Razol 20

Разол 20 е лекарствен продукт, предназначен за употреба като противоязвено средство. Действието на основното му фармакологично активно вещество рабепразол се състои в инхибиране на протонната помпа, поради факта, че под негово влияние в париеталните клетки на стомаха се потиска ензимът H+-K+-ATPase. В резултат на това се блокира крайният етап от процесите, при които се произвежда солна киселина. Този ефект зависи от дозата на лекарството и в резултат на употребата му се потиска както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина, независимо от естеството на дразнителя.

Това лекарство притежава качества като способността си да се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт за много кратко време след перорално приложение. Антисекреторният ефект на лекарството се осъществява през първите 60 минути, а след 2-4 часа от момента на приемане на първоначалната доза се наблюдава максимално понижение на киселинно-алкалното pH в стомаха. Постигнатата по този начин оптимизация на нивото на стомашна киселинна секреция се стабилизира и фиксира след 3 дни от началото на лечебния курс.

И накрая, друго предимство на Razol 20 е, че абсорбцията му не се влияе от храната или времето на деня, в което се консумира.

Показания Razol 20

Показанията за употреба на Razol 20 предполагат употребата на това лекарство главно за краткосрочно лечение на заболявания, които включват по-специално: гастроезофагеална рефлуксна болест, която е съпроводена с язви и ерозии; наличието на синдром на Zollinger-Ellison при пациента. Освен това, това лекарство се използва и като една от превантивните мерки, насочени към предотвратяване на аспирация на киселинно стомашно съдържимо.

Освен това, Razol 20 е включен в списъка с медицински предписания за пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха в остър стадий и при поява на кървене и развитие на тежки ерозии. В такива случаи употребата на лекарството в перорална лекарствена форма е невъзможна, препоръчително е да се използва под формата на инжекционен разтвор.

По този начин, показанията за употребата на Razol 20 са причинени главно от наличието на едно или друго от заболяванията при пациента, които се характеризират с повишено ниво на производство на стомашна киселина с възможност за нейното отделяне в стомашно-чревния тракт. Лекарството предизвиква положителна тенденция за възстановяване и стабилизиране на киселинно-алкалния баланс в тези вътрешни органи.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Форма за освобождаване Razol 20 се предлага под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инжекции. Прахът е лиофилизирана маса с напълно бял цвят или почти бял оттенък. Количество прах от 20 милиграма се съдържа в стъклена бутилка. В картонена кутия, в зависимост от опаковката, има или 1 такава бутилка (№ 1), или 10 от тях - № 10.

На пазара на лекарствени продукти лекарството често се среща и като лиофилизиран прах на едро във флакони от 20 ml за приготвяне на инжекционен разтвор в опаковки съответно № 50 и № 100. Под форма на едро се разбират готови фармацевтични продукти, произведени при спазване на всички необходими технологични процеси от един производител, чието опаковане, окончателно опаковане и етикетиране могат да бъдат извършени от друга компания.

Основната активна съставка на Razol 20 е рабепразол. Всяка бутилка съдържа 20 mg рабепразол натрий. Освен това, тази форма на освобождаване на това лекарство има редица помощни компоненти, като например: натриев хидроксид, манитол E 421.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Razol 20 има редица характеристики, ключовата от които е ефектът на лекарството върху ензима H+–K+–ATPase в париеталните стомашни клетки. Състои се във факта, че лекарството действа като инхибитор в крайния етап на производството на солна киселина. Последицата от това е, че се инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.

Свързването на рабепразол в париеталните клетки чрез ковалентни връзки с протонната помпа води до намаляване на нивото на киселинна секреция, което е необратимо. Киселинната секреция става възможна само с участието на новообразуваната протонна помпа. Ефектът на рабепразол върху париеталната клетка в момента, когато тя е активирана, причинява максимална степен на намаляване на секреторната функция.

Този ефект се постига чрез интравенозно вливане на лекарството. В резултат на това молекулите на рабепразол се свързват с протонната помпа, което от своя страна води до спиране на производството на солна киселина. В киселинна среда в париеталните клетки на стомаха за кратко време се образува натрупване на активното вещество, което се активира в резултат на факта, че към него е прикрепена сулфонамидна група. Взаимодействията включват цистеините на протонната помпа.

При интравенозно приложение, действието на Razol 20 се проявява в рамките на 1 час и достига максимална степен на изразяване след 2 до 4 часа. Стойността на средния клирънс при интравенозна инфузия в доза от 20 ml е 283 ± 98 ml/min. Полуживотът на 20-милилитрова доза, приложена интравенозно, се характеризира с показател 1,02 ± 0,63 h. След спиране на употребата на лекарството, възстановяването на секреторната активност настъпва в рамките на 2 до 3 дни.

