Разол 20

Razol 20 е лекарствен препарат, предназначен за употреба като противогъбич. Действието на главния фармакологично активно вещество рабепразол е, че те се инхибира чрез протонна помпа се дължи на факта, че под влиянието си в стомашните париетални клетки се инхибира ензима Н + К + -ATPase. В резултат на това се блокира крайният етап от процесите, при които се произвежда солна киселина. Този ефект се различава в зависимост от големината на дозите и в резултат на прилагането му подлага базално инхибиране, както и стимулира секреция на солна киселина, която не е естеството на стимула.

Това лекарство има такива качества като способността да се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт за най-кратко време след поглъщането. Актуализация антисекреторен лекарственото действие възниква в първите 60 минути, и вече след 2-4 часа от момента, когато началната доза е прието максимално наблюдаваната намаляване на рН среда киселинно-алкална в стомаха. Оптимизирането на нивото на секреция на стомашна киселина, постигнато по този начин, се стабилизира и фиксира след 3 дни от началото на курса на лечение.

И накрая, като друго предимство на Razol 20, трябва да се спомене, че усвояването му не се влияе от храната и времето, през което се извършва храната през деня.

Показания Разол 20

Показания Rasoli 20 предполагат използването на тази лекарствена форма главно за краткотрайно лечение на заболявания, които включват по-специално: гастроезофагеална рефлуксна болест, което е съпроводено от присъствието на язви и ерозии; Пациентът има синдром на Zollinger-Ellison. В допълнение, това лекарство също се използва като една от превантивните мерки, насочени към предотвратяване на аспирация с киселинно стомашно съдържимо.

В допълнение Rasoli 20 е включена в списъка на медицински предписания пептична язва на дванадесетопръстника или на стомаха в острата фаза и появата на кървене и развитието на тежки ерозии. В такива случаи употребата на лекарството в неговата орална дозировъчна форма е невъзможна, препоръчително е да се използва като инжекционен разтвор.

Така указания Rasoli 20, причинени главно от наличието в пациента на редица заболявания, които се характеризират с повишени нива на производство на стомашна киселина с възможност за освобождаване в стомашно-чревния тракт. Лекарството причинява положителна тенденция за възстановяване и стабилизиране на киселинно-базовия баланс в тези вътрешни органи.

[1], [2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване на формата Razol 20 се предлага като прах, от който се приготвя разтвор за инжекции. Прахът е напълно лиофилизирана лиофилизирана маса или почти бял цвят. В стъклен флакон се съдържа 20 милиграма количество прах. В кутия от картон, в зависимост от опаковката, има 1 такава бутилка (№ 1) и 10 от тях - № 10.

На пазара на лекарствени продукти препаратът често се среща като лиофилизиран прах в насипно състояние в 20-милилитрови бутилки за приготвяне на инжекционен разтвор съответно в опаковки № 50 и № 100. Формата в насипно състояние предполага готови фармацевтични продукти, произведени в съответствие с всички необходими технологични процеси от един производител, опаковане, окончателна опаковка и етикетиране, които могат да се извършват от друга компания.

Основната активна съставка на Razol 20 е рабепразол. В съдържанието на всяка бутилка има 20 mg рабепразол натрий. В допълнение, тази форма на освобождаване на това лекарство има редица спомагателни компоненти като натриев хидроксид, манитол Е 421.

[5]

Фармакодинамика

Farmakodinamika Rasol 20 има редица свойства, като ключовият е ефектът на лекарството върху ензима Н + -К + -АТРаза в париеалните стомашни клетки. Това, че лекарството действа като инхибитор в крайния стадий на производство на солна киселина. Последствието от това е, че както базовата, така и стимулираната секреция на хлороводородната киселина се инхибират.

