Rapyklav

Rapiklav е антибактериално лекарство за системна употреба.

Показания Рапиклава

Използва се за елиминиране на бактериални инфекциозни патологии, провокирани от микроби, които са чувствителни към лекарството:

• остра форма на бактериален синузит;
• остра форма на възпаление на средното ухо;
• потвърдено обостряне на хроничен бронхит;
• извънболнична пневмония;
• пиелонефрит или цистит;
• инфекциозни процеси в меките тъкани и кожа (това включва ухапване от животни, целулит и тежки форми на зъбни абсцеси, последвани от целулит от общ тип);
• инфекция в ставите или костите (сред тях остеомиелит).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки; в първия блистер - 3 таблетки. 7 блистерни пластини се поставят в отделна опаковка.

Фармакодинамика

Rapiklav е комбинирано лекарство, съдържащо клавулинова киселина (необратим инхибитор на β-лактамази), амоксицилин и пеницилин с широка гама антибактериална активност. Лекарството образува стабилни комплексни връзки с ензими с ензим и ги предпазва от ефектите на амоксицилин.

Амоксицилинът има бактерицидни свойства - инхибира процеса на свързване на клетъчната стена по време на растежа на бактерията (чрез конкурентно инхибиране на трансептидазната активност). Клавулиновата киселина има лек антибактериален ефект, но е в състояние необратимо да синтезира р-лактамази, предотвратявайки разрушаването на амоксицилин.

Лекарството има широк спектър от ефекти, които активно засягат чувствителните към амоксицилин чувствителни микроорганизми и в допълнение към резистентните микроорганизми, образуващи β-лактамази, сред които:

• Грам-положителни аеробни бактерии (Bacillus антракс, Corynebacterium, Enterococcus множество видове, Listeria моноцитогени, стрептококова пневмония, Streptococcus пиогенни, Streptococcus говежди, Staphylococcus ауреус, Staphylococcus Epidermidis и Streptococcus зеленеещи);
• Грам-положителни анаеробни микроорганизми: клостридии, пептококи и пептострептококи;
• грам-отрицателни аеробни бактерии: Bacillus коклюш, Brucella, Ешерихия коли, Bacillus грип, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, менингококи, Pasteurella multotsida, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Salmonella, Shigella, и Vibrio холерният;
• Грам-отрицателни анаеробни микроорганизми: бактероиди (сред тях бактероиди фрагилис).

Индивидуалните представители на тези видове микроби произвеждат β-лактамаза, така че те стават резистентни към монотерапията с амоксицилин.

Фармакокинетика

Клавулиновата киселина и амоксицилинът са подобни при тяхната фармакокинетика. Те бързо се абсорбират, когато се приемат перорално; храната не влияе на степента на абсорбция. Връх на серумните нива достигат след 1-1.25 часа след употреба.

Полуживотът на амоксицилин е 78 минути, а клавуланатът е около 60-70 минути. И двата елемента са в състояние да проникнат повечето тъкани и течности (в средното ухо, белите дробове, сливици и на простатата, на жлъчния мехур и черния дроб и яйчниците и матката; в допълнение към синусите подбор и максиларните синуси, перитонеална плеврална течност, и в допълнение към разпределяне бронхиална храчки и синовит), а с него и плацентата и ВВВ (в последния случай - в менингит).

Около 17-20% амоксицилин, както и 22-30% клавулинова киселина, се синтезират с плазмен протеин.

И двата компонента се екскретират през бъбреците: по-голямата част от амоксицилина се екскретира непроменен, но клавуланатът е под формата на продукти на разпадане. Някои от веществата могат да се екскретират през белите дробове с червата, а също така да попаднат в кърмата.

Активната съставка може да бъде отстранена от тялото чрез процедурата по хемодиализа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва, предвид съществуващите официални препоръки за антибиотична терапия, както и информация за локалната чувствителност към антибиотика. Поносимостта на клавуланат и амоксицилин е различна в различните терени и може да се промени с течение на времето. Ако съществува, се изисква да се проучи информация за локалната чувствителност и, ако е необходимо, да се извърши микробиологично изследване и да се проведе тест за поносимост.

