Reagila

Реагила (карипразин) е лекарство, използвано за лечение на шизофрения при възрастни и за лечение на биполярно разстройство при възрастни и деца на 10 и повече години. Това е атипичен антипсихотик, който действа чрез промяна на активността на невротрансмитери в мозъка, като допамин и серотонин. Реагила може да помогне за подобряване на симптомите на шизофрения, като налудности, халюцинации, дисоциирани мисли и апатия, както и симптоми на биполярно разстройство, като мания и депресия. Както всяко лекарство, Реагила може да причини странични ефекти, така че е важно да се приема под наблюдението на лекар и да се следват неговите или нейните инструкции.

Показания Reagils

1. Шизофрения: Реагила се използва за подобряване на симптомите на шизофрения, включително заблуди, халюцинации, дисоциирани мисли и намалено емоционално и социално функциониране.
2. Биполярно разстройство: Това лекарство може да се използва за овладяване на симптомите на биполярно разстройство, включително мания (повишено настроение, повишена енергия и активност, агресия) и депресия (ниско настроение, загуба на интерес към обичайните дейности, сънливост).

Формуляр за освобождаване

Реагила обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приемане.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на допаминовите рецептори: Реагила е антагонист на допаминовите D2 и D3 рецептори. Това означава, че блокира действието на допамина, невротрансмитер, свързан с появата на психоза. Антагонизмът на допаминовите рецептори помага за намаляване на положителните симптоми на шизофрения, като халюцинации и налудности.
2. Частичен агонизъм на серотониновите рецептори: М има частичен агонистичен ефект върху серотониновите 5-HT1A рецептори. Това може да подобри настроението и също така да помогне за овладяване на депресивните симптоми, свързани с биполярно разстройство.
3. Модулация на глутаматната система: Реагила също влияе върху глутаматната система чрез модулиране на активността на NMDA рецепторите. Глутаматът е ключов възбуждащ невротрансмитер в централната нервна система и неговата роля в патофизиологията на психичните разстройства все още се изучава. Модулацията на глутаматната система може да подобри когнитивната функция и да помогне за намаляване на негативните симптоми на шизофрения.
4. Минимални ефекти върху други рецептори: Реагила обикновено се понася добре и е свързана с по-малко странични ефекти, свързани с хистаминергичен, мускаринов и α1-адренергичен рецепторен антагонизъм.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Реагила обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат приблизително 1-3 часа след приложение.
2. Разпределение: Реагила се свързва във висока степен с плазмените протеини (приблизително 91-98%), главно с албумин. Има голям обем на разпределение, което показва широко разпространено разпределение в телесните тъкани.
3. Метаболизъм: Реагила се метаболизира в черния дроб от ензимите цитохром P450, предимно от изоензима CYP3A4. Основният метаболит на карипразин, десметилкарипразин, също е активен.
4. Екскреция: Около 26% от дозата карипразин се екскретира в урината, главно под формата на метаболити, а останалата част - с изпражненията.
5. Полуживот: Полуживотът на Reagila е приблизително 2-3 дни след ежедневно приложение.
6. Храна: Приемът на храна може да увеличи площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на Reagila и максималната концентрация (Cmax), но това обикновено няма клинично значим ефект върху ефикасността му.
7. Индивидуални характеристики: Фармакокинетиката на Reagila може да варира при различните пациенти в зависимост от фактори като възраст, пол, наличие на чернодробни или бъбречни патологии и употребата на други лекарства.
8. Взаимодействия: Реагила може да взаимодейства с други лекарства, особено с други психотропни лекарства, и това може да повлияе на неговата фармакокинетика и/или фармакодинамика.

Дозиране и администриране

1. Дозировка:

   • Обичайната начална доза Reagila за лечение на шизофрения е 1,5 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 3 mg веднъж дневно след няколко дни, като се вземе предвид отговорът на пациента към лечението.
   • За лечение на биполярно разстройство, началната доза обикновено е 0,5 mg веднъж дневно. Дозата може да бъде увеличена до 1,5 mg или 3 mg в зависимост от отговора на пациента към лечението.

2. Указания за употреба:

   • Таблетките Реагила обикновено се приемат перорално, независимо от приема на храна.
   • Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или чупят.
   • Препоръчва се Реагила да се приема всеки ден по едно и също време, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в организма.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приема на Реагила се определя от лекаря и зависи от естеството и тежестта на заболяването, както и от отговора на пациента на лечението.
   • Спирането на Реагила трябва да става постепенно под лекарско наблюдение, за да се предотвратят евентуални симптоми на абстиненция.

