Пиполфен

Pipolfen, известен също с международното си генерично наименование promethazine hydrochloride, е антихистамин от първо поколение. Принадлежи към групата на фенотиазините и има изразен седативен, антихистаминов, антиеметичен, антиалергичен и лек антипсихотичен ефект. Прометазинът блокира H1-хистаминовите рецептори, което води до намаляване на симптомите на алергия. В допълнение, той има умерен седативен ефект поради ефекта си върху централната нервна система и може да засили ефектите на някои наркотични аналгетици и седативи.

Важно е да знаете:

• Прометазин може да причини тежка седация, така че е важно да избягвате шофиране или работа с машини, преди да е известно как лекарството засяга способността ви да се концентрирате.
• Употребата на прометазин във високи дози или в комбинация с други успокоителни може да увеличи риска от странични ефекти.
• Лекарството има редица противопоказания, включително педиатрична възраст под 2 години (особено във формата за интравенозно приложение поради риск от тежки реакции) и състояния, при които депресията на централната нервна система е противопоказана.

Преди да започнете да приемате Pipolfen, трябва да се консултирате с лекар, който ще избере индивидуална дозировка и курс на лечение, като вземе предвид всички налични медицински показания и противопоказания.

Показания Пиполфен

1. Алергични реакции : Прометазин може да се използва за облекчаване на различни симптоми на алергии като сърбеж, хрема, уртикария, алергичен дерматит и алергичен конюнктивит.
2. Гадене и повръщане : Лекарството се използва за лечение и предотвратяване на гадене и повръщане, включително тези, причинени от химиотерапия, следоперативно състояние, движение (морска болест) и други причини.
3. Седация и сънливост : Прометазин може да се предписва за облекчаване на безсъние и тревожност, както и като седатив за различни медицински процедури.
4. Намаляване на агресията и възбудата : В някои случаи прометазин може да се използва за намаляване на агресията, възбудата и тревожността при пациенти с психиатрични или поведенчески разстройства.
5. Симптоми на настинка и грип : В някои случаи лекарството може да помогне при симптоми на настинка и грип като хрема, кашлица и болки в гърлото.
6. Антиеметична терапия при деца : Прометазин може да се използва при деца за лечение на гадене и повръщане, но обикновено се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки : За перорално приложение. Таблетките са удобни за употреба извън лечебни заведения и са предназначени за лечение на алергии, успокояване и предотвратяване на повръщане, както и като сънотворно средство.
2. Инжекционен разтвор: Прометазин под формата на разтвор за интрамускулно (v/m) и понякога за интравенозно (v/v) приложение се използва в лечебните заведения за бързо облекчаване на остри състояния, включително тежки алергични реакции, гадене и повръщане, както и за предоперативна подготовка на пациентите.
3. Сироп: Предназначен за перорално приложение, особено удобен за деца и възрастни, които трудно преглъщат таблетките. Сиропът може да се използва за лечение на алергични състояния и за успокояване.
4. Супозитории (ректални супозитории): Използват се за ректално приложение и могат да се предписват като алтернатива, когато пероралният прием или инжектирането не е възможно, например в случаи на тежко гадене и повръщане.

Фармакодинамика

1. Антихистаминово действие : Прометазинът блокира периферните и централните хистамин Н1 рецептори, което води до намаляване на редица хистамин-медиирани ефекти като сърбеж, обрив, чревни спазми и свиване на гладката мускулатура.
2. Антиеметично действие : Прометазинът има антиеметичен ефект чрез блокиране на допаминовите рецептори в крайните краища на нервните влакна в мозъка, което може да намали гаденето и повръщането.
3. Седативно и сънотворно действие : Лекарството има централен депресивен ефект върху централната нервна система, което води до седация и подобряване на качеството на съня.
4. Антихолинергично действие : Прометазинът има антихолинергични свойства, които могат да доведат до различни странични ефекти като сухота в устата и затруднено уриниране.
5. Антидопаминергично действие : Лекарството блокира допаминовите рецептори в мозъка, което може да доведе до намаляване на антиеметичния ефект на лекарството, но също така може да доведе до намаляване на страха и тревожността.