Свързването на рабепразол в париеталните клетки чрез ковалентни връзки към протонната помпа води до намаляване на нивото на киселинната секреция, което е необратимо. Освобождаването на киселината става възможно само с участието на новообразуваната протонна помпа. Ефектът на рабепразола върху париеталната клетка в момента, в който се активира, определя максималната степен на редукция на секреторната функция.

Този ефект се постига благодарение на въвеждането на лекарството в интравенозна инфузия. В резултат на това свързва молекулите на рабепразол с протонната помпа, което от своя страна води до прекратяване на производството на солна киселина. В кисела среда в стомашните клетки на стомаха се образува натрупване на активното вещество в кратко време, което се активира в резултат на добавянето на сулфонамидна група към него. В взаимодействието ще се активират цистеините на протонната помпа.

Когато се прилага интравенозно, действието на Razol 20 се открива в рамките на 1 час и достига максималната му степен след 2 до 4 часа. Стойността на средния клирънс за интравенозна инфузия в доза от 20 ml е 283 ± 98 ml / min. Времето на полуживот на доза от 20 ml се характеризира интравенозно с индекс от 1.02 ± 0.63 часа. След преустановяване на употребата на лекарството, възстановяването на секреторната активност се осъществява в периода от 2 до 3 дни.

Фармакодинамика ще изливат 20 е такава, че прилагането му в предписаната дневна доза от 20 мг за курса на лечение от 14 за да не причинява промени във функционирането на щитовидната жлеза, не оказва влияние върху метаболизма на въглехидратите. Също така концентрацията на лекарството не се променя, в които присъстват в кръвта на алдостерон хормони, глюкагон, кортизол, паратироиден хормон, пролактин, ренин, секретин, тестостерон, холецистокинин, естроген.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Rasol 20 се характеризира с абсолютна бионаличност. Това означава, че молекулите на основното активно вещество на лекарството - рабепразол в 100% от тях са в състояние да достигнат до париетните клетки. Трябва да се отбележи, че няма зависимост на степента на бионаличност от това дали това лекарство се прилага веднъж или многократно.

Една от основните характеристики е, че фармакокинетичните свойства на Razol 20 са присъщи на линейността. Това означава, че в зависимост от количеството на дозата, както времето на полуживот, така и клирънса и обема на разпределение, не е присъщо да се подлагат на промени.

Метаболизмът на натриев рабепразол в човешкото тяло се осъществява в черния дроб, където се подлага на био-трансформация, през която се образуват основните метаболити: въглеродна киселина и тиоетер. В много малко количество може да се наблюдава и наличието на други метаболити: диметил тиоестер, конюгат на меркаптовата киселина, мухъл.

Полуживотът изисква времеви период от приблизително 60 минути. Една доза от 90% се екскретира в урината, главно като два метаболита: конюгат на меркаптопуричната и карбоксилната киселина. В малка степен метаболитите напускат тялото на пациента с изпражнения.

Фармакокинетика Rasol 20 при пациенти в напреднала възраст се характеризира с по-дълга екскреция. Не е наблюдаван кумулативният ефект на лекарството.

[10], [11], [12], [13]

Дозиране и администриране

При назначаването на Razol 20 се използва следният метод на приложение и доза от това лекарство.

На първо място, трябва да се има предвид, че интравенозните инжекции и инфузия се показват само ако е невъзможно да се използват в дозирана форма, предназначена за орално приложение. Когато е възможно да се предпише перорален прием на лекарството, неговото прилагане интравенозно трябва да бъде преустановено.

Разтвор, приготвен за инфузия и инжектиране, трябва да се прилага само интравенозно при препоръчваната дневна доза от 20 милиграма.

Приготвянето на инжекционния разтвор се прави чрез разтваряне на съдържанието на ампулата в стерилна вода в количество от 5 ml. Въвеждането трябва да се извърши постепенно за период от 5 минути до четвърт час.

Провеждане инфузия осигурява метод за получаване: съдържанието на ампулата трябва първо да бъде разтворен в 5 мл стерилна вода и след това се прибавя към 100 мл инфузионен разтвор от 0.9% натриев хлорид. Интервалът от време, през който се прилага лекарството, трябва да бъде 15-30 минути.