Употреба Reagils по време на бременност

Употребата на карипразин (Reagil) по време на бременност трябва да се извършва с изключително внимание, тъй като има данни за потенциални рискове за плода. Проучване върху мишки показва, че карипразин може да повлияе на биосинтеза на холестерол в мозъка на плода, което повишава нивата на токсични оксистероли в мозъка и може да бъде свързано с появата на нарушения, подобни на наблюдаваните при синдрома на Smith-Lemli-Opitz, рядко генетично заболяване, което води до множество дефекти в развитието (Genaro-Mattos et al., 2020).

Предвид възможните рискове, употребата на карипразин по време на бременност изисква внимателно преценяване на потенциалните ползи и рискове за здравето на майката и детето. Винаги се консултирайте с Вашия лекар, за да оцените всички възможни рискове и ползи, преди да започнете лечение с това лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Тежко чернодробно увреждане: Карипразин се метаболизира в черния дроб, така че употребата му при пациенти с тежко чернодробно увреждане може да доведе до повишени концентрации на лекарството в кръвта и засилване на страничните ефекти.
2. Тежко бъбречно увреждане: Подобно на чернодробното увреждане, тежкото бъбречно увреждане може да повлияе на екскрецията на лекарството и неговите метаболити, което налага корекция на дозата или алтернативно лечение.
3. Взаимодействие с инхибитори на CYP3A4: Карипразин се метаболизира от ензима CYP3A4 и едновременното му приложение със силни инхибитори на този ензим може значително да повиши нивата на карипразин в кръвта, увеличавайки риска от странични ефекти.

Странични ефекти Reagils

1. Сънливост: Много хора може да се чувстват сънливи или уморени, докато приемат Rexulti. Това може да повлияе на способността им да изпълняват ежедневни задачи.
2. Замаяност: Някои пациенти могат да изпитват замаяност или чувство на нестабилност при промяна на позицията на тялото.
3. Тремор: Това може да се прояви като леко треперене на ръцете или други части на тялото.
4. Сънливост и неспокойни крака: Някои хора могат да изпитват дискомфорт в краката си, докато спят, което ги кара да се движат или да станат неспокойни.
5. Повишен апетит и наддаване на тегло: Някои пациенти може да изпитат повишен апетит и наддаване на тегло, докато приемат Rexulti.
6. Проблеми с концентрацията и паметта: Някои хора може да забележат проблеми с концентрацията и паметта, докато приемат това лекарство.
7. Проблеми със сексуалната функция: Някои пациенти могат да имат проблеми с либидото, ерекцията или оргазма.
8. Повишени нива на пролактин: Rexulti може да повиши нивата на хормона пролактин, което може да причини проблеми с хормоналния баланс и производството на кърма при жените и мъжете.
9. Повишена кръвна захар и липиди: Някои пациенти може да изпитат повишена кръвна захар и липиди.

Свръх доза

1. Повишени нежелани странични ефекти: Това може да включва сънливост, замаяност, безсъние, тревожност, възбуда, мускулна слабост, храносмилателни проблеми (напр. гадене, повръщане, диария), възможни промени в кръвното налягане и сърдечната честота.
2. Риск от сериозни нежелани реакции: Може да се наблюдава засилване на сериозните нежелани реакции, като акинезия, екстрапирамидни симптоми (нарушения на движението), гърчове, сърдечно-съдови усложнения (напр. аритмии) и други.
3. Потенциално фатални ефекти: В случай на значително предозиране може да възникне потенциално фатално състояние, особено ако сърдечно-съдовата и дихателната система са нарушени.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства: Карипразин може да усили седативните ефекти на други централно действащи лекарства, като бензодиазепини, наркотични аналгетици и хипнотици. Това може да увеличи риска от сънливост и потискане на централната нервна система.
2. Антихистамини: Карипразин може да усили седативните ефекти на антихистамините.
3. Лекарства, повлияващи цитохром P450 системата: Карипразин се метаболизира в черния дроб от ензимите на цитохром P450, особено от изоензима CYP3A4. Лекарства, които индуцират (напр. рифампицин, карбамазепин) или инхибират (напр. кетоконазол, кларитромицин) тази система, могат да променят нивата на карипразин в кръвта.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Самият карипразин може да удължи QT интервала. Комбинацията с други лекарства, които също удължават QT интервала (напр. антиаритмични лекарства, антидепресанти), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
5. Лекарства, които намаляват стомашната киселинност: Лекарствата, които намаляват стомашната киселинност (напр. антиациди, инхибитори на протонната помпа), могат да намалят абсорбцията на карипразин от стомашно-чревния тракт и да намалят неговата ефективност.