Rapimig

Rapimig е лекарство за мигрена. Той е включен в категорията на селективни агонисти на серотонин 5НТ1 рецептори. Активната съставка е золмитриптан.

Показания Рапимига

Това е показано, за да се отървете от мигрена (може да бъде придружено от аура или да се развие без него).

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки; в първия блистер за 2 или 6 броя. Вътре в индивидуалната опаковка - 1 блистерна табела.

Фармакодинамика

Золмитриптан е селективен агонист на рекомбинантни серотонин 5-НТ1В / 1D съдови рецептори. Той има умерен афинитет за рецептори на серотонин 5-НТ 1А, но не значително афинитет или активност спрямо дозирани проводници серотонин 5НТ2 и 5НТ3 видове, както и 5НТ4. В допълнение не активност спрямо α1-, α2- и β1-адреноцепторни рецептори на хистамин Н1-Н2, т-холин проводници и D1-D2 допаминови рецептори.

Лекарството притежава вазоконстрикторни свойства, най-вече по отношение на черепните съдове, а освен това предотвратява отделянето на невропептиди (включително вазоактивен интестинален полипептид, който е основна реакция ефекторна носител възбуждане рефлекс) и стимулира вазодилатация, която е в основата на механизма на възникване на мигрена. Потиска развитието на мигренозни пристъпи, без да се упражнява пряк обезболяващ ефект.

В допълнение към спирането на атаката, лекарството отслабва повръщане заедно с гадене (особено в случай на развиване на леви атаки), акустофобия и фотофобия. Значително се отразява golovnomozgovogo центровете за багажника, които са свързани с развитието на мигрена - обяснява стабилността в случай на повторно излагане да се елиминира серия, състояща се от множество развиващите се пристъпи на мигрена в един човек.

Rapimig е много ефективен в случай на комбинирана терапия с мигренозен статус (серия, състояща се от няколко, повтарящи се една след друга, тежки мигренозни атаки, които траят 2-5 дни). Елиминира мигрена, свързана с менструация.

Лекарственият ефект започва 15-20 минути по-късно, достигайки своя пик 1 час след употребата на таблетката. Най-големият ефект се постига в случай на приемане по време на развиваща се атака.

Фармакокинетика

След поглъщане лекарството се абсорбира добре в храносмилателните органи. Степента на усвояване от храненето не зависи от това. Средното ниво на абсолютната бионаличност е приблизително 40%. Синтезът на вещество с плазмен протеин е 25%. За достигане на пиковото ниво е необходимо 1 час след приемането на лекарството. Този индикатор се задържа още 4-6 часа. Лекарството не се натрупва в тялото при многократна употреба.

Интензивен процес на биотрансформация протича в черния дроб, в резултат на който се образува N-дезметил метаболит, който има 2-6 пъти по-голяма лекарствена активност от свойствата на изходния материал. Приблизително 1 час, този елемент достига 85% от максималното ниво на концентрация.

Екскрецията на золмитриптан се причинява предимно от вътрехепатални биотрансформационни процеси, в резултат на които се извършва екскреция на продуктите от гниене в урината.

Има 3 основни продукта за разпадане: хетероауксин (основният продукт на дезинтегриране в урината и плазмата), N-оксид, както и N-дезметилови аналози. Само N-десметилиран продукт на разпадане има активност. Стойностите на това вещество в плазмата са приблизително два пъти по-ниски от стойностите на началния компонент на лекарството. Този елемент е в състояние да подобри лечебните свойства на золмитриптан.

След еднократна вътрешната час по-голяма от 60% от материала екскретира в урината (главно прикрито разграждане продукт - IAA) на, и дори около 30% се екскретира с фекалите като елемент източник. След прилагане на лекарството, общият клирънс е приблизително 10 ml / минута / kg (една трета от тази цифра е показател за клирънса в бъбреците). Клирънсът в бъбреците е по-бърз от скоростта на гломерулна филтрация, от което може да се заключи, че секрецията е вътре в бъбречните тубули.

Разпределителният обем след IV инжекция е 2,4 l / kg. Синтезът с плазмения протеин на веществото золмитриптан, както и неговият N-десметилиран продукт на разпадане е доста нисък (около 25%). Средната стойност на полуживота на активния компонент е 2,5-3 часа. Времето на полуразпад на метаболитите на веществото е приблизително същото, от което може да се заключи, че екскрецията им е ограничена от скоростта на образуване.