Фармакодинамиката на Razol 20 е такава, че употребата му в определената дневна доза от 20 mg по време на курса на лечение от 14 дни не причинява промени във функцията на щитовидната жлеза, не повлиява въглехидратния метаболизъм. Също така, лекарството не променя концентрацията, в която хормоните алдостерон, глюкагон, кортизол, паратироиден хормон, пролактин, ренин, секретин, тестостерон, холецистокинин, естроген се намират в кръвта.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Razol 20 се характеризира с абсолютна бионаличност. Това означава, че молекулите на основното активно вещество на лекарството - рабепразол, в пълното си 100-процентово количество, са способни да достигнат париеталните клетки. Трябва да се отбележи, че степента на бионаличност не зависи от това дали това лекарство е приложено еднократно или многократно.

Една от ключовите характеристики е, че фармакокинетичните свойства на Razol 20 са линейни. Тоест, в зависимост от дозата, както полуживотът, така и клирънсът и обемът на разпределение не се променят.

Метаболизмът на рабепразол натрий в човешкото тяло се осъществява в черния дроб, където той претърпява биотрансформация, по време на която се образуват основните метаболити: въглеродна киселина и тиоетер. В изключително малки количества може да се наблюдава и наличието на други метаболити: диметилтиоетер, конюгат на меркаптурова киселина, силфон.

Полуживотът изисква период от приблизително 60 минути. Дозата се екскретира в урината в 90%, предимно като два метаболита: конюгат на меркаптопурова киселина и карбоксилна киселина. Малко количество метаболити се екскретират с изпражненията.

Фармакокинетиката на Razol 20 при пациенти в напреднала възраст се характеризира с по-дълго елиминиране. Не е наблюдаван кумулативен ефект на лекарството.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

При предписване на Razol 20 се използва следният метод на приложение и дозировка на това лекарство.

Преди всичко е необходимо да се вземе предвид, че интравенозните инжекции и инфузии са показани само ако е невъзможно да се използва в лекарствена форма, предназначена за перорално приложение. Когато стане възможно да се предпише перорално приложение на лекарството, интравенозното му приложение трябва да се прекрати.

Разтворът, приготвен за инфузия и инжектиране, трябва да се прилага само интравенозно в препоръчителната дневна доза от 20 милиграма.

Инжекционният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на ампулата в стерилна вода в количество от 5 ml. Инжектирането трябва да се извършва постепенно за период от 5 минути до четвърт час.

Инфузията изисква следния подготвителен процес: съдържанието на ампулата първо трябва да се разтвори в 5 милилитра стерилна вода, след което да се добави към 100 мл 0,9% инфузионен разтвор на натриев хлорид. Интервалът от време, през който се прилага лекарството, трябва да бъде 15-30 минути.

Има определени условия за използване на готовия разтвор: той трябва да се използва в рамките на период от време, не по-дълъг от 4 часа от момента на приготвянето му. Друг важен момент е, че може да се въвежда само разтвор, който е предварително проверен за липса на утайка, дали цветът му се е променил и дали има други промени. Правилно приготвеният разтвор е прозрачен, безцветен и не трябва да съдържа чужди примеси. Разтвор, който не е използван в рамките на определения срок, подлежи на изхвърляне.

Методът на приложение и дозировката на Razol 20, при спазване на всички предписани правила и необходими условия, осигуряват ефективността на лечението с това лекарство.

[ 19 ], [ 20 ]

Употреба Razol 20 по време на бременност

Употребата на Razol 20 по време на бременност, както и през периода, когато бебето е кърмено, е едно от съществуващите противопоказания за това лекарство.

Както показват резултатите от специално проведени експериментални изследвания, лекарството не се задържа напълно от плацентарната бариера и може да проникне през нея в някои количества. Трябва да се отбележи обаче, че не са наблюдавани нарушения на фертилната функция или поява на отклонения от нормата в процесите на вътрематочно развитие на плода.

Наличието на Razol 20 или някой от неговите компоненти може да се появи в кърмата на кърмеща майка.

Следователно, решението дали е препоръчително да се използва Razol 20 по време на бременност, кърмене и кърмене трябва да се вземе с пълна отговорност и предпазливост, след като се обмислят и претеглят внимателно всички плюсове и минуси. Основният фактор в този въпрос е очакваният по-голям положителен резултат от употребата му за майката, а не възможността за вредно въздействие върху детето.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Razol 20 предполагат, на първо място, че не е позволено да се предписва на пациенти, които имат свръхчувствителност към рабепразол или други активни вещества от бензимидазоловата група.

Лекарството се счита за неприемливо за употреба, ако пациентът има някакъв вид дихателна, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Поради липсата на клиничен опит при лечение на деца с лекарства, съдържащи рабепразол, Разол 20 е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст.

По време на бременност употребата на това лекарство може да бъде оправдана само ако постигането на положителен ефект за майката не е свързано с риск от негативни последици за развитието на плода.