Фармакокинетика

1. Резорбция : Прометазин се абсорбира добре през стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение : Прометазинът има висок афинитет към протеините на кръвната плазма, особено към албумина. Разпределя се в тъканите на тялото, включително централната нервна система.
3. Метаболизъм : Прометазинът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително сулфоксид и дезметилпрометазин. Тези метаболити могат да имат и фармакологична активност.
4. Екскреция : Прометазин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците като конюгирани метаболити, а също и през червата.
5. Полуживот : Полуживотът на прометазин може да варира, но обикновено е около 10-12 часа.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозировката на Pipolfen (прометазин хидрохлорид) зависи от формата на освобождаване на лекарството, показанията за употребата му и индивидуалната реакция на пациента. Следните са общи препоръки, но винаги трябва да следвате инструкциите, дадени от Вашия лекар и приложени към лекарството.

Хапчета

• За възрастни: Обичайната доза е 25 mg преди лягане за подобряване на съня, 25 mg два или три пъти дневно за лечение на алергии. В някои случаи може да се препоръча до 50-75 mg за облекчаване на реакциите на стрес.
• За деца над 6 години: Дозировката е индивидуална, обикновено 12,5-25 mg до два пъти дневно или преди лягане.

Инжекционен разтвор

• За възрастни: Когато се прилага интрамускулно за облекчаване на симптомите на алергия или се използва като успокоително, обичайната доза е 25-50 mg. Същата доза може да се използва за облекчаване на гадене и повръщане.
• За деца: Интрамускулното приложение на прометазин при деца трябва да се извършва с повишено внимание, дозировката се избира от лекар.

сироп

• Дозировката на сиропа се избира от лекаря и обикновено е по-ниска доза, отколкото при таблетки или инжекции, в зависимост от възрастта и състоянието на пациента.

Супозитории (ректални супозитории)

• Дозировката и честотата на употреба на супозиториите се определят от лекаря в зависимост от клиничната ситуация.

Основни упътвания:

• Алкохолът и други депресанти с централно действие трябва да се избягват, когато се използва прометазин, тъй като това може да доведе до повишена седация.
• Пациентите, особено възрастните и изтощените, трябва да внимават при изправяне поради възможния ортостатичен хипотензивен ефект на лекарството.
• Важно е лекарството да започне с ниска доза, за да се оцени поносимостта и да се избегне тежка седация, особено при деца и пациенти в напреднала възраст.

Употреба Пиполфен по време на бременност

Употребата на Pipolfen по време на бременност може да бъде ограничена.

В повечето страни прометазинът е включен в категория C от FDA (Агенцията по храните и лекарствата на САЩ), което означава, че проучванията върху животни са показали неблагоприятни ефекти върху плода, но няма достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени.

Поради това се препоръчва да се избягва употребата на прометазин по време на бременност, особено през първия триместър, когато се формират органите и системите на бебето. В някои случаи, когато ползите от употребата надвишават потенциалните рискове, лекарят може да предпише прометазин в краткосрочен режим или в ниски дози. Това обаче трябва да става под строг лекарски контрол.

Противопоказания

1. Алергична реакция : Хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към прометазин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Потискане на дишането : Прометазинът може да засили депресията на централната нервна система и да причини потискане на дишането, особено при малки деца. Поради това трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с астма, обструктивна белодробна болест или други състояния, които могат да доведат до намалена дихателна функция.
3. Глаукома : Прометазин може да повиши вътреочното налягане, което може да бъде опасно за хора с глаукома или предразположение към развитие на глаукома.
4. Бронхиална астма : Прометазин може да увеличи бронхиалните спазми и да влоши хода на бронхиалната астма.
5. Заболявания на черния дроб и бъбреците : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни или бъбречни заболявания, тъй като може да увеличи отрицателните им ефекти върху тези органи.
6. Бременност и кърмене: Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на прометазин по време на бременност и кърмене, така че трябва да се използва с повишено внимание при тези състояния.
7. Педиатрични : Прометазин не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 2 години поради риск от сериозни нежелани реакции като респираторна депресия.