Коефициентът на пречистване на золмитриптан с всичките му продукти на разпад в бъбреците при хора с тежка или умерена форма на бъбречна недостатъчност е 7-8 пъти по-нисък в сравнение със здравите хора. AUC ниво изходен материал с активен продукт на разграждане на слабо повишена (съответно 16 и 35%) и полу-живот удължен до 1 час индикатор достигане 3-3.5 часа. Тези стойности се наблюдават в границите, които са били разкрити по време на тестването на доброволци.

Дозиране и администриране

Това лекарство не може да се използва за предотвратяване на гърчове. Необходимо е да се изпие таблетка възможно най-бързо след началото на мигрена, въпреки че като цяло ефективността на лекарството не зависи от времето на приемане на хапчето след началото на атака.

Позволява се да не се пие хапчето с вода - може да се постави на езика, така че да се разтваря, а след това да се поглъща със слюнка. Тази форма на наркотици е подходяща за случаи, когато няма вода в близост или трябва да се избягва повръщане с гадене, което може да се случи в случай на течно гълтане.

Таблетките бързо се разтварят в устната кухина, въпреки че понякога може да възникне забавяне на абсорбцията на активния компонент, което също забавя началото на експозицията на лекарството.

Трябва да се отвори блистер, като се почисти таблетката от фолиото, а не чрез пробиване с опаковката.

За да спрете мигрена, трябва да приемете 1-ямко Rapimig хапче (2,5 mg). При отсъствие на ефекта или повтарящото се развитие на симптомите в рамките на 24 часа, се препоръчва да се приложи втора доза.

Ако съществува необходимост от повторна доза, трябва да се направи това най-малко 2 часа след първата доза. Ако дозата от 2,5 mg не даде резултат, се оставя да се увеличи единичната доза до 5 mg (тази доза се счита за максимално допустима за еднократна доза).

На ден се разрешава да не се използват повече от 10 mg от лекарството. За 24 часа не можете да приемате повече от 2 дози от лекарството.

При чернодробна недостатъчност - ако човек има умерена или лека форма на функционално чернодробно нарушение, коригирайте дозата, не се изисква. В случай на тежки нарушения максималната дневна доза е 5 mg.

[1]

Употреба Рапимига по време на бременност

Бременни може да използва Rapimig само в ситуации, при които вероятната полза за дадена жена е по-висока от възможността за появата на негативни реакции в плода.

Няма информация относно поглъщането на золмитриптан в кърмата, поради което е необходимо лекарството да се приема предпазливо по време на кърмене. Необходимо е да се сведе до минимум отрицателното въздействие върху детето - да кърми най-малко 24 часа след употребата на наркотици.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към съставните елементи на лекарствата;
• умерена или тежка степен на повишаване на кръвното налягане и освен това леко неконтролирано увеличение на показателите му;
• наличие на исхемична болест на сърцето (това включва анамнеза за миокарден инфаркт при пациента);
• вариант ангина пекторис;
• наличие на анамнеза за ТИА и цереброваскуларни нарушения;
• резултати по-малки от 15 ml / min;
• Комбинация с ерготамин и неговите производни и в допълнение със суматриптан и нараттриптан или други агонисти на 5НТ 1В / 1D проводници;
• патология в периферната съдова област;
• лица на възраст под 18 години, както и над 65-годишна възраст.

Странични ефекти Рапимига

Възможните нежелани реакции, дължащи се на употребата на лекарства, често се развиват в лесна форма и се появяват в рамките на 4 часа след употребата на хапчето. Тяхната честота не се увеличава при многократно приемане и проявите изчезват спонтанно, без да е необходима допълнителна терапия. Сред симптомите:

• реакции на сърдечно-съдовата система: често има сърцебиене; по-рядко развива тахикардия или леко повишава нивото на кръвното налягане. Понякога се наблюдава ангина пекторис, миокарден инфаркт или коронарен спазъм;
• прояви на ПНС и ЦНС: често се наблюдава чувствително разстройство, а при него и главоболие с парестезии или хиперестезии, замайване, чувство на топлина и чувство на сънливост;
• храносмилателната система: главно има повръщане или гадене, както и сухота в устната лигавица и коремна болка. Понякога се развива сърдечен пристъп или исхемия (чревен тип или инфаркт на далака), която се проявява под формата на диария с кръв или болка в перитонеума;
• урогенитална система: понякога има полиурия или процесът на уриниране става често. В някои случаи има спешност;
• структура на мускулите и костите: често развива миалгия или мускулна слабост;
• системни реакции и нарушения: главно наблюдавана астения и освен това чувство на натиск, болка или тежест в гърлото с гърлото, както и на гръдната кост и крайниците;
• имунни реакции: Понякога може да има прояви на свръхчувствителност, включително симптоми на анафилаксия с ангионевротичен оток и копривна треска.

Индивидуалните прояви могат да бъдат причинени от самата мигрена.

Свръх доза

Прояви на предозиране: тези, които приемат единична доза LS (в количество 50 mg) доброволци, развиват седативен ефект. Пациентът трябва да се следи за предозиране най-малко 15 часа или докато не изчезнат признаци на увреждане.

За да се премахне разстройства необходимостта стомашна промивка и използване на активен въглен, и заедно с това симптоматично лечение (тук е да се осигури въздушна пропускливост в дихателната система, и в допълнение към контрол на работата на CAS и поддържането на неговите функции). Лекарството няма специфичен антидот.

Няма информация за ефекта на перитонеална диализа или хемодиализа върху индексите на золмитриптан в серума.

Взаимодействия с други лекарства

Позволено да използват лекарството заедно с парацетамол и рифампицин или с вещества пизотифен или флуоксетин, пропранолол с наркотици и метоклопрамид, както и кофеин.

Според информацията, получена след тестовете с доброволци, няма фармакокинетично взаимодействие на лекарството с ерготамин. По този начин, тъй като на теория вероятността за появата на коронароспазъм може да се увеличи, се препоръчва да се използва Rapimig най-малко 24 часа след употребата на ерготамин. В допълнение, ерготамините се препоръчват да се консумират най-малко 6 часа след приема на Rapimig.

При използване моклобемид (вещество е специфичен инхибитор на МАО-А елемент) възникне незначително увеличение на AUC (26%) от золмитриптан, както и неговия активен продукт на разграждане (3 пъти). Поради това се препоръчва на хората, които използват инхибитори на МАО-А, да използват золмитриптан в дневни дози, не по-големи от 5 mg. Медикаментите не могат да се комбинират, ако моклобемид се приема в количества по-големи от 150 mg 2 пъти на ден.

Поради употребата на циметидин (общия инхибитор на елемент Р 450), полуживотът на золмитриптан се повишава с 44%, а нивото на AUC с 48%. В същото време, циметидин удвоява полуживота и AUC на N-диметилирания активен продукт на разпадане (183С91). Лицата, които използват циметидин, не трябва да приемат повече от 5 mg золмитриптан на ден. Съществуващият общ профил на лекарствено взаимодействие не позволява да се изключи вероятността от взаимодействие на активния компонент с инхибитори на елемента CYP 1A2. Поради това, в случай на комбинация със субстанции като хинолони (напр. Ципрофлоксацин), както и флувоксамин, се изисква също да се намали дозата.

Фармакокинетично взаимодействие се появява золмитриптан с флуоксетин (SSRI) и селегилин (МАО-В инхибитор елемент). Но в случая на комбинация със селективни инхибитори на серотонин поемане обратно (или норадреналин и серотонин) и триптани може да се развие серотонин интоксикация (тук включва промени в психическо състояние, нарушена функция невромускулната и автономна лабилност). Тези прояви могат да имат тежка форма. В присъствието на лекарство приложимост на золмитриптан с лекарства или SSRIs SIZZSiN съответстващи извърши проверка на пациента се изисква (особено по отношение на началния период на лечение) с увеличаване на дозата или с помощта на други серотонинергични медикаменти.

Подобно на други 5НТ 1В / 1D проводни агонисти, золмитриптан може да инхибира абсорбцията на други лекарства

[2], [3]

Условия за съхранение

Рапимиг се изисква да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. В този случай температурните стойности са максимум 30 ° С.

Срок на годност

Rapimig се разрешава да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарствения продукт.