Когато на жена е предписано това лекарство по време на кърмене, кърменето на бебето трябва да се преустанови по време на такова лечение.

Като се имат предвид противопоказанията за употребата на Razol 20, е невъзможно да не се споменат редица случаи, в които е необходимо да се съсредоточим върху възможността за неговото приложение при някои съществуващи фактори. По този начин, предписването на лекарството, диагностицирано и открито в стомаха на пациента, изключва. Тежките бъбречни и чернодробни дисфункции също изискват особено внимание при терапия с употребата на това лекарство в ранните му стадии.

[ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Razol 20

Страничните ефекти на Razol 20 могат да включват появата на различни видове симптоми, срещащи се в различни органи и системи на човешкото тяло.

Стомашно-чревния тракт може да предизвика следните нежелани реакции към лекарството: сухота в устата, оригване, гадене, повръщане, коремна болка, запек и газове. Повишава се активността на чернодробните трансаминази. Възможни са диспептични симптоми, много рядко - стоматит, гастрит, анорексия.

Централната нервна система може да изпита нарушения като главоболие и световъртеж, възбуда, безсъние или, обратно, сънливост. Възможно е пациентът да изпадне в депресия, а зрението и вкусът му да бъдат нарушени.

Реакцията на дихателната система под въздействието на Razol 20 може да бъде поява на кашлица, развитие на бронхит, ринит, синузит и фарингит.

Съществува вероятност от алергични реакции към употребата на това лекарство, появяващи се под формата на обриви по кожата, в редки случаи придружени от сърбеж.

Други нежелани реакции могат да включват болки в гърба, грипоподобен синдром, миалгия, артралгия и треска. Медицинската статистика е регистрирала изолирани случаи, при които в резултат на употребата на лекарството пациентите са наддавали на тегло, са развивали предразположеност към повишено изпотяване и са развивали неутропения, тромбоцитопения, левкопения и левкоцитоза.

Ако се наблюдават някакви странични ефекти от Razol 20, употребата му трябва да се прекрати.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

Понастоящем няма конкретна информация относно това какво характеризира предозирането на Razol 20. Предполага се, че в случай на превишаване на максимално допустимите дози на лекарството, трябва да се очаква увеличаване на тежестта на страничните ефекти, които могат да възникнат под въздействието на това лекарство.

За лечение на негативните последици от прекомерно високата доза Razol 20 се използват симптоматични терапевтични мерки.

Поради високата степен на свързване на рабепразол с протеините в кръвната плазма, диализата за отстраняване на лекарството от тялото на пациента изглежда неефективна.

Специфичен антидот, който може да бъде полезен при предозиране на това лекарство, понастоящем не е известен.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на Razol 20 с други лекарства до голяма степен се определят от фармакологичните свойства на рабепразол като основна активна съставка на това лекарство.

Подобно на всички други инхибитори на натриевата протонна помпа, рабепразол се метаболизира от чернодробните цитохром P450 ензими. Рабепразол натрий не участва в клинично значими взаимодействия, включващи амоксицилин, варфарин, диазепам, теофилин и фенитоин, лекарства, които се метаболизират от P450 ензимите.

Тъй като натриевият рабепразол има ефект, който води до активно и продължително намаляване на нивото на произведената солна киселина, е възможно той да взаимодейства с онези лекарства, чиито абсорбционни свойства се определят от показателя за киселинно-алкален баланс pH в стомаха. Така, в комбинация, образувана с кетоконазол, концентрацията на последния в кръвната плазма намалява с 33%, а по отношение на дигоксин, минималната му концентрация се увеличава с 22%. Въз основа на това е необходимо да се следи комбинираната употреба на Razol 20 и горепосочените лекарства, за да се установи евентуална необходимост от коригиране на дозата.

Активният метаболит на кларитромицин в комбинация с рабепразол в кръвната плазма образува концентрация, която е с 50% по-висока за първия и с 24% по-висока за втория. Този ефект се разглежда като положителен резултат от взаимодействието при ерадикацията на H.pylori.

В клинично проучване не са установени взаимодействия при употреба в комбинация с антиациди в течна лекарствена форма. Клиничното значение на взаимодействията с приема на храна също не е установено.

Ефектът върху метаболизма на циклоспорин е подобен на този на други инхибитори на протонната помпа.

In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че натриевият рабепразол се метаболизира от изоензимите на системата P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Въз основа на това може да се твърди, че потенциалът за взаимодействие на Razol 20 с други лекарства е нисък.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Razol 20 предвиждат, че лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, където се поддържа постоянна температура на околната среда от 25 градуса по Целзий.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Срок на годност

Срокът на годност на Razol 20 е 2 години от датата на производство, посочена от производителя върху опаковката. Лекарството не трябва да се използва след този период.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]