Странични ефекти Пиполфен

1. Сънливост и намалена концентрация : Това е един от най-честите странични ефекти на прометазин. Пациентите могат да се почувстват сънливи, уморени и трудно да се концентрират.
2. Сухота в устата : Прометазинът може да причини намаляване на секрецията на слюнката, което води до усещане за сухота в устата.
3. Запек : Някои хора може да получат запек, докато приемат Пиполфен.
4. Задържане на урина : Прометазин може да причини задържане на урина, особено при хора с увеличена простата или други медицински състояния, включващи пикочния мехур.
5. Понижаване на кръвното налягане : При някои пациенти лекарството може да причини понижаване на кръвното налягане.
6. Тахикардия или брадикардия : Някои хора може да изпитат ускорен или бавен сърдечен ритъм след прием на прометазин.
7. Повишена чувствителност към светлина : Някои пациенти може да получат повишена чувствителност към слънчева светлина или други източници на светлина.
8. Мускулни крампи или тремор : Прометазин може да причини мускулни крампи или тремор при някои хора.

Свръх доза

1. Седация и сънливост : Предозирането с прометазин може да причини тежка седация и дълбок сън.
2. Респираторна депресия: Повишената доза прометазин може да доведе до респираторна депресия и в екстремни случаи дори до спиране на дишането.
3. Хипотония : Предозирането може да причини рязък спад на кръвното налягане, водещ до хипотония и дори колапс.
4. Антихолинергични ефекти : Могат да се появят антихолинергични странични ефекти като разширени зеници, сухота в устата, запек и затруднено уриниране.
5. Тахикардия и аритмии : Предозирането може да причини палпитации и сърдечни аритмии.
6. Синдром на гърчове : В редки случаи може да се появи синдром на гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства : Прометазинът повишава депресивния ефект върху централната нервна система на други централно действащи лекарства като сънотворни, успокоителни, аналгетици и някои антидепресанти. Това може да доведе до повишена седация и по-бавно време за реакция.
2. Алкохол : Консумацията на алкохол по време на приема на прометазин може да засили неговия седативен ефект и да повиши риска от нежелани странични ефекти като сънливост и световъртеж.
3. Антихолинергични лекарства : Прометазин може да засили антихолинергичните ефекти на други лекарства като антихистамини, антидепресанти, антипаркинсонови лекарства, което може да доведе до повишен риск от нежелани странични ефекти като сухота в устата, запек, затруднено уриниране и тахикардия.
4. Антипаркинсонови лекарства : Прометазин може да намали ефективността на антипаркинсонови лекарства като леводопа, карбидопа и други агенти, използвани за лечение на болестта на Паркинсон.
5. Антикоагуланти : Прометазин може да увеличи антикоагулантния ефект на лекарства като варфарин, което може да увеличи риска от кървене.
6. Антиаритмични лекарства : Прометазин може да увеличи QT интервала на ЕКГ и да увеличи риска от аритмии, когато се приема едновременно с антиаритмични лекарства като амидарон или соталол.

Условия за съхранение

1. Температура : Прометазин хидрохлорид обикновено трябва да се съхранява при контролирана температура от 15°C до 30°C (59°F до 86°F). Избягвайте екстремни температури и съхранявайте лекарството на хладно място, защитено от пряка слънчева светлина.
2. Влажност : Важно е да се избягва излагането на лекарството на влага, затова се препоръчва Pipolfen да се съхранява на сухо място, за да се предотврати влошаване или разлагане.
3. Опаковка : Уверете се, че опаковката на Pipolfen е плътно затворена след всяка употреба, за да се предотврати проникването на влага или въздух, което може да повлияе неблагоприятно на качеството на лекарството.
4. Деца и домашни любимци: Съхранявайте прометазин хидрохлорид далеч от деца и домашни любимци, за да предотвратите случайна употреба.
5. Срок на годност : Спазвайте срока на годност на лекарството, посочен върху опаковката. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, тъй като неговата ефективност може да бъде намалена.