходими прегледи).