Диапазонът на препоръчваните дози зависи от наблюдаваните в тялото патогени, както и тяхната чувствителност към антибактериални лекарства. Заедно с това, тежестта на заболяването и местоположението на инфекцията, както и теглото, възрастта и бъбречната функция на човек.

Деца с тегло ≥ 40 kg и възрастни трябва да приемат 1750 mg амоксицилин / 250 mg клавуланат на ден (дозата е 2 таблетки). Разделянето на дневната част трябва да бъде за 2 употреба.

Деца с тегло <40 kg могат да приемат не повече от 1000-2800 mg амоксицилин / 143-400 mg клавуланат дневно (ако е предписан следният метод).

Продължителността на курса се определя, като се отчита клиничният отговор на пациента. При някои инфекции (като остеомиелит) е необходимо продължително лечение.

Деца с тегло <40 kg: дневна доза в диапазона 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Дозата е разделена на 2 порции.

Размер на дозата при функционално чернодробно увреждане.

Трябва да приемате лекарството внимателно, редовно да наблюдавате промените в черния дроб. Информацията за дозите в този случай не е достатъчна.

Размер на дозата за функционално бъбречно увреждане.

Rapiklav в количество от 875/125 mg може да се предписва само на лица, чийто QC индекс е най-малко 30 ml / минута. В случай на бъбречна недостатъчност, при която КК - по-малко от 30 ml / минута, тази лекарствена форма не може да се използва.

Таблетката се приема цяла, без да се дъвче. Ако е необходимо, можете да го разделите на половина, след това да погълнете и двете половини.

Продължителността на курса се избира индивидуално. Не продължавайте лечението повече от 2 седмици, без да преценявате състоянието на пациента.

Процесът на лечение може да започне с въвеждането на лекарството парентерално. В бъдеще ще се прехвърли на рецепцията вътре.

[4]

Употреба Рапиклава по време на бременност

Репродуктивните тестове на парентерални и орални форми на лекарства върху животни (използваните дози, които превишават човешкия фактор с 10) не показват тератогенен ефект. В хода на един от тестовете, включващи бременни жени с преждевременно разкъсване на зародишната обвивка, е установено, че употребата на Rapiklava за профилактика може да увеличи риска от развитие на NEC при новородено. Както при другите лекарства, е необходимо да се избягва приемането на лекарства по време на бременност (по-специално това се отнася за първия триместър). Единствените изключения са случаите, при които потенциалната полза е по-висока от риска от нарушения.

Активните вещества на лекарството са в състояние да проникнат в кърмата (няма информация за ефектите на клавулиновата киселина върху кърмачетата), поради което новородените могат да развият гъбички в лигавицата и диарията. Вследствие на това е необходимо да се анулира храненето за периода на употреба на наркотици.

Като цяло лактацията се препоръчва да приема Rapiklav само в случаи, когато лекарят преценява ползите от употребата на наркотици повече от вероятността за риск от негативни последици.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• висока чувствителност по отношение на елементите на лекарството и освен това всички антибактериални лекарства от категорията пеницилини;
• в присъствието на тежки прояви на непоносимост история (включително анафилаксия), които са свързани с други β-лактамни съединения (тук включва монобактами и карбапенеми и цефалоспорини);
• анамнеза за чернодробна дисфункция или жълтеница, причинена от употребата на клавуланат или амоксицилин;
• Забранено е да се използва при лечението на деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти Рапиклава

Рецепцията Rapiklava може да предизвика развитие на такива странични ефекти:

• инфекциозни и инвазивни процеси: често има кандидоза в областта на лигавиците или кожата. Наблюдава се прекомерно увеличение на броя на резистентните микроби;
• хемопоетична система: понякога може да има лечими левкопения (включително неутропения) или тромбоцитопения. Уникално се появява заздравяваща агранулоцитоза и в допълнение хемолитична форма на анемия. Времето на ПТИ и кървенето също може да се удължи;
• прояви на алергия: единична анафилаксия, оток на Quincke, алергична форма на васкулит и серумна болест;
• реакции на NS: рядко има главоболие или замаяност. Крампи, хиперактивност на обратен тип и асептична форма на менингит могат да се появят спорадично. Припадъците обикновено се появяват при хора с нарушения на бъбречната функция, както и при хора, приемащи наркотици в големи дози;
• Стомашно-чревен тракт: възрастните обикновено имат диария; по-рядко - повръщане или гадене. Децата често имат повръщане и гадене и диария (гаденето се развива основно поради приемането на голяма доза, горните реакции на стомашно-чревния тракт могат да бъдат намалени, като се вземат лекарства преди хранене). Понякога се появяват нарушения на храносмилането. Индивидуално свързано с антибиотици, колит (тук се стига до хеморагична и псевдомембранна форма на заболяването) и черен вилтов език;
• реакции на хепатобилиарната система: понякога при хора, употребяващи антибиотици от категорията на β-лактамите, има умерено повишение на ALT или AST. Възниква единична интрахепатална холестаза или хепатит. Подобни реакции се появяват при използване на други пеницилини, както и на цефалоспорини. В по-голямата си част хепатит се развива както при мъже, така и при възрастни хора, а външният им вид може да се свърже с продължителна терапия. При деца подобни реакции се наблюдават само от време на време. Симптомите на заболяването се развиват по време на лечението или непосредствено след прекратяването му, но в някои случаи се развиват и няколко седмици след завършването на лечението. Такива признаци често са обратими. Бяха наблюдавани само единични случаи на смърт, но те винаги се наблюдават при хора с тежка форма на основна патология или тези, които в същото време приемали лекарства, които имат отрицателно въздействие върху черния дроб;
• подкожни слоеве и кожа: рядко се проявяват копривна треска, сърбеж и обриви по кожата. Понякога се развива мултиформен еритем. Синдром на Lyell или Stevens-Johnson, болест на Ritter и остра форма на екзантематозни пустули (генерализиран тип). Ако имате алергична форма на дерматит, трябва да завършите лечението;
• система на уриниране и бъбреци: кристалурията или тубулоинтеристиалният нефрит се появяват спорадично.

[1], [2], [3]

Свръх доза

В случай на предозиране, може да има реакции от храносмилателния тракт, както и нарушение на баланса на водата и електролитите. Тези симптоми трябва да се отстранят симптоматично, като същевременно се възстановява баланса на електролитите с вода. Има и информация за развитието на кристалурия, която понякога се трансформира в бъбречна недостатъчност понякога.

Можете да отстраните рапикала от тялото, като приложите хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е да се комбинира с пробенецид, тъй като намалява освобождаването на амоксицилин през бъбречните тубули. Когато се комбинира с Rapiklave, е възможно да се увеличи продължително индексите на амоксицилин в кръвта, но с пробенецид, който не засяга индексите на клавуланат.

Комбинацията от амоксицилин и алопуринол може да увеличи риска от алергии. Няма информация за комбинираното приемане на Rapiklava с алопуринол.

Подобно на други антибиотици, Рапиклав може да повлияе на чревната микрофлора, поради което е редуцирана реабсорбцията на естроген и ефективността на комбинираната перорална контрацепция е отслабена.

Има известна информация за повишаването на стойностите на INR при лица, използващи варфарин или аценокумарол в комбинация с амоксицилин. Ако се изисква такава комбинация, е необходимо внимателно да се следи нивото на PTV или оценката INR (което също трябва да се направи известно време след анулирането на Rapiklava).

Хората, ползващи микофенолат мофетил за лечение, след началото на перорално приложение на амоксицилин и клавуланат predozovy може да намали нивото на активен продукт на разпад микофенолова киселина (около 50%). Тази промяна може да не съответства точно на промените в AUC на микофеноловата киселина.

Пеницилините могат да намалят екскрецията на метотрексат, така че токсичните свойства на последния да бъдат повишени.

[5], [6]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С.

[7]

Срок на годност

Rapiklav може да се използва в период от 2 години от датата на освобождаване на лекарството.