Има определени условия за използване на готово решение: трябва да се прилага в интервал от не повече от 4 часа от момента на приготвянето му. Друг важен момент е, че е разрешено да влезе само решение, което е предварително проверено, за да се гарантира, че няма седимент в него, дали неговият цвят е променен и дали има други промени. Правилно приготвеният разтвор е бистър, безцветен и не трябва да се наблюдават чужди инсулти. Решение, което не е било използвано в рамките на срока, е рециклируемо.

Дозирането и приложението на Razol 20, ако са спазени всички предписани правила и необходимите условия в това отношение, гарантират ефективността на лечението с това лекарство.

[19], [20]

Употреба Разол 20 по време на бременност

Употребата на Razol 20 по време на бременност и в допълнение през периода, в който бебето е кърмено, се отнася до противопоказанията на лекарството за това лекарство.

Както се вижда от резултатите от специално проведени експериментални изследвания, лекарството не се задържа изцяло от плацентарната бариера и в известно количество може да проникне през него. Трябва да се отбележи обаче, че не са наблюдавани нарушения на плодородната функция или появата на аномалии в процесите на вътрематочно развитие на плода.

Наличието на Razol 20 или на някоя от съставните му съставки може да се появи в кърмата на кърмещата майка.

По този начин, решението за това дали е уместно използването ще излея 20 по време на бременност, лактация и кърмене трябва да се приема с пълна отговорност и предпазливост, обстойно разгледани и внимателно претегляне на всички "за" и "против". Основният фактор по този въпрос е очакваният по-голям положителен резултат от приложението му към майката, отколкото възможността за вредното му въздействие върху детето.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Rasol 20 предполагат най-напред, че не е допустимо да се прилага от пациенти, които имат свръхчувствителност към рабепразол или други активни вещества от бензимидазоловата група.

Към категорията лекарства, които са неприемливи за употреба, лекарството има известен недостатък на респираторните, бъбречните и чернодробните функции, които пациентът има.

С оглед на липсата на клиничен опит при лечението на деца с лекарства с рабепразол, Razol е противопоказан при 20 деца и юноши на възраст под 18 години.

По време на бременност употребата на този медикамент може да бъде оправдана само ако постигането на положителен ефект за майката не е свързано с риск от негативни последици за развитието на плода.

Когато една жена по време на кърмене и кърмене е показала, че използва това лекарство, кърменето на новороденото по време на такова лечение трябва да бъде преустановено.

Имайки предвид контраиндикациите за употребата на Razol 20, не можем да споменем редица случаи, при които е необходимо да се съсредоточи вниманието върху възможността за използването му при някои съществуващи фактори. Така изключва целта на лекарството, диагностицирана и идентифицирана при рак на стомаха на пациента. Специалната грижа за терапията с употребата на това лекарство в ранните етапи се изисква и при тежки бъбречни и чернодробни дисфункции.

[14], [15]

Странични ефекти Разол 20

Страничните ефекти на Rasol 20 могат да възникнат като появата на различни видове симптоми, възникващи от различни органи и системи на човешкото тяло.

Стомашно-чревния тракт дава следните негативни реакции към лекарството: появата на сухота в устата, подуване, гадене, повръщане, поява на коремна болка, развитие на запек и метеоризъм. Увеличава активността на чернодробните трансаминази. Диспептичните явления са възможни, много рядко - стоматит, гастрит, анорексия.

В централната нервна система могат да възникнат такива нарушения на дейността й като възникване на главоболие и световъртеж, възбудено състояние, безсъние или обратното - сънливост. Не е изключено, че пациентът може да стане депресиран, неговата визия и вкус могат да бъдат нарушени.

Отговорът на дихателната система под въздействието на Razol 20 е в състояние да стане появата на кашлица, развитието на бронхит, ринит, синузит и фарингит.

Възможно е алергични реакции към употребата на това лекарство, които се появяват като обриви по кожата, в редки случаи, придружени от сърбеж.

Други нежелани лекарствени реакции могат да се честват като болки в гърба, появата на грипоподобен синдром на миалгия, артралгия и треска. Медицинските статистиката записани отделни случаи, при които поради използването на лекарството при пациенти с повишена телесна маса появи предразположение към прекомерно потене, напреднаха неутропения, тромбоцитопения, левкоцитоза, и leykotsitopeniya.

Ако се наблюдават странични ефекти на Razol 20, трябва да се преустанови.

[16], [17], [18],

Свръх доза

Що се отнася до това, което се характеризира с предозиране на Razol 20, към настоящия момент няма налична информация. Предполага се, че в случай на превишаване на максимално допустимите дози на лекарството, трябва да се очаква повишаване на тежестта на страничните ефекти, които могат да възникнат под въздействието на това лекарство.

За лечение на неблагоприятните ефекти от прекомерно висока доза, Razol 20 прибягва до симптоматични терапевтични мерки.

Поради високата степен на свързване на рабепразол с протеините в кръвната плазма, диализата за отстраняване на лекарството от тялото на пациента изглежда неефективна.

Специфичен антидот, който може да е подходящ, когато има свръхдоза на това лекарство, до момента не е известен.

[21], [22], [23], [24]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на Rasol 20 с други лекарства до голяма степен се дължат на фармакологичните свойства на рабепразол като основна активна активна съставка на това лекарство.

Както всички останали инхибитори на натриевата протонна помпа, рабепразолът претърпява метаболизъм под въздействието на ензимите на чернодробната цитохромна Р450 система. Не настъпва привличане рабепразол натрий към взаимодействия с клинично значение, включващи амоксицилин, варфарин, диазепам, теофилин и фенитоин - това е, тези състави, които изпълняват Р450 ензими метаболизъм система.

Тъй като натриев рабепразол има ефект, което води до повишена и продължителна намаляване на нивото на генерираните солна киселина е възможно неговото взаимодействие с лекарството, в които техните абсорбционни свойства се дължат на индекс на алкално-киселинното равновесие на рН в стомаха. Така оформен в комбинация с кетоконазол концентрация на последния се намалява с 33% в кръвната плазма, и по отношение на дигоксин. - 22% от минималната си увеличава концентрация. Съответно, изисква прилагането контрол ще се изсипва съвместни 20 и горните препарати за идентифициране на възможна необходимостта от регулиране на дозата.

Активният метаболит на кларитромицин в комбинация с рабепразол в плазмата предизвиква голяма концентрация от 50% за първата и 24% за втората. Този ефект се разглежда като положителен резултат от взаимодействието по време на ликвидирането на H. Piori.

Като част от клиничното проучване не са установени взаимодействия с антиациди, които имат лекарствена форма на течност. Клиничното значение на взаимодействията с погълнатата храна също не е установено.

Влиянието върху метаболитните процеси на циклоспорин е подобно на това на другите инхибитори на протонната помпа.

В резултат на in vitro изследвания върху човешки чернодробни микрозоми е установено, че метаболизмът на рабепразол натрий се проявява под действието на изоензимите на P450-CYP2C9, CYP3A системата. Въз основа на това може да се твърди, че способността на Razol 20 да взаимодейства с други лекарства е ниска.

[25], [26], [27]

Условия за съхранение

Условия на съхранение Razol 20 предвижда, че лекарството трябва да бъде на място, недостъпно за деца, което поддържа постоянна температура на околната среда при 25 градуса по Целзий.

[28], [29], [30], [31]

Срок на годност

Срок на годност 20 - 2 години от датата на производство, посочена от производителя върху опаковката. Не използвайте лекарството след края на този период.

[32], [33], [34